Aktivni sastojci: Brimonidin
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina
Zašto se Brimonidin koristi - generički lijek? Čemu služi?
Brimonidin Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina sadrži brimonidin tartrat, koji djeluje tako što smanjuje tlak u oku.
Kapi za oči koriste se u odraslih osoba s glaukomom ili okularnom hipertenzijom kako bi se smanjio porast tlaka u oku uzrokovan nakupljanjem tekućine. Kapi za oči mogu se koristiti same ili u kombinaciji s drugim lijekovima koji smanjuju pritisak unutar očne jabučice.
Kontraindikacije Kada se Brimonidin ne smije koristiti - Generički lijek
Nemojte koristiti Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina:
- U slučaju dojenčadi i djece (od rođenja do 2 godine starosti).
- Ako ste alergični na brimonidin tartrat ili bilo koji drugi sastojak Brimonidin Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina (navedena u dijelu 6).
- Ako se liječite određenim antidepresivima (inhibitorima monoaminooksidaze (MAO i drugi antidepresivi).
- Ako uzimate bilo koji antidepresivni lijek, morate to reći svom liječniku.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Brimonidin - Generički lijek
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego počnete primjenjivati Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina:
- ako ste ili ste patili od depresije;
- ako imate smanjene mentalne sposobnosti;
- ako imate problema sa srcem;
- ako imate smanjenu opskrbu mozga krvlju;
- ako ste smanjili dotok krvi u udove;
- ako imate pritužbe na nizak krvni tlak, osobito kada stojite;
- ako imate ili ste ikada imali problema s bubrezima ili jetrom;
- ako nosite meke kontaktne leće (vidjeti dio 3);
- ako ćete lijek davati djetetu starijem od 2 godine jer se primjena otopine Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči ne preporučuje u pacijenata ove dobi.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak brimonidina - generičkog lijeka
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako koristite, nedavno ste koristili ili biste mogli koristiti bilo koje druge lijekove. Morate obavijestiti svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neki od sljedećih lijekova:
- lijekovi protiv bolova, sedativi, opijati, barbiturati ili je redoviti korisnik alkohola
- anestetici
- za liječenje srčanih bolesti ili za snižavanje krvnog tlaka
- liječenje poremećaja živčanog sustava (klorpromazin, metilfenidat i rezerpin)
- koji djeluju na isti receptor kao brimonidin, na primjer izoprenalin i prazosin
- inhibitori monoaminooksidaze (MAO) i drugi antidepresivi
- lijekove za bilo koju drugu situaciju, čak i ako nisu povezane s vašim očnim problemima
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina s alkoholom
Morate obavijestiti svog liječnika ako redovito konzumirate alkohol.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, prije upotrebe ovog lijeka obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet.
Ako ste trudni ili sumnjate na trudnoću, trebali biste koristiti Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopinu samo ako je to izrazito potrebno.
Nemojte koristiti ove kapi za oči ako dojite.
Upravljanje vozilima i strojevima
Ove kapi za oči mogu uzrokovati zamagljen ili abnormalni vid. Ovaj se učinak može pogoršati noću ili u uvjetima slabog osvjetljenja. Brimonidin Sandoz 2 mg / ml otopina kapi za oči također može uzrokovati pospanost ili umor kod nekih pacijenata. Ako osjetite bilo koji od ovih simptoma, nemojte upravljati vozilima niti strojevima dok simptomi ne nestanu.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina sadrži benzalkonijev klorid
Konzervans (benzalkonijev klorid) u tim kapima za oči može izazvati iritaciju oka. Izbjegavajte kontakt s mekim kontaktnim lećama jer je poznato da ova komponenta mijenja boju mekih kontaktnih leća. Ako nosite meke kontaktne leće, uklonite ih prije postavljanja, a zatim pričekajte najmanje 15 minuta nakon uporabe prije ponovnog nanošenja.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi brimonidin - generički lijek: Doziranje
Uvijek uzimajte Brimonidina Sandoz 2 mg / ml otopinu kapi za oči točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Doziranje i učestalost primjene
Nanesite 1 kap Brimonidina Sandoza 2 mg / ml kapi za oči, otopine dva puta dnevno u zahvaćeno oko (oka), s razmakom od otprilike 12 sati. Ako koristite s drugim kapima za oči, pričekajte 5-15 minuta prije nanošenja druge kapi za oči.
