Aktivni sastojci: Jod (111 In) pentetreotid
Octreoscan - 111In -pentetreotidni komplet za pripremu radiofarmaceutika, 111 MBq / mL
Indikacije Zašto se koristi Octreoscan? Čemu služi?
Ovaj lijek je radiofarmaceutski proizvod samo za dijagnostičku uporabu.
Oktreoskan se koristi skeniranjem za lociranje specifičnih stanica u želucu, crijevima i gušterači, kao što su:
- abnormalna tkiva ili
- tumori.
Ovaj lijek je prašak za otopinu za injekcije i radioaktivna tvar. Ove dvije komponente ne smiju se koristiti odvojeno. Nakon što ga kvalificirano osoblje pomiješa i da tijelo, lijek se nakuplja u određenim stanicama.
Radioaktivna tvar može se fotografirati izvan tijela, pomoću posebnih strojeva koji mogu snimiti skeniranje. Ovo skeniranje prikazuje raspodjelu radioaktivnosti unutar ljudskog tijela. Liječniku također pruža važne informacije o građi i funkciji dijela tijela. specifikacija.
Korištenje Octreoscana uključuje izloženost malim količinama radioaktivnosti. Vaš liječnik ili specijalist nuklearne medicine smatrao je da klinička korist koju ćete imati od radiofarmaceutskog postupka nadmašuje rizik od zračenja.
Kontraindikacije Kada se Octreoscan ne smije koristiti
Otreoscan se ne smije koristiti ako ste alergični (preosjetljivi) na pentetreotid ili neki drugi sastojak lijeka Octreoscan.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Octreoscan
Budite oprezni s lijekom Octreoscan
- ako imate smanjenu funkciju bubrega, liječnik će vam dati Oktreoscan samo ako je to apsolutno potrebno
- ako ste trudni ili sumnjate da ste trudni - ako dojite.
Prije primjene lijeka Octreoscan morate:
- piti najmanje 2 litre tekućine, poput vode, i mokriti što je prije moguće prije i 2-3 dana nakon tretmana. Time se sprječava nakupljanje aktivne tvari u bubrezima i mjehuru.
- Liječnik vam može propisati i laksativ.
Djeca i adolescenti
Obratite se svom specijalistu za nuklearnu medicinu ako imate manje od 18 godina.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Octreoscana
Obavijestite svog liječnika nuklearne medicine ako uzimate ili ste nedavno uzimali druge lijekove, uključujući i one koji se nabavljaju bez recepta, jer mogu ometati tumačenje slika.
Sljedeći lijekovi mogu djelovati ili na njih djelovati Octreoscan:
- Octreotide, lijek za liječenje simptoma nekih vrsta raka. Liječnik će vam možda dati privremeni prestanak uzimanja oktreotida. Ako se razmišlja o prekidu uzimanja oktreotida, to treba učiniti tijekom trodnevnog razdoblja kako bi se izbjegli neželjeni učinci.
- Inzulin
Kada se Otreoscan daje pacijentima koji koriste visoke doze inzulina, mogu doživjeti ozbiljno smanjenje glukoze u krvi
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni, dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, pitajte svog liječnika nuklearne medicine za savjet prije nego što dobijete ovaj lijek.
Prije nego počnete uzimati Octreoscan, obavijestite svog liječnika nuklearne medicine ako postoji mogućnost da ste trudni, ako ste izostali mjesečnicu ili ako dojite. Ako ste u nedoumici, važno je da se obratite specijalistu za nuklearnu medicinu koji će nadzirati postupak.
Ako ste trudni
Vaš liječnik nuklearne medicine dat će vam Octreoscan samo ako ste trudni ako očekivana korist nadmašuje rizike.
Ako dojite
Recite svom liječniku ako dojite jer će on možda odlučiti odgoditi liječenje dok ne završite s dojenjem. Također će vas možda zatražiti da prestanete dojiti i odbacite mlijeko sve dok radioaktivnost ne nestane iz vašeg tijela. Pitajte svog liječnika nuklearne medicine kada možete nastaviti dojiti.
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka posavjetujte se sa specijalistom za nuklearnu medicinu.
