Simpatikomimetički lijekovi izravnog djelovanja djeluju kao agonisti α i β receptora; "afinitet za jedno ili drugo" mijenja se ovisno o kemijskoj strukturi samog lijeka; što se ovaj više veže prvenstveno za jedan od dva receptora, a zauzvrat za jedan od podtipova receptora, to je terapeutski učinak više usmjeren i manje će nuspojava biti.
Molekula koja se najviše nadopunjuje s α receptorima je adrenalin; noradrenalin stupa u interakciju s oba receptora, iako ima mali afinitet prema β receptoru.
Izoproterenol je molekula najbliža β receptoru.
Komplementarnost s β receptorom varira ovisno o steričkoj smetnji amino skupine, odnosno što je veća sterilna smetnja, to je molekula sličnija β receptoru; zapravo, ako analiziramo kemijsku strukturu adrenalina, noradrenalina i izoproterenola. primjećujemo da je broj metilacija na amino skupini veći upravo u molekuli izoproterenola. U nastavku ćemo izvijestiti o glavnim učincima simpatomimetičkih lijekova s izravnim djelovanjem na različite dijelove organizma.
Učinci na kardiovaskularni sustav
Upamtite da kardiovaskularne funkcije uglavnom regulira ortosimpatički sustav.
Pozitivan inotropni i kronotropni učinak, tj. Povećanje snage kontrakcije i broja otkucaja srca nakon stimulacije srčanih β1 receptora.
Vazokonstrikcijski učinak na žile kože, sluznice i utrobu, nakon stimulacije α1 receptora; to rezultira povećanjem sistoličkog tlaka.
Vazodilatacijski učinak, nakon stimulacije β2 receptora, na skeletne mišiće, s posljedičnim smanjenjem perifernog otpora i dijastoličkog tlaka.
Učinci na dišni sustav
Bronhodilatacijski učinak, s povećanom prohodnošću dišnih putova, uzrokovan stimulacijom β2 receptora; ako nastaju adrenalinom i noradrenalinom, ovaj učinak traje kratko vrijeme, međutim stvoreni su derivati sinteze β-oslobađanja s produljenim terapijskim učinkom; primjer je salmeterol (β2 specifični stimulans).
Metabolički učinci
Ortosimpatički sustav, ili ergotropni sustav, poznat je upravo po svojoj funkciji raspršivača spremne energije; zapravo na metaboličkoj razini simpatički mimetički lijekovi s izravnim djelovanjem izazivaju glikogenolizu i lipolizu.
Učinci na očni sustav
Simpatomimetički lijekovi uzrokuju midrijazu i kontrakciju kontraktilnog mišića šarenice; posebno se ovaj učinak koristi u farmakologiji za liječenje glaukoma jer ti lijekovi pogoduju smanjenju očnog tlaka, zahvaljujući povećanju odljeva vodene tečnosti.
Terapeutska uporaba ove farmaceutske kategorije vrlo je raznolika, neke od njih ćemo iznijeti u nastavku.
L "adrenalinZahvaljujući neposrednim učincima, koristi se prije svega u hitnim kliničkim slučajevima (anafilaktički šok ili akutna astma), ali i za lokalnu anesteziju te za terapijsko liječenje glaukoma otvorenog kuta.
Tamo fenilnefrin to je stimulans α1 koji se koristi kao nazalni dekongestiv zbog učinka vazokonstrikcije na sluznicu, s posljedičnim smanjenjem sekreta; ipak ga je potrebno ne zloupotrebljavati jer bi mogao desenzibilizirati receptor α1, čime se pogoršavaju simptomi (učinak bumerang ).
Tamo klonidin, α2 stimulans koji se koristi kao antihipertenzivni lijek, jer izaziva proširujući učinak na vazomotorne centre.
THE β2 stimulansi zbog bronhodilatacijskog učinka obično se koriste kao lijekovi protiv astme.
Nuspojave povezane s ovim lijekovima posljedice su "pretjerane stimulacije α i β receptora: srčane aritmije, glavobolja, hiperaktivnost CNS -a, nesanica, mučnina i drhtavica.
Ostali članci o "Simpatikomimetičkim lijekovima izravnog djelovanja"
- Simpatomimetički lijekovi
- Efedrin: svojstva i kontraindikacije efedrina
