Antispazmodični lijekovi

Općenitost

U pravilu, izraz "antispazmodici" - ili spazmolitici ako vam je draže - odnosi se na sve one lijekove koji se koriste u liječenju grčeva glatkih mišića, osobito glatkih mišića gastrointestinalnog trakta.

Stoga se može reći da su antispazmodični lijekovi indicirani za simptomatsko liječenje svih onih stanja koja karakteriziraju bolni grčevi gastrointestinalnog trakta, kao i genitourinarnog trakta. Ti grčevi mogu biti uzrokovani raznim poremećajima i bolestima, kao što su, na primjer, dismenoreja, sindrom iritabilnog crijeva, kolecistitis, kolike i bubrežni kamenci te kolangitis.
Aktivni sastojci koji pripadaju kategoriji antispazmodika su različiti.Ova aktivna načela djeluju na različitim mjestima i s različitim mehanizmima djelovanja, što će ukratko biti opisano u nastavku.

Antimuskarinski antispazmodici

Kao što se lako može zaključiti iz njihovog naziva, antispazmodični lijekovi s antimuskarinskim djelovanjem djeluju antagonizirajući muskarinske receptore za acetilkolin, prisutne u gastrointestinalnom traktu.
Aktiviranje ovih receptora, zapravo, uzrokuje uzbuđenje, a time i kontrakciju stanica glatkih mišića probavnog sustava.
Ova kategorija antispazmodika uključuje aktivne sastojke kao što su oktatropin (Valpinax®) i skopolamin (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Osim toga, aktivni sastojci poput rociverina (Rilaten®) i cimet bromida (Alginor®) također se mogu uključiti u ovu skupinu. Zapravo, ove molekule mogu djelovati konkurentno kao antagonist protiv muskarinskih receptora koji se nalaze u gastrointestinalnom glatkom mišiću.
Tipične nuspojave ove klase antispazmodika su: suha usta, midrijaza, zatvor i pospanost. U nekim rijetkim slučajevima može se pojaviti i tahikardija.

Antispazmodični inhibitori fosfodiesteraze

Papaverin i tvari s djelovanjem sličnim papaverinu pripadaju ovoj klasi antispazmodičnih lijekova. Ovaj alkaloid, zapravo, može inhibirati enzim fosfodiesterazu na gastrointestinalnoj razini, putem mehanizma djelovanja koji još nije potpuno identificiran. Ova inhibicija dovodi do povećanja razine cikličnog adenozin monofosfata (poznatijeg jednostavnije kao ciklički AMP), čija je posljedica oslobađanje glatkih mišića u probavnom sustavu.
Za liječenje ove vrste bolesti, papaverin se obično nalazi u farmaceutskim pripravcima zajedno s ekstraktima Belladonne (Antispasmina Colica®), biljke bogate atropinom, dobro poznatim alkaloidom s antimuskarinskim djelovanjem.
Glavni neželjeni učinci koji se mogu javiti nakon primjene papaverina su: mučnina, povraćanje, zatvor, otežano mokrenje, smetnje vida i omaglica.
S druge strane, među aktivnim sastojcima s antispasticnim djelovanjem koji imaju mehanizam djelovanja sličan papaverinu, prisjećamo se rociverina koji je, kako je navedeno, također sposoban djelovati antimuskarinski.

COMT inhibitor antispazmodici

COMT - tj. Katehol -O -metil transferaze - posebni su enzimi odgovorni za razgradnju kateholamina, poput adrenalina i noradrenalina.
Ove molekule mogu stimulirati adrenergičke receptore prisutne u gastrointestinalnom traktu, čime potiču opuštanje glatkih mišića.
Stoga, inhibicijom enzima odgovornih za metabolizam ovih kateholamina, dotični antispazmodici mogu povećati - doduše neizravno - adrenergički signal, što dovodi do opuštanja gastrointestinalnog glatkog mišića.
Floroglucin (Spasmex®) pripada ovoj skupini antispazmodika. Ovaj aktivni sastojak posebno se dobro podnosi. Zapravo, nuspojave koje proizlaze iz njegove dosad prijavljene uporabe tiču ​​se samo početka - međutim, u rijetkim slučajevima - alergijskih reakcija koje se mogu pojaviti na koži.