MAXALT - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Maxalt - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja

Aktivni sastojci: Rizatriptan

MAXALT tablete od 5 mg
MAXALT 10 mg tablete

Maxalt umetci za pakiranje dostupni su za veličine pakiranja:

MAXALT tablete od 5 mg, MAXALT tablete od 10 mg,
MAXALT RPD 5 mg oralni liofilizat, MAXALT RPD 10 mg oralni liofilizat

Indikacije Zašto se koristi Maxalt? Čemu služi?

MAXALT pripada klasi lijekova koji se zovu selektivni agonisti serotoninskih 5-HT1B / 1D receptora.

MAXALT se koristi za liječenje faze glavobolje napada migrene u odraslih.

Liječenje MAXALT -om:

smanjuje oticanje krvnih žila oko mozga. Ova oteklina uzrokuje bol glavobolje od napada migrene.

Kontraindikacije Kada se Maxalt ne smije koristiti

Nemojte uzimati MAXALT ako:

ako ste alergični na rizatriptan benzoat ili neki drugi sastojak ovog lijeka
imate umjereno teški ili teški ili blagi visoki krvni tlak koji se ne kontrolira terapijom
ako ste imali ili ste imali problema sa srcem, uključujući srčani udar ili bol u prsima (anginu pektoris), ili ste imali znakove srčane bolesti
imate teške probleme s jetrom ili bubrezima
ste imali moždani (ACV cerebrovaskularni incident) ili mini moždani udar (TIA prolazni ishemijski napad)
imate problema s začepljenjem arterija (periferna vaskularna bolest)
uzimate lijekove inhibitore monoaminooksidaze (MAO) kao što su moklobemid, fenelzin, tranilcipromin ili pargilin (lijekovi za depresiju) ili linezolid (antibiotik) ili ako je prošlo manje od dva tjedna od prestanka uzimanja inhibitora MAO
uzimate lijekove slične ergotaminu, poput ergotamina ili dihidroergotamina za liječenje migrene ili metisergida za prevenciju napada migrene
uzimate druge lijekove iste klase, poput sumatriptana, naratriptana ili zolmitriptana za liječenje migrene (vidi dolje: Ostali lijekovi i MAXALT).

Ako niste sigurni odnosi li se bilo koja od gore navedenih informacija na vas, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Maxalt

Prije nego uzmete MAXALT, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako:

imate neki od sljedećih čimbenika rizika za srčane bolesti: povišeni krvni tlak, dijabetes, ako pušite ili koristite nikotinske nadomjestke, ako imate srčanu bolest u obitelji, ako ste muškarac stariji od 40 godina ili ste žena u postmenopauzi
pate od problema s bubrezima ili jetrom
imate određeni problem koji utječe na otkucaje vašeg srca (blok grane snopa)
ste imali ili ste imali alergije
vaša glavobolja povezana je s vrtoglavicom, poteškoćama u hodanju, nedostatkom koordinacije ili slabošću u rukama ili nogama
koristiti biljne pripravke na bazi gospine trave
ste imali alergijske reakcije poput oticanja lica, usana, jezika i / ili grla koje mogu uzrokovati otežano disanje i / ili gutanje (angioedem)
uzimaju selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina (SSRI), poput sertralina, escitalopram oksalata i fluoksetina ili inhibitora ponovne pohrane serotonina-norepinefrina (SNRI), poput venlafaksina i duloksetina za depresiju
su imali kratkotrajne simptome, uključujući bol u prsima i stezanje u prsima.

Prečesto uzimanje MAXALT -a može uzrokovati kronične glavobolje. U tom slučaju obratite se svom liječniku jer ćete možda morati prestati uzimati MAXALT.

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika o svojim simptomima. Vaš liječnik će odlučiti imate li migrenu. MAXALT biste trebali uzimati samo za napade migrene. MAXALT se ne smije koristiti za liječenje glavobolje koja može biti uzrokovana drugim ozbiljnijim bolestima.

