Aktivni sastojci: Felodipin
Felodipin Sandoz 5 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Felodipin Sandoz 10 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Zašto se koristi felodipin - generički lijek? Čemu služi?
Felodipin Sandoz sadrži djelatnu tvar felodipin koja pripada skupini lijekova koji se nazivaju blokatori kalcijevih kanala. Ovaj lijek snižava krvni tlak širenjem malih krvnih žila. Ne utječe negativno na rad srca.
Felodipin Sandoz koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka (hipertenzije) i bolova u srcu i prsima, na primjer zbog tjelesne aktivnosti ili stresa (angina pektoris).
Kontraindikacije Kada se Felodipin ne smije koristiti - Generički lijek
Nemojte uzimati Felodipin Sandoz
- ako ste alergični na felodipin ili neki drugi sastojak ovog lijeka.
- ako imate akutni infarkt miokarda (srčani udar).
- ako ste nedavno imali bol u prsima ili anginu pektoris koja je trajala više od 15 minuta ili više ili je jača nego inače.
- ako patite od dekompenziranog zatajenja srca.
- ako patite od poremećaja koji zahvaća srčani zalistak ili srčani mišić, sve dok se niste posavjetovali sa svojim liječnikom.
- ako ste trudni. Morate obavijestiti svog liječnika što je prije moguće ako zatrudnite tijekom uzimanja ovog lijeka.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Felodipin - Generički lijek
Felodipin Sandoz, kao i drugi lijekovi koji se koriste za snižavanje krvnog tlaka, u rijetkim slučajevima može uzrokovati značajan pad krvnog tlaka koji u nekih pacijenata može dovesti do nedovoljne opskrbe srca srcem. Simptomi preniskog krvnog tlaka i nedovoljne opskrbe srca srcem često uključuju vrtoglavicu i bol u prsima. Ako osjetite ove simptome, odmah idite u hitnu pomoć.
Obratite se svom liječniku prije nego uzmete Felodipin Sandoz, osobito ako imate problema s jetrom.
Uzimanje Felodipine Sandoza može uzrokovati oticanje desni.Oprezna oralna higijena pomaže spriječiti oticanje desni (vidjeti dio 4).
Djeca
Ne preporučuje se primjena Felodipine Sandoza u djece.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak felodipina - generičkog lijeka
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Neki lijekovi / biljni proizvodi mogu utjecati na vaše liječenje Felodipinom Sandozom, na primjer:
- cimetidin (lijek za liječenje čira na želucu)
- eritromicin (lijek za liječenje infekcija)
- itrakonazol (lijek za liječenje gljivičnih infekcija)
- Ketokonazol (lijek za liječenje gljivičnih infekcija)
- lijekove za inhibiciju proteaza za liječenje HIV -a (poput ritonavira)
- lijekovi za liječenje HIV infekcija (poput efavirenza, nevirapina)
- fenitoin (lijek za liječenje epilepsije)
- karbamazepin (lijek za liječenje epilepsije)
- rifampicin (lijek za liječenje infekcija)
- barbiturati (lijekovi za liječenje tjeskobe, nesanice i epilepsije)
- takrolimus (lijek koji se koristi za transplantaciju organa) Lijekovi koji sadrže gospinu travu (Hypericum perforatum) (biljni proizvod koji se koristi za liječenje depresije) mogu smanjiti učinkovitost Felodipina Sandoza pa ih se stoga mora izbjegavati.
Felodipin Sandoz s hranom i pićem
Nemojte piti sok od grejpa ako uzimate Felodipin Sandoz, jer to može povećati učinak Felodipin Sandoza i rizik od nuspojava.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nemojte uzimati Felodipin Sandoz ako ste trudni.
Vrijeme za hranjenje
Recite svom liječniku ako dojite ili namjeravate početi dojiti. Felodipin Sandoz se ne preporučuje majkama koje doje, a vaš liječnik može odabrati drugi način liječenja ako želite dojiti.
Upravljanje vozilima i strojevima
Felodipin Sandoz može blago ili umjereno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. U slučaju glavobolje, mučnine, vrtoglavice ili umora, sposobnost reagiranja može biti oslabljena. Oprez se preporučuje osobito na početku liječenja.
