COLVER ® je lijek na bazi karvedilola
TERAPEUTSKA SKUPINA: Beta-blokatori
Indikacije COLVER ® Carvedilol
COLVER ® je indiciran u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije i angine pektoris.
Hipotenzivni učinci lijeka COLVER ® mogu se pojačati kombinacijom s antihipertenzivnim lijekovima, poput diuretika.
Mehanizam djelovanja COLVER ® Carvedilol
Karvedilol sadržan u lijeku COLVER ®, koji se uzima oralno, vrlo se brzo apsorbira na gastrointestinalnoj razini, dostižući maksimalne koncentracije u plazmi već nakon jednog sata od unosa. Unatoč dobrom profilu apsorpcije, bioraspoloživost ovog aktivnog sastojka nikada ne prelazi 25% ukupne uzete doze, s obzirom na prisutnost vrlo evidentnog metabolizma pri prvom prolasku.
Zbog svoje lipofilne prirode, lijek je vezan za proteine plazme u krvotoku, koji djeluju kao transporteri.
Karvedilol djeluje kao neselektivni beta blokator. Važan hipotenzivni učinak, zapravo, također je posljedica inhibicijskog djelovanja na alfa 1 adrenergičke receptore, izraženo na površini stanica glatkih mišićnih vlakana malih žila (odgovornih za perifernu vazodilataciju); štoviše, karvedilol vrši „beta -blokirajuću aktivnost na srčane adrenergičke receptore, neophodnu za smanjenje rada srca modulacijom ventrikularnog pre i poslije opterećenja.
Studije također pripisuju karvedilolu antioksidativno djelovanje koje se vrši detoksikacijom slobodnih radikala kisika i vjerojatno uključeno u zaštitu krvnih žila.
Nakon značajno duljeg poluvremena eliminacije (6/10 sati) u usporedbi s njegovim srodnicima beta blokatorima, aktivna tvar eliminira se uglavnom putem izmeta, nakon jetrene glukurokonjugacije.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
STUDIJA COPERNICUS: "KORIŠTENJE KARVEDILOLA U" NEDOVOLJNOSTI SRCA
Cirkulacija. 2002., 22. listopada; 106: 2194-9.
Učinak karvedilola na morbiditet pacijenata s teškim kroničnim zatajenjem srca: rezultati studije prospektivnog randomiziranog kumulativnog preživljavanja karvedilola (COPERNICUS).
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Studijska skupina za prospektivno nasumično kumulativno preživljavanje karvedilola (COPERNICUS).
Ova važna studija, provedena na približno 2300 pacijenata, pokazala je kako primjena karvedilola, u bolesnika s blagim ili umjerenim zatajenjem srca, može smanjiti rizik od smrti i hospitalizacije povezane s kardiovaskularnim događajima za 27% u usporedbi s kontrolom, te čak 31% za zatajenje srca. Ovi podaci pokazuju kako karvedilol može zaštitno djelovati na zdravlje srca, sprječavajući pogoršanje zatajenja srca.
2. ANTIOKSIDANTNI UČINCI KARVEDILOLA
J Hipertenzivi. 2007. travnja; 25: 731-41.
Antioksidativno djelovanje karvedilola u kardiovaskularnim bolestima.
Dandona P, Ghanim H, Brooks DP.
Za razliku od kardioselektivnih beta blokatora koji se koriste u liječenju kardiovaskularnih bolesti, čini se da karvedilol ima snažno antioksidativno djelovanje. Nedavne studije pokazuju kako se ovaj aktivni princip može uključiti i u detoksikaciju slobodnih radikala kisika i u suzbijanje proizvodnje ovih reaktivnih vrsta, jamčeći poboljšanje kliničkog stanja pacijenta.
3.KARVEDILOL U METABOLSKOM SINDROMU
Int Heart J. 2006. svibanj; 47: 421-30.
Učinak karvedilola na metaboličke parametre u bolesnika s metaboličkim sindromom.
Uzunlulu M, Oguz A, Yorulmaz E.
Izravno sudjelovanje karvedilola u brojnim metaboličkim putevima potaknulo je istraživače na proučavanje učinaka ovog aktivnog sastojka u pacijenata s metaboličkim sindromom. Podaci, donekle ohrabrujući, pokazali su kako - za razliku od drugih beta blokatora - primjena karvedilola može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka uz održavanje biokemijskih i metaboličkih parametara, čime se smanjuje kardiovaskularni rizik.
Način uporabe i doziranje
COLVER ® 6,25 / 25 mg tablete karvedilola: standardni tretman za hipertenziju uključuje primjenu 12,5 mg karvedilola u prva dva dana, nakon čega slijedi doza održavanja od 25 mg dnevno u jednoj dozi. U slučaju smanjenog terapijskog odgovora, moguće je povećati dozu do maksimalno 50 mg, moguće u dvije različite dnevne doze; alternativno, COLVER ® se može kombinirati s antihipertenzivnim lijekom druge prirode.
Isti terapijski protokol trebao bi se koristiti i za liječenje angine pektoris, dok je u slučaju zatajenja srca preporučljivo formulirati dozu ovisno o težini bolesti.
Prilagodba doze, točnije smanjenje doze, preporučljivo je u slučaju pacijenata na terapiji digitalisom, diureticima i ACE inhibitorima, kako bi se naknadno osiguralo povećanje doze na temelju uočenih terapijskih učinaka, a u svakom slučaju ne prije dva tjedna ( vremenski interval potreban za maksimiziranje učinaka).