Obavijestite svog liječnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili namjeravate uzimati bilo koje druge lijekove, čak i one koji se nabavljaju bez recepta, uključujući biljne pripravke i lijekove koje inače uzimate protiv migrene. To je važno jer MAXALT može promijeniti način na koji neki lijekovi djeluju lijekovi također mogu utjecati na MAXALT.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Maxalta

Nemojte uzimati MAXALT

Ako već uzimate agonist 5-HT1B / 1D (ponekad se naziva i "triptani"), poput sumatriptana, naratriptana ili zolmitriptana.
Ako uzimate inhibitor monoaminooksidaze (MAO), poput moklobemida, fenelzina, tranilcipromina, linezolida ili pargilina ili ako ste prestali uzimati inhibitor MAO manje od dva tjedna.
Ako za liječenje migrene koristite lijekove slične ergotaminu, poput ergotamina ili dihidroergotamina.
Ako koristite metisergid za sprječavanje napada migrene.

Gore navedeni lijekovi mogu povećati rizik od nuspojava ako se uzimaju s MAXALT -om.

Morate pričekati najmanje 6 sati nakon uzimanja MAXALT-a prije nego uzmete lijekove slične ergotaminu, poput ergotamina ili dihidroergotamina ili metisergida.

Prije uzimanja lijeka MAXALT morate pričekati najmanje 24 sata nakon uzimanja lijekova sličnih ergotaminu.

Pitajte svog liječnika o uputama i rizicima uzimanja MAXALT -a

Ako uzimate propranolol (vidjeti dio Kako uzimati MAXALT).
Ako uzimate SSRI kao što su sertralin, escitalopram oksalat i fluoksetin ili SNRI kao što su venlafaksin i duloksetin za depresiju.

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one koji se prodaju bez recepta.

MAXALT s hranom i pićem

Možda će trebati duže vremena da stupi na snagu ako se uzme nakon jela. Iako se najbolje uzima natašte, može se uzeti i nakon jela.

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Nije poznato može li MAXALT nanijeti štetu nerođenom djetetu ako ga uzima trudnica.

Dojenje treba izbjegavati 24 sata nakon uzimanja lijeka.

Djeca i adolescenti

Ne preporučuje se uporaba MAXALT tableta u djece mlađe od 18 godina.

Primjena u bolesnika starijih od 65 godina

Nisu provedena opsežna istraživanja koja bi potvrdila sigurnost i djelotvornost MAXALT -a u pacijenata starijih od 65 godina.

Upravljanje vozilima i strojevima

Možda ćete osjećati pospanost ili omaglicu kada uzimate MAXALT. Ako se to dogodi, nemojte upravljati vozilima i strojevima.

MAXALT sadrži laktozu monohidrat

MAXALT tablete od 5 mg

Tableta od 5 mg sadrži 30,25 mg laktoze monohidrata. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

MAXALT 10 mg tablete

Tableta od 10 mg sadrži 60,50 mg laktoze monohidrata. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Maxalt: Doziranje

MAXALT se koristi za liječenje napada migrene. Uzmite MAXALT što je prije moguće nakon početka migrenske glavobolje. Nemojte ga koristiti za sprječavanje napada.

Uvijek uzimajte MAXALT točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako niste sigurni, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.

Uobičajena doza je 10 mg.

Ako uzimate propranolol ili imate probleme s bubrezima ili jetrom, trebali biste koristiti 5 mg MAXALT -a. Morate pričekati najmanje 2 sata nakon uzimanja propranolola prije uzimanja MAXALT -a, do najviše 2 doze u razdoblju od 24 sata.

Tablete MAXALT (rizatriptan benzoat) treba uzeti na usta i progutati cijele s tekućinom.

MAXALT je također dostupan kao oralni liofilizat od 5 ili 10 mg koji se topi u ustima. Oralni liofilizat može se koristiti u okolnostima u kojima nema tekućine ili kako bi se izbjegle mučnina i povraćanje koje mogu pratiti gutanje tableta s tekućinom.

Ako se migrena vrati u roku od 24 sata

U nekih se pacijenata simptomi migrene mogu vratiti u roku od 24 sata. Ako se migrena vrati, možete uzeti dodatnu dozu MAXALT -a. Između dvije doze morate pričekati najmanje 2 sata.