Upravljanje vozilima i strojevima
Smatra se da oktreoskan neće utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Octreoscan: Doziranje
Postoje vrlo strogi zakoni o upotrebi, rukovanju i zbrinjavanju radiofarmaceutskih proizvoda. Octreoscan će se koristiti samo u posebnim i kontroliranim područjima. Ovim će proizvodom rukovati i davati vam ga samo osobe obučene i osposobljene za sigurnu uporabu. obratit će posebnu pozornost na sigurnu uporabu ovog proizvoda i obavještavati vas o njihovim radnjama.
Specijalist za nuklearnu medicinu koji nadzire postupak odlučit će koliko će Octreoscan koristiti u vašem slučaju. To će biti minimalna količina potrebna za dobivanje željenih informacija.
Preporučena količina za odraslu osobu koja se daje u većini slučajeva kreće se od
- 110-220 MBq (Mega Becquerel, jedinica za izražavanje radioaktivnosti).
Primjena u djece i adolescenata
Liječnik će pacijentima u ovoj dobnoj skupini primijeniti lijek Octreoscan samo ako je to apsolutno potrebno.
Administracija Octreoscana i upravljanje postupkom
Octreoscan se ubrizgava u venu.
Jedna injekcija je dovoljna za obavljanje testa koji zahtijeva liječnik.
Trajanje postupka
Specijalist nuklearne medicine obavijestit će vas o uobičajenoj duljini zahvata.
Skeniranje se obično obavlja u roku od dan -dva od injekcije, ovisno o podacima koje želite dobiti od skeniranja.
Ponekad se skeniranje ponavlja nekoliko dana nakon pregleda kako bi se jasno razumjeli rezultati.
Nakon primjene lijeka Octreoscan, morate:
- izbjegavajte bliski kontakt s djecom i trudnicama prvih nekoliko sati nakon injekcije;
- pijte najmanje 2 litre tekućine, poput vode, te učestalo mokrite 2-3 dana nakon tretmana kako biste izbacili proizvod iz tijela.
- Vaš liječnik će vam reći trebate li poduzeti neke posebne mjere opreza nakon upotrebe ovog lijeka. Ako imate pitanja, obratite se svom liječniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše lijeka Octreoscan
Predoziranje je malo vjerojatno jer ćete dobiti "jednu dozu lijeka Octreoscan koju točno kontrolira specijalist nuklearne medicine koji nadzire postupak. Međutim, u slučaju predoziranja bit ćete tretirani na odgovarajući način. Pijte što je više moguće, npr. "kako bi se ubrzalo uklanjanje radioaktivne tvari. Ako imate bilo kakvih pitanja o uporabi lijeka Octreoscan, obratite se stručnjaku za nuklearnu medicinu koji nadzire postupak.
Nuspojave Koje su nuspojave Octreoscana
Kao i svi drugi lijekovi, Octreoscan može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Primijenjeni radiofarmaceutik prenosit će malu količinu ionizirajućeg zračenja s vrlo niskim rizikom od raka i nasljednih abnormalnosti.
Nuspojave se mogu pojaviti sa sljedećom učestalošću:
Manje često, javlja se kod 1 do 10 na 1.000 korisnika
mogu se pojaviti alergijske reakcije sa simptomima kao što su:
- navale vrućine
- crvenilo kože
- svrbež
- mučnina ili
- respiratorne poteškoće.
Bolničko osoblje liječit će ove reakcije ako se pojave.
Učestalost nije poznata (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- raka, međutim rizik je vrlo nizak jer se za ovaj test koriste niske doze.
Ako primijetite bilo koju nuspojavu, uključujući bilo koju moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obratite se svom liječniku nuklearne medicine.
Istek i zadržavanje
Ovaj lijek ne smijete čuvati. Ovaj lijek se skladišti pod odgovornošću stručnjaka na odgovarajućim mjestima. Skladištenje radiofarmaceutika mora biti u skladu s nacionalnim zakonodavstvom za radioaktivne materijale. Ove su informacije isključivo za stručnjake.
Octreoscan se ne smije upotrijebiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na naljepnici.
Oktreoscan se ne smije koristiti ako se primijeti da je integritet limenke limenke narušen i / ili je jedna od bočica oštećena.