Da bi bile učinkovite, ove kapi za oči trebaju se koristiti svaki dan.
Djeca mlađa od 12 godina
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina se ne smije davati djeci mlađoj od 2 godine.
Ne preporučuje se uporaba Brimonidina Sandoza 2 mg / ml kapi za oči, otopine u djece (od 2 godine do 12 godina).
Način primjene
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina je za primjenu u oku.
Pažljivo slijedite upute na receptu i zamolite svog liječnika ili ljekarnika da vam objasni sve što ne razumijete.
Uvijek operite ruke prije nanošenja kapi za oči. Nanesite kapi za oči prema donjim uputama:
- Zabacuješ glavu i gledaš prema gore.
- Polako povucite donji kapak prema dolje kako biste oblikovali mali džep.
- Okrenite bočicu naopačke i nježno pritisnite kako biste kapljicu kapi za oči gurnuli u oko.
- Dok držite zatvoreno oko, prstom pritisnite na kut zatvorenog oka (dio gdje se oko spaja s nosom) i držite jednu minutu.
Ne dopustite da vrh bočice dotakne vaše oko ili bilo što drugo. Vratite čep odmah nakon uporabe.
Ako nosite meke kontaktne leće, uklonite ih prije korištenja ove kapi za oči i pričekajte 15 minuta nakon nanošenja kapi prije nego što ih ponovno umetnete. Poznato je da konzervans u tim kapima za oči mijenja boju mekih kontaktnih leća.
Ako ste zaboravili uzeti Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopinu
Ako ste zaboravili primijeniti ovaj lijek, primijenite ga čim se sjetite.
Ako je skoro vrijeme za primjenu sljedeće doze, preskočite propuštenu dozu i pričekajte uobičajeno vrijeme te nastavite s uobičajenom rutinom.
Nemojte primjenjivati dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Ako prestanete uzimati Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina
Kako bi bio učinkovit Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopinu treba koristiti svaki dan. Nemojte prekidati liječenje dok vam to ne kaže liječnik.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Brimonidin - generički lijek
Odrasli
U odraslih je ograničeno iskustvo s predoziranjem Brimonidin Sandozom 2 mg / ml otopine kapi za oči. Malo je vjerojatno kada se primjenjuje u obliku kapi za oči. U primljenim slučajevima općenito su prijavljeni događaji već navedeni kao nuspojave.
Odrasle osobe koje su slučajno unijele brimonidin doživjele su smanjenje krvnog tlaka, što je u nekih bolesnika bilo praćeno povećanjem krvnog tlaka.
Djeca
Zabilježeno je nekoliko slučajeva predoziranja kod djece koja su primala Brimonidine Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopinu kao dio liječenja glaukoma. Simptomi uključuju reverzibilnu komu ili gubitak svijesti, umor, pospanost, slabost, usporen rad srca. , niska tjelesna temperatura, blijedilo i otežano disanje. Ako se to dogodi, odmah se obratite svom liječniku.
Odrasli i djeca
Za ostale alfa-2-agoniste, skupinu lijekova kojoj pripada i brimonidin, prijavljeno je da oralno predoziranje uzrokuje simptome kao što su nizak krvni tlak, osjećaj slabosti, povraćanje, letargija, sedacija, usporen rad srca, nepravilan rad srca, kontrakcija zjenica, slabost, niska tjelesna temperatura, otežano disanje i grčevi.