Felodipin Sandoz sadrži laktozu
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Felodipin - generički lijek: Doziranje
Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Felodipin Sandoz tablete s produljenim oslobađanjem treba uzeti ujutro i progutati cijele s vodom. Tablete se ne smiju dijeliti, drobiti ili žvakati. Ovaj lijek se može uzeti natašte ili nakon laganog obroka s malo masti ili ugljikohidrata.
Hipertenzija
Liječenje može započeti dozom od 5 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, vaš liječnik može povećati dozu ili dodati drugi lijek za snižavanje krvnog tlaka. Uobičajena doza za dugotrajno liječenje ove bolesti je 5-10 mg jednom dnevno. U starijih bolesnika može se razmotriti početna doza od 2,5 mg dnevno.
Za dozu od 2,5 mg treba se koristiti odgovarajući lijek jačine.
Stabilna angina pektoris
Liječenje treba započeti dozom od 5 mg jednom dnevno, a prema potrebi liječnik može povećati dozu na 10 mg jednom dnevno.
Ako imate problema s jetrom
Razina felodipina u krvi može biti veća. Vaš liječnik može smanjiti dozu.
Umirovljenici
Vaš će liječnik započeti liječenje s najnižom dostupnom dozom.
Ako ste zaboravili uzeti Felodipin Sandoz
Ako ste zaboravili uzeti tabletu, potpuno preskočite tu dozu.
Sljedeću dozu uzmite u uobičajeno vrijeme. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu.
Ako prestanete uzimati Felodipin Sandoz
Ako prestanete uzimati ovaj lijek, bolest se može vratiti. Posavjetujte se sa svojim liječnikom i zatražite savjet prije nego što prekinete liječenje Felodipinom Sandozom. Vaš liječnik će vam reći koliko dugo trebate uzimati ovaj lijek.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Felodipin - generički lijek
Ako uzmete više doza Felodipin Sandoza od preporučene, možda ćete imati vrlo nizak krvni tlak, a ponekad i lupanje srca, visok ili u rijetkim slučajevima nizak broj otkucaja srca. Stoga je vrlo važno uzeti broj doza koje je propisao liječnik. Ako osjetite simptome poput osjećaja nesvjestice, vrtoglavice ili omaglice, odmah se obratite svom liječniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Felodipina - generičkog lijeka
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Ako se pojavi bilo koji od sljedećih simptoma, prestanite uzimati Felodipin Sandoz i odmah obavijestite svog liječnika:
- Preosjetljivost i alergijske reakcije: Znakovi mogu uključivati stvaranje kožnih žuljeva (kvržica) ili oticanje lica, usana, usta, jezika ili grla.
Utvrđene su sljedeće nuspojave. U većini slučajeva ove se reakcije pojavljuju na početku liječenja ili nakon povećanja doze. Ako se takve reakcije jave, obično su prolazne i s vremenom opadaju. Intenzitet bilo kojeg od sljedećih simptoma, obavijestite svog liječnika.
U pacijenata s "upalom usta (gingivitis / parodontitis)" zabilježeno je blago oticanje desni. "Pažljiva oralna higijena može pomoći u izbjegavanju ili rješavanju ovog problema.
Vrlo često: mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba
- Edem u gležnjevima
Česte: mogu se javiti u do 1 na 10 osoba
- Glavobolja
- Ispiranja
Manje često: mogu se javiti u do 1 na 100 osoba
- Otkucaji srca nenormalno povišeni
- Lupanje srca
- Prenizak krvni tlak (hipotenzija)
- Mučnina
- Bol u trbuhu
- Pečenje / trnci / utrnulost
- Osip na koži ili svrbež
- Umor
- Vrtoglavica
Rijetko: mogu se javiti u do 1 na 1000 osoba
- Nesvjestica
- Povukao se
- Osip koji svrbi
- Bol u zglobovima
- Bol u mišićima
- Impotencija / seksualni poremećaji
Vrlo rijetko, mogu se javiti u do 1 na 10 000 ljudi.
