Aktivni sastojci: Levocetirizin (Levocetirizin dihidroklorid)
Xyzal 5 mg filmom obložene tablete
Ulošci za paket Xyzal dostupni su za veličine pakiranja:- Xyzal 5 mg filmom obložene tablete
- Xyzal 5 mg / ml oralne kapi, otopina
- Xyzal 0,5 mg / ml oralna otopina
Zašto se koristi Xyzal? Čemu služi?
Djelatna tvar lijeka Xyzal je levocetirizin dihidroklorid.
Xyzal je antialergijski lijek.
Za liječenje znakova bolesti (simptoma) povezanih sa:
- alergijski rinitis (uključujući trajni alergijski rinitis);
- kronična urtikarija (kronična idiopatska urtikarija).
Kontraindikacije Kada se Xyzal ne smije koristiti
Nemojte uzimati Xyzal
- ako ste alergični (preosjetljivi) na levocetirizin dihidroklorid ili na antihistaminik ili na bilo koji drugi sastojak lijeka Xyzal (pogledajte "Što Xyzal sadrži").
- ako imate teško oštećenje bubrega (teška bubrežna insuficijencija s klirensom kreatinina ispod 10 ml / min). .
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Xyzal
Budite posebno oprezni s lijekom Xyzal
Ne preporučuje se uporaba Xyzala u djece mlađe od 6 godina jer filmom obložene tablete ne dopuštaju prilagodbu doze.
Pitajte svog liječnika za savjet ako je vjerojatno da nećete moći isprazniti mjehur (u stanjima kao što su: ozljeda leđne moždine ili povećana prostata).
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Xyzala
Uzimanje s drugim lijekovima
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, uključujući i lijekove koji se prodaju bez recepta.
Uzimanje Xyzala s hranom i pićem
Savjetuje se oprez ako se Xyzal uzima s alkoholom.
Kod osjetljivih pacijenata istodobni unos cetirizina ili levocetirizina i alkohola ili drugih tvari s centralnim djelovanjem može izazvati učinke na središnji živčani sustav, iako je pokazano da cetirizin racemično ne pojačava učinke cetirizina, alkohola.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet. Obavijestite svog liječnika ako ste trudni, pokušavate zatrudnjeti ili dojite.
Upravljanje vozilima i strojevima
Neki pacijenti mogu osjetiti pospanost / pospanost, umor i umor nakon liječenja lijekom Xyzal. Savjetuje se oprez prilikom upravljanja vozilima ili rada sa strojevima dok ne saznate učinak ovog lijeka na svoju osobu. Međutim, specifični testovi, provedeni na zdravim dobrovoljcima, nisu otkrili nikakvo smanjenje budnosti, sposobnosti reagiranja ili sposobnosti suočavanja. levocetirizina u preporučenoj dozi.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Xyzal
Tablete sadrže laktozu; ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Xyzal: Doziranje
Uvijek uzimajte Xyzal točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Doze:
Uobičajena doza za odrasle i djecu od 6 godina i starijih je jedna tableta dnevno.
Posebne upute o dozama za određene populacije:
Pacijentima s oštećenom bubrežnom funkcijom može se dati manja doza ovisno o ozbiljnosti bubrežne bolesti, a u djece će se doza odabrati na temelju tjelesne težine; dozu će odrediti vaš liječnik.
Pacijenti s teškim oštećenjem bubrega ne smiju uzimati Xyzal.
Pacijenti koji imaju samo oslabljenu funkciju jetre trebaju uzeti uobičajenu propisanu dozu.
Pacijentima koji imaju smanjenu funkciju jetre i bubrega može se dati niža doza u odnosu na težinu bubrežne bolesti, a u djece će se doza također birati na temelju tjelesne težine; dozu će odrediti vaš liječnik.
Tablete Xyzal ne preporučuju se djeci mlađoj od 6 godina.
Nije potrebno prilagođavanje doze u starijih pacijenata sve dok im je bubrežna funkcija normalna.
Kako i kada trebate uzeti Xyzal?
Tablete treba progutati cijele s vodom i mogu se uzeti sa ili bez hrane.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Xyzala
Ako ste uzeli više Xyzala nego što ste trebali
Uzimanje više Xyzala nego što je potrebno može uzrokovati pospanost kod odraslih. Djeca mogu u početku pokazati uzbuđenje i nemir nakon čega slijedi pospanost.
