ANTRA - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Antra - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja

Aktivni sastojci: Omeprazol

Antra 10 mg tvrde gastrorezistentne kapsule
Antra 20 mg tvrde gastrorezistentne kapsule
Antra 40 mg tvrde gastrorezistentne kapsule

Ulošci za paket Antra dostupni su za veličine pakiranja:

Antra 10 mg gastrorezistentne tvrde kapsule, Antra 20 mg gastrorezistentne tvrde kapsule, Antra 40 mg gastrorezistentne tvrde kapsule
Antra 40 mg prašak za otopinu za infuziju

Indikacije Zašto se koristi Antra? Čemu služi?

Antra sadrži djelatnu tvar omeprazol. Pripada skupini lijekova koji se zovu "inhibitori protonske pumpe" koji djeluju tako što smanjuju količinu kiseline koju proizvodi želudac.

Antra se koristi za liječenje sljedećih stanja:

U odraslih:

"Gastroezofagealna refluksna bolest" (GERB). Ova se bolest javlja kada kiselina pobjegne iz želuca i prođe u jednjak (cijev koja povezuje grlo sa želucem) uzrokujući bol, upalu i žgaravicu.
Čirevi u gornjem dijelu crijeva (čir na dvanaesniku) ili želuca (čir na želucu).
Čirevi zaraženi bakterijom koja se zove "Helicobacter pylori". Ako imate ovu bolest, liječnik vam može propisati i antibiotike za liječenje infekcije i dopuštanje zacjeljivanja čira.
Čirevi uzrokovani lijekovima koji se zovu NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi). Antra se također može koristiti za sprječavanje stvaranja čireva ako uzimate NSAIL.
Prekomjerna želučana kiselina uzrokovana rastom tkiva u gušterači (Zollinger-Ellisonov sindrom).

U djece:

Djeca starija od 1 godine i tjelesne težine veće ili jednake 10 kg

"Gastroezofagealna refluksna bolest" (GERB). Ova se bolest javlja kada kiselina pobjegne iz želuca i prođe u jednjak (cijev koja povezuje grlo sa želucem) uzrokujući bol, upalu i žgaravicu. Kod djece, simptomi ove bolesti također uključuju želučani sadržaj koji se vraća u usta (regurgitacija), bolest (povraćanje) i slabo povećanje tjelesne težine.

Djeca starija od 4 godine i adolescenti

Čirevi zaraženi bakterijom koja se zove "Helicobacter pylori". Ako dijete ima ovu bolest, liječnik može propisati i antibiotike za liječenje infekcije i dopuštanje zacjeljivanja čira.

Kontraindikacije Kada se Antra ne smije koristiti

Nemojte uzimati Antru

Ako ste alergični na omeprazol ili neki drugi sastojak ovog lijeka
Ako ste alergični na lijekove koji sadrže druge inhibitore protonske pumpe (npr. Pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, esomeprazol).
Ako uzimate lijek koji sadrži nelfinavir (koristi se za HIV infekcije). Nemojte uzimati Antru ako se odnosi na bilo što od gore navedenog.

Ako niste sigurni, razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom prije nego uzmete Antra.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Antra

Antra može sakriti simptome drugih bolesti. Stoga, ako osjetite dolje opisane simptome prije nego što uzmete Antru ili dok je uzimate, odmah se obratite svom liječniku:

Neobjašnjivo mršavljenje i problemi s gutanjem.
Bol u želucu ili probavne smetnje.
Povraćanje hrane ili krvi.
Tamna promjena boje stolice (prisutnost krvi u stolici).
Teški ili trajni proljev jer je omeprazol povezan s blagim povećanjem zaraznog proljeva.
Ozbiljni problemi s jetrom.

Ako uzimate Antru duže vrijeme (više od 1 godine), liječnik će vam propisati redovite preglede. Obavijestite svog liječnika ako primijetite neke nove i neobične simptome.

Ako uzimate inhibitor protonske pumpe kao što je Antra, osobito dulje od godinu dana, može doći do blago povećanog rizika od prijeloma kuka, ručnog zgloba ili kralježnice. Ako imate osteoporozu ili uzimate kortikosteroide (što može povećati rizik od osteoporoza) posavjetujte se s liječnikom.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Antre

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove. Uključujući i lijekove bez recepta. To je važno jer Antra može utjecati na djelovanje nekih lijekova, a neki na djelovanje Antre.

Nemojte uzimati Antru ako uzimate lijek koji sadrži nelfinavir (koristi se za liječenje HIV infekcija).

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate jedan ili više sljedećih lijekova:

Ketokonazol, itrakonazol, posakonazol ili vorikonazol (koriste se za liječenje infekcija uzrokovanih gljivicama)
Digoksin (koristi se za liječenje srčanih problema)
Diazepam (koristi se za liječenje tjeskobe, za opuštanje mišića ili za epilepsiju).
Fenitoin (koristi se za epilepsiju). Ako uzimate fenitoin, liječnik će vas nadzirati na početku i na kraju liječenja Antrom.
Lijekovi za razrjeđivanje krvi, poput varfarina ili drugih blokatora vitamina K. Vaš će vas liječnik nadzirati na početku i na kraju liječenja Antrom.
Rifampicin (koristi se za liječenje tuberkuloze)
Atazanavir (koristi se za liječenje HIV infekcije)
Takrolimus (koristi se za transplantaciju organa)
Gospina trava (Hypericum perforatum) (koristi se za liječenje blage depresije)
Cilostazol (koristi se za liječenje povremene klaudikacije)
Sakvinavir (koristi se za liječenje HIV infekcije)
Klopidogrel (koristi se za sprječavanje krvnih ugrušaka (tromba))
Erlotinib (koristi se za liječenje raka)
Metotreksat (kemoterapijski lijek koji se koristi u visokim dozama za liječenje raka) - ako uzimate metotreksat u visokim dozama, vaš liječnik može privremeno prekinuti liječenje Antrom.

Ako je vaš liječnik propisao antibiotike amoksicilin i klaritromicin zajedno s lijekom Antra za liječenje čireva uzrokovanih infekcijama Helicobacter pylori, vrlo je važno da prijavite ako uzimate neke druge lijekove.

Antra s hranom i pićem

Kapsule se mogu uzimati s hranom ili natašte

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek. Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko, ali kada se koristi u terapijskim dozama, nije vjerojatno da će utjecati na dijete.

Vaš liječnik će odlučiti možete li uzimati Antru ako dojite.

Upravljanje vozilima i strojevima

Nije vjerojatno da će Antra utjecati na vašu sposobnost upravljanja vozilima ili rada s alatima ili strojevima. Mogu se pojaviti nuspojave kao što su omaglica i smetnje vida. Ako patite od ovoga, ne biste trebali voziti ili upravljati strojevima.

Antra kapsule sadrže laktozu

Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Antra: Doziranje

Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Vaš liječnik će vam reći koliko kapsula treba uzeti i koliko dugo. To će ovisiti o vašem stanju i dobi. Uobičajene doze navedene su u nastavku.