Ako nakon 2 sata i dalje imate migrenu

Ako ne odgovorite na prvu dozu MAXALT -a tijekom napada, ne biste trebali uzeti drugu dozu MAXALT -a za liječenje istog napada. Međutim, vjerojatno ćete odgovoriti na MAXALT tijekom sljedećeg napada.

Nemojte uzimati više od dvije doze MAXALT -a u bilo kojem razdoblju od 24 sata (na primjer, ne uzimajte više od dva oralna liofilizata ili tablete od 10 mg ili 5 mg u 24 sata). Uvijek morate čekati najmanje 2 sata između dvije doze .

Ako se simptomi pogoršaju, potražite liječničku pomoć.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Maxalta

Ako ste uzeli više MAXALT -a nego što ste trebali

Ako ste uzeli više MAXALT -a nego što ste trebali, odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika. Ponesite sa sobom kutiju lijekova.

Znakovi predoziranja uključuju omaglicu, pospanost, povraćanje, nesvjesticu i usporen rad srca.

Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.

Nuspojave Koje su nuspojave Maxalta

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih. S ovim lijekom mogu se pojaviti sljedeće nuspojave.

U studijama na odraslim ispitanicima najčešće prijavljene nuspojave bile su omaglica, pospanost i umor.

Česte (javljaju se kod 1 do 10 na 100 pacijenata)

trnci (parestezije), glavobolja, smanjena osjetljivost kože (hipoestezija), smanjena mentalna oštrina, nesanica.
ubrzan ili nepravilan rad srca (lupanje srca).
ispiranje (kratkotrajno crvenilo lica).
nelagoda u grlu.
mučnina (mučnina), suha usta, povraćanje, proljev, probavne smetnje (dispepsija).
osjećaj težine u nekim dijelovima tijela, bol u vratu, ukočenost.
bol u trbuhu ili prsima.

Manje često (javljaju se kod 1 do 10 na 1.000 korisnika)

loš okus u ustima.
gubitak koordinacije pokreta pri hodanju (ataksija), vrtoglavica (vrtoglavica), zamagljen vid, tremor, nesvjestica (sinkopa).
zbunjenost, nervoza.
visok krvni tlak (hipertenzija), žeđ, valunzi, znojenje.
osip; svrbež i crvenilo s osipom (osip), oticanje lica, usana, jezika i / ili grla koje može uzrokovati otežano disanje i / ili gutanje (angioedem), otežano disanje (dispneja).
osjećaj stezanja u nekim dijelovima tijela, slabost mišića.
promjene ritma ili brzine otkucaja srca (aritmija); abnormalni elektrokardiogram (test koji bilježi električnu aktivnost srca), vrlo ubrzan rad srca (tahikardija).
bolovi u licu, bolovi u mišićima.

Rijetko (javlja se kod 1 do 10 korisnika na 10.000)

teško disanje.
alergijska reakcija (preosjetljivost); iznenadna po život opasna alergijska reakcija (anafilaksa).
moždani udar (obično se javlja kod pacijenata s faktorima rizika za bolesti srca i krvnih žila (visoki krvni tlak, dijabetes, navika pušenja, uporaba nikotinskih nadomjestaka, obiteljska anamneza srčanih bolesti ili moždani udar, muškarci stariji od 40 godina, žene u postmenopauzi, osobito otkucaji srca) problemi (blok grane)).
usporen rad srca (bradikardija).

Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka):

srčani udar, grč krvnih žila srca (obično se javlja kod pacijenata s čimbenicima rizika za srce i krvne žile (visoki krvni tlak, dijabetes, navika pušenja, uporaba nikotinskih nadomjestaka, obiteljska anamneza srčanih bolesti) srce ili moždani udar , muškarci stariji od 40 godina, žene u postmenopauzi, posebni problemi s otkucajima srca (blok grane)).
sindrom nazvan 'serotoninski sindrom' koji može uzrokovati nuspojave kao što su koma, nestabilan krvni tlak, iznimno visoka tjelesna temperatura, nedostatak koordinacije mišića, agitacija i halucinacije.
jako ljuštenje kože s vrućicom ili bez nje (toksična epidermalna nekroliza).
konvulzije / napadaji.
grč krvnih žila u ekstremitetima uključujući hladne osjećaje i smanjenu taktilnu osjetljivost šaka ili stopala.
grč krvnih žila debelog crijeva (debelo crijevo), što može uzrokovati bolove u trbuhu.