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UZIMANJA COLVER ® Carvedilola - OPIS I KONTROLA VAŠEG LIJEČNIKA SU POTREBNI.
Upozorenja COLVER ® Carvedilol
Upozorenja i mjere opreza potrebne za smanjenje nuspojava karvedilola višestruke su i opravdane brojnim biološkim reakcijama u kojima je uključen ovaj aktivni sastojak.
Pacijenti s dijabetesom koji se podvrgavaju hipoglikemijskoj terapiji, na primjer, trebali bi stalno pratiti razinu glikemije kako bi spriječili da djelovanje karvedilola na metabolizam glukoze izazove glikemijsku dekompenzaciju, dok bi bolesnici koji pate od ishemijske bolesti srca, vaskularnih bolesti, zatajenja srca, čak i liječeni, trebali pratiti bubrežnu funkciju parametre, kako bi se smanjio rizik od zatajenja bubrega.
Tijekom liječenja karvedilolom liječnik mora nadzirati ventilacijske kapacitete u bolesnika s bronhospazmima i poteškoćama s disanjem. U slučaju pogoršanja ove funkcionalnosti, potrebno je prekinuti terapiju kroz fazu postupnog smanjenja korištene doze.
U slučaju kirurških intervencija, preporučljivo je na vrijeme obavijestiti anesteziologa kako bi se izbjegla uporaba anestetika s izrazito negativnom inotropnom aktivnošću i na taj način smanjile nuspojave, poput teške bradikardije i hipotenzije.
U preosjetljivih pacijenata, karvedilol, kao i svi drugi beta-blokatori, mogao bi povećati pojavu senzibilizacije na alergene, s posljedičnim rizikom od anafilaktičkih reakcija.
Feokromocitom, Prinzmetalova angina i druga posebna patološka stanja mogu dovesti do povećanja nuspojava karvedilola.
Prisutnost nekih nuspojava, poput glavobolje i vrtoglavice, mogla bi umanjiti normalne percepcijske sposobnosti pacijenta, čineći uporabu strojeva i vožnju automobila opasnom.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Iako u literaturi nema studija o upotrebi karvedilola u trudnoći, hemodinamski (smanjena perfuzija placente) i metabolički (hipoglikemija) učinci povezani s primjenom lijeka COLVER ® mogli bi naštetiti fetusu i ugroziti njegov normalan rast. Nadalje, s obzirom na prisutnost aktivnog sastojka u majčinom mlijeku, ne preporučuje se uzimanje ovog lijeka i tijekom trudnoće i tijekom dojenja.
Interakcije
S obzirom na njegov važan antihipertenzivni učinak, karvedilol bi mogao lako stupiti u interakciju s drugim lijekovima s hipotenzivnim učinkom, poput diuretika ili antagonista kalcija, što bi rezultiralo povećanjem ove aktivnosti. U ovom slučaju, preporučljivo je prilagoditi dozu kako bi se optimiziralo terapijsku učinkovitost i minimizirati pojavu nuspojava.
U bolesnika sa zatajenjem srca koji primaju terapiju digoksinom, istodobna primjena karvedilola može dovesti do povećanja koncentracije digoksina u plazmi, što zahtijeva praćenje razine digoksina.
Nadalje, s obzirom na maskirajući učinak tipičnih simptoma hipoglikemije, možda će biti potrebno prilagoditi dozu korištenih hipoglikemijskih sredstava.
Istodobna primjena rifampicina i inhibitora oksidaze mješovite funkcije mogla bi rezultirati povećanjem razine karvedilola u plazmi, s nepredvidivim biološkim učincima.
Karvedilol bi na kraju mogao stupiti u interakciju s anesteticima s negativnom inotropnom aktivnošću, pojačavajući njihov učinak i povećavajući zdravstveni rizik pacijenta.
Kontraindikacije COLVER ® Carvedilol
COLVER ® je kontraindiciran u slučaju teškog ili neadekvatno liječenog zatajenja srca, u slučaju bronhopneumopatije s bronhospazmom, poremećaja funkcije jetre, astme, kardiogenog šoka, teške bradikardije, naglašene hipotenzije i u slučaju preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.
Neželjeni učinci - nuspojave
Čini se da su opisani neželjeni učinci za COLVER ® općenito prolazni i nisu klinički značajni. Među najčešćim nuspojavama moguće je opisati: omaglicu, bradikardiju, edem, mučninu, proljev, povraćanje, promjene vida, glavobolju i hiperglikemiju.
Kod predisponiranih pacijenata primijećen je i početak astme, dispneje, hiperkolesterolemije, trombocitopenije, promjena raspoloženja, smanjene srčane funkcije i kožnih reakcija u slučaju preosjetljivosti.
Unatoč brojnim opisanim nuspojavama, samo je u nekoliko slučajeva bilo potrebno prekinuti terapiju.
Bilješka
COLVER ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Primjena COLVER -a ® u sportaša, u nedostatku terapijske potrebe, za smanjenje fiziološkog odgovora na stres i povezane simptome (tremor udova, porast krvnog tlaka, povećanje emocionalne napetosti itd.), Predstavlja DOPANTE praksu .
Podaci o lijeku COLVER ® Carvedilol objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