Druge podatke
Što Octreoscan sadrži
Octreoscan se sastoji od pakiranja koje sadrži dvije bočice (A i B). Bočica A sadrži 1,1 ml otopine, dok bočica B sadrži prašak za otopinu za injekciju.
Aktivne tvari su:
- Bočica A: Svaka bočica sadrži 122 MBq 111In kao indij klorida u 1,1 mL (111 MBq / mL) u ciljano vrijeme aktivnosti.
- Bočica B: 10 mikrograma pentetreotida.
Mješovita otopina (A plus B): 111In-pentetreotid 111 MBq / ml u referentnom vremenu aktivnosti.
Ostale pomoćne tvari su:
- Bočica A: klorovodična kiselina, voda za injekcije, željezov klorid heksahidrat.
- Bočica B: natrij citrat dihidrat, monohidrat limunske kiseline, inozitol, gentisinska kiselina.
Kako Octreoscan izgleda i sadržaj pakiranja
Oktreoskanski komplet za radiofarmaceutsku pripremu 111In-pentetreotida, 122 MBq / 1,1 ml u referentno vrijeme aktivnosti isporučuje se u zatvorenoj limenci koja sadrži dvije bočice i steričku iglu Luer Lock.
Bočica A je staklena bočica zaštićena olovom koja sadrži bistru i bezbojnu otopinu.
Bočica B je staklena bočica sa sivim čepom od butilne gume i valovitim aluminijskim poklopcem s narančastim zatvaračem. Sadrži bijeli liofilizirani prah.
Bočice se ne mogu koristiti zasebno.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
OKTREOSKAN
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Octreoscan se isporučuje u dvije bočice koje se ne mogu koristiti zasebno.
Bočica A s 1,1 ml otopine koja sadrži u referentno vrijeme aktivnosti (ART): (111In) Indij (III) klorid 122 MBq (111 MBq / mL)
Bočica B sadrži: pentetreotid 10 mcg
Nakon rekonstitucije i označavanja, otopina sadrži 111In-pentetreotid 111 MBq / mL.
Fizičke karakteristike 111In:
111In je ciklotronski proizvod i raspada se u stabilan kadmij s "poluživotom od 2,83 dana. Karakteristike emisije:
Gama zrake 172 keV (90% obilja)
Gama zrake 247 keV (94% obilja) X-zrake 23-26 keV
Čistoća radionuklida: 111U ≥ 99%, drugi nuklidi emisije gama zraka ≤ 0,1%.
114mIn: max. 500 Bq za 1 MBq od 111In u referentno vrijeme / datum aktivnosti. Poluvijek od 114 mIn: 49,51 dana
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Komplet za radiofarmaceutske pripravke. Komplet se sastoji od dvije bočice:
Bočica A: Radiofarmaceutski prekursor. Bočica B: Prašak za otopinu za injekciju.
Bočica A je staklena bočica zaštićena olovom koja sadrži bistru i bezbojnu otopinu.
Bočica B je staklena bočica sa sivim gumenim čepom i valovitim aluminijskim poklopcem s narančastim zatvaračem. Sadrži bijeli liofilizirani prah.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Lijek samo za dijagnostičku uporabu.
111 U pentetreotidu se specifično veže za receptore somatostatina.
Nakon radioobilježavanja s (111In) indijskim (III) kloridom, dobivena otopina naznačena je kako bi podržala dijagnozu i liječenje gastroenteropankreatičnih neuroendokrinih tumora (GEP) i karcinoidnih tumora koji eksprimiraju te receptore, jer dopušta njihovu lokalizaciju. Tumori bez receptora za somatostatin nisu vizualizirani.
U određenom broju pacijenata s GEP -om ili karcinoidnim tumorima, gustoća receptora nije dovoljna za vizualizaciju pomoću Octreoscana. Obično u oko 50% pacijenata s inzulinomom nije moguće vizualizirati tumor.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Odrasli
Aktivnost koja će se provoditi za tomografiju s jednom fotonskom emisijom (SPECT) ovisi o dostupnoj opremi. Općenito, dovoljna je "aktivnost jednaka 110-220 MBq u jednoj" intravenskoj injekciji. Treba ga primijeniti s oprezom kako bi se izbjeglo paravasalno taloženje aktivnosti.