Ako mislite da ste uzeli previše Xyzala, recite svom liječniku koji će odlučiti koje radnje je potrebno poduzeti
Ako ste zaboravili uzeti Xyzal
Ako ste zaboravili uzeti Xyzal ili uzeti nižu dozu od one koju vam je propisao liječnik, nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu tabletu; samo pričekajte do predviđenog vremena za sljedeću dozu i uzmite normalnu dozu kako vam je propisao liječnik.
Ako prestanete uzimati Xyzal
Ne očekuje se da će prekid liječenja imati nikakve štetne učinke. Simptomi se mogu ponovno pojaviti, ali ne smiju biti ozbiljniji nego prije liječenja. Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Xyzala
Kao i svi drugi lijekovi, Xyzal može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Česte: mogu se javiti u do 1 na 10 pacijenata
Suha usta, glavobolja, umor i pospanost / pospanost.
Manje često: mogu se javiti u do 1 na 100 pacijenata
Umor i bolovi u trbuhu.
Nepoznato: učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka
Prijavljene su i druge nuspojave kao što su lupanje srca, povećani broj otkucaja srca, konvulzije, trnci, omaglica, sinkopa, tremor, disgeuzija (promijenjen osjećaj okusa), osjećaj rotacije ili pokreta, smetnje vida, zamagljen vid, bol ili poteškoće pri mokrenju ., nemogućnost potpunog pražnjenja mjehura, edem, svrbež, osip, osip (oticanje, crvenilo i svrbež kože), osip, otežano disanje, debljanje, bolovi u mišićima, agresivno ili uznemireno ponašanje, halucinacije, depresija, nesanica, brige ili ponavljajuće suicidalne misli, hepatitis, abnormalna funkcija jetre, povraćanje, povećan apetit i mučnina.
Prestanite uzimati Xyzal na prve znakove reakcije preosjetljivosti i odmah se obratite liječniku. Simptomi reakcije preosjetljivosti mogu uključivati: oticanje usta, jezika, lica i / ili grla, otežano disanje ili gutanje (stezanje u prsima ili piskanje) košnica, nagli pad krvnog tlaka koji može dovesti do kolapsa ili šoka, što može biti smrtonosno.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Čuvajte Xyzal izvan dohvata i pogleda djece.
Nemojte koristiti Xyzal nakon isteka roka valjanosti navedenog na unutarnjoj naljepnici i kutiji iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja
Sastav i farmaceutski oblik
Što Xyzal sadrži
- Djelatna tvar je levocetirizin dihidroklorid 5 mg
Svaka filmom obložena tableta sadrži 5 mg levocetirizin dihidroklorida.
- Pomoćni sastojci su mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, bezvodni koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, hipromeloza (E464), titanov dioksid (E171) i makrogol 400.
Kako Xyzal izgleda i sadržaj pakiranja
Filmsko obložene tablete su bijele do gotovo bijele, ovalne, s Y znakom na jednoj strani. Isporučuju se u blisterima od 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90 i 100 tableta . Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja. Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
XYZAL
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka filmom obložena tableta sadrži 5 mg levocetirizin dihidroklorida.
Pomoćne tvari: 63,50 mg laktoze monohidrata / tableta
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložena tableta.
Bijela do gotovo bijela, ovalna filmom obložena tableta s logotipom Y na jednoj strani.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Simptomatsko liječenje alergijskog rinitisa (uključujući trajni alergijski rinitis) i kronične idiopatske urtikarije.
04.2 Doziranje i način primjene
Tablete treba uzeti oralno i progutati cijele uz pomoć tekućine. Mogu se uzimati s hranom ili bez nje. Preporučuje se dnevna doza u jednoj dozi.
Odrasli i adolescenti od 12 godina
Preporučena dnevna doza je 5 mg (1 filmom obložena tableta).
Umirovljenici
Prilagodba doze preporučuje se u starijih bolesnika s umjerenim do teškim oštećenjem bubrega (vidi dolje "Pacijenti s oštećenjem bubrega").
Djeca u dobi od 6 do 12 godina
Preporučena dnevna doza je 5 mg (1 filmom obložena tableta).