Odmah obavijestite svog liječnika ako imate simptome alergijske reakcije, serotoninski sindrom, srčani ili moždani udar.

Također obavijestite svog liječnika ako osjetite simptome koji ukazuju na alergijsku reakciju (poput crvenila kože ili svrbeža) nakon uzimanja MAXALT -a.

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avversei.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji / blisteru iza "EXP". Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.

Nemojte čuvati MAXALT iznad 30 ° C.

Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Što MAXALT sadrži

MAXALT tablete od 5 mg

Djelatna tvar MAXALT -a je rizatriptan. Jedna tableta sadrži 5 mg rizatriptana kao 7,265 mg rizatriptan benzoata.

MAXALT 10 mg tablete

Djelatna tvar MAXALT -a je rizatriptan. Jedna tableta sadrži 10 mg rizatriptana kao 14,53 mg rizatriptan benzoata.

Pomoćni sastojci lijeka MAXALT su laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza (E460a), preželatinizirani škrob, crveni željezov oksid (E172) i magnezijev stearat (E572).

Kako MAXALT izgleda i sadržaj pakiranja

MAXALT tablete od 5 mg

Tablete od 5 mg su blijedo ružičaste, u obliku kapsule, s ugraviranim MSD -om s jedne strane i 266 s druge strane.

MAXALT 10 mg tablete

Tablete od 10 mg su blijedo ružičaste, u obliku kapsule, s utisnutim znakom MAXALT na jednoj strani i MSD 267 na drugoj.

Veličine pakiranja: pakiranja s 3, 6 ili 12 tableta

Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016.Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Maxaltu dostupne su u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti06.0 PODACI FARMACEUTSKI LISTI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Rok trajanja za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za promet 08 .0 BROJ ODLIKE ZA PROMET 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJE ILI OBNOVA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE UPUTE O ESTEMPORANI I ESTEMPORANI

01.0 NAZIV LIJEKA

MAXALT TABLETE

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

MAXALT 5 mg

Svaka tableta sadrži 7,265 mg rizatriptan benzoata (što odgovara 5 mg rizatriptana).

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat 30,25 mg u tableti od 5 mg.

MAXALT 10 mg

Svaka tableta sadrži 14,53 mg rizatriptan benzoata (što odgovara 10 mg rizatriptana).

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat i 60,5 mg u tableti od 10 mg.

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Tableta

MAXALT 5 mg

Tablete od 5 mg su blijedo ružičaste, u obliku kapsule, s ugraviranim MSD -om s jedne strane i 266 s druge strane.

MAXALT 10 mg

Tablete od 10 mg su blijedo ružičaste, u obliku kapsule, s utisnutim znakom MAXALT na jednoj strani i MSD 267 na drugoj.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Akutno liječenje faze glavobolje napada migrene sa ili bez aure u odraslih.

04.2 Doziranje i način primjene

Općenito

MAXALT se ne smije koristiti za profilaksu.

Oralne tablete treba progutati cijele s tekućinom.

Učinak hrane: Apsorpcija rizatriptana odgađa se za otprilike 1 sat kada se daje s hranom. Početak djelovanja stoga može biti odgođen kada se rizatriptan primjenjuje u stanju hranjenja (vidi također Farmakokinetička svojstva, apsorpcija).

MAXALT je također dostupan u obliku formulacija u oralnim liofilizatima.

Odrasli u dobi od 18 i više godina

Preporučena doza je 10 mg.

Daljnje doze: doze se moraju primijeniti u razmaku od najmanje 2 sata; ne smiju se uzeti više od 2 doze u 24 sata.

- Ako se glavobolja vrati u roku od 24 sata: Ako se glavobolja ponovi nakon povlačenja početnog napada, može se uzeti dodatna doza. Pridržavajte se gornjih granica doziranja.