Odrasli:

Za liječenje simptoma GERB -a, poput žgaravice i regurgitacije kiseline:

Ako vam je liječnik rekao da je vaš jednjak (kanal kroz koji hrana prolazi) blago oštećen, preporučena doza je 20 mg jednom dnevno tijekom 4 do 8 tjedana. Vaš liječnik može povećati dozu na 40 mg još 8 tjedana ako jednjak još nije potpuno zacijelio.
Preporučena doza nakon ozdravljenja jednjaka je 10 mg jednom dnevno.
Ako jednjak nije oštećen, uobičajena doza je 10 mg jednom dnevno.

Za liječenje ulkusa u gornjem dijelu crijeva (čira na dvanaesniku):

Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno tijekom 2 tjedna. Vaš liječnik može produžiti ovu dozu za još 2 tjedna ako čir još nije zacijelio.
Ako čir ne zacijeli u potpunosti, doza se može povećati na 40 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna.

Za liječenje čira na želucu (čir na želucu):

Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno tijekom 4 tjedna. Vaš liječnik može produžiti ovu dozu za još 4 tjedna ako čir još nije zacijelio.

Ako čir ne zacijeli u potpunosti, doza se može povećati na 40 mg jednom dnevno tijekom 8 tjedana.

Da biste spriječili povratak čira na dvanaesniku i želucu:

Preporučena doza je 10 mg ili 20 mg jednom dnevno. Vaš liječnik može povećati dozu na 40 mg jednom dnevno.

Za liječenje čira na dvanaesniku i želucu uzrokovanog uzimanjem NSAID-a (nesteroidni protuupalni lijekovi):

Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno tijekom 4-8 tjedana.

Da biste spriječili nastanak čira na dvanaesniku i želucu ako koristite NSAIL:

Preporučena doza je 20 mg jednom dnevno.

Za liječenje čireva uzrokovanih infekcijom Helicobacter pylori i sprječavanje njihovog ponovnog pojavljivanja:

Preporučena doza je 20 mg Antre dva puta dnevno tijekom jednog tjedna.

Liječnik će vam reći da uzmete i dva antibiotika, uključujući amoksicilin, klaritromicin i metronidazol.

Za liječenje previše kiseline u želucu uzrokovane rastom tkiva u gušterači (Zollinger-Ellison-ov sindrom):

Preporučena doza je 60 mg dnevno.
Vaš će liječnik prilagoditi dozu prema vašim potrebama te će također odlučiti koliko dugo trebate uzimati lijek.

Djeca:

Za liječenje simptoma GERB -a, poput žgaravice i regurgitacije kiseline:

Antru mogu uzimati djeca starija od 1 godine i tjelesne težine veće od 10 kg. Doza za djecu temelji se na djetetovoj težini, a liječnik će odlučiti o ispravnoj dozi.

Za liječenje i prevenciju recidiva čireva uzrokovanih infekcijom Helicobacter pylori:

Antru mogu uzimati djeca starija od 4 godine. Doza za djecu temelji se na djetetovoj težini, a liječnik će odlučiti o ispravnoj dozi.
Vaš će liječnik također propisati vašem djetetu dva antibiotika koji se zovu amoksicilin i klaritromicin.

Uzimanje ovog lijeka

Kapsule se preporučuje uzimati ujutro.
Kapsule se mogu uzimati s hranom ili natašte.
Kapsule treba progutati cijele s pola čaše vode. Kapsule se ne smiju žvakati niti drobiti jer sadrže granule obložene tako da spriječe razgradnju lijeka želučanom kiselinom. Važno je ne oštetiti granule.

Što učiniti ako vi ili dijete imate problema s gutanjem kapsula

Ako vi ili dijete imate problema s gutanjem kapsula:
Otvorite kapsule i sadržaj progutajte izravno s pola čaše vode ili ulijte sadržaj u čašu vode (bez gaziranja), kiselog voćnog soka (npr. Jabuke, naranče ili ananasa) ili pire od jabuke.
Prije pijenja sadržaj uvijek protresti (smjesa neće biti bistra), a zatim popiti pripravak odmah ili u roku od 30 minuta.
Kako biste bili sigurni da ste uzeli sav lijek, isperite čašu vrlo dobro s pola čaše vode i popijte sadržaj. Krute čestice sadrže lijek - nemojte ih žvakati niti drobiti.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Antre

Ako ste uzeli više Antre nego što je trebalo

Ako ste uzeli više lijeka Antra nego što vam je propisao liječnik, odmah se obratite svom liječniku ili ljekarniku.

Ako ste zaboravili uzeti Antru

Ako ste zaboravili uzeti dozu, uzmite je čim se sjetite. Međutim, ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, preskočite propuštenu. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.

Nuspojave Koje su nuspojave Antre

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Ako primijetite neku od sljedećih rijetkih, ali ozbiljnih nuspojava, prestanite uzimati Antru i odmah se obratite svom liječniku:

Naglo piskanje, oticanje usana, jezika i grla ili tijela, osip, nesvjestica ili poteškoće pri gutanju (teška alergijska reakcija).
Crvenilo kože s mjehurićima ili ljuštenjem. Jaki mjehurići mogu se pojaviti i s krvarenjem usana, očiju, usta, nosa i genitalija. To može biti "Stevens-Johnsonov sindrom" ili "toksična epidermalna nekroliza".
Žuta koža, tamni urin i umor mogu biti simptomi problema s jetrom.

Ostale nuspojave uključuju:

Česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)

Glavobolja.
Učinci na želudac ili crijeva: proljev, bol u trbuhu, zatvor, vjetar (nadutost).
Mučnina (mučnina) ili mučnina (povraćanje).

Manje česte nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)

Oticanje stopala i gležnjeva.
Poremećen san (nesanica).
Vrtoglavica, trnci, pospanost.
Osjećaj vrtnje (vrtoglavica).
Promjene u krvnim pretragama povezane s funkcijom jetre.
Osip, osip s oticanjem kože (osip) i svrbežom kože.
Opći osjećaj lošeg stanja i nedostatka energije.

Rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba)

Promjene u sastavu krvi, poput smanjenja broja bijelih krvnih stanica ili trombocita. To može uzrokovati slabost i lako stvaranje modrica, ili može povećati vjerojatnost infekcija.
Alergijske reakcije, ponekad vrlo ozbiljne, uključujući oticanje usana, jezika i grla, groznicu, piskanje.
Niska razina natrija u krvi. To može uzrokovati slabost, povraćanje i grčeve.
Osjećaj uznemirenosti, zbunjenosti ili depresije.
Promjene u okusu.
Problemi s vidom, poput zamućenog vida.
Naglo piskanje ili otežano disanje (bronhospazam).
Suha usta
Upala unutar usta.
Infekcija zvana "drozd" koja može utjecati na crijeva, a uzrokovana je gljivicom.
Problemi s jetrom, uključujući žuticu koja može uzrokovati žutu kožu, tamnu mokraću i umor.
Gubitak kose (alopecija).
Osip na koži pri izlaganju suncu.
Bol u zglobovima (artralgija) ili u mišićima (mialgija).
Teški problemi s bubrezima (intersticijski nefritis).
Povećano znojenje.