Za djecu u dobi od 2 do 6 godina, prilagodba doze nije moguća s filmom obloženom tabletom. Stoga se preporučuje uporaba dječje formulacije levocetirizina.
Bolesnici s oštećenjem bubrega
Učestalost doziranja treba se temeljiti na bubrežnoj funkciji. Za prilagodbu doziranja pogledajte donju tablicu. Kako bi se koristila tablica, treba se pozvati na pacijentovu vrijednost klirensa kreatinina (CLcr) u ml / min. Vrijednost CLcr (ml / min) može se odrediti iz razine kreatinina u serumu (mg / dl) prema sljedećoj formuli:
Prilagodba doze za bolesnike s oštećenjem bubrega:
U pedijatrijskih bolesnika s oštećenjem bubrega, dozu će trebati prilagoditi pojedinačno, uzimajući u obzir pacijentov bubrežni klirens i tjelesnu težinu. Ne postoje posebni podaci za djecu s oštećenjem bubrega.
Bolesnici s oštećenjem jetre
Samo u bolesnika s oštećenjem jetre nije potrebno prilagođavanje doze. U slučaju pacijenata s oštećenjem jetre i bubrega, potrebno je prilagoditi dozu (vidjeti gore "Pacijenti s oštećenjem bubrega").
Trajanje liječenja
Povremeni alergijski rinitis (simptomi prisutni manje od 4 dana tjedno ili trajanje manje od 4 tjedna) mora se liječiti u skladu s bolešću i njezinom poviješću; liječenje se može prekinuti kad simptomi nestanu i može se ponovno započeti kad se simptomi ponovno pojave. U slučaju trajnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni više od 4 dana u tjednu i dulje od 4 tjedna), pacijentu se može ponuditi kontinuirana terapija tijekom razdoblja izloženosti alergenima.
Trenutno su dostupni klinički podaci o liječenju do 6 mjeseci za levocetirizin 5 mg filmom obložene tablete. Klinički podaci o racemskom liječenju dostupni su do godinu dana u bolesnika s kroničnom urtikarijom i kroničnim alergijskim rinitisom.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na levocetirizin, druge derivate piperazina ili bilo koju pomoćnu tvar.
Levocetirizin je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega, s klirensom kreatinina manjim od 10 ml / min.
Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Ne preporučuje se uporaba filmom obloženih tableta u djece mlađe od šest godina jer ova formulacija ne dopušta odgovarajuću prilagodbu doze. Preporučuje se uporaba dječje formulacije levocetirizina.
Ne preporučuje se davanje levocetirizina dojenčadi i djeci mlađoj od 2 godine.
Savjetuje se oprez pri unosu alkohola (vidi "Interakcije").
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nisu provedena ispitivanja interakcija s levocetirizinom (uključujući ispitivanja s induktorima CYP3A4); studije provedene s racemičnim cetirizinom pokazale su odsutnost klinički značajnih štetnih interakcija (s pseudoefedrinom, cimetidinom, ketokonazolom, eritromicinom, azitromicinom, glipizidom i diazepamom). U studiji ponovljene doze s teofilinom (400 mg jednom dnevno), blago se smanjilo opažen je klirens cetirizina (16%), dok istodobna primjena cetirizina nije utjecala na dostupnost teofilina.
Prisutnost hrane ne smanjuje opseg apsorpcije levocetirizina, iako smanjuje njegovu brzinu.
Kod osjetljivih pacijenata istodobni unos cetirizina ili levocetirizina te alkohola ili drugih sredstava za smirenje središnjeg živčanog sustava može izazvati učinke na središnji živčani sustav, iako je pokazano da cetirizin racemički ne pojačava učinke na središnji živčani sustav.
04.6 Trudnoća i dojenje
Za levocetirizin nisu dostupni klinički podaci o izloženosti trudnoći.
Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, embrionalni / fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj.
Potreban je oprez pri propisivanju lijeka trudnicama ili dojiljama.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Usporedne kliničke studije nisu pronašle dokaze da levocetirizin u preporučenoj dozi smanjuje budnost, osjetljivost ili sposobnost upravljanja vozilima.
Međutim, neki bolesnici mogu osjetiti pospanost, umor i asteniju tijekom terapije levocetirizinom. Stoga pacijenti koji moraju voziti, baviti se potencijalno opasnim aktivnostima ili rukovati strojevima trebaju uzeti u obzir individualni odgovor na lijek.