Starije stanovništvo
Za starije osobe nisu potrebni posebni režimi doziranja.
Oštećenje bubrega
Za bubrežno oštećenje vidjeti dio 4.4.
Pedijatrijska populacija
Odluku o davanju pentetreotida (111In) djetetu trebao bi donijeti specijalist nuklearne medicine koji ima iskustva sa scintigrafijom receptora somatostatina, nakon što razmotri uporabu alternativnih radiofarmaceutika s manjom izloženošću zračenju (osobito PET) Treba primijeniti pentetreotid (111In) djetetu samo kada alternativni radiofarmaci nisu dostupni ili ako ne dopuštaju postizanje zadovoljavajućeg rezultata u procjeni djetetove kliničke slike.
Način primjene
Ovaj lijek se mora rekonstituirati prije nego što se da pacijentu.
Za upute o rekonstituciji lijeka prije primjene, vidjeti dio 12. Za pripremu pacijenta, vidjeti dio 4.4.
Stjecanje slike
Slike se mogu dobiti 4 i 24 sata ili 24 i 48 sati nakon injekcije. Slike nakon 4 sata mogu biti korisne za usporedbu i procjenu abdominalne aktivnosti prikazane na slikama nakon
24 sata. Ako se aktivnost u trbuhu promatrana nakon 24 sata ne može sa sigurnošću protumačiti kao apsorpcija u tumor ili aktivnost u crijevnom sadržaju, scintigrafiju je potrebno ponoviti nakon 48 sati. Važno je nabaviti dva seta slika s najmanje jednim "SPECT (ili SPECT / CT) snimanjem." Snimanje "slika se može ponoviti 48 sati, 72 sata i / ili 96 sati nakon ubrizgavanja, kako bi se omogućio čišćenje radioaktivnosti . crijevna koja ometa.
Fiziološka apsorpcija javlja se u slezeni, jetri, bubrezima i mjehuru, a štitnjača, hipofiza i crijeva vidljivi su kod većine pacijenata.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Trudnoća, vidjeti dio 4.6
Pojedinačna opravdanost koristi / rizika
Za svakog pacijenta, izloženost ionizirajućem zračenju mora biti opravdana na temelju moguće koristi. U svakom slučaju, primijenjena aktivnost mora biti što je moguće manja kako bi se dobile potrebne dijagnostičke informacije.
Oštećenje bubrega
U bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom, primjena 111In pentetreotida nije preporučljiva jer odsutna ili smanjena funkcija glavnog puta izlučivanja može rezultirati povećanom izloženošću dozi zračenja. Primjenu treba uzeti u obzir samo ako vjerojatnost dobivanja informacijske dijagnostike nadvlada svaki rizik zbog na zračenje. Scintigrami koji se mogu tumačiti mogu se dobiti nakon hemodijalize tijekom koje se povišena pozadinska aktivnost može djelomično ukloniti.Prije dijalize slike ne daju dijagnostičke indikacije zbog aktivnosti cirkulacije.
Nakon dijalize primijećena je veća od uobičajene apsorpcije u jetri, slezeni i crijevnom traktu te veća aktivnost od uobičajene u cirkulaciji.
Pedijatrijska populacija
Zbog potencijalnog rizika od ionizirajućeg zračenja, 111In-pentetreotid se ne smije koristiti u pacijenata mlađih od 18 godina, osim ako očekivane dijagnostičke informacije nadmašuju bilo koji rizik od zračenja.
Priprema pacijenta
Pacijenta treba dobro hidrirati prije početka pregleda i pozvati ga da se prazni što je češće moguće tijekom prvih nekoliko sati nakon pregleda kako bi se smanjilo zračenje.
U bolesnika koji ne boluju od proljeva potrebno je primijeniti laksativ kako bi se razlikovale akumulacije statičke aktivnosti, u lezijama crijevnog trakta ili uz njega, od mobilnih nakupina crijevnog sadržaja.