Vrlo rijetke nuspojave (mogu se javiti u do 1 na 10 000 osoba)

Promjene u broju krvnih stanica, uključujući agranulocitozu (nedostatak bijelih krvnih stanica)
Agresija.
Vidjeti, osjećati ili čuti o nestvarnim događajima (halucinacije).
Ozbiljni problemi s jetrom do zatajenja jetre i upale mozga.
Iznenadni početak jakog osipa ili stvaranja mjehurića i ljuštenja kože. Ovi učinci mogu biti povezani s visokom temperaturom i bolovima u zglobovima (multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza)
Slabost mišića.
Povećanje grudi kod muškaraca.

Učestalost nije poznata (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)

Upala crijeva (rezultira proljevom)
Ako uzimate ANTRA više od tri mjeseca, razina magnezija u krvi može pasti. Niska razina magnezija može se očitovati umorom, nevoljnim kontrakcijama mišića, dezorijentacijom, konvulzijama, vrtoglavicom, povećanjem otkucaja srca. Ako imate bilo koji od ovih simptoma, odmah se obratite svom liječniku. Niska razina magnezija također može dovesti do smanjenja razine kalija ili kalcija u krvi. Vaš liječnik može odlučiti povremeno provjeravati razinu magnezija u krvi.

U vrlo rijetkim slučajevima Antra može utjecati na bijela krvna zrnca što dovodi do imunološkog nedostatka. Ako razvijete infekciju sa simptomima poput vrućice s ozbiljnim pogoršanjem općeg zdravstvenog stanja ili vrućicom sa simptomima lokalne infekcije poput bolova u vratu, grlu ili ustima ili poteškoća s mokrenjem, trebate se što prije obratiti liječniku ispitivanjem krvi isključiti nedostatak bijelih krvnih stanica (agranulocitoza) Važno je da u ovom slučaju obavijestite svog liječnika koji lijek uzimate.

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju iza Rok valjanosti: Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
Čuvajte ovaj lijek u originalnom pakiranju (blister) ili čuvajte bočicu dobro zatvorenu radi zaštite od vlage.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Sadržaj pakiranja i ostale informacije

Što Antra sadrži

Aktivni sastojak je omeprazol. Antra gastrorezistentne tvrde kapsule (gastrorezistentne kapsule) sadrže 10 mg, 20 mg ili 40 mg omeprazola.

Pomoćni sastojci su dinatrijev fosfat dihidrat, hidroksipropilceluloza, hipromeloza, bezvodna laktoza, magnezijev stearat, manitol, metakrilna kiselina - etil akrilatni kopolimer (1: 1) disperzija 30%, mikrokristalna celuloza, makrogol (polietilen glikol oksid, natrij laksultil oksid oksid, natrij glikol -oksid oksid, natrij -glikol -oksid, natrij -fosfat -glikol -oksid, natrij -glikol -oksid, natrij -fosfat -glikol -oksid, natrij -fosfat -glikol -oksid) E172, titanov dioksid E171, želatina, tiskarska boja (sadrži šelak, amonijak, kalijev hidroksid i crni željezov oksid E172), bezvodni koloidni silicijev dioksid, tekući parafin. (Vidi odjeljak, "Antra kapsule sadrže laktozu").

Kako Antra izgleda i sadržaj pakiranja

Antra kapsule od 10 mg imaju ružičasto tijelo, otisnuto s "10" i ružičastu kapicu s otiskom "A / OS".
Antra kapsule od 20 mg imaju ružičasto tijelo s otiskom "20" i crvenkasto-smeđu kapu s otiskom "A / OM".
Antra kapsule od 40 mg imaju crvenkasto-smeđe tijelo s otiskom "40" i crvenkasto-smeđu kapu s otiskom "A / OL".

Ambalaža:

10 mg:

HDPE boce koje sadrže 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60 ili 100 kapsula; bolnička pakiranja od 140, 280 ili 700 kapsula.
Mjehurići koji sadrže 7, 14, 15, 28, 30, 35, 50, 56 i 84 kapsule.

20 mg:

HDPE boce koje sadrže 5, 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 60 ili 100 kapsula; bolničko pakiranje od 140, 280 ili 700 kapsula.
Mjehurići koji sadrže 7, 14, 15, 28, 30, 50, 60 ili 84 kapsule.

40 mg:

Boce od HDPE -a koje sadrže 5, 7, 14, 15, 28, 30 ili 60 kapsula; bolničko pakiranje od 140, 280 ili 700 kapsula.
Mjehurići koji sadrže 7, 14, 15, 28 ili 30 kapsula.

Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Antri mogu se pronaći u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti06.0 PODACI FARMACEUTSKI LISTI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Rok trajanja za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za promet 08 .0 BROJ ODLIKE ZA PROMET 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJE ILI OBNOVA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE UPUTE O ESTEMPORANI I ESTEMPORANI

01.0 NAZIV LIJEKA

ANTRA - ČVRSTE GASTRORESISTANTNE KAPULE

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

10 mg: svaka kapsula sadrži 10 mg omeprazola.

20 mg: svaka kapsula sadrži 20 mg omeprazola.

40 mg: svaka kapsula sadrži 40 mg omeprazola.

Pomoćne tvari:

10 mg: svaka kapsula sadrži 4 mg laktoze.

20 mg: svaka kapsula sadrži 8 mg laktoze.

40 mg: svaka kapsula sadrži 9 mg laktoze.

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Gastrootporna kapsula, tvrda (gastrorezistentna kapsula).

10 mg: Tvrde želatinske kapsule s neprozirnim ružičastim tijelom, utisnute sa "10" i neprozirne ružičaste kapice s otiskom "A / OS", koje sadrže gastrorezistentne granule.

20 mg: Tvrde želatinske kapsule s neprozirnim ružičastim tijelom, utisnute s "20" i neprozirnim crvenkasto-smeđim čepom s otiskom "A / OM", koje sadrže gastrorezistentne granule.

40 mg: Tvrde želatinske kapsule s crvenkasto-smeđim tijelom, s otiskom "40" i neprozirnim crvenkasto-smeđim čepom s otiskom "A / OL", koje sadrže gastrorezistentne granule.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Antra kapsule su indicirane za:

Odrasli

• Liječenje čira na dvanaesniku

• Sprječavanje ponavljanja ulkusa dvanaesnika

• Liječenje čira na želucu

• Sprječavanje ponavljanja čira na želucu

• Iskorjenjivanje Helicobacter pylori (H. pylori) kod peptičkog ulkusa, zajedno s odgovarajućom terapijom antibioticima

• Liječenje čira na želucu i dvanaesniku koji je povezan s uporabom NSAID -a

• Sprječavanje čira na želucu i dvanaesniku koji je povezan s primjenom NSAID -a u rizičnih pacijenata