- Gingivitis (natečene desni)
- Povećanje jetrenih enzima
- Reakcije na koži zbog povećane osjetljivosti na sunčevu svjetlost
- Upala malih krvnih žila u koži
- Česta potreba za mokrenjem
- Reakcije preosjetljivosti poput vrućice ili oticanja usana i jezika
Mogu se javiti i druge nuspojave. Ako osjetite neugodne ili neugodne reakcije tijekom uzimanja Felodipine Sandoza, odmah se obratite svom liječniku.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti (EXP) navedenog na pakiranju. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Druge podatke
Što Felodipin Sandoz sadrži
- Aktivni sastojak je felodipin. Svaka tableta sadrži 5 mg ili 10 mg felodipina.
- Pomoćni sastojci su: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, natrij lauril sulfat, hipromeloza, magnezijev stearat, makrogol 4000, žuti željezov oksid, crveni željezov oksid i titanov dioksid.
Kako Felodipine Sandoz izgleda i sadržaj pakiranja
Felodipin Sandoz 5 mg tablete s produljenim oslobađanjem
- Svijetlocrvena do crveno-siva, okrugla, bikonveksna tableta s produljenim oslobađanjem s ugraviranim F5 na jednoj strani.
Felodipin Sandoz 10 mg tablete s produljenim oslobađanjem
- Svijetlocrvena do crveno-siva, okrugla, bikonveksna tableta s produljenim oslobađanjem, s ugraviranim F10 na jednoj strani.
Dostupno u sljedećim pakiranjima:
Mjehurići i bočice od 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 98, 100, 100 x 1 i 250 tableta s produljenim oslobađanjem.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
FELODIPINA SANDOZ - TABLETE S PRODUŽENIM IZDAVANJEM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
FELODIPINE Sandoz 5 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Svaka tableta s produljenim oslobađanjem sadrži 5 mg felodipina.
Pomoćna tvar s poznatim učinkom: laktoza monohidrat
FELODIPINE Sandoz 10 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Svaka tableta s produljenim oslobađanjem sadrži 10 mg felodipina.
Pomoćna tvar s poznatim učinkom: laktoza monohidrat
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete s produljenim oslobađanjem.
FELODIPINA Sandoz 5 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Blijedocrvene do sivocrvene, okrugle, bikonveksne tablete s produljenim oslobađanjem, s utisnutom oznakom F5 na jednoj strani.
FELODIPINA Sandoz 10 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Blijedocrvene do sivocrvene, okrugle, bikonveksne tablete s produljenim oslobađanjem, s utisnutom oznakom F10 na jednoj strani.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Esencijalna arterijska hipertenzija.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Doziranje se mora individualno prilagoditi svakom pacijentu. FELODIPIN Sandoz se općenito treba primjenjivati prema sljedećim uputama: preporučena početna doza je 5 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 10 mg felodipina jednom dnevno ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivom. Dozu je potrebno povećavati u intervalima od najmanje 2 tjedna. Uobičajena doza održavanja je 5 - 10 mg jednom dnevno. Maksimalna dnevna doza je 10 mg felodipina.
Stariji pacijenti
Početnu dozu treba prilagoditi starijim bolesnicima. Naknadna povećanja doze treba vršiti s velikim oprezom.Za primjenu doze od 2,5 mg potrebno je upotrijebiti odgovarajuće pojačan lijek.
Pacijenti s oštećenjem bubrega
Prilagodba doze nije potrebna u bolesnika s bubrežnim oštećenjem. Farmakokinetika se nije značajno promijenila u bolesnika s oštećenjem bubrega.
Pacijenti s oštećenjem jetre
U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, preporučenu početnu dozu treba smanjiti na najmanju učinkovitu terapijsku dozu felodipina. Dozu treba povećati tek nakon pažljivog razmatranja omjera rizika i koristi (vidjeti dio 5.2).
Za primjenu doze od 2,5 mg upotrijebite lijek odgovarajuće jačine.
Pedijatrijska populacija
Iskustvo iz kliničkih ispitivanja o primjeni felodipina u pedijatrijskih hipertenzivnih bolesnika je ograničeno, vidjeti dijelove 5.1 i 5.2.