Ne receptor vezan 111In-pentetreotid i nepeptid vezan 111In brzo se eliminiraju putem bubrega. Kako bi se poboljšao proces izlučivanja kako bi se smanjila pozadinska buka i doza zračenja bubrega i mjehura, potreban je veliki unos tekućine (najmanje 2 litre) 2-3 dana nakon primjene.
Pacijentima na terapiji oktreotidima preporučuje se privremeno prekinuti ovu terapiju kako bi se izbjegla moguća blokada somatostatinskih receptora. Ova se preporuka daje na empirijskoj osnovi, ali apsolutna nužnost takve mjere nije dokazana. U nekih se pacijenata prekid terapije ne može tolerirati i uzrokovati povratne efekte. To je poznat slučaj u bolesnika s inzulinomom. mora se uzeti u obzir rizik od iznenadne hipoglikemije i pacijenata s karcinoidnim sindromom.
Ako liječnik odgovoran za terapijsko liječenje pacijenta smatra da je prekid terapije oktreotidom podnošljiv, preporučuje se trodnevna karenca.
Tumačenje slika
Pozitivna scintigrafija in-pentetreotida odražava prisutnost "povećane gustoće tkivnih receptora za somatostatin, a ne malignosti. Osim toga, pozitivna apsorpcija nije specifična za GEP i karcinoidne tumore. Pozitivna pretraga zahtijeva procjenu. Mogućnost prisutnosti druge patologije povišenom koncentracijom lokalnih receptora za somatostatin. Povećanje gustoće somatostatinskih receptora također se može dogoditi u sljedećim patološkim stanjima: tumori uzrokovani embriološki izvedenim tkivom iz živčanog grebena (paragangliomi, medularni karcinomi štitnjače, neuroblastomi, feokromocitomi), tumori hipofize, endokrine neoplazme pluća ( karcinom malih stanica), meningiome, karcinome dojke, limfoproliferativne bolesti (Hodgkinova bolest, ne-Hodgkinov limfom) i mogućnost uzimanja u područjima koncentracije limfocita (subakutna upala).
Nakon zahvata
Ograničite bliski kontakt s dojenčadi i trudnicama prvih nekoliko sati nakon primjene radiofarmaka.
Posebna upozorenja
U dijabetičara koji primaju visoke doze inzulina, primjena pentetreotida može uzrokovati paradoksalnu hipoglikemiju kroz "privremenu inhibiciju lučenja glukagona".
Ovaj lijek sadrži manje od 1 mmol natrija (23 mg) po dozi, tj. U biti je "bez natrija".
Mjere opreza protiv opasnosti za okoliš navedene su u odjeljku 6.6.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Do sada nisu opisane nikakve interakcije.
04.6 Trudnoća i dojenje
Žene u reproduktivnoj dobi
Kada je potrebno davati radiofarmaceutiku ženi u reproduktivnoj dobi, važno je utvrditi je li trudna. Sve žene koje su izostale menstruacije treba smatrati trudnima dok se ne dokaže suprotno. Ako postoji sumnja u moguću trudnoću (ako je žena propustila menstrualni ciklus, ako je menstrualni ciklus vrlo nepravilan itd.), Pacijentici bi trebalo ponuditi alternativne tehnike koje ne koriste ionizirajuće zračenje (ako je dostupno).
Trudnoća
Nema iskustva s primjenom Octreoscana u trudnica.
Postupci s radionuklidima koje prolaze trudnice također izlažu fetus dozi zračenja. Primjena maksimalne dijagnostičke aktivnosti od 220 MBq pacijentici rezultira apsorbiranom dozom iz maternice od 8,6 mGy. U ovom rasponu doziranja, smrtni učinci i izazivanje malformacija, odgode rasta i funkcionalnih smetnji nisu predvidljivi; međutim, rizik od izazivanja raka i nasljednih mana može se povećati. Stoga se tijekom trudnoće trebaju provoditi samo bitni testovi kada moguća korist nadmašuje rizik za majku i fetus.