• Liječenje refluksnog ezofagitisa

• Dugotrajno liječenje pacijenata s izliječenim refluksnim ezofagitisom

• Liječenje simptomatske gastroezofagealne refluksne bolesti

• Liječenje Zollinger-Ellison sindroma

Dječja uporaba

Djeca starija od 1 godine i tjelesne težine ≥ 10 kg

• Liječenje refluksnog ezofagitisa

• Simptomatsko liječenje žgaravice i regurgitacije kiseline u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti

Djeca i adolescenti stariji od 4 godine

• Liječenje ulkusa dvanaesnika uzrokovanog H. pylori, zajedno s terapijom antibioticima

04.2 Doziranje i način primjene

Doziranje kod odraslih

Liječenje ulkusa dvanaesnika

Preporučena doza u bolesnika s aktivnim ulkusom dvanaesnika je 20 mg Antra jednom dnevno. U većine pacijenata zacjeljivanje ulkusa postiže se unutar dva tjedna od početka liječenja. U slučaju čireva koji nisu potpuno zacijelili tijekom prvog tijeka liječenja, ozdravljenje se obično postiže tijekom produženog liječenja još dva tjedna. U bolesnika s ulkusom dvanaesnika koji slabo reagira, preporučuje se primjena 40 mg Antre jednom dnevno, a ozdravljenje se obično postiže unutar četiri tjedna.

Prevencija recidiva ulkusa dvanaesnika

Za sprječavanje recidiva ulkusa dvanaesnika kod negativnih bolesnika za H. pylori ili kada iskorjenjivanje H. pylori to nije moguće, preporučena doza je Antra 20 mg jednom dnevno. Kod nekih pacijenata doza od 10 mg može biti dovoljna. U slučaju terapijskog neuspjeha, doza se može povećati na 40 mg.

Liječenje čira na želucu

Preporučena doza je Antra 20 mg jednom dnevno. U većine pacijenata ozdravljenje se postiže unutar četiri tjedna od početka liječenja. U slučaju čireva koji nisu potpuno zacijelili nakon prvog tijeka liječenja, ozdravljenje se obično postiže tijekom produženog liječenja još četiri tjedna. U pacijenata s ulkusima. Želudac slabo u slučaju reakcije, preporučuje se primjena 40 mg Antre jednom dnevno, što općenito rezultira ozdravljenjem unutar osam tjedana.

Prevencija recidiva u bolesnika s ulkusom želuca

Za sprječavanje recidiva u bolesnika s želučanim ulkusom koji slabo reagira, preporučena doza je Antra 20 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 40 mg Antre jednom dnevno.

Iskorjenjivanje H. pylori u peptičkom ulkusu

Za "iskorjenjivanje"H. pylori, Odabir antibiotika trebao bi se temeljiti na individualnoj toleranciji lijeka na pacijenta, a terapiju treba provoditi prema lokalnim, regionalnim, nacionalnim obrascima rezistencije i smjernicama za liječenje.

• Antra 20 mg + klaritromicin 500 mg + amoksicilin 1.000 mg, svaki dva puta dnevno tijekom jednog tjedna, ili

• Antra 20 mg + klaritromicin 250 mg (alternativno 500 mg) + metronidazol 400 mg (ili 500 mg ili tinidazol 500 mg), svaki dva puta dnevno tijekom jednog tjedna ili

• Antra 40 mg jednom dnevno s 500 mg amoksicilina i 400 mg metronidazola (ili 500 mg ili 500 mg tinidazola), oba tri puta dnevno tijekom jednog tjedna.

Za svaki od režima liječenja, treba li pacijent ipak biti pozitivan na H. pylori terapija se može ponoviti.

Liječenje čira na želucu i dvanaesniku povezano s unosom NSAID -a

Za liječenje ulkusa želuca i dvanaesnika povezanog s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, preporučena doza je Antra 20 mg jednom dnevno. U većine pacijenata izlječenje se postiže unutar četiri tjedna od početka liječenja. U pacijenata koji nisu potpuno izliječeni nakon prvog tijeka liječenja, ozdravljenje se obično postiže produljenjem liječenja za još četiri tjedna.

Prevencija čira na želucu i dvanaesniku koji je povezan s primjenom NSAID -a u rizičnih bolesnika

Za sprječavanje čira na želucu ili dvanaesniku koji je povezan s primjenom NSAIL -a u rizičnih bolesnika (starost> 60 godina, anamneza čira na želucu i dvanaesniku, povijest krvarenja iz gornjeg dijela probavnog sustava) preporučena doza je Antra 20 mg jednom dnevno.

Liječenje refluksnog ezofagitisa

U bolesnika s teškim ezofagitisom preporučuje se primjena 40 mg Antre jednom dnevno kako bi se postiglo izlječenje obično u roku od osam tjedana.

Dugotrajno liječenje pacijenata s izliječenim refluksnim ezofagitisom

Za dugotrajno liječenje pacijenata s izliječenim refluksnim ezofagitisom, preporučena doza je Antra 10 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na Antra 20-40 mg jednom dnevno.

Liječenje simptomatske gastroezofagealne refluksne bolesti

Preporučena doza je Antra 20 mg dnevno. Pacijenti mogu adekvatno reagirati na dnevnu dozu od 10 mg, stoga je potrebno razmotriti individualnu prilagodbu doze.

Ako se simptomatska kontrola ne postigne nakon četiri tjedna liječenja s Antrom 20 mg dnevno, savjetuje se daljnje ispitivanje.

Liječenje Zollinger-Ellison sindroma

U bolesnika sa Zollinger-Ellisonovim sindromom dozu je potrebno individualno prilagoditi i liječenje nastaviti onoliko dugo koliko je klinički indicirano. Preporučena početna doza je Antra 60 mg dnevno.Svi bolesnici s teškom bolešću, koji su slabo reagirali na druge terapije, održavali su učinkovitu kontrolu, a u više od 90% pacijenata kontrola se održavala dozama Antre između 20 mg i 120 mg / dan. Dnevne doze veće od 80 mg treba podijeliti u dvije dnevne doze.

Doziranje u djece

Djeca starija od 1 godine i tjelesne težine ≥ 10 kg

Liječenje refluksnog ezofagitisa

Simptomatsko liječenje žgaravice i regurgitacije kiseline u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti

Preporučene doze su sljedeće:

Dob Težina Doziranje ≥ 1 godine života 10-20 kg 10 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 20 mg jednom dnevno ako je potrebno ≥ 2 godine starosti > 20 kg 20 mg jednom dnevno. Doza se može povećati na 40 mg jednom dnevno ako je potrebno

Refluksni ezofagitis: razdoblje liječenja je 4-8 tjedana.

Simptomatsko liječenje žgaravice i regurgitacije kiseline u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti: iLiječenje traje 2-4 tjedna. Ako se simptomatska kontrola ne postigne nakon 2-4 tjedna, bolesnika treba dodatno ispitati.

Djeca i adolescenti stariji od 4 godine

Liječenje ulkusa dvanaesnika uzrokovanog H. pylori

Prilikom odabira odgovarajuće kombinirane terapije treba uzeti u obzir službene lokalne, regionalne i nacionalne smjernice u vezi s rezistencijom na bakterije, trajanjem liječenja (najčešće 7 dana, ali ponekad i do 14 dana) i odgovarajućom uporabom antibiotika.

