Benzodiazepini

Benzodiazepini se klasificiraju prema trajanju djelovanja:

Trajanje ultra kratak, manje od 6 sati, naziva se hipnoticima;
Trajanje kratak, između 12 i 18 sati, naznačeno kao anksiolitik i hipnotik;
Trajanje prosjek, 24 sata, koji se nazivaju anksiolitici i antidepresivi;
Trajanje dugo, između 24 i 48 sati, naznačeno prije svega kao anksiolitik, ali i kao antikonvulzivi, budući da povećanje inhibicijskog signala GABA smanjuje ekscitabilnost stanice.

Farmakodinamičke karakteristike benzodiazepina:

Primjena se vrši oralno ili intravenozno, nikada intramuskularno jer u ovom slučaju apsorpcija benzodiazepina ne bi bila konstantna;
Vrijeme poluraspada varira od lijeka do lijeka, kako bi se zajamčio željeni učinak;
Topljivost u masti varira ovisno o depresivnom djelovanju koje treba provesti, što je veće i veće je depresivno djelovanje na razini CNS -a;
Budući da su lijekovi topljivi u mastima, benzodiazepini mogu proći krvno-moždanu barijeru i proširiti se u majčino mlijeko;
Složeniji lijekovi imaju aktivne metabolite s poluživotima duljim od izvornog spoja (na primjer, oksazepam je aktivni metabolit diazepama);
Eliminacija se odvija uglavnom putem bubrega.

Kako djeluju benzodiazepini?

Inhibitorni neurotransmiter GABA djeluje u interakciji s dva različita receptora, receptorom kanala A i receptorom B; interakcija s GABA A receptorom pogoduje prolasku iona klora, što uključuje depolarizaciju stanične membrane i posljedično smanjenje stanične ekscitabilnosti. Benzodiazebini se vežu na alosteričko mjesto receptora GABA A, olakšavajući prolaz iona klora, kako bi se pojačao inhibicijski signal GABA; ovo djelovanje na središnjoj razini rezultira općom depresijom ekscitabilnosti neurona.
Hipnotički učinci benzodiazepina mogu se pojaviti u različitim fazama faze sna, zapravo mogu: smanjiti trajanje prve faze i ograničiti broj noćnih buđenja; produljiti trajanje faze 2 i smanjiti trajanje faza 3 i 4; kako bi se duže zadržala REM faza, koju umjesto toga potpuno eliminira "druga važna klasa hipnotičkih lijekova, barbiturati.

Hipnotički učinak benzodiazepina, koji ovisi o dozi, ide u suprotnost s fenomenima farmakološke tolerancije u slučaju dugotrajnih terapija; iz tog je razloga dobro djelovati s kombiniranim terapijama i uvijek pod strogim liječničkim nadzorom. U vrlo visokim dozama, sljedeće mogu javljaju se: mentalna konfuzija, dnevni psiho-motorički deficiti, anterogradna amnezija (tj. mogu se zaboraviti događaji koji su se dogodili tijekom primjene lijeka ... ovaj štetni učinak vrlo je koristan u slučaju vrlo invazivnih testova, poput endoskopije i bronhoskopije ), rebaund nesanica nakon obustave liječenja benzodiazepinima, koja može biti još teža u slučaju kratkotrajnih hipnotika.