- U slučaju da nema učinka: Učinkovitost druge doze za liječenje istog napada kada je početna doza neučinkovita nije ispitana u kontroliranim studijama. Stoga, ako pacijent ne reagira na prvu dozu, drugu dozu ne treba uzeti za isti napad. .

Kliničke studije pokazale su da, ako pacijent ne reagira na liječenje za jedan napad, vjerojatno će odgovoriti na liječenje za sljedeće napade.

Neki bi bolesnici trebali primiti nižu dozu (5 mg) MAXALT -a, osobito sljedeće skupine pacijenata:

• pacijenti koji se liječe propranololom. Rizatriptan se mora primijeniti najmanje 2 sata nakon primjene propranolola. (Vidi odjeljak 4.5.)

• bolesnici s blagom ili umjerenom bubrežnom insuficijencijom

• bolesnici s blagim do umjerenim zatajenjem jetre.

Doze se moraju odvojiti u intervalima od najmanje 2 sata; ne mogu se uzeti više od 2 doze unutar 24 sata.

Pedijatrijski bolesnici

Djeca i adolescenti (mlađi od 18 godina)

Sigurnost i djelotvornost MAXALT -a u djece i adolescenata mlađih od 18 godina još nisu utvrđeni.

Trenutno dostupni podaci opisani su u odjeljcima 5.1 i 5.2, ali se ne mogu dati preporuke o doziranju.

Pacijenti stariji od 65 godina

Sigurnost i djelotvornost rizatriptana u bolesnika starijih od 65 godina nisu sustavno ocijenjeni.

04.3 Kontraindikacije

Preosjetljivost na rizatriptan ili na bilo koju pomoćnu tvar.

Istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO) ili upotreba unutar 2 tjedna nakon prekida terapije inhibitorima MAO (vidjeti dio 4.5.)

MAXALT je kontraindiciran u bolesnika s teškom jetrenom ili bubrežnom insuficijencijom.

MAXALT je kontraindiciran u bolesnika s anamnezom cerebrovaskularne nesreće (ACV) ili prolaznog ishemijskog napada (TIA).

Umjereno teška ili teška hipertenzija ili blaga neliječena hipertenzija.

Utvrđena bolest koronarnih arterija, uključujući ishemijsku bolest srca (anginu pektoris, povijest infarkta miokarda ili dokumentiranu tihu ishemiju), znakove i simptome ishemijske bolesti srca ili Prinzmetalovu anginu.

Bolest perifernih krvnih žila.

Istodobna primjena rizatriptana i ergotamina, derivata ergota (uključujući metisergid) ili drugih agonista 5-HT1B / 1D receptora. (Vidi odjeljak 4.5.)

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

MAXALT se smije davati samo pacijentima kod kojih je postavljena jasna dijagnoza migrene. MAXALT se ne smije davati bolesnicima s hemiplegičnom ili bazilarnom migrenom.

MAXALT se ne smije koristiti za liječenje 'atipičnih' glavobolja, na primjer onih koje mogu biti povezane s potencijalno ozbiljnim medicinskim stanjima (kao što je ACV, puknuta aneurizma) u kojima cerebrovaskularna vazokonstrikcija može biti opasna.

Rizatriptan može biti povezan s prolaznim simptomima, uključujući bol i stezanje u prsima koji mogu biti intenzivni i utjecati na grlo (vidjeti dio 4.8). Ako se smatra da ovi simptomi ukazuju na ishemijsku bolest srca, ne smiju se uzimati

potrebno je izvršiti daljnje doze i odgovarajuću kliničku procjenu.