Liječenje se mora provoditi pod nadzorom stručnjaka.

Preporučeno doziranje je kako slijedi:

Težina Doziranje 15-30 kg Kombinacija s dva antibiotika: Antra 10 mg, amoksicilin 25 mg / kg tjelesne težine i klaritromicin 7,5 mg / kg tjelesne težine, a svi se primjenjuju istodobno dva puta dnevno tijekom jednog tjedna. 31-40 kg Kombinacija s dva antibiotika: Antra 20 mg, amoksicilin 750 mg i klaritromicin 7,5 mg / kg tjelesne težine primjenjuju se dva puta dnevno tijekom jednog tjedna. > 40 kg Kombinacija s dva antibiotika: Antra 20 mg, amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg, primjenjuju se dva puta dnevno tijekom jednog tjedna.

Posebne populacije

Oštećena funkcija bubrega

Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (vidjeti dio 5.2).

Oštećena funkcija jetre

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre dnevna doza od 10-20 mg može biti dovoljna (vidjeti dio 5.2).

Starije osobe (> 65 godina)

U starijih pacijenata nije potrebna prilagodba doze (vidjeti dio 5.2).

Način primjene

Preporuča se uzeti Antra kapsule ujutro, po mogućnosti natašte, progutati cijele s pola čaše vode.Kapsule se ne smiju žvakati niti drobiti.

Za pacijente s teškoćama pri gutanju i za djecu koja mogu piti ili gutati polučvrstu hranu

Pacijenti mogu otvoriti kapsulu i progutati sadržaj s pola čaše vode ili pomiješani s blago kiselom tekućinom poput voćnog soka ili pire od jabuke ili mirne vode. Pacijente treba upozoriti da u tim slučajevima disperziju treba progutati odmah (ili unutar 30 minuta) i da ju uvijek treba pomiješati neposredno prije pijenja. Isperite dno s pola čaše vode i popijte sadržaj.

Alternativno, pacijenti mogu otopiti kapsulu u ustima i progutati sadržane granule s pola čaše vode. Gastrorezistentne granule se ne smiju žvakati.

04.3 Kontraindikacije

Preosjetljivost na omeprazol, nadomjestke benzimidazola ili na bilo koju pomoćnu tvar.

Omeprazol se, kao i drugi inhibitori protonske pumpe (PPI), ne smije primjenjivati istodobno s nelfinavirom (vidjeti dio 4.5).

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

U prisutnosti određenih alarmantnih simptoma (npr. Značajan nenamjeran gubitak težine, ponavljajuće povraćanje, disfagija, hematemeza ili melaena) i kada se posumnja ili potvrdi prisutnost čira na želucu, maligna priroda čira mora se isključiti kao simptomatski odgovor na terapiju može odgoditi ispravnu dijagnozu.

Ne preporučuje se istodobna primjena atazanavira i inhibitora protonske pumpe (vidjeti dio 4.5). Ako se procijeni da je kombinacija atazanavira i inhibitora protonske pumpe neizbježna, preporučuje se pažljivo kliničko praćenje (npr. Virusno opterećenje) u kombinaciji s povećanjem doze atazanavira na 400 mg sa 100 mg ritonavira; doza omeprazola ne smije prelaziti 20 mg.

Omeprazol, kao i svi drugi lijekovi koji potiskuju kiselinu, može smanjiti apsorpciju vitamina B12 (cijanokobalamin) zbog hipo- ili aklorhidrije. To treba uzeti u obzir kod pacijenata s niskim rezervama ili čimbenicima rizika za smanjenu apsorpciju vitamina. B12 u slučaju dugotrajne -terminske terapije.

Omeprazol je inhibitor CYP2C19. Na početku ili na kraju liječenja omeprazolom potrebno je razmotriti potencijalnu interakciju s lijekovima koji se metaboliziraju pomoću CYP2C19.Opažena je interakcija između klopidogrela i omeprazola (vidjeti dio 4.5). Klinički značaj ove interakcije je neizvjestan. Kao mjeru opreza, istodobnu primjenu klopidogrela i omeprazola treba spriječiti.

Zapaženo je da inhibitori protonske pumpe (PPI), poput omeprazola, uzrokuju tešku hipomagnezijemiju u bolesnika liječenih najmanje tri mjeseca, a u mnogim slučajevima i godinu dana. Ozbiljni simptomi hipomagnezijemije uključuju umor, tetaniju, delirij, konvulzije, vrtoglavicu i ventrikularnu aritmiju. U početku se mogu podmuklo manifestirati i zanemariti. Hipomagnezemija se kod većine pacijenata poboljšava nakon uzimanja magnezija i prestanka primjene inhibitora protonske pumpe.

Zdravstveni djelatnici trebali bi razmotriti mjerenje razine magnezija prije početka liječenja PPI -jem i povremeno tijekom liječenja u pacijenata na dugotrajnoj terapiji ili na terapiji digoksinom ili lijekovima koji mogu uzrokovati hipomagnezijemiju (npr. Diuretici).

Inhibitori protonske pumpe, osobito ako se koriste u visokim dozama i dulje vrijeme (> 1 godina), mogu uzrokovati neznatno povećan rizik od prijeloma kuka, zgloba i kralježnice, osobito u starijih pacijenata ili u prisutnosti drugih poznatih čimbenika rizika. sugeriraju da inhibitori protonske pumpe mogu povećati ukupni rizik od prijeloma za 10% do 40%. Ovo povećanje može djelomično biti posljedica drugih čimbenika rizika. Pacijenti s rizikom od osteoporoze trebali bi se liječiti prema trenutnim smjernicama kliničke prakse i moraju poduzeti "odgovarajuće količina vitamina D i kalcija.

Smetnje u laboratorijskim testovima

Povećana razina kromogranina A (CgA) može ometati istraživanja neuroendokrinih tumora.Da bi se izbjegle te smetnje, liječenje omeprazolom treba prekinuti najmanje 5 dana prije početka mjerenja CgA (vidjeti dio 5.1).

Nekoj djeci s kroničnim stanjima možda će trebati dugotrajno liječenje iako se to ne preporučuje.

Antra sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.

Liječenje inhibitorima protonske pumpe može uzrokovati malo povećan rizik od gastrointestinalnih infekcija, poput onih iz Salmonela ICampylobacter (vidjeti dio 5.1).

Kao i kod svih dugotrajnih tretmana, osobito ako je trajanje liječenja duže od 1 godine, bolesnike je potrebno redovito pratiti.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Utjecaj omeprazola na farmakokinetiku drugih djelatnih tvari

Aktivni sastojci s apsorpcijom ovisnom o pH

Apsorpcija aktivnih tvari ovisna o pH želuca može se povećati ili smanjiti smanjenjem kiselosti unutar želuca tijekom liječenja omeprazolom.

Nelfinavir, atazanavir

Razina nelfinavira i atazanavira u plazmi smanjuje se pri istodobnoj primjeni omeprazola.