04.8 Nuspojave
Tijekom studija o terapijskoj aktivnosti, provedenih na muškarcima i ženama u dobi od 12 do 71 godine, 15,1% pacijenata liječenih 5 mg levocetirizina doživjelo je najmanje jednu nuspojavu lijeka, u usporedbi s 11,3% u skupini koja je primala placebo. U 91,6% slučajevi, nuspojave su bile blage do umjerene.
U kliničkim studijama postotak pacijenata koji su morali prekinuti liječenje zbog nuspojava bio je 1,0% (9/935) s 5 mg levocetirizina i 1,8% (14/771) s placebom.
Klinička terapijska ispitivanja s levocetirizinom uključivala su 935 ispitanika izloženih lijeku u preporučenoj dozi od 5 mg dnevno. Slijedi incidencija nuspojava koje se javljaju u ovih pacijenata s postotkom jednakim ili većim od 1% (često:> 1/100,
Zabilježene su i druge rijetke nuspojave (manje često:> 1/1000, bol u trbuhu.
Incidencija sedativnih nuspojava kao što su somnolencija, umor i astenija bila je općenito češća (8,1%) nakon liječenja s 5 mg levocetirizina nego s placebom (3,1%).
Osim nuspojava iz kliničkih ispitivanja i gore navedenih, u postmarketinškom iskustvu zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi nuspojava navedenih u nastavku.
Poremećaji imunološkog sustava: preosjetljivost uključujući anafilaksiju.
Psihijatrijski poremećaji: agresija, agitacija.
Poremećaji živčanog sustava: konvulzije.
Poremećaji oka: smetnje vida.
Srčani poremećaji: lupanje srca.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma: dispneja.
Gastrointestinalni poremećaji: mučnina.
Hepatobiliarni poremećaji: hepatitis.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: angioneurotski edem, fiksirana erupcija lijeka, pruritus, osip, urtikarija.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva: mialgija.
Ispitivanja: povećanje tjelesne težine, abnormalni testovi funkcije jetre.
04.9 Predoziranje
Simptomi
Simptomi predoziranja mogu uključivati pospanost u odraslih i u početku uznemirenost i nemir, nakon čega slijedi pospanost u djece.
Liječenje predoziranja
Nema poznatih specifičnih protuotrova za levocetirizin.
U slučaju predoziranja preporučuje se simptomatsko ili podržavajuće liječenje. Ispiranje želuca treba razmotriti ako je prošlo kratko vrijeme od ingestije. Hemodijaliza nije učinkovita u uklanjanju levocetirizina.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antihistaminici za sustavnu primjenu, derivat piperazina, ATC oznaka: R06A E09
Levocetirizin, (R) enantiomer cetirizina, snažan je i selektivan antagonist perifernih H1 receptora.
Studije vezanja pokazale su da levocetirizin ima veliki afinitet za humane H1 receptore (Ki = 3,2 nmol / l). Afinitet levocetirizina dvostruko je veći od cetirizina (Ki = 6,3 nmol / l). Levocetirizin se odvaja od receptora H1 s poluživotom od 115 ± 38 min.
Nakon jedne primjene, levocetirizin pokazuje zauzetost receptora od 90% nakon 4 sata i 57% nakon 24 sata.
Farmakodinamičke studije provedene na zdravim dobrovoljcima pokazale su da levocetirizin ima "aktivnost usporedivu s cetirizinom u koži i nosu, ali pri prepolovljenoj dozi.
Farmakodinamička aktivnost levocetirizina proučavana je u randomiziranim kontroliranim ispitivanjima: u studiji koja je uspoređivala učinke levocetirizina 5 mg, desloratadina 5 mg i placeba na žlijezde izazvane histaminom i eritem, liječenje levocetirizinom, u usporedbi s placebom i desloratadinom, rezultiralo je značajnim smanjenje stvaranja žuljeva i eritema, koje je bilo najveće u prvih 12 sati i trajalo je 24 sata (p
Početak djelovanja 5 mg levocetirizina u kontroli simptoma uzrokovanih peludi opažen je 1 sat nakon unosa lijeka u placebo kontroliranim ispitivanjima u modelu komore za stimulaciju alergena.