Način primjene
Tablete s produljenim oslobađanjem trebaju se uzeti ujutro, s dovoljnom količinom tekućine (npr. S čašom vode, ali nikako se ne smiju uzimati sa sokom od grejpa) (vidjeti dio 4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici. tablete za oslobađanje trebaju se progutati cijele i ne smiju se žvakati niti drobiti. Tablete se mogu uzeti natašte ili uz lagani obrok, ali ipak treba izbjegavati obrok s visokim udjelom masti (vidjeti dio 5.2. farmakokinetika).
04.3 Kontraindikacije
Felodipin Sandoz je kontraindiciran u pacijenata:
• s poznatom preosjetljivošću na felodipin (ili druge dihidropiridine) ili na bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1;
• s kardiogenim šokom (kao i s drugim blokatorima kalcijevih kanala, liječenje treba prekinuti u bolesnika u kojih se razvije kardiogeni šok);
• s hemodinamski značajnom srčanom valvularnom opstrukcijom;
• s dinamičkom opstrukcijom srčanog odljeva
• sa angina pektoris nestabilno;
• koji su imali akutni infarkt miokarda (unutar 4-8 tjedana od srčanog udara);
• s nekompenziranim zatajenjem srca;
• trudna.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Felodipin može izazvati značajnu hipotenziju koja rezultira tahikardijom. To može dovesti do ishemije miokarda u predisponiranih pacijenata.
Felodipin Sandoz treba koristiti s oprezom u bolesnika sklonih tahikardiji.
Nema dokaza da je felodipin koristan za sekundarnu prevenciju infarkta miokarda.
Učinkovitost i sigurnost felodipina u liječenju maligne hipertenzije nisu ispitivane.
Felodipin Sandoz treba koristiti s oprezom u bolesnika s teškom disfunkcijom lijeve klijetke.
Felodipin Sandoz se eliminira jetrom. Stoga se očekuju veće terapijske koncentracije i veći odgovor u bolesnika s jasno smanjenom funkcijom jetre (vidjeti također dio 4.2).
Laktoza
Tablete sadrže laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp-laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Enzimske interakcije
Tvari koje induciraju i inhibiraju izoenzim 3A4 citokroma P450 mogu utjecati na razinu felodipina u plazmi.
Interakcije koje vode do povećane koncentracije felodipina u plazmi
Pokazalo se da inhibitori enzima uzrokuju povećanje koncentracije felodipina u plazmi, npr. Cimetidin, eritromicin, itrakonazol, ketokonazol i inhibitori proteaze HIV -a uzrokuju povećanu razinu felodipina u plazmi.
Sok od grejpa dovodi do povećanja vršne razine u plazmi i bioraspoloživosti vjerojatno zbog interakcije s flavonoidima prisutnim u soku. Ova interakcija je zabilježena s drugim anhidorima dihidropiridin kalcija i predstavlja klasni učinak. Stoga se sok od grejpa ne smije uzimati zajedno s Felodipine Sandozom.
Interakcije koje vode smanjenju koncentracije felodipina u plazmi
Induktori enzima kao što su fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, barbiturati, efavirenz, nevirapin i Hypericum perforatum (gospina trava) mogu uzrokovati smanjenje koncentracije felodipina u plazmi. U pacijenata koji uzimaju ove lijekove mogu biti potrebne veće doze felodipina od uobičajenih.
Daljnje interakcije
Zbog svog početnog saluretičkog učinka, felodipin, kada se dodaje u terapiju diureticima, može povećati postojeću hipokalijemiju.
Hidroklorotiazid može pojačati antihipertenzivni učinak felodipina.
Felodipin ne mijenja koncentraciju ciklosporina u plazmi.
Felodipin može povećati koncentraciju takrolimusa. Kada se koriste zajedno, potrebno je pratiti serumsku koncentraciju takrolimusa i možda će biti potrebno prilagoditi dozu takrolimusa.
Koncentracija digoksina u plazmi povećava se istodobnom primjenom felodipina; stoga bi trebalo razmotriti smanjenje doze digoksina kada se dva lijeka primjenjuju istodobno.