Vrijeme za hranjenje
Nije poznato izlučuje li se 111In-pentetreotid u majčino mlijeko. Prije davanja radiofarmaceutika majci koja doji treba razmisliti o odgodi davanja radionuklida do "prestanka dojenja" i utvrđivanju koji je radiofarmaceutski proizvod najprikladniji, uzimajući u obzir lučenje aktivnosti u majčinom mlijeku. Ako se smatra da je primjena potrebna, dojenje treba prekinuti, a proizvedeno mlijeko odbaciti.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Octreoscan nema ili ima zanemarive učinke na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Neželjeni učinci koji se mogu pripisati primjeni lijeka Octreoscan su rijetki (≥1 / 1000 prijavljeni simptomi odnose se na reakcije vazovagalnog ili anafilaktoidnog tipa na lijekove.
Prekid terapije oktreotidom kao pripremom za scintigrafiju može rezultirati ozbiljnim štetnim učincima, općenito prirode relapsa simptoma uočenih prije početka ove terapije.
Izloženost ionizirajućem zračenju povezana je s indukcijom raka i mogućnošću nasljednih defekata. Budući da je učinkovita doza 12 mSv, kada se primjenjuje maksimalna preporučena aktivnost od 220 MBq, mala je vjerojatnost da će se ti neželjeni događaji pojaviti.
04.9 Predoziranje
Farmaceutski oblik (injekcija s jednom dozom) čini malo vjerojatnim slučajno predoziranje.
U slučaju predoziranja zračenjem s 111In-pentetreotidom, apsorbiranu dozu za pacijenta treba smanjiti, kad god je to moguće, povećanjem eliminacije radionuklida iz tijela čestim mokrenjem ili prisilnom diurezom i čestim pražnjenjem mjehura.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: dijagnostički radiofarmaci za otkrivanje tumora. ATC oznaka: V09I B 01.
Mehanizam djelovanja
Oktreoskan se veže na receptore somatostatina (uglavnom podtip 2 i podtip 5) u tkivima gdje, kao posljedica bolesti, stanične površine sadrže te receptore u više fiziološkoj gustoći. U pojedinačnih pacijenata, kod kojih bolest nije dovela do povećanja gustoće receptora, scintigrafija neće biti učinkovita.
U karcinoidima i GEP tumorima prevalencija povećane gustoće receptora u tumorskom tkivu općenito je prilično visoka.
Farmakodinamički učinci
Provedena su samo ograničena istraživanja o farmakodinamičkim učincima. In vitro biološka aktivnost je približno 30% biološke aktivnosti prirodnog somatostatina. In vivo biološka aktivnost, mjerena kod štakora, manja je od ekvivalentnih količina okreotida. U nekih je pacijenata intravenozna primjena 20 mcg pentetreotida rezultirala mjerljivim, ali vrlo ograničenim smanjenjem razine gastrina i glukagona u krvi u serumu. traje manje od 24 sata.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija od strane organa
111In-pentetreotid apsorbiraju sljedeći organi: jetra (približno 2% nakon 24 sata) i slezena (približno 2,5% nakon 24 sata). Apsorpcija u štitnjaču i hipofizu je prisutna, ali se ne može ponoviti. Apsorpcija u bubrege dijelom je odraz tekućeg izlučivanja putem urina, a dijelom zbog odgođenog izlučivanja putem bubrega.
Uklanjanje
Ne receptor vezan 111In-pentetreotid i nepeptid vezan 111In brzo se eliminiraju putem bubrega. U roku od 24 sata od intravenozne primjene, približno 80% radioaktivno obilježenog pentetreotida izlučuje se urinarnim traktom. Nakon 48 sati izlučuje se 90%. Eliminacija putem žučnog mjehura, a nakon toga i stolice je približno 2% aktivnosti primijenjene u pacijenata s normalnim crijevima funkcija.
111In-pentetreotid je pretežno netaknut u urinu do 6 sati nakon radioaktivnosti nakon primjene. Nakon toga se izlučuju sve veće količine vezane nepeptidne aktivnosti.
Pola zivota
111In se raspada do stabilnog kadmija s poluživotom od 2,83 dana.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Pretklinički sigurnosni testovi nisu dali zapažene nalaze. Nisu provedena ispitivanja kancerogenog potencijala, niti utjecaja pentetreotida na plodnost ili embriotoksičnost.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Bočica A
Klorovodična kiselina
Voda za injekcije
Željezni klorid heksahidrat
Bočica B
Natrijev citrat dihidrat
Monohidrat limunske kiseline
Inozitol
Gentisic acid.