Kao i drugi agonisti 5-HT1B / 1D receptora, rizatriptan se ne smije davati, bez prethodne procjene, pacijentima kod kojih je vjerojatnost nedijagnosticirane bolesti srca ili bolesnicima u riziku od koronarne bolesti srca (CAD) [npr. Bolesnicima s hipertenzijom, dijabetesom mellitus, pušači ili oni koji koriste nikotinsku nadomjesnu terapiju, muškarci stariji od 40 godina, žene u postmenopauzi, pacijenti s blokadom grana i oni sa značajnom obiteljskom anamnezom CAD -a].Srčane procjene možda neće identificirati sve bolesnike sa srčanim oboljenjima, a u vrlo rijetkim slučajevima došlo je do ozbiljnih srčanih događaja u pacijenata bez osnovnih srčanih bolesti nakon primjene agonista 5-HT1. Pacijenti s utvrđenom CAD ne smiju se liječiti MAXALT -om. (Vidi odjeljak 4.3.)

Agonisti 5-HT1B / 1D receptora povezani su s koronarnim vazospazmom. U rijetkim slučajevima zabilježena je ishemija miokarda ili infarkt primjenom agonista 5-HT1B / 1D receptora, uključujući MAXALT (vidjeti dio 4.8).

Drugi agonisti 5-HT1B / 1D (npr. Sumatriptan) ne smiju se koristiti istodobno s MAXALT-om. (Vidi odjeljak 4.5.)

Preporučljivo je pričekati najmanje 6 sati nakon korištenja rizatriptana prije primjene lijekova sličnih ergotaminu (npr. Ergotamina, dihidroergotamina ili metisergida). Prije primjene pripravka koji sadrži ergotamin prije primjene rizatriptana treba proći najmanje 24 sata. Nema dodatnih vazospastičnih sredstava učinci su primijećeni u kliničkoj farmakološkoj studiji na 16 zdravih muških ispitanika liječenih oralnim rizatriptanom i parenteralnim ergotaminom, oni su teoretski mogući (vidjeti dio 4.3.)

Serotoninski sindrom (uključujući promijenjeni mentalni status, autonomnu nestabilnost i neuromišićne abnormalnosti) prijavljen je nakon istodobnog liječenja triptanima i selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili inhibitorima ponovne pohrane serotonin-norepinefrina (SNRI). Ove reakcije mogu biti ozbiljne. Ako je istodobno liječenje rizatriptanom i SSRI ili SNRI klinički opravdano, savjetuje se da se pacijent pod odgovarajućim nadzorom, osobito tijekom početne faze liječenja, u slučaju povećanja doze ili u slučaju dodavanja drugog serotonergičkog lijeka . (Vidi odjeljak 4.5.)

Neželjeni učinci mogu se učestalije pojaviti pri istodobnoj primjeni triptana (agonista 5-HT1B / 1D) i biljnih pripravaka koji sadrže gospinu travu (Hypericum perforatum).

Angioedem (npr. Edem lica, oticanje jezika i edem ždrijela) može se pojaviti u bolesnika liječenih triptanima, uključujući rizatriptan. U slučaju angioedema jezika ili ždrijela, pacijenta treba staviti pod liječnički nadzor dok se simptomi ne riješe. Liječenje treba odmah prekinuti i zamijeniti lijekom druge klase.

Količina laktoze monohidrata u svakoj tableti je sljedeća: 30,25 mg u tabletama od 5 mg i 60,50 mg u tabletama od 10 mg. Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp-laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.

Kada se rizatriptan primjenjuje kod pacijenata koji primaju supstrate CYP 2D6, treba razmotriti mogućnost interakcije (vidjeti dio 4.5).

Glavobolja od prekomjerne upotrebe lijekova

Dugotrajna upotreba bilo kakvih lijekova protiv boli protiv glavobolje može je pogoršati. Ako se to dogodi ili se sumnja na to, potrebno je zatražiti liječnički savjet i prekinuti liječenje. Na dijagnozu glavobolje zbog prekomjerne upotrebe lijekova treba posumnjati u pacijenata s glavoboljom učestalom ili svakodnevnom unatoč (ili zbog ) redovita uporaba lijekova protiv glavobolje.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Ergotamin, derivati ergota (uključujući metisergid), drugi agonisti 5-HT1B / 1D receptora : zbog aditivnog učinka, istodobna primjena rizatriptana i ergotamina, derivata ergota (uključujući metisergid) ili drugih agonista 5-HT1B / 1D receptora (npr. sumatriptan, zolmitriptan, naratriptan) povećava rizik od vazokonstrikcije koronarnih arterija i hipertenzivnih učinaka. Ova je povezanost kontraindicirana (vidjeti dio 4.3.).