In vitro studije (Boydenova komora i tehnika staničnog sloja) pokazale su da levocetirizin inhibira eotaksinom induciranu transendotelnu migraciju eozinofila u dermisu i plućnom tkivu. U eksperimentalnoj farmakodinamičkoj studiji in vivo (tehnika kožne komore) u 14 odraslih pacijenata, tijekom prvih 6 sati reakcije izazvane peludi, pokazana su tri glavna inhibicijska učinka 5 mg levocetirizina u usporedbi s placebom: inhibicija oslobađanja VCAM-1, modulacija vaskularne propusnosti i smanjena regrutiranje eozinofila.
Učinkovitost i sigurnost levocetirizina dokazana su u nekoliko dvostruko slijepih, placebom kontroliranih kliničkih studija na odraslim pacijentima sa sezonskim alergijskim rinitisom, višegodišnjim alergijskim rinitisom ili trajnim alergijskim rinitisom. Pokazalo se da levocetirizin značajno poboljšava simptome. Alergijski rinitis, uključujući nazalni opstrukcija u nekim studijama.
Šestomjesečno kliničko ispitivanje koje je obuhvatilo 551 odraslog bolesnika (uključujući 276 pacijenata liječenih levocetirizinom) koji boluju od trajnog alergijskog rinitisa (simptomi su prisutni 4 dana u tjednu najmanje 4 uzastopna tjedna) i osjetljivo na grinje i pelud trave pokazalo je da je levocetirizin 5 mg bilo je klinički i statistički značajno snažnije od placeba u poboljšanju ukupnog skora simptoma alergijskog rinitisa tijekom cijelog trajanja studije, bez ikakve tahifilaksije. Tijekom cijelog ispitivanja levocetirizin je značajno poboljšavao kvalitetu života pacijenata.
Pedijatrijska sigurnost i djelotvornost tableta levocetirizina proučavana su u dva placebom kontrolirana klinička ispitivanja koja su uključivala bolesnike u dobi od 6 do 12 godina sa sezonskim i višegodišnjim alergijskim rinitisom. U obje studije levocetirizin je značajno poboljšao simptome i povećao kvalitetu lijeka povezanu sa zdravljem život.
U placebom kontroliranom kliničkom ispitivanju koje je uključivalo 166 pacijenata s kroničnom idiopatskom urtikarijom, 85 bolesnika liječeno je placebom, a 81 bolesnik levocetirizinom u dozi od 5 mg jednom dnevno tijekom 6 tjedana. Rezultat liječenja levocetirizinom bilo je značajno smanjenje intenziteta svrbeža tijekom prvog tjedna i tijekom cijelog razdoblja liječenja u usporedbi s placebom. Levocetirizin je također proizveo značajno poboljšanje povezane kvalitete života u usporedbi s placebom. Zdravlje, procijenjeno na temelju Dermatologije Indeks kvalitete života.
Farmakokinetički / farmakodinamički odnos
Djelovanje na reakcije kože izazvane histaminom nije povezano s koncentracijama u plazmi.
EKG analiza nije pokazala značajne učinke levocetirizina na QT interval.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Farmakokinetika levocetirizina je linearna i neovisna o dozi i vremenu, s niskom varijabilnošću među subjektima. Farmakokinetički profil je isti kada se daje kao pojedinačni enantiomer ili kao cetirizin.
Kiralna inverzija se ne događa tijekom procesa apsorpcije i eliminacije.
Apsorpcija
Levocetirizin primijenjen oralno brzo i opsežno se apsorbira. Najviša koncentracija u plazmi postiže se 0,9 sati nakon primjene. Razine u ravnotežnom stanju postižu se nakon dva dana liječenja. Nakon jednokratne ili ponovljene primjene od 5 mg jednom dnevno, postižu se prosječne vršne koncentracije od 270 ng / mL odnosno 308 ng / mL. Stupanj apsorpcije ne ovisi o dozi i na nju ne utječe unos hrane, ali se maksimalna koncentracija smanjuje i odgađa.
Distribucija
Nema podataka o raspodjeli tkiva kod ljudi niti o prolasku levocetirizina kroz krvno-moždanu barijeru. U štakora i pasa najveća razina tkiva pronađena je u jetri i bubrezima, najniža u CNS-u. Levocetirizin je vezan za 90% proteini plazme Distribucija levocetirizina je ograničena, na što ukazuje volumen distribucije od 0,4 l / kg.