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina može djelovati na sličan način. Brimonidine Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina je namijenjena samo za primjenu u očima. Ako ste vi ili vaše dijete slučajno progutali ove kapi ili upotrijebili više nego što ste trebali, odmah se obratite svom liječniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Brimonidina - generičkog lijeka
Kao i svi lijekovi, Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Neki učinci na vaše oko (oči) mogu biti posljedica alergije na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar (vidjeti kraj odjeljka 2 i odjeljak 6). Mogu se pojaviti sljedeći učinci:
- alergijska reakcija u oku
- folikuli ili bijele mrlje na konjunktivi (membrana koja prekriva vanjsku površinu kapaka)
- zamagljen vid
- crvenilo očiju
- peckanje, trnci, osjećaj nečega u oku
- svrbež
- glavobolja
- umor / pospanost
- suha usta
- promjene na površini oka
- upala kapaka
- upala konjunktive
- smetnje vida
- ljepljive oči
- oticanje kapka ili konjunktive
- osjetljivost na svjetlost
- iritacija
- crvenilo kapaka
- bol u očima
- suhe oči
- erozija i bojenje površine oka
- suze
- izbjeljivanje konjunktive
- vrtoglavica
- gastrointestinalni simptomi
- simptomi slični gripi
- opća slabost
- opće alergijske reakcije
- depresija
- lupanje srca
- promjene u broju otkucaja srca
- suhoća nosa
- grlobolja
- mučnina
- smetnje okusa
- upala kože s osipom
- žeđ
- otežano disanje
- sezonska alergija
- visok ili nizak krvni tlak
- poremećaj glasa
- kašalj
- začepljenost nosa
- suho grlo
- upala oka
- smanjenje veličine zjenica
- nesvjestica
- nesanica
- upala unutarnjih dijelova oka koja uzrokuje bol i crvenilo
- svrbež kapka
- kožne reakcije uključujući crvenilo kože, oticanje lica, svrbež, osip, vazodilataciju
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku koji uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Nemojte koristiti Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji i bočici. Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Nakon prvog otvaranja: upotrijebiti u roku od 28 dana.
Nemojte koristiti lijek ako je sigurnosni pečat na bočici polomljen prije prve uporabe.
Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Druge podatke
Što Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina sadrži
- Djelatna tvar je: brimonidin tartrat. 1 ml otopine sadrži 2 mg brimonidin tartarata, što je ekvivalentno 1,3 mg brimonidina.
- Pomoćni sastojci su: benzalkonijev klorid, polivinil alkohol, natrijev klorid, natrijev citrat, monohidrat limunske kiseline, pročišćena voda te natrijev hidroksid i klorovodična kiselina za podešavanje pH.
Kako Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina izgleda i sadržaj pakiranja
Brimonidina Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina je bistra, blago zelenkasto-žuta otopina.
Kapi za oči dostupne su u bočicama od 5 ml s kapaljkama u pakiranjima od 1, 3 ili 6 te u bočicama od 10 ml s kapaljkama u pakiranjima od 1 ili 3.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
BRIMONIDIN SANDOZ 2 MG / ML KAPI ZA OČI, RJEŠENJE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedan ml otopine sadrži 2 mg brimonidin tartarata, što je ekvivalentno 1,3 mg brimonidina.
Pomoćne tvari s poznatim učinkom: benzalkonijev klorid 0,05 mg / ml
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Kapi za oči.
Bistra, blago zelenkasto-žuta otopina.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Smanjenje povišenog očnog tlaka (IOP) kod odraslih osoba s glaukomom otvorenog kuta ili okularnom hipertenzijom.
• Kao monoterapija u bolesnika kod kojih je lokalna terapija beta-blokatorima kontraindicirana.
• Kao dodatna terapija drugim lijekovima koji snižavaju očni tlak ako se željeni IOP ne postigne jednim lijekom (vidjeti dio 5.1).
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Preporučena doza kod odraslih (uključujući starije pacijente)
Preporučena doza je jedna kap Brimonidina Sandoza 2 mg / ml kapi za oči, otopine u zahvaćeno oko, dva puta dnevno, s razmakom od približno 12 sati. U starijih pacijenata nije potrebna prilagodba doze.
Bolesnici s oštećenjem bubrega i jetre
Nisu provedena ispitivanja o primjeni brimonidina u bolesnika s oštećenjem jetre ili bubrega (vidjeti dio 4.4).