Čini se da visoki stupanj vezanja felodipina na proteine plazme ne utječe na slobodnu frakciju drugih lijekova koji su u velikoj mjeri vezani za proteine plazme, poput varfarina.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Felodipin se ne smije koristiti u trudnoći.
Vrijeme za hranjenje
Felodipin je otkriven u majčinom mlijeku. Međutim, kada ga doji majka u terapijskim dozama, to ne bi trebalo utjecati na novorođenče.
Plodnost
Nema podataka o plodnosti u bolesnika (vidjeti također dio 5.3).
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Pacijenti bi trebali znati kako reagiraju na felodipin prije vožnje ili rada sa strojevima jer se povremeno mogu pojaviti vrtoglavica ili umor.
04.8 Nuspojave
Kao i drugi arterijski dilatatori, felodipin može uzrokovati valunge, glavobolje, lupanje srca, vrtoglavicu i umor. Većina ovih reakcija ovisi o dozi i pojavljuju se na početku liječenja ili nakon povećanja doze. Ako se takve reakcije jave, obično su prolazne i s vremenom se smanjuju.
Kao i kod drugih dihidropiridina, u bolesnika liječenih felodipinom može se pojaviti ovisno o dozi oticanje gležnja. To proizlazi iz prekapilarne vazodilatacije i nije povezano s općim zadržavanjem vode. Iskustvo iz kliničkih studija pokazalo je da 2% pacijenata prekida terapiju zbog natečenih gležnjeva.
Kao i kod drugih blokatora kalcijevih kanala, prijavljeno je blago povećanje gingive u bolesnika s izraženim gingivitisom / parodontitisom, što se može izbjeći ili riješiti "pažljivom dentalnom higijenom".
Procjena nuspojava temelji se na sljedećim podacima o učestalosti:
• vrlo često (≥ 1/10)
• česte (≥ 1/100 do
• manje česte (≥ 1/1000 do
• rijetko (≥ 1/10 000 do
• vrlo rijetko (
• nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
Poremećaji živčanog sustava
Često: Glavobolja (osobito na početku liječenja, pri povećanju doze ili pri visokim dozama). Taj učinak obično nestaje nastavkom liječenja.
Manje često: parestezija, vrtoglavica, nemir.
Srčane patologije
Manje često: lupanje srca, tahikardija.
Vaskularne patologije
Često: ispiranje.
Rijetko: sinkopa.
Vrlo rijetko: leukocitoklastični vaskulitis.
Gastrointestinalni poremećaji
Manje često: mučnina, bol u trbuhu, proljev, zatvor.
Rijetko: povraćanje.
Vrlo rijetko: hiperplazija gingive, gingivitis.
Hepatobiliarni poremećaji
Vrlo rijetko: poremećaji funkcije jetre (povišene razine transaminaza).
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: reakcije na koži i preosjetljivosti poput svrbeža, osipa, osipa.
Rijetko: urtikarija.
Vrlo rijetko: fotosenzibilizacija, leukocitoklastični vaskulitis.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Rijetko: mijalgija, artralgija.
Poremećaji bubrega i mokraće.
Vrlo rijetko: polakiurija.
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Rijetko: impotencija / seksualna disfunkcija.
Vrlo rijetko: ginekomastija, menoragija.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Vrlo često: periferni edem (stupanj oticanja gležnja ovisi o dozi).
Manje često: umor, debljanje, znojenje.
Vrlo rijetko: reakcije preosjetljivosti, npr. angioedem, groznica.
04.9 Predoziranje
Simptomi predoziranja
Previsoka doza može uzrokovati prekomjernu perifernu vazodilataciju i stoga izrazitu hipotenziju, a ponekad i bradikardiju.
Liječenje predoziranja
Terapeutske mjere moraju biti usmjerene na uklanjanje djelatne tvari i vraćanje cirkulacije.
Aktivni ugljen, po potrebi ispiranje želuca.
U prisutnosti teške hipotenzije potrebno je započeti simptomatsko liječenje.