Inhibitori monoaminooksidaze: rizatriptan se uglavnom metabolizira putem monoaminooksidaze tipa A (MAO-A). Koncentracija rizatriptana u plazmi i njegovog aktivnog N-monodesmetilnog metabolita povećana je istodobnom primjenom selektivnog i reverzibilnog inhibitora MAO-A. Slični ili veći učinci očekuju se s neselektivnim, reverzibilnim (npr. Linezolidom) i ireverzibilnim inhibitorima MAO. Zbog rizika od koronarne arterijske vazokonstrikcije i hipertenzivnih epizoda, primjena MAXALT -a u pacijenata koji uzimaju inhibitore MAO je kontraindicirana. (Vidi odjeljak 4.3.)

Beta blokatori: koncentracija rizatriptana u plazmi može se povećati istodobnom primjenom propranolola. Ovo povećanje uglavnom je posljedica interakcije metabolizma prvog prolaza između dva lijeka, budući da MAO-A igra ulogu u metabolizmu i rizatriptana i propranolola. Ta interakcija dovodi do prosječnog povećanja AUC i Cmax. 70-80%. U bolesnika koji primaju propranolol potrebno je primijeniti dozu MAXALT -a od 5 mg. (Vidi odjeljak 4.2.)

U studiji interakcije lijekova nadolol i metoprolol nisu promijenili koncentracije rizatriptana u plazmi.

Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) / inhibitori ponovne pohrane serotonina i noradrenalina (SNRI) i serotoninski sindrom: Bilo je izvješća o bolesnicima sa simptomima koji su u skladu sa serotoninskim sindromom (uključujući promijenjeni mentalni status, autonomnu nestabilnost i neuromišićne abnormalnosti) nakon uporabe selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI) ili inhibitora ponovne pohrane serotonina-norepinefrina (SNRI) i triptana (vidjeti dio 4.4).

Obrazovanje in vitro ukazuju da rizatriptan in vitro inhibira citokrom P450 2D6 (CYP 2D6). Nema dostupnih podataka o kliničkim interakcijama. Kada se rizatriptan primjenjuje u pacijenata koji uzimaju supstrate CYP 2D6, treba uzeti u obzir moguću interakciju.

04.6 Trudnoća i dojenje

Plodnost

Učinci na plodnost ljudi nisu istraženi. Studije na životinjama pokazale su samo minimalne učinke na plodnost pri koncentracijama u plazmi daleko iznad terapeutske koncentracije u ljudi (više od 500 puta).

Primjena u trudnoći

Sigurnost primjene rizatriptana tijekom trudnoće u ljudi nije utvrđena. Studije na životinjama na višim od terapijskih razina doze ne ukazuju na štetne učinke na razvoj embrija ili fetusa, niti na tijek gestacije, fetusa, poroda i postnatalnog razdoblja. razvoj.

Budući da reproduktivne i razvojne studije na životinjama ne predviđaju uvijek odgovor kod ljudi, MAXALT se smije koristiti tijekom trudnoće samo kad je to izrazito potrebno.

Koristite tijekom dojenja

Studije na štakorima pokazale su da je došlo do vrlo visokog prolaska rizatriptana u mlijeko. Prolazna i vrlo mala smanjenja tjelesne težine mladunaca prije odbića primijećena su samo kada je sistemska izloženost majke daleko premašila maksimalne razine izloženosti ljudi. Kod čovjeka nema podataka.

Stoga je potreban oprez pri primjeni rizatriptana dojiljama.Izloženost dojenčadi treba minimizirati izbjegavanjem dojenja 24 sata nakon tretmana.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Migrena ili liječenje MAXALT -om mogu uzrokovati somnolenciju u nekih pacijenata. Vrtoglavica je prijavljena i u nekih pacijenata koji su primali MAXALT. Pacijenti bi stoga trebali procijeniti svoju sposobnost obavljanja složenih aktivnosti tijekom napada migrene i nakon primjene MAXALT -a.

