SIMPATOLITIČKI LIJEKOVI

Alfa-blokatori

The α blokatori djeluju kao selektivni i neselektivni antagonisti za α receptore simpatičkog sustava.

Fenoksibenzamin je neselektivni blokator α, odnosno nepovratno se veže za α1 i α2 receptore; koristi se za terapiju feokromocitoma.
Phentolamine je također neselektivni α blokator, ali je njegovo blokirajuće djelovanje konkurentno.
Prazosin je selektivni α1 blokator, koji se koristi za farmakološko liječenje hipertenzije, jer izaziva vazodilataciju i smanjuje periferni otpor.
Moguće nuspojave zbog unosa α-blokatora su: ortostatska hipotenzija, zbog blokiranja receptora α1 u venskim žilama; refleksna tahikardija, jer sniženi krvni tlak signaliziran baroreceptorima izaziva kompenzacijsko povećanje srčane aktivnosti; vrtoglavica i poremećaji spolne funkcije zbog neodgovarajuće opskrbe krvlju.

Vidi također lijekove koji blokiraju α u liječenju benigne hipertrofije prostate: Terazosin, Doksazosin. Tamsulosin

Beta-blokatori

THE β blokatori djeluju kao selektivni antagonisti za β-receptore simpatičkog sustava, dok održavaju stabilan potencijal receptorske membrane. Odlikuju ih različita farmakokinetika: topljivost u mastima, način primjene i unos. Β -adrenergički receptori prilično su prisutni u organizmu:
β1 se nalaze na razini očiju, gdje izazivaju lučenje vodene tečnosti, bubrega gdje izazivaju povećanje koncentracije renina i na kraju angiotenzina, te srca gdje izazivaju povećanje brzine provođenja impulsa od atrija do ventrikula, čime se potiče automatizam i srčana kontrakcija;
β2 se nalaze u bronhima, gdje izazivaju bronhodilataciju, u skeletnim mišićima gdje izazivaju vazodilataciju arterijskih žila, te u jetri gdje potiču glikogenolizu;
β3 djeluju na metaboličkoj razini, potičući lipolizu.

Glavne aktivnosti selektivnih blokatora β1 ili aktivnosti koje se koriste u terapeutske svrhe su: smanjenje otkucaja srca i kontraktilnosti, provođenje atrio-ventrikularnog impulsa, smanjenje lučenja renina u bubrezima i smanjenje lučenja vodene otopine humor na očnoj razini.
Selektivni β-blokatori mogu se primjenjivati s većom sigurnošću i nemaju ozbiljne štetne učinke, dok neselektivni β-blokatori imaju ozbiljnu nuspojavu, bronhokonstrikciju zbog blokade β 2 receptora.
Farmakokinetika beta-blokatora je raznolika; imaju: djelomičnu natjecateljsku aktivnost (korisno u slučaju bronhijalne astme jer izaziva slabo opuštanje glatkih mišića bronha); "lokalno anestetičko djelovanje, ali samo nekim i samo u vrlo visokim i neterapeutskim dozama; različita liposolubilnost od lijeka do lijeka; poluvrijeme bi trebalo biti što je moguće veće kako bi se zajamčilo" dugotrajnije djelovanje; bioraspoloživost lijeka varira ovisno o zbroju svih gore navedenih varijabli.
Terapeutska uporaba ovih lijekova odnosi se na: kardiovaskularno djelovanje, pojačano u slučaju lijekova topljivih u mastima koji su sposobni nadvladati BEE i djelovati centralno; vazodilatacijsko djelovanje na skeletne mišiće za proizvodnju prostaciklina; antihipertenzivni učinak za inhibiciju oslobađanja renina i smanjenje otkucaja srca; hipotenzivno djelovanje u oku i smanjenje očne vodice za liječenje glaukoma otvorenog kuta; vazodilatacijski učinak koronarnih arterija s posljedičnim smanjenjem srčane aktivnosti za terapiju angine pektoris i za sprječavanje infarkta miokarda predisponiranih osoba ili onih koji su već imali srčani udar; za liječenje hipertenzije, hipertireoze i migrene.
Nuspojave se odnose na iste aparate i sustave koji sudjeluju u terapijskom djelovanju: srčane aritmije zbog "povećane regulacije" β1 receptora: budući da je njihovo djelovanje blokirano, stanice sintetiziraju nove; ta velika prisutnost receptora može uzrokovati ozbiljne nuspojave učinci kada se terapija prekine, stoga je potrebna postupna obustava; bronhokonstrikcija zbog inhibicije β2 receptora; Poremećaji središnjeg živčanog sustava koji utječu na koncentraciju, ritam spavanja i budnosti te su skloni depresiji.