Alfuzosin

Što je to i za što se koristi

Alfuzosin je selektivni antagonist post-sinaptičkih alfa-1 adrenergičkih receptora, koji se nalazi u prostati, na dnu i vratu mjehura, u prostatskom dijelu uretre i u kapsuli prostate.

Alfuzosin se koristi za liječenje simptoma benigne hiperplazije prostate i za liječenje hipertenzije.

Mehanizam djelovanja

Mehanizam djelovanja alfuzosina je vrlo jednostavan: lijek se selektivno i konkurentno veže za alfa-1 adrenergičke receptore, izazivajući tako opuštanje glatkih mišića u kojima su dotični receptori prisutni; opuštanje glatkih mišića krvnih žila uzrokuje smanjenje krvnog tlaka, dok opuštanje glatkih mišića mjehura, mokraćne cijevi i prostate pomaže u ublažavanju ili barem smanjenju simptoma benigne hiperplazije prostate.

Studije učinkovitosti i sigurnosti

Alfuzosin je 2003. odobrila Uprava za hranu i lijekove (FDA, koja je najviše tijelo nadgledanje američkih zakona o lijekovima i hrani) za liječenje simptoma dobroćudne hiperplazije prostate. U Sjedinjenim Državama, alfuzosin prodaje farmaceutska tvrtka Sanofi Aventis pod registriranim imenom Uroxatral ®, dok se u drugim zemljama, uključujući Italiju, prodaje pod registriranim imenom Xatral ®; konačno, u Egiptu se prodaje pod registriranim imenom Prostetrol ®.
Alfuzosin ima posebnu selektivnost prema alfa-adrenergičkim receptorima koji se nalaze u donjem dijelu mokraćnog sustava. Upravo blokiranjem ovih receptora opuštaju se glatki mišići vrata mjehura i prostate, što dovodi do poboljšanja i povećanja protoka mokraće, čije je smanjenje jedan od najneugodnijih simptoma povezanih s benignom hiperplazijom prostate.
Kako bi se procijenila farmakokinetička svojstva alfuzosina, provedeno je nekoliko studija na zdravim dobrovoljcima i na bolesnicima s benignom hiperplazijom prostate; jedna od tih studija razmatrala je liječenje dnevnim dozama od 7,5 mg i 30 mg kod zdravih dobrovoljaca, dok su bolesnici s benignom hipertrofijom prostate bili liječene dnevnim dozama od 7,5 mg i 15 mg u različitim kontrolnim skupinama.

Apsolutna bioraspoloživost lijeka primijećena za tablete alfuzosina s produljenim oslobađanjem je 49% u stanju hranjenja. Studija je otkrila da se maksimalna koncentracija alfuzosina u plazmi pri uporabi tableta s produljenim oslobađanjem postiže otprilike osam sati nakon uzimanja, uvijek na pun želudac. Još jedna značajka tableta s produljenim oslobađanjem alfuzosina je da imaju gotovo linearnu kinetiku nakon primjene pojedinačne ili višekratne doze koje ne prelaze ukupno 30 mg. Studija je otkrila da nedostatak hrane u želucu smanjuje apsorpciju alfuzosina do 50%, u usporedbi s istim dozama koje se daju u uhranjenom stanju. Iz tog razloga preporučuje se uzimanje lijeka na pun želudac i u isti obrok svaki dan, kako bi se olakšalo stvaranje korisne rutine i održala gotovo konstantna koncentracija alfuzosina u plazmi. i zapamtiti uzimanje lijeka (s obzirom na to da dobar dio pacijenata koji se liječe od benigne hiperplazije prostate, budući da su stariji, mogu imati problema s pamćenjem.) U starijih bolesnika također se mora obratiti pozornost na dozu primijenjenog alfuzosina, jer klinička ispitivanja provedeni na pacijentima koji pate od benigne hiperplazije prostate pokazali su razlike u razinama koncentracije lijeka u plazmi ovisno o dobi različitih pacijenata; u stvari, zabilježeno je da su u ispitanika starijih od 75 godina razine koncentracije u plazmi terapijske doze alfuzosina približno 35% veće nego u bolesnika mlađih od 65 godina.

Doziranje i način uporabe

Na tržištu postoje različite doze alfuzosina, počevši od 2,5 mg, 5 mg ili 10 mg. Različite doze mogu se koristiti u liječenju arterijske hipertenzije, a korisne su u izvođenju personaliziranih tretmana na temelju težine hipertenzije. Međutim, za liječenje benigne hiperplazije prostate, preporučena doza alfuzosina je 10 mg / dan, do uzimati jednom dnevno, nakon jela. Tablete s produljenim oslobađanjem ne smiju se dijeliti, žvakati niti na bilo koji način oštećivati ​​te ih treba progutati s dovoljnom količinom vode ili drugih tekućina. Neispravna primjena može dovesti do neželjenog otpuštanja i apsorpcije aktivnog sastojka, uz rizik od ranih nuspojava. U pacijenata koji su već na farmakološkom liječenju arterijske hipertenzije, liječenje simptoma benigne hiperplazije prostate treba započeti prilagodbom doze primijenjene alfuzosina, zbog poznatih antihipertenzivnih svojstava potonje. Također u slučaju pacijenata starijih od od 75 godina, mora se obratiti pozornost na dozu primijenjenog alfuzosina, jer je u nekim kliničkim studijama zabilježeno da su u pojedinaca unutar te dobne skupine razine koncentracije alfuzosina u plazmi obično do 30% veće od vrijednosti drugih pacijenata.

Budući da se veliki dio alfuzosina izlučuje bubrezima, preporučljivo je obratiti posebnu pozornost na bolesnike s teškom bubrežnom insuficijencijom i, ako je moguće, ne liječiti ih alfuzosinom jer nema dovoljno podataka o kliničkoj sigurnosti lijeka u Također nije preporučljivo koristiti dozu alfuzosina od 10 mg / dan u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre.

Alfuzosin: nuspojave i kontraindikacije "