Pedijatrijska populacija
Nisu provedena klinička ispitivanja na adolescentima (od 12 do 17 godina).
Primjena Brimonidina Sandoza 2 mg / ml kapi za oči, otopina se ne preporučuje u djece mlađe od 12 godina, a kontraindicirana je u novorođenčadi i dojenčadi (mlađe od 2 godine - vidjeti dijelove 4.3, 4.4, 4.8 i 4.9). Poznato je da mogu se pojaviti ozbiljne nuspojave u dojenčadi. Sigurnost i djelotvornost brimonidina nisu utvrđene u dojenčadi.
Način primjene
Kao i kod svih kapi za oči, preporučuje se stisnuti suznu vrećicu na medijalnom kantusu (pinealna okluzija) tijekom 1 minute kako bi se smanjila moguća sustavna apsorpcija. To se mora učiniti odmah nakon nanošenja svake kapi.
U slučaju istodobne primjene drugih topikalnih oftalmoloških proizvoda, treba ih ukapati u razmaku od 5-15 minuta.
04.3 Kontraindikacije
• Novorođenčad i dojenčad mlađa od 2 godine (vidjeti dijelove 4.4 i 4.8) Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar navedenu u odjeljku 6.1
• Istodobno liječenje inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI)
• Istodobno liječenje antidepresivima koji utječu na noradrenergijski prijenos (npr. Triciklički antidepresivi i mianserin).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Oprez je potreban u liječenju pacijenata s teškim ili nestabilnim i nekontroliranim kardiovaskularnim bolestima.
U kliničkim ispitivanjima neki su bolesnici (12,7%) razvili očnu reakciju alergijskog tipa (za dodatne pojedinosti vidjeti dio 4.8). Ako se uoče alergijske reakcije, liječenje Brimonidinom Sandozom 2 mg / ml kapi za oči, otopinu treba prekinuti.
Odložene očne reakcije preosjetljivosti zabilježene su s 0,2%brimonidina, od kojih su neke povezane s povećanjem IOP -a.
Brimonidin Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina se mora koristiti s oprezom u bolesnika s depresijom, cerebralnom ili koronarnom insuficijencijom, Raynaudovim fenomenom, ortostatskom hipotenzijom ili obliterirajućim trombangitisom.
Brimonidin nije ispitivan u bolesnika s jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom; takve bolesnike treba liječiti oprezno.
Pedijatrijska populacija
Bromidinske kapi za oči ne preporučuju se u djece starije od 2 godine zbog moguće depresije središnjeg živčanog sustava (CNS) (vidjeti dijelove 4.8 i 4.9).
Konzervans koji se nalazi u Brimonidini Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina (benzalkonijev klorid) može izazvati nadražaj očiju.
Izbjegavajte kontakt s mekim kontaktnim lećama. Uklonite kontaktne leće prije ukapavanja i pričekajte najmanje 15 minuta prije nego što ih vratite. Poznato je da benzalkonijev klorid mijenja boju mekih kontaktnih leća.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Brimonidin Sandoz 2 mg / ml kapi za oči, otopina je kontraindicirana u bolesnika koji primaju inhibitore monoaminooksidaze (MAO) i u pacijenata koji uzimaju antidepresive koji utječu na noradrenergički prijenos (npr. Triciklički antidepresivi i mianserin) (vidjeti dio 4.3).
Iako nisu provedena posebna ispitivanja interakcija s brimonidinom, treba razmotriti mogućnost da istodobni unos s depresorima središnjeg živčanog sustava (alkohol, barbiturati, opioidi, sedativi ili anestetici) može uzrokovati aditivni ili anestetički učinak.
Nema dostupnih podataka o razini kateholamina u cirkulaciji nakon primjene brimonidina. Međutim, preporučuje se oprez u bolesnika koji uzimaju lijekove koji mogu promijeniti metabolizam i apsorpciju cirkulirajućih amina, npr. Klorpromazin, metilfenidat, rezerpin.
