Pilokarpin je alkaloid, prirodna tvar ekstrahirana iz lišća Pilocarpus jaborandi. Zbog svoje muskarinske parasimpatomimetičke aktivnosti (u interakciji je s perifernim receptorima acetilkolina), pilokarpin se uglavnom koristi u oftalmologiji kao stimulans za izlučivanje suza. , odmor, probava i skladištenje energije; nije iznenađujuće da se pilokarpin koristi i za poticanje izlučivanja sline, dok je poznata njegova sposobnost povećavanja peristaltike crijeva.
Iako pilokarpin može potaknuti rast kose, izaziva izražen rubefacientni učinak (ako se primjenjuje lokalno izaziva hiperemiju i znojenje) i usporava rad srca, njegove glavne farmakološke primjene odnose se na oftalmološki sektor. Osim što pojačava suzenje, pilokarpin zapravo stvara miozu, odnosno sužavanje zjenice; u obliku kapi za oči, dugo je bio glavni lijek u borbi protiv glaukoma, iako se može povezati s lokalnim poremećajima, poput suzenja, hipermemije konjunktive i varijacija refrakcija. U oftalmologiji se pilokarpin također koristi za smanjenje mogućnosti noćnog odsjaja u pacijenata koji su nedavno podvrgnuti fakičnoj implantaciji intraokularnih leća; uporaba pilokarpina u niskim koncentracijama (1%) ublažila bi te simptome sužavanjem zjenice.
Kao što je spomenuto, u obliku tableta koje se uzimaju oralno, pilokarpin se koristi u liječenju kserostomije (suha usta zbog slabog lučenja sline), neugodne nuspojave radioterapije u vratu ili glavi. Ako s jedne strane izaziva poboljšanje lučenja sline, s druge strane ova tvar potiče povećanje znojenja, izlučivanja gušterače i crijeva te sluzavih sekreta dišnog sustava; također povećava tonus i pokretljivost glatkih mišića u crijevima., mokraćnog sustava, mjehura, bilijarnog trakta i bronha.
Primijenjen oralno, pilokarpin počinje stvarati prve učinke unutar 20-30 minuta, s vrhuncem nakon 1 sata i trajanjem djelovanja od približno 3 sata. Brzina apsorpcije se smanjuje ako se lijek uzima s obrokom s visokim udjelom masti. Nakon kratkotrajnog djelovanja, potrebno je pribjeći administraciji najmanje dva puta dnevno.
Neželjeni učinci pilokarpina su oni tipični za kolinergičku stimulaciju i ovise o dozi; među onima koji se javljaju s većom učestalošću sjećamo se pojačanog znojenja, polakiurije, suženja bronha, mučnine, grčeva u trbuhu, proljeva, crvenila lica, zimice, omaglice i astenije. Osobito je znojenje glavni uzrok prekida liječenja. Nije iznenađujuće da se pilokarpin koristi i u takozvanom testu znoja, korisnom testu u dijagnostici cistične fibroze. U pregledanih pacijenata, nakon stimulacije pilokarpinom, mjeri se koncentracija klora i natrija u izlučenom znoju; zapravo, subjekti s cističnom fibrozom ili mukovišcidozom (nasljedna bolest) imaju posebno visoke koncentracije klora u znoju.