Pacijent bi trebao ležati na leđima s podignutim nogama. U slučaju istodobne bradikardije, potrebno je intravenozno primijeniti atropin (0,5 - 1 mg). Ako to nije dovoljno, volumen plazme treba povećati, npr. Infuzijom glukoze, fiziološke otopine ili dekstrana. Ako gore navedene mjere nisu dovoljne, mogu se primijeniti simpatomimetički lijekovi s pretežnim učinkom na a-1 adrenergičke receptore (dobutamin, dopamin, norepinefrin ili adrenalin).
Felodipin se može dijalizirati samo u maloj mjeri (oko 9%).
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: 1-4 derivata dihidropiridina / antagonist kalcija
ATC oznaka: C08C A02.
Felodipin je blokator kalcijevih kanala iz klase dihidropiridina.
Blokatori kalcijevih kanala ometaju usporene kalcijeve kanale L-tipa (sporo) u plazma membranama glatkomišićnih stanica, smanjujući pritjecanje kalcijevih iona, što dovodi do vazodilatacije.
Felodipin je selektivni blokator vaskularnih kalcijevih kanala: ima jači učinak na glatke mišiće krvnih žila nego na srčani mišić. Felodipin selektivno širi arteriole i nema učinka na venske žile. Felodipin uzrokuje snižavanje krvnog tlaka ovisno o dozi kroz vazodilataciju i posljedično smanjenje perifernog vaskularnog otpora. Smanjuje i sistolički i dijastolički krvni tlak.
Hemodinamski učinak felodipina popraćen je refleksnom tahikardijom (posredovanom baroreceptorima). Refleksna tahikardija nije uobičajen učinak s lijekom s produljenim oslobađanjem, osobito u kroničnom liječenju. Felodipin smanjuje vaskularni otpor u bubrezima. Glomerularna filtracija ostaje nepromijenjena.
Felodipin ima blagi natriuretski / diuretski učinak i ne uzrokuje zadržavanje tekućine.
Felodipin se može koristiti sam ili u kombinaciji s beta blokatorima, diureticima ili s ACE inhibitorima.
Postoji ograničeno iskustvo iz kliničkih ispitivanja o primjeni felodipina u pedijatrijskih bolesnika s hipertenzijom. U randomiziranoj, dvostruko slijepoj, trotjednoj, studiji paralelne skupine na djeci u dobi od 6-16 godina s primarnom hipertenzijom, učinci antihipertenziva su 2,5 mg ( n = 33), 5 mg (n = 33) i 10 mg (n = 31) felodipina jednom dnevno uspoređeno je s placebom (n = 35). Studija nije pokazala učinkovitost felodipina u snižavanju krvnog tlaka u djece u dobi 6-16 godina.
Dugoročni učinci felodipina na rast, pubertet i opći razvoj nisu proučavani. Dugotrajna učinkovitost antihipertenzivne terapije kao terapije u djetinjstvu za smanjenje kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta u odrasloj dobi još nije utvrđena.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Nakon oralne primjene, felodipin se potpuno apsorbira. Upotrebom tableta s produljenim oslobađanjem produljuje se faza apsorpcije. To rezultira konstantnom koncentracijom u plazmi u terapijskom rasponu od više od 24 sata. Vrhunske razine u plazmi postižu se nakon 3-5 sati. Ravnotežno stanje postiže se nakon približno 3 dana od početka tretmana. Zbog prekomjernog učinka metabolizma pri prvom prolazu, samo je oko 15% primijenjene doze sustavno dostupno.
Distribucija
Vezanje felodipina na proteine plazme je> 99%. Volumen distribucije je približno 10 l / kg alo stacionarno stanje; to pokazuje da felodipin ima široku raspodjelu u tkivima. Nije primijećena značajna akumulacija u dugotrajnom liječenju.
Biotransformacija
Felodipin se metabolizira u jetri pomoću CYP3A4. Svi identificirani metaboliti bili su neaktivni.
Uklanjanje
U urinu se ne mogu otkriti nepromijenjene tvari. Prosječni poluvijek eliminacije felodipina u terminalnoj fazi iznosi 25 sati. Neaktivni hidrofilni metaboliti, nastali biotransformacijom jetre, eliminiraju se bubrezima (približno 70%), ostatak se izlučuje fecesom.
