Prvi statin koji je otkriven, 1976., bio je mevastatin; spoj prirodnog podrijetla prvi put izoliran iz kultura dviju vrsta gljiva koje pripadaju rodu Penicillium i koji se može smatrati pretečom svih statina.
Nekoliko godina kasnije iz kultura je izoliran novi spoj slične kemijske strukture Aspergillus terreus I Monascus ruber, koji je dobio ime lovastatin (napomena: trenutni lovastatin koji se koristi u terapiji sintetski je derivat onog izoliranog iz gore spomenutih gljiva).
Statini se, da bi ispoljili svoj terapeutski učinak, moraju uzimati oralno. Mogu se koristiti sami ili u kombinaciji s drugim aktivnim sastojcima, za povećanje ili produljenje terapijskog učinka lijeka.
Iako se široko koriste, statini mogu izazvati različite nuspojave i imati mnoge kontraindikacije. Iz tog razloga njihovu uporabu treba provoditi samo pod liječničkim nadzorom. Nije iznenađujuće što se lijekovi na bazi statina mogu prodavati samo na recept.