Biotransformacija
U ljudi je opseg metabolizma levocetirizina manji od 14% doze; stoga se vjeruje da su razlike koje se mogu pojaviti nakon genetskog polimorfizma ili istodobnog unosa inhibitora enzima zanemarive. Metabolički putevi uključuju aromatsku oksidaciju, N- i O-dealkilaciju i konjugaciju s taurinom. Puteve dealkilacije uglavnom posreduje CYP 3A4, dok različiti i / ili neidentificirani izoformi CYP dolaze u obzir za aromatsku oksidaciju. Levocetirizin ne mijenja aktivnost CYP izoenzima 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 u koncentracijama znatno iznad maksimalne koncentracije postignute nakon oralne primjene od 5 mg.
Stoga loš metabolizam i odsutnost inhibicijskog potencijala na metabolizmu čine interakciju levocetirizina s drugim tvarima malo vjerojatnom, ili obrnuto.
Uklanjanje
Poluvijek u plazmi kod odraslih bio je 7,9 ± 1,9 sati. Prosječni prividni ukupni tjelesni klirens bio je 0,63 ml / min / kg. Glavni put izlučivanja levocetirizina i metabolita je urin, kroz koji je prosječno 85,4% primijenjene doze se eliminira. Prosječno izlučivanje izmetom bilo je samo 12,9% doze. Levocetirizin se izlučuje glomerularnom filtracijom i aktivnom tubularnom sekrecijom.
Oštećenje bubrega
Prividni tjelesni klirens levocetirizina korelira s klirensom kreatinina.
Stoga se preporučuje prilagoditi interval doziranja levocetirizina, na temelju klirensa kreatinina, u bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega. U ispitanika s anurijom zatajenja bubrega u završnom stadiju, ukupni tjelesni klirens smanjen je za "Oko 80% u usporedbi s normalni subjekti. Količina levocetirizina eliminirana tijekom standardnog 4-satnog ciklusa hemodijalize bila je manja od 10%.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Neklinički podaci ne otkrivaju posebnu opasnost za ljude na temelju konvencionalnih studija sigurnosna farmakologija, toksičnost pri ponovljenim dozama, genotoksičnost, karcinogeni potencijal, reproduktivna toksičnost.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Jezgra
Mikrokristalna celuloza
Laktoza monohidrat
Bezvodni koloidni silicijev dioksid
Magnezijev stearat
Premazivanje
OpadryÒ Y-1-7000 koji se sastoji od:
Hipromeloza (E464)
Titanov dioksid (E171)
Makrogol 400.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
4 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Aluminijski blister - OPA / Aluminij / PVC
Pakiranja od 1, 2, 4, 5, 7, 10, 2 x 10, 10 x 10, 14, 15, 20, 21, 28, 30, 40, 50, 60, 70, 90, 100 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
UCB Pharma S.p.A.
Via Gadames 57,
20151 Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
AIC n. 035666229 / M - pakiranje od 1 tablete
AIC n. 035666231 / M - pakiranje od 2 tablete
AIC n. 035666015 / M - pakiranje od 4 tablete
AIC n. 035666243 / M - pakiranje od 5 tableta
AIC n. 035666027 / M - pakiranje od 7 tableta
AIC n. 035666039 / M - pakiranje od 10 tableta
AIC n. 035666041 / M - pakiranje od 2 X 10 tableta
AIC n. 035666054 / M - pakiranje od 10 X 10 tableta
AIC n. 035666066 / M - pakiranje od 14 tableta
AIC n. 035666078 / M - pakiranje od 15 tableta
AIC n. 035666080 / M - pakiranje od 20 tableta
AIC n. 035666092 / M - pakiranje od 21 tablete
AIC n. 035666104 / M - pakiranje od 28 tableta
AIC n. 035666116 / M - pakiranje od 30 tableta
AIC n. 035666128 / M - pakiranje od 40 tableta
AIC n. 035666130 / M - kutija od 50 tableta
AIC n. 035666142 / M - pakiranje od 60 tableta
AIC n. 035666155 / M - pakiranje od 70 tableta
AIC n. 035666167 / M - pakiranje od 90 tableta
AIC n. 035666179 / M - pakiranje od 100 tableta
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
27. svibnja 2003
Obnova: veljača 2006
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
02/10/2010