Tamo klirens srednja plazma iznosi 1100 ml / min i ovisi o protoku krvi u jetri.
Stariji pacijenti
Povećanje koncentracije u plazmi mjereno je kod starijih pacijenata.
Pedijatrijska populacija
U farmakokinetičkom ispitivanju s jednom dozom (5 mg felodipina s produljenim oslobađanjem) s ograničenim brojem djece u dobi od 6 do 16 godina (n = 12) nije bilo očite veze između dobi i AUC., Cmax ili poluživota felodipina.
Oštećenje jetre
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre izmjerene su do 100% koncentracije u plazmi.
Oštećenje bubrega
Oštećenje bubrega ne utječe na farmakokinetiku felodipina, iako je u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom primijećeno nakupljanje neaktivnih metabolita.
Učinci hrane
Prema kliničkim ispitivanjima provedenim s tabletama felodipina, obrok s visokim udjelom masti može utjecati na farmakokinetičke parametre
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci, temeljeni na konvencionalnim studijama farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti i kancerogenom potencijalu, nisu otkrili neki poseban rizik za ljude.
Tijekom studija reprodukcije životinja pojavili su se neželjeni učinci.
Učinci na štakora (odgođeni i otežani porođaj) i kunića (abnormalni razvoj distalnih falanga, vjerojatno uzrokovan smanjenom perfuzijom maternice-placente), nisu otkrili dokaze o izravnom teratogenom učinku, ali ukazuju na sekundarne posljedice farmakodinamičkog učinka. uočene su distalne falange.
Značaj ovih zapažanja u odnosu na čovjeka nije poznat.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Jezgra: mikrokristalna celuloza - laktoza monohidrat - natrij laurilsulfat - hipromeloza - magnezijev stearat.
Premazivanje: laktoza monohidrat - hipromeloza - makrogol 4000 - boje: žuti željezov oksid (E172) - crveni željezov oksid (E172) - titanov dioksid (E171)
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno
06.3 Razdoblje valjanosti
FELODIPIN Sandoz 5 mg i 10 mg tablete s produljenim oslobađanjem
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Nema posebnih uputa
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Tablete s produljenim oslobađanjem pakirane su u žulj PVC / aluminij i stavljen u kartonsku kutiju ili pakiran u HDPE plastičnu bocu.
Originalna pakiranja sadrže 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 98, 100, 100x1 i 250 tableta s produljenim oslobađanjem.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
SANDOZ S.p.A. Largo U. Boccioni, 1 21040 Origgio (VA)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 7 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565013 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 14 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565025 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 20 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565037 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 28 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565049 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 30 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565052 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 50 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565064 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 50X1 tablete u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565076 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 98 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565088 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 100 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565090 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 100X1 tablete u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565102 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 250 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565114 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 7 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565126 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 14 tableta u HDPE bočici - AIC br. 037565138 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 20 tableta u HDPE boci - AIC n. 037565140 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 28 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565153 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 30 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565165 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 50 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565177 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 50X1 tablete u HDPE bočici - AIC n. 037565189 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 98 tableta u HDPE boci - AIC br. 037565191 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 100 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565203 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 100X1 tablete u HDPE boci - AIC n. 037565215 / M
5 mg tablete s produljenim oslobađanjem 250 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565227 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 7 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565239 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 14 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565241 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 20 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565254 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 28 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565266 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 30 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565278 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 50 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565280 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 50X1 tablete u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565292 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 98 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565304 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 100 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565316 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 100X1 tablete u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565328 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 250 tableta u PVC / AL blisteru - AIC br. 037565330 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 7 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565342 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 14 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565355 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 20 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565367 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 28 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565379 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 30 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565381 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 50 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565393 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 50X1 tablete u HDPE bočici - AIC n. 037565405 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 98 tableta u HDPE boci - AIC br. 037565417 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 100 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565429 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 100X1 tablete u HDPE boci - AIC n. 037565431 / M
10 mg tablete s produljenim oslobađanjem 250 tableta u HDPE bočici - AIC n. 037565443 / M
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
23. travnja 2009
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Veljače 2013