Otopina spremna za uporabu ne sadrži konzervanse.
06.2 Nekompatibilnost
Ovaj lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima osim s onima koji su spomenuti u odjeljku 12.
06.3 Razdoblje valjanosti
Bočica A i posljedično bočica B Octreoscana istječu 24 sata nakon referentnog vremena / datuma aktivnosti 111In.
Nakon rekonstitucije: 6 sati. Čuvati na temperaturi ispod 25 ° C
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Čuvati na temperaturi ispod 25 ° C.
Za uvjete skladištenja rekonstituiranog lijeka vidjeti dio 6.3.
Skladištenje radiofarmaceutika mora biti u skladu s nacionalnim zakonodavstvom za radioaktivne materijale.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Obje bočice od 10 ml zadovoljavaju zahtjeve za staklo tipa I. Bočica s pentetreotidom zatvorena je čepom od butilne gume. Bočica koja sadrži 111In indij klorida zatvorena je čepom od butilne gume obloženom teflonom. Obje bočice zatvorene su aluminijskim čepom.
Octreoscan se isporučuje kao jedno pakiranje koje sadrži dvije bočice koje se ne mogu koristiti zasebno, od kojih jedna ima olovni štit. Obje bočice pakirane su u zatvorenoj zatvorenoj limenci. Sadrži i iglu Sterican Luer Lock od 0,90 x 70 mm / 20G x 2 4/5 koja će se koristiti za postupak označavanja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Radiofarmaceutike smiju primati, koristiti i primjenjivati samo ovlaštene osobe u određenim kliničkim okruženjima. Njihovo primanje, skladištenje, korištenje, prijenos i odlaganje podliježu odgovarajućim propisima i / ili ovlaštenjima lokalne nadležne službene organizacije.
Radiofarmaceuti moraju biti pripremljeni na način koji zadovoljava i radiološku sigurnost i zahtjeve farmaceutske kvalitete. Treba poduzeti odgovarajuće aseptičke mjere opreza.
Sadržaj obje bočice namijenjen je samo za pripremu otopine 111In-pentetreotida za injekcije i ne smije se davati pacijentu izravno bez prethodnog podvrgavanja postupku pripreme.
Ako je u bilo kojem trenutku pripreme ovog proizvoda integritet bočica ugrožen, ne smiju se koristiti.
Postupke primjene treba provoditi na način koji minimizira rizik od kontaminacije lijeka i ozračivanja operatera. Obvezno je koristiti odgovarajuću zaštitu.
Primjena radiofarmaceutika stvara rizik za druge ljude zbog vanjskog zračenja ili onečišćenja prolivenim urinom, povraćanjem itd. Zbog toga se moraju poduzeti mjere zaštite od zračenja u skladu s nacionalnim propisima.
Upute za odlaganje otpada:
Neiskorištene količine 111In ili Octreoscan moraju se ostaviti da propadaju sve dok aktivnost ne padne na nižu razinu koja se više ne smatra radioaktivnom prema lokalnim propisima. Tada će se moći zbrinuti kao bezopasan otpad. Neiskorištene bočice koje sadrže liofilizirani pentetreotid mogu se zbrinuti . zbrinuti kao bezopasan otpad.
Neiskorišteni proizvod ili otpadni materijal treba zbrinuti u skladu s lokalnim zahtjevima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Mallinckrodt Medical B.V., Westerduinweg 3
1755 LE Petten, Nizozemska
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
AIC n. 029852011
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
27.02.1997 / 17.03.2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
06/2013
11.0 ZA RADIO -LIJEKOVE POTPUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA
111In je ciklotronski produkt i raspada se s emisijom gama zračenja pri energiji poput one prikazane u sljedećoj tablici i s vremenom poluraspada od 2,83 dana na kadmiju-111 (stabilan).
Sljedeća dozimetrija zračenja izračunava se na temelju MIRD sustava. Dolje navedeni podaci prisutni su u publikaciji br. 106 ICRP -a za 2008. godinu, a izračunate su na temelju sljedećih pretpostavki.