04.8 Nuspojave

MAXALT (i tablete i oralni liofilizat) ocjenjivan je u 8.630 odraslih pacijenata do jedne godine u kontroliranim kliničkim ispitivanjima. Najčešće nuspojave ocijenjene u kliničkim ispitivanjima bile su omaglica, somnolencija i astenija / umor. Sljedeći neželjeni učinci ocijenjeni su u kliničkim ispitivanjima i / ili prijavljeni u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet:

[Vrlo često (≥ 1/10); Često (≥1 / 100,

Poremećaji imunološkog sustava :

Rijetko: reakcija preosjetljivosti, anafilaksa / anafilaktoidna reakcija.

Psihijatrijski poremećaji :

Rijetko: dezorijentacija, nesanica, nervoza.

Poremećaji živčanog sustava :

uobičajen: omaglica, somnolencija, parestezija, glavobolja, hipoestezija, smanjena mentalna oštrina, tremor.

Rijetko: ataksija, vrtoglavica, disgeuzija / promijenjen okus.

Rijetko: sinkopa.

Nepoznato: napadaji, serotoninski sindrom.

Poremećaji oka :

Rijetko: zamagljen vid.

Srčane patologije :

uobičajen: lupanje srca, tahikardija.

Rijetko: aritmija, poremećaji EKG -a.

Rijetko: cerebrovaskularna nesreća (većina ovih nuspojava zabilježena je u bolesnika s faktorima rizika koji predviđaju koronarnu bolest srca), bradikardija.

Nepoznato: ishemija miokarda ili infarkt (većina ovih nuspojava zabilježena je u bolesnika s prediktivnim čimbenicima rizika za koronarnu bolest srca).

Vaskularne patologije :

uobičajen: naleti vrućine.

Rijetko: hipertenzija.

Nepoznato: periferna vaskularna ishemija.

Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma :

uobičajen: poremećaji ždrijela, dispneja.

Rijetko: piskanje.

Gastrointestinalni poremećaji :

uobičajen: mučnina, suha usta, povraćanje, proljev.

Rijetko: žeđ, dispepsija.

Nepoznato: ishemijski kolitis.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva :

uobičajen: crvenilo, znojenje.

Rijetko: pruritus, urtikarija, angioedem (npr. edem lica, otok jezika, edem ždrijela) (za angioedem, vidjeti također dio 4.4), osip.

Nepoznato: toksična epidermalna nekroliza.

Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva :

uobičajen: lokalna težina

Rijetko: bolovi u vratu, lokalna ukočenost, ukočenost, slabost mišića, bol u licu, mijalgija.

Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene :

uobičajen: astenija / umor, bol u trbuhu ili prsima.

04.9 Predoziranje

Rizatriptan 40 mg (primijenjen kao pojedinačna doza ili kao dvije doze s razmakom od 2 sata) općenito se dobro podnosio u više od 300 odraslih pacijenata; omaglica i somnolencija bile su najčešće nuspojave povezane s lijekovima.

U kliničkoj farmakološkoj studiji, u kojoj je 12 odraslih ispitanika primalo rizatriptan u ukupnim kumulativnim dozama od 80 mg (primijenjeno tijekom 4 sata), dva su ispitanika prijavila sinkopu i / ili bradikardiju. Jedan ispitanik, 29-godišnja žena, razvio je povraćanje, bradikardiju i omaglica 3 sata nakon što je primio ukupno 80 mg rizatriptana (primijenjen tijekom 2 sata). AV blok trećeg stupnja, koji reagira na atropin, opažen je 1 sat nakon početka drugih simptoma. Drugi ispitanik, 25-godišnji muškarac, doživio je prolaznu vrtoglavicu, sinkopu, inkontinenciju i sistoličku stanku od 5 sekundi (snimljenu EKG-om) neposredno nakon bolne venepunkcije. Venepunkcija je izvedena 2 sata nakon što je ispitanik primio ukupno 80 mg rizatriptana (primijenjen tijekom 4 sata).

Osim toga, na temelju farmakologije rizatriptana, nakon predoziranja mogu se pojaviti hipertenzija ili drugi ozbiