ZAROXOLYN ® je lijek na bazi metolazona
TERAPIJSKA SKUPINA: Diuretici / diuretici s malim diuretičkim djelovanjem, slični tiazidima.
Indikacije ZAROXOLYN ® Metolazon
ZAROXOLYN ® je indiciran u liječenju svih onih edematoznih stanja karakteriziranih većom retencijom hidro-fiziološke otopine i srednje niskog stupnja hipertenzije, no u težim oblicima ZAROXOLYN ® se može kombinirati s drugim antihipertenzivnim lijekovima.
Mehanizam djelovanja ZAROXOLYN ® Metolazon
ZAROXOLYN ® se kao tiazidni diuretik općenito uzima oralno, a nakon što se apsorbira oko 65% ukupne uzete doze, koncentrira se uglavnom u bubrezima, gdje može provesti svoje biološko djelovanje u roku od jednog sata od primjene. na toj razini može inhibirati natrijeve kanale izražene na apikalnoj površini stanica distalnih tubula i uzlaznog trakta petlje Henlea nefrona, smanjujući reapsorpciju natrija i potičući njegovo izlučivanje te posljedični diuretski učinak Antihipertenzivno djelovanje usmjereno protiv glatkih arterijskih mišićnih stanica opaža se otprilike nakon 1-2 tjedna liječenja, kada se uzimaju niske razine natrija, dolazi do povećanja izmjene natrija / kalcija, što jamči veću reapsorpciju natrija i veće izlučivanje kalcija, što smanjuje kontraktilna svojstva vaskularnog medija.
Na kraju terapijskog djelovanja oko 80% metolazona se izlučuje urinom, dok se preostali dio izlučuje putem žuči.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. METOLAZON U "NEDOVOLJNOSTI SRCA
Kardiovasc lijekovi Ther. Kolovoza 2005.; 19: 301-6.
Kombinirana terapija s metolazonom i diureticima petlje u ambulantnih bolesnika s vatrostalnim zatajenjem srca: opservacijska studija i pregled literature.
Rosenberg J, Gustafsson F, Galatius S, Hildebrandt PR.
Iako se u literaturi predlažu studije s vrlo malim brojem upisanih pacijenata (ne više od 250 po studiji), metolazon se svakodnevno koristi u kliničkoj praksi, a često se kombinira s diuretikom petlje u liječenju zatajenja srca. Unatoč niskoj veličini uzorka, čini se da se sve studije slažu u terapijskoj učinkovitosti metolazona, koji se također koristi u dozama ispod 5 mg / dan, za što se izbjegavaju mnoge nuspojave.
2. METOLAZON U LIJEČENJU DILATIVNE KARDIOMIOPATIJE
Med Klin (München). 1991. 15. lipnja; 86: 305-8, 332.
[Metolazon u liječenju proširene kardiomiopatije rezistentne na terapiju]
Kröger N, Szuba J, Frenzel H.
Ova studija, koju je provela njemačka kardiološka škola, pokazuje kako je kod pacijenata koji pate od dilatirane kardiomiopatije, dakle s kombiniranim edemom i otpornom na normalnu terapiju diureticima, dodavanje niskih doza metolazona (2,5 / 5 mg dnevno) osiguralo važan nastavak diureze i značajan gubitak težine.
Dodavanje ovog lijeka standardnoj terapiji moglo bi rezultirati smanjenjem korištene doze furosemida i time smanjiti učestalost hipokalijemije.
3. METOLAZON U LIJEČENJU HIPERTENZIJE
Clin Ther. 1986; 9: 47-62.
Kliničke studije nove, niske doze formulacije metolazona za liječenje hipertenzije.
Curry CL, Janda SM, Harris R, MacKay JH, Nugent CA, Ryan J, Schnaper H, Schoenberger J.
Studija, datirana 1986. godine, jedna je od prvih koja je pokazala kliničku učinkovitost metolazona u liječenju hipertenzije srednje težine. Zapravo, rezultati dobiveni na 105 pacijenata pokazali su kako ovaj aktivni princip, već u dozama od 0,5 mg, može jamčiti pad krvnog tlaka za oko 10 mmHg, u nedostatku nuspojava vrijednih kliničke pažnje.
Način uporabe i doziranje
ZAROXOLYN ® tablete od 5/10 mg metolazona
- Za liječenje hipertenzivnih stanja preporučuju se doze između 2,5 i 5 mg (pola tablete - 1 tableta) ujutro, produljene za 3/4 tjedna.
- Za liječenje edematoznih stanja uzrokovanih zatajenjem srca, preporučuju se doze između 2,5 i 5 mg dnevno, uzete ujutro.
- Za liječenje edema zbog bubrežne insuficijencije mogu se koristiti doze u rasponu od 5 do 20 mg dnevno.
S obzirom na produljeno vrijeme djelovanja, nakon što se postigne terapijski cilj, bilo bi korisno postaviti dozu održavanja, smanjujući dozu u usporedbi s napadnim djelovanjem.
Doze, u svakom slučaju, mora optimizirati liječnik, nakon pomne procjene fiziopatološkog stanja i ozbiljnosti patologije.
Upozorenja ZAROXOLYN ® Metolazon
Što se tiče ostalih liječenih diuretika, prije početka uzimanja ZAROXOLYN ® -a tijekom cijelog terapijskog procesa bilo bi potrebno stalno pratiti neke parametre krvi, poput natrija, kalija, azotemije, uricemije i glikemije, osobito u bolesnika s dijabetesom ili u bolesnika u tijeku hipoglikemijska terapija. U slučaju promjene jednog od ovih parametara, bilo bi potrebno pregledati terapijski plan i vratiti gore navedene vrijednosti u normalu prije nastavka uzimanja lijeka.
S obzirom na hipokalemijski učinak ZAROXOLYN ® -a, preporuča se istovremeno s farmakološkom terapijom uzimati hranu bogatu kalijem ili određene dodatke.
S obzirom na njegovu sposobnost pogoršanja hiperurikemije, treba ga primjenjivati s oprezom u bolesnika s gihtom. Iako nema poznatih izravnih učinaka ZAROXOLYN ® -a na promjenu normalne vožnje i rada sa strojevima, potrebno je uzeti u obzir da bi netočne doze ili učinci neočekivanih kolaterala mogli značajno smanjiti normalne percepcijske i reaktivne sposobnosti pacijenta na terapiji.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Iako su studije provedene na životinjama izbjegle teratogene učinke na fetus, metolazon, aktivni sastojak ZAROXOLYN ® -a, može lako prijeći placentnu barijeru i izložiti fetus riziku od neonatalne žutice, trombocitopenije i drugih nuspojava tipičnih za odrasle. Nadalje, ovaj se aktivni sastojak može izlučiti nepromijenjen u majčino mlijeko.
U svjetlu ovih podataka, snažno ne savjetujemo uporabu ZAROXOLYN ® -a tijekom cijelog razdoblja trudnoće, dok se preporučuje prekid dojenja ako se kasnije uzme.
Interakcije
ZAROXOLYN ® može stupiti u interakciju sa:
- Diuretici u petlji, uzrokujući obilni gubitak tekućine i elektrolita, za što bi bilo potrebno korigirati doze;
- Alkohol i barbiturati, s pojačanim hipotenzivnim učinkom;
- Ciklosporin, što rezultira povećanjem kreatinina u serumu;
- Digitalis, povećavajući učestalost aritmija i smetnji rada srca povezanih s hipokalijemijom;
- Kortikosteroidi i povezani rizik od hipokalijemije;
- Litij i kurarije, pojačavajući njihov toksični učinak;
- Antikoagulanti, mijenjajući njihovu normalnu biološku funkciju;
- Inzulin i oralni antidijabetici, sa značajnim smanjenjem tolerancije na glukozu.
Kontraindikacije ZAROXOLYN ® Metolazon
ZAROXOLYN ® se ne smije uzimati u slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak lijeka ili na jedan od njegovih spojeva, u slučaju jetrene anurije, kome i pre-kome.
Njegova uporaba se ne preporučuje čak ni u djece.
Neželjeni učinci - nuspojave
Primjena ZAROXOLYN -a ® mogla bi odrediti pojavu nuspojava različitih vrsta, zbog izražene biološke i metaboličke aktivnosti lijeka ili preosjetljivosti na jedan od njegovih spojeva.
Stoga je među najčešćim nuspojavama moguće pronaći ortostatsku hipotenziju, s teškoćama u održavanju uspravnog položaja, mučninu, povraćanje, proljev, glavobolju, gubitak apetita i suha usta, a svi simptomi uglavnom se mogu pripisati diuretičkom i saluretičkom djelovanju tim reakcijama pridružuju se i drugi od hematološkog interesa, određeni fenomenom hemokoncentracije, poput povećanja šećera u krvi, azotemije, kreatinina, napadaja gihta i promjene krvne slike.
U slučajevima preosjetljivosti na lijek, primijećene su dermatološke reakcije, poput urtikarije, osipa i angiopatija.
U navedenim slučajevima potrebno je konzultirati se s liječnikom i po potrebi prekinuti terapiju ZAROXOLYN -om ®
Bilješka
ZAROXOLYN ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Upotrebu ZAROXOLYN ® -a uvijek treba obaviti nakon savjetovanja s liječnikom.
Neselektivna uporaba ZAROXOLYN-a ® među sportašima i nesportašima, u potrazi za gubitkom nekoliko kilograma, izlaže tijelo ozbiljnim nuspojavama. Nadalje, uvijek je preporučljivo ponoviti da je gubitak tjelesne težine diktiran eliminacijom tekućina i soli, a ne stvarnim učinkom mršavljenja, namijenjenim gubitku masnog tkiva.
Stoga je ZAROXOLYN ® klasificiran među DOPING tvari.
Podaci o ZAROXOLYN ® Metolazonu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
-plasmatica---tempo.jpg)