Prema biokinetičkom modelu opisanom u publikaciji br. 106 ICRP-a, pretpostavlja se da se 111In-pentreotid ubrizgan intravenozno odmah apsorbira u jetri, slezeni, bubrezima i štitnjači, dok se ostatak pretpostavlja da je homogeno raspoređen u ostatku organizma. Podaci o zadržavanju otkriveni na eksperimentalnoj razini bolje su opisani mono- ili bi-eksponencijalnim funkcijama. Biokinetički podaci dolaze od pacijenata s karcinoidnim tumorima i endokrinim tumorima u gastrointestinalnom traktu.
Apsorpcija u tumorsko tkivo prisutno u bilo kojem organu stoga se može uključiti u objavljene vrijednosti apsorpcije organa. Primarni način izlučivanja je bubrežni, a manje od 2% se izlučuje fecesom. 85% izlučivanja opaža se urinom. Nakon 24 sata dobro reagira Minimalno izlučivanje putem gastrointestinalnog trakta nije uključeno u model, jer je njegov doprinos apsorbiranoj dozi u normalnim okolnostima zanemariv.
Učinkovita doza koja proizlazi iz primjene aktivnosti (maksimalno preporučena) od 220 MBq za odraslu osobu od 70 kg iznosi približno 12 mSv.
111 U pentetreotidu se specifično veže za receptore somatostatina, pa nije moguće definirati ciljni organ. Za primijenjenu aktivnost od 220 MBq, doza zračenja na ciljne organe (bubreg, jetru i slezenu) iznosi 90, 22, odnosno 125 mGy.
12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE UPUTE O IZVRŠNOJ PRIPREMI I KONTROLI KVALITETE
Nemojte koristiti Octreoscan ako postoje očigledni znakovi pogoršanja.
Način pripreme:
Upute za označavanje
1. Dodajte sadržaj bočice A (111In klorid) u bočicu B (liofilizirani pentetreotid) da biste dobili produkt Indij (111In) pentetreotid; da biste izvadili indij klorid iz bočice, upotrijebite samo steričku iglu (0,90 x 70) isporučenu s dozom poslanom pacijentu.
2. Promatrajte razdoblje inkubacije od 30 minuta nakon rekonstitucije.
3. Pripravak se može razrijediti s 2-3 ml 0,9% -tne otopine natrijevog klorida ako se želi veći volumen radi lakšeg rukovanja štrcaljkom.
4. Pripremljena otopina mora biti bistra i bezbojna; ovo stanje se može provjeriti iza olovnog zida s olovnim staklenim prozorom. Ako rješenje nije u skladu, odbacite ga.
5. Upotrijebite mali uzorak ovog volumena (razrijeđen ili nerazrijeđen) za kontrolu kvalitete opisanu u sljedećem odjeljku.
6. Otopina je sada spremna za uporabu. Otopinu je potrebno upotrijebiti u roku od 6 sati.
Napomena: Za rekonstituciju nemojte koristiti drugu otopinu 111In klorida osim one isporučene u istoj posudi s liofiliziranim pentetreotidom.
Nakon rekonstitucije i označavanja, pH vodene otopine je 3,8-4,3.
Kontrola kvalitete:
Diskriminacija između 111In-označenih peptida i 111In-obilježenih nepeptidnih spojeva može se provesti pomoću traka od staklenih vlakana impregniranih silikagelom. Pripremite dobro osušenu traku duljine približno 10 cm i širine 2,5 cm, označavajući početnu liniju na 2 cm s dodatnim oznakama na 6 i 9 cm. Nanesite 5 do 10 mcl rekonstituirane i označene otopine na početnu liniju i razvijte u 0,1 M svježe pripremljene otopine natrijevog citrata, dovedene na pH 5 s HCl. Za otprilike 2-3 minute prednji dio će doseći oznaku od 9 cm. Izrežite traku na oznaci 6 cm i izmjerite aktivnost obje polovice. Vezani nepeptid 111In pomiče se s prednje strane. Uvjet: Donji kraj kromatograma mora sadržavati ≥ 98% primijenjene aktivnosti. Kromatogram mora sadržavati ≥ 98% primijenjene aktivnosti.