Alfa agonisti, kao klasa, mogu smanjiti puls i krvni tlak. Preporuča se oprez pri istodobnoj primjeni antihipertenziva i / ili srčanih glikozida.
Također se preporučuje oprez pri započinjanju (ili u vrijeme bilo koje moguće izmjene doze) istodobnog liječenja sustavnim lijekovima (bez obzira na farmaceutski oblik) koji mogu djelovati s alfa-adrenergičkim agonistima ili ometati njihovu aktivnost, poput agonista ili antagonista adrenergički receptori (npr. izoprenalin, prazosin).
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema odgovarajućih podataka o sigurnosti primjene brimonidina u trudnica. U studijama na životinjama brimonidin tartrat nije uzrokovao teratogene učinke.
Kod kunića je primjena brimonidin -tartarata u plazmi viša od one postignute tijekom terapije kod ljudi uzrokovala povećanje gubitka prije implantacije i smanjenje postnatalnog razvoja. Brimonidin se smije koristiti u trudnoći samo ako potencijalna korist za majku nadvlada potencijalni rizik za fetus.
Vrijeme za hranjenje
Nije poznato prelazi li brimonidin u majčino mlijeko kod ljudi. Studije na životinjama pokazale su prolaz brimonidina u mlijeko štakora. Brimonidin se ne smiju koristiti dojiljama.
Plodnost
Nisu provedena ispitivanja kojima bi se procijenio učinak topikalne očne primjene brimonidina na plodnost.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Brimonidin kapi za oči mogu uzrokovati umor i / ili pospanost, što može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Brimonidin može uzrokovati zamagljenje i / ili abnormalni vid, učinke koji mogu umanjiti sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima, osobito noću ili pri slabom osvjetljenju. Pacijente koji se bave opasnim aktivnostima treba upozoriti na mogućnost smanjenja mentalne budnosti. Pacijent treba pričekati dok ti simptomi ne nestanu prije vožnje ili rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Najčešće prijavljene nuspojave bile su suha usta, očna hiperemija i pečenje / peckanje u očima, a sve su se javile u 22-25% pacijenata. Općenito su prolazne prirode i obično nisu dovoljno ozbiljni da zahtijevaju prekid liječenja.
Tijekom kliničkih ispitivanja simptomi očnih alergijskih reakcija javili su se u 12,7% pacijenata (što je u 11,5% slučajeva dovelo do prekida terapije): u većine bolesnika početak se dogodio između 3. i 9. mjeseca.
Unutar svake klase učestalosti nuspojave su navedene prema padajućem redoslijedu ozbiljnosti. Sljedeće terminologije korištene su za klasifikaciju pojavljivanja nuspojava: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100,
Sljedeće nuspojave identificirane su u kliničkoj praksi tijekom postmarketinškog razdoblja referentnog proizvoda koji sadrži 0,2% brimonidina. Budući da su dobrovoljno prijavljeni iz populacije nepoznate veličine, učestalost se ne može procijeniti.
Nepoznato:
Poremećaji oka
iridociklitis (prednji uveitis)
svrbež kapka
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
kožne reakcije uključujući eritem, edem lica, svrbež, osip i vazodilataciju
Pedijatrijska populacija
U slučajevima kada se brimonidin koristio kao dio medicinskog liječenja kongenitalnog glaukoma, zabilježeni su simptomi predoziranja brimonidinom, kao što su gubitak svijesti, letargija, somnolencija, hipotenzija, hipotonija, u dojenčadi i djece koja su primala brimonidin. Bradikardija, hipotermija , cijanoza, bljedilo, respiratorna depresija i apneja (vidjeti dio 4.3).
"Visoka prevalencija pospanosti (55%). U" 8% djece "potonja se očitovala u teškom obliku, a u 13% slučajeva rezultirala je prekidom liječenja. Učestalost somnolencije smanjivala se s godinama, dostižući najnižu u dobnoj skupini od 7 godina (25%), ali je na nju više utjecala težina, koja se češće javljala u djece tjelesne težine ≤20 kg (63%) nego u djece s tjelesnom težinom većom od 20 kg (25%).
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predoziranje
Oftalmičko predoziranje (odrasli) :
U tim su slučajevima prijavljeni događaji općenito bili oni koji su već navedeni kao nuspojave.
Sustavno predoziranje zbog slučajnog gutanja (odrasli) :
Postoje vrlo ograničeni podaci o slučajnom gutanju brimonidina u odraslih. Jedini dosad prijavljeni nuspojava bila je hipotenzija. Prijavljeno je da je hipotenzivnu epizodu pratila povratna hipotenzija otprilike 8 sati nakon gutanja. Oba su se ispitanika potpuno oporavila u roku od 24 sata U trećeg ispitanika koji je također progutao nepoznatu količinu brimonidina oralno, nisu zabilježeni štetni učinci.
Liječenje oralnog predoziranja uključuje simptomatsku i potpornu terapiju; Pacijentov dišni put mora se održavati.
Prijavljeno je da oralno predoziranje drugih alfa-2-antagonista izaziva simptome kao što su hipotenzija, astenija, povraćanje, letargija, sedacija, bradikardija, aritmija, mioza, apneja, hipotonija, hipotermija, respiratorna depresija i konvulzije.
Pedijatrijska populacija
Objavljeni su ili prijavljeni slučajevi ozbiljnih nuspojava zbog slučajnog unosa brimonidina od strane pedijatrijskih ispitanika. Ispitanici su imali simptome depresije CNS -a, obično komu ili smanjenu razinu svijesti, letargiju, somnolenciju, hipotoniju, bradikardiju, hipotermiju, bljedilo, respiratorna depresija, cijanoza i apneja, za koje je bilo potrebno uvesti intenzivnu njegu s intubacijom, kada je to indicirano. Svi su se ispitanici potpuno oporavili, obično unutar 6-24 sata.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: simpatomimetici u liječenju glaukoma
ATC oznaka: S01EA05.
Brimonidin je agonist alfa-2 adrenergičkih receptora 1000 puta selektivniji prema alfa-2 od alfa-1. Ova selektivnost ne uzrokuje midrijazu ili vazokonstrikciju u mikro posudama povezanim s ljudskim retinalnim ksenograftom. Kod ljudi, lokalna primjena brimonidina smanjuje intraokularni tlak (IOP), s minimalnim učincima na kardiovaskularne ili plućne parametre.
Iskustvo u bolesnika s bronhijalnom astmom je ograničeno, međutim oni nisu iskusili nuspojave.
Brimonidin kapi za oči imaju brz početak djelovanja, s najvećim očnim hipotenzivnim učinkom koji se može otkriti dva sata nakon primjene.U dva jednogodišnja ispitivanja brimonidin je rezultirao prosječnim smanjenjem očnog tlaka za približno 4 -6 mmHg.
Fluorofotometrijske studije na životinjama i ljudima ukazuju na to da brimonidin tartarat ima dvostruki mehanizam djelovanja. Vjeruje se da brimonidin smanjuje intraokularni tlak smanjenjem stvaranja vodene vodice i povećanjem uveoskleralnog odljeva.
Kliničke studije pokazuju da su brimonidinske kapi za oči učinkovite u kombinaciji s lokalnim beta-blokatorima.
Kratkoročna istraživanja također pokazuju da ove kapi za oči imaju klinički značajan aditivni učinak kada se koriste u kombinaciji s travoprostom (6 tjedana) i latanoprostom (3 mjeseca).
05.2 Farmakokinetička svojstva
Osnovne značajke
Nakon očne primjene 0,2% otopine dva puta dnevno tijekom deset dana, koncentracije u plazmi bile su niske (prosječni C od 0,06 ng / mL). Nakon višestrukih ukapavanja (dva puta dnevno tijekom 10 dana) otkriveno je blago nakupljanje u krvi. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme u plazmi tijekom 12 sati u stanju ravnoteže (AUC0-12h) iznosila je 0,31 ng • hr / ml, u usporedbi s vrijednošću nakon prve doze, koja je bila 0, 23 ng • sat / ml. sustavna cirkulacija, prosječni prividni poluživot, koji se može otkriti nakon topikalne primjene, bio je približno 3 sata.
U ljudi je vezivanje brimonidina za proteine u plazmi nakon topikalne primjene bilo približno 29%.
Brimonidin se veže reverzibilno, in vitro I in vivo, na melanin prisutan u očnim tkivima. Nakon 2 tjedna očnog ukapavanja, koncentracije brimonidina u šarenici, cilijarnom tijelu i žilničnoj žlijezdi bile su 3 do 17 puta veće od koncentracija koje su pronađene nakon jedne doze. Fenomen akumulacije ne događa se u odsutnosti melanina.
Značaj veze s melaninom u ljudi je nejasan, no biomikroskopskim pregledom očiju pacijenata koji su liječeni brimonidin tartaratom do jedne godine nije otkriveno značajnih nuspojava; nadalje, u jednogodišnjoj studiji za procjenu očne sigurnosti kod majmuna liječenih približno 4 puta većom preporučenom dozom brimonidin tartrata nije pronađena značajna očna toksičnost.
Nakon oralne primjene u ljudi, brimonidin se dobro apsorbira i brzo eliminira. Većina primijenjene doze (približno 75%) izlučuje se u roku od 5 dana urinom u obliku metabolita; nepromijenjene studije o lijekovima in vitro, provedene na jetri životinja i ljudi, ukazuju da metabolizam u velikoj mjeri posreduju aldehid oksidaza i citokrom P450. Stoga se čini da se sustavna eliminacija događa uglavnom na razini metabolizma jetre.
Kinetički profil
Nakon jednokratne lokalne primjene doza od 0,08%, 0,2%i 0,5%, nije primijećeno značajno odstupanje od proporcionalnosti doze za Cmax i AUC u plazmi.
Karakteristike u bolesnika
Karakteristike u starijih pacijenata
Nakon primjene pojedinačne doze, Cmax, AUC i prividni poluživot brimonidina u starijih pacijenata (65 godina i starijih) slični su onima u mladih odraslih osoba: to ukazuje da se sustavna apsorpcija i eliminacija ne razlikuju s godinama. Na temelju podataka iz tromjesečne kliničke studije, koja je uključivala starije pacijente, sustavna izloženost brimonidinu bila je vrlo niska.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci ne otkrivaju posebnu opasnost za ljude na temelju konvencionalnih studija sigurnosna farmakologija, toksičnost pri ponovljenim dozama, genotoksičnost, karcinogeni potencijal, reproduktivna toksičnost.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
benzalkonijev klorid polivinil alkohol
natrijev klorid
natrijev citrat
limunska kiselina monohidrat pročišćena voda
klorovodična kiselina (za podešavanje pH)
natrijev hidroksid (za podešavanje pH)
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
Prije otvaranja: 2 godine.
Nakon prvog otvaranja: upotrijebiti u roku od 28 dana.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
5 ml ili 10 ml otopine sadržane u bijelim bočicama od polietilena niske gustoće (LDPE), s prozirnim vrhom kapaljke od polietilena niske gustoće (LDPE) od oko 35 mikrolitara i s kapicom kapaljke bijele boje, u polietilenu velike gustoće (HDPE).
Veličine pakiranja: 1 x 5 ml, 3 x 5 ml, 6 x 5 ml
1 x 10 ml, 3 x 10 ml
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Toplice Sandoz - Largo U. Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
2 mg / ml otopina kapi za oči 1 bočica s kapaljkom od LDPE od 5 ml - AIC n. 039016011
2 mg / ml otopine kapi za oči 3 bočice s kapaljkom od LDPE od 5 ml - AIC n. 039016023
2 mg / ml otopina kapi za oči 6 bočica s kapaljkom od LDPE od 5 ml - AIC n. 039016035
2 mg / ml otopina kapi za oči 1 bočica s kapaljkom od 10 ml LDPE - AIC n. 039016047
2 mg / ml otopina kapi za oči 3 bočice s kapaljkom od 10 ml LDPE - AIC n. 039016050
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
18. lipnja 2009