Istodobna primjena omeprazola i nelfinavira je kontraindicirana (vidjeti dio 4.3). Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) smanjila je srednju izloženost nelfinaviru za približno 40%, a srednju izloženost farmakološki aktivnog metabolita M8 za približno 75-90%. Interakcija također može uključivati inhibiciju CYP2C19.

Ne preporučuje se istodobna primjena omeprazola i atazanavira (vidjeti dio 4.4). Istodobna primjena omeprazola (40 mg jednom dnevno) i 300 mg atazanavira / 100 mg ritonavira kod zdravih dobrovoljaca rezultirala je smanjenjem izloženosti atazanaviru za 75%. Povećanje doze atazanavira na 400 mg nije umanjilo utjecaj omeprazola na izloženost atazanaviru . Istodobna primjena omeprazola (20 mg jednom dnevno) i atazanavira 400 mg / ritonavira 100 mg zdravim dobrovoljcima rezultirala je približno 30% smanjenjem izloženosti atazanaviru u usporedbi s 300 mg atazanavira / 100 mg ritonavira jednom dnevno.

Digoksin

Istodobno liječenje omeprazolom (20 mg / dan) i digoksinom u zdravih ispitanika rezultiralo je povećanjem bioraspoloživosti digoksina za 10%. Rijetko je zabilježena toksičnost digoksina. Međutim, savjetuje se oprez pri uporabi visokih doza omeprazola u starijih pacijenata, stoga je potrebno pojačati terapijsko praćenje digoksina.

Klopidogrel

Rezultati studija na zdravim pacijentima pokazali su "farmakokinetičku (PK) / farmakodinamičku (PD) interakciju između klopidogrela (početna doza 300 mg / doza održavanja 75 mg dnevno)" i omeprazola (80 mg po danu), što je rezultiralo srednjim smanjenjem 46% izloženosti aktivnom metabolitu klopidogrela i prosječno smanjenje 16% maksimalne inhibicije (izazvane ADP -om) agregacije trombocita.

Različiti podaci iz opservacijskih i kliničkih studija zabilježeni su o kliničkim implikacijama PK / PD interakcije omeprazola u smislu velikih kardiovaskularnih događaja. Kao mjeru opreza, istodobnu primjenu omeprazola i klopidogrela treba spriječiti (vidjeti dio 4.4).

Ostali aktivni sastojci

Apsorpcija posakonazola, erlotiniba, ketokonazola i itrakonazola značajno je smanjena pa stoga može biti ugrožena klinička učinkovitost. Treba izbjegavati istodobnu primjenu posakonazola i erlotiniba.

Aktivne tvari koje se metaboliziraju pomoću CYP2C19

Omeprazol je umjereni inhibitor svog glavnog metaboličkog enzima, CYP2C19. Stoga se može smanjiti metabolizam istodobno aktivnih tvari koje također metabolizira CYP2C19 i povećati sistemska izloženost tim tvarima. Primjeri takvih lijekova su R-varfarin i drugi antagonisti vitamina K, cilostazol, diazepam i fenitoin.

Cilostazol

Omeprazol, davan u dozi od 40 mg zdravim dobrovoljcima u unakrsnom ispitivanju, povećao je Cmax i AUC cilostazola za 18% odnosno 26%, a jednog od njegovih aktivnih metabolita za 29% odnosno 69%.

Fenitoin

Tijekom prva dva tjedna nakon početka liječenja omeprazolom preporučuje se praćenje koncentracije fenitoina u plazmi, a ako je potrebna prilagodba doze fenitoina, preporučuje se praćenje i daljnja prilagodba doze po prestanku liječenja omeprazolom.

Mehanizam nepoznat

Sakvinavir

Istodobna primjena omeprazola i sakvinavira / ritonavira rezultirala je povećanjem razine sakvinavira u plazmi do približno 70% uz dobru podnošljivost u HIV pozitivnih pacijenata.

Takrolimus

Prijavljeno je da istodobna primjena omeprazola povećava serumsku razinu takrolimusa. Potrebno je povećati koncentraciju takrolimusa i bubrežnu funkciju (klirens kreatinina) te po potrebi prilagoditi dozu takrolimusa.

Metotreksat

Kada se daje zajedno s inhibitorima protonske pumpe, zabilježeno je povećanje razine metotreksata u nekih pacijenata. Kada se metotreksat daje u visokim dozama, mora

razmislite o privremenom prekidu omeprazola.

Utjecaj drugih djelatnih tvari na farmakokinetiku omeprazola

Inhibitori CYP2C19 i / ili CYP3A4

Budući da se omeprazol metabolizira pomoću CYP2C19 i CYP3A4, djelatne tvari koje inhibiraju CYP2C19 ili CYP3A4 (poput klaritromicina i vorikonazola) mogu povećati serumsku razinu omeprazola, smanjujući njegovu brzinu metabolizma. Istodobna primjena vorikonazola rezultira više nego udvostručenom izloženošću omeprazolu. Budući da se primjena velikih doza omeprazola dobro podnosila, općenito nije potrebno prilagođavanje doze omeprazola. Međutim, potrebno je prilagoditi dozu. Razmotriti u bolesnika s teškim oštećenjem jetre a u slučaju dugotrajnog liječenja.

Induktori CYP2C19 i / ili CYP3A4

Aktivne tvari koje induciraju CYP2C19 ili CYP3A4 ili oboje (poput rifampicina i gospine trave) mogu uzrokovati smanjenje razine omeprazola u serumu, povećavajući njegovu brzinu metabolizma.

04.6 Trudnoća i dojenje

Rezultati tri prospektivne epidemiološke studije (više od 1000 izloženih ishoda pacijenata) ne ukazuju na štetne učinke omeprazola na trudnoću ili zdravlje fetusa / novorođenčeta. Omeprazol se može koristiti tijekom trudnoće.

Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko, ali nije vjerojatno da će utjecati na dojenče ako se primjenjuje u terapijskim dozama.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Nije vjerojatno da će Antra utjecati na vašu sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Mogu se pojaviti nuspojave kao što su omaglica i smetnje vida (vidjeti dio 4.8). Ako boluju od toga, pacijenti ne smiju upravljati vozilima ili strojevima.

04.8 Nuspojave

Najčešće nuspojave (1-10% pacijenata) su glavobolja, bol u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučnina / povraćanje.

Sljedeće nuspojave, identificirane ili sumnjive, istaknute su tijekom kliničkih ispitivanja s omeprazolom i nakon stavljanja lijeka u promet. Ni u jednom slučaju nije uspostavljena korelacija s primijenjenom dozom lijeka. Nuspojave se klasificiraju prema učestalosti i prema SOC -u. Klase učestalosti definirane su prema sljedećoj konvenciji: vrlo česte (≥1 / 10), uobičajene (≥1 / 100 do

SOC / frekvencija Nuspojave Poremećaji krvi i limfnog sustava Rijetko: Leukopenija, trombocitopenija Vrlo rijetko: Agranulocitoza, pancitopenija Poremećaji imunološkog sustava Rijetko: Reakcije preosjetljivosti, npr. groznica, angioedem i anafilaktička reakcija / šok Poremećaji metabolizma i prehrane Rijetko: Hiponatremija Nepoznato: Hipomagnezemija; teška hipomagnezijemija može rezultirati hipokalcemijom. Hipomagnezemija se također može povezati s hipokalijemijom. Psihijatrijski poremećaji Manje često: Nesanica Rijetko: Uznemirenost, zbunjenost, depresija Vrlo rijetko: Agresija, halucinacije Poremećaji živčanog sustava Uobičajen: Glavobolja Manje često: Vrtoglavica, parestezija, somnolencija Rijetko: Promjene u okusu Poremećaji oka Rijetko: Zamagljen vid Poremećaji uha i labirinta Manje često: Vrtoglavica Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma Rijetko: Bronhospazam Gastrointestinalni poremećaji Uobičajen: Bol u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučnina / povraćanje Rijetko: Suha usta, stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza Nepoznato: Mikroskopski kolitis Hepatobiliarni poremećaji Manje često: Povišenje vrijednosti enzima jetre Rijetko: Hepatitis sa ili bez žutice Vrlo rijetko: Zatajenje jetre, encefalopatija u bolesnika s već postojećom bolešću jetre Poremećaji kože i potkožnog tkiva Manje često: Dermatitis, svrbež, osip, osip Rijetko: Alopecija, fotosenzibilizacija Vrlo rijetko: Multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (TEN) Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva Manje često: Prijelom kuka, ručnog zgloba ili kralježnice Rijetko: Artralgija, mijalgija Vrlo rijetko: Slabost mišića Poremećaji bubrega i mokraće Rijetko: Intersticijski nefritis Bolesti reproduktivnog sustava i dojke Vrlo rijetko: Ginekomastija Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene Manje često: Neudobnost, periferni edem Rijetko: Povećano znojenje

Pedijatrijska populacija

Sigurnost omeprazola procijenjena je u ukupno 310 djece u dobi od 0 do 16 godina s bolestima povezanim s kiselinama. Ograničeni dugoročni podaci dostupni su za 46 djece koja su primala terapiju održavanja omeprazola do 749 dana u kliničkoj studiji o teškom erozivnom ezofagitisu. Profil nuspojava općenito je bio isti kao kod odraslih. I kratkotrajno i dugoročno liječenje Nema dugoročnih podataka o učincima liječenja omeprazolom na pubertet i rast.

04.9 Predoziranje

Dostupni su ograničeni podaci o predoziranju omeprazolom u ljudi. U literaturi su zabilježene doze do 560 mg, a povremeno su zabilježene i pojedinačne oralne doze do 2400 mg omeprazola (120 puta od uobičajene preporučene kliničke doze). povraćanje, vrtoglavica, bolovi u trbuhu, proljev i glavobolja, a apatija, depresija i zbunjenost također su zabilježeni u pojedinačnim slučajevima.

Opisani simptomi bili su prolazni i nisu zabilježene nikakve ozbiljne posljedice. Brzina eliminacije se nije mijenjala s povećanjem doza (kinetika prvog reda). Liječenje je, ako je potrebno, simptomatsko.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: Inhibitori protonske pumpe, ATC oznaka: A02BC01

Mehanizam djelovanja

Omeprazol, racemična smjesa dva aktivna enantiomera, smanjuje lučenje želučane kiseline visoko specijaliziranim mehanizmom djelovanja. Omeprazol je specifični inhibitor protonske pumpe na razini parijetalnih stanica želuca. Djeluje brzo i promiče reverzibilnu kontrolu inhibicije lučenja želučane kiseline jednom dnevnom primjenom.

Omeprazol je slaba baza i koncentriran je i pretvoren u aktivni oblik u visoko kiselom okruženju unutarstaničnih kanalića unutar parijetalnih stanica, gdje inhibira protonsku pumpu H + K + -ATPazu. Ovo djelovanje na posljednjoj fazi procesa stvaranja želučane kiseline ovisi o dozi i uzrokuje visoko učinkovitu inhibiciju lučenja kiseline, i bazalne i stimulirane, bez obzira na podražaj koji se koristi.

Farmakodinamički učinci

Svi uočeni farmakodinamički učinci posljedica su djelovanja omeprazola na lučenje kiseline.

Učinci na lučenje želučane kiseline

Oralna primjena omeprazola jednom dnevno omogućuje brzu i učinkovitu inhibiciju dnevnog i noćnog lučenja želučane kiseline, koja doseže svoj maksimum unutar prva 4 dana liječenja.

U pacijenata koji pate od ulkusa dvanaesnika, primjena 20 mg omeprazola održala je prosječno smanjenje 80% -ne kiselosti unutar želuca tijekom 24 sata; 24 sata nakon primjene omeprazola, vrhunac lučenja kiseline, nakon stimulacije pentagastrinom, u prosjeku se smanjuje za oko 70%.

Oralna primjena 20 mg omeprazola održava intragastrični pH na ≥ 3 u prosjeku 17 sati od 24 u pacijenata s ulkusom dvanaesnika.

Kao posljedica smanjenog lučenja kiseline i intragastrične kiselosti, omeprazol ovisno o dozi smanjuje / normalizira izloženost jednjaka kiselini u bolesnika s gastroezofagealnom refluksnom bolešću.

Inhibicija lučenja kiseline povezana je s krivuljom koncentracije / vremena (AUC) omeprazola u plazmi, a ne sa stvarnom koncentracijom u plazmi u danom trenutku.

Tijekom liječenja omeprazolom nije uočena tahifilaksa.

Učinci na H. pylori

H. pylori povezuje se s bolešću peptične kiseline koja uključuje čir na dvanaesniku i čir na želucu. H. pylori smatra se glavnim krivcem u razvoju gastritisa. H. pylori zajedno s izlučivanjem želučane kiseline predstavljaju najvažnije čimbenike za razvoj peptičke ulkusne bolesti. H. pylori glavni je čimbenik u razvoju atrofičnog gastritisa koji je povezan s povećanim rizikom od razvoja tumora želuca.

"Iskorjenjivanje"H. pylori s omeprazolom i antimikrobnim lijekovima povezuje se s "velikom stopom ožiljaka i dugotrajnom remisijom peptičkog ulkusa.

Proučene dvostruke terapije pokazale su manju učinkovitost od trostrukih terapija. Međutim, mogu se uzeti u obzir ako poznata preosjetljivost isključuje uporabu trostruke kombinacije.

Ostali učinci povezani s inhibicijom kiseline

Tijekom dugotrajnog liječenja uočeno je povećanje učestalosti pojavljivanja žljezdanih cista želuca koje predstavljaju fiziološku posljedicu izražene inhibicije lučenja kiseline.Ove su formacije benigne i reverzibilne prirode.

Smanjena želučana kiselost bilo kojeg podrijetla, uključujući onu zbog inhibitora protonske pumpe, povećava želučano bakterijsko opterećenje koje je normalno prisutno u gastrointestinalnom traktu. Liječenje lijekovima za snižavanje kiseline može uzrokovati malo povećan rizik od gastrointestinalnih infekcija, na primjer Salmonela I Campylobacter.

Tijekom liječenja antisekretornim lijekovima, serumski gastrin se povećava kao odgovor na smanjeno lučenje kiseline. CgA se također povećava zbog smanjene želučane kiselosti. Povećana razina CgA može ometati istraživanja neuroendokrinih tumora. Izvješća iz literature ukazuju na to da se liječenje inhibitorom protonske pumpe treba prekinuti najmanje pet dana prije početka mjerenja CgA. CgA i gastrin se ne normaliziraju nakon 5 dana, mjerenja treba ponoviti 14 dana nakon prestanka liječenja omeprazolom.

Povećanje broja ECL stanica, vjerojatno povezano s povećanjem razine gastrina u serumu, primijećeno je kod nekih pacijenata (i djece i odraslih) tijekom dugotrajnog liječenja omeprazolom. Smatra se da rezultati nemaju kliničku važnost.

Dječja uporaba

U nekontroliranoj studiji s djecom (od 1 do 16 godina) s teškim refluksnim ezofagitisom, omeprazol je u dozama od 0,7 do 1,4 mg / kg poboljšao stupanj ezofagitisa u 90% slučajeva i značajno smanjio simptome refluksa. U jednoj slijepoj studiji, djeca u dobi od 0-24 mjeseca s klinički dijagnosticiranim refluksnim ezofagitisom liječena su s 0,5, 1,0 ili 1,5 mg omeprazola / kg. Učestalost epizoda povraćanja / regurgitacije smanjila se za 50% nakon 8 tjedana liječenja, bez obzira na dozu.

Iskorjenjivanje H. pylori u djece

Dvostruko slijepo, randomizirano kliničko ispitivanje (Héliotova studija) pokazalo je da je omeprazol u kombinaciji s dva antibiotika (amoksicilin i klaritromicin) učinkovit i siguran u liječenju H. pylori u djece u dobi od 4 i više godina s gastritisom: stopa iskorijenjivanja "H. pylori: 74,2% (23/31 bolesnika) s omeprazolom + amoksicilinom + klaritromicinom naspram 9,4% (3/32 bolesnika) s amoksicilinom + klaritromicinom. Međutim, nije pokazana nikakva klinička korist u pogledu simptoma dispepsije. Ova studija ne podržava informacije za djecu mlađu od 4 godine.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Apsorpcija

Omeprazol i omeprazol magnezij osjetljivi su na kiselu sredinu, pa se stoga primjenjuju oralno u obliku gastrorezistentnih granula sadržanih u kapsulama ili tabletama. Apsorpcija omeprazola je brza, a maksimalne razine u plazmi vidljive su približno 1-2 sata nakon primjene doza .. Apsorpcija omeprazola događa se u tankom crijevu i obično završava unutar 3-6 sati. Istodobni unos hrane ne utječe na bioraspoloživost lijeka.Sistemska dostupnost (bioraspoloživost) nakon jedne oralne doze omeprazola je približno 40%.Nakon ponovljenog dnevnog doziranja, bioraspoloživost se povećava na približno 60%.

Distribucija

Prividni volumen distribucije u zdravih ispitanika je približno 0,3 l / kg tjelesne težine. 97% omeprazola vezano je za proteine plazme.

Metabolizam

Omeprazol se potpuno metabolizira sustavom citokroma P450 (CYP). Većina metabolizma omeprazola ovisi o specifičnoj polimorfno izraženoj izoformi CYP2C19 odgovornoj za stvaranje hidroksiomeprazola koji je glavni metabolit u plazmi. Ostatak ovisi o drugoj specifičnoj izoformi, CYP3A4, odgovornoj za stvaranje omeprazol sulfona.Kao posljedica visokog afiniteta omeprazola za CYP2C19, postoji potencijal za kompetitivnu inhibiciju i metaboličku interakciju između lijekova i omeprazola s drugim supstratima CYP2C19. Međutim, zbog niskog afiniteta za CYP3A4, omeprazol nema sposobnost inhibirati metabolizam drugih supstrata CYP3A4. Nadalje, omeprazol nema inhibitorni učinak na glavne enzime CYP.

Otprilike 3% populacije bijele rase i 15-20% azijske populacije ima funkcionalni nedostatak enzima CYP2C19, pa se naziva lošim metabolizatorima. U ovih osoba metabolizam omeprazola vjerojatno više katalizira CYP3A4. Nakon ponovljenog doze. 20 mg omeprazola jednom dnevno, srednja AUC bila je 5 do 10 puta veća kod slabih metabolizatora nego kod ispitanika s funkcionalnim enzimom CYP2C19 (ekstenzivni metabolizatori). Maksimalne koncentracije u plazmi bile su 3 do 5 puta veće. Ovi rezultati nemaju utjecaja na doziranje omeprazola.

Izlučivanje

Poluvrijeme eliminacije omeprazola u plazmi obično je manje od jednog sata nakon jednokratne i ponovljene oralne doze jednom dnevno. Omeprazol se potpuno oslobađa iz plazme između doza, stoga nema tendencije nakupljanja tijekom primjene jednom dnevno. Približno 80% oralne doze omeprazola izlučuje se urinom u obliku metabolita, a preostali dio u stolici potiče prvenstveno iz žučne sekrecije.

AUC omeprazola se povećava nakon ponovljene primjene. Ovo povećanje ovisi o dozi i rezultira nelinearnim odnosom doze i AUC-a nakon ponovljene primjene. Ovisnost o vremenu i dozi posljedica je smanjenja metabolizma prvog prolaska i sustavnog klirensa. Vjerojatno uzrokovane inhibicijom enzima CYP2C19 omeprazolom i / ili njegovim metabolitima (npr. sulfonom).

Nije uočen učinak metabolita na lučenje želučane kiseline.

Posebne populacije

Oštećena funkcija jetre

U bolesnika s jetrenom disfunkcijom metabolizam omeprazola je poremećen, što rezultira povećanjem AUC -a. Nije bilo tendencije nakupljanja pri primjeni omeprazola jednom dnevno.

Oštećena funkcija bubrega

Farmakokinetika omeprazola, uključujući sustavnu bioraspoloživost i brzinu eliminacije, nije promijenjena u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Umirovljenici

Brzina metabolizma omeprazola blago je smanjena u starijih osoba (75-79 godina starosti).

Pedijatrijski bolesnici

Tijekom liječenja djece od 1 godine starosti u preporučenim dozama, primijećene su koncentracije u plazmi usporedive s onima u odraslih. U djece mlađe od 6 mjeseci, klirens omeprazola smanjen je zbog slabe metaboličke sposobnosti omeprazola.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Hiperplazija želučanih ECL stanica i karcinoidi otkriveni su u pokusima na štakorima doživotno liječenim omeprazolom. Ove su promjene posljedica visoke hipergastrinemije uzrokovane inhibicijom kiseline. Slična opažanja dobivena su nakon liječenja H2 antagonistima, inhibitorima protonske pumpe i nakon djelomične resekcije fundusa.Ove se promjene stoga ne mogu pripisati izravnom učinku bilo kojeg pojedinačnog aktivnog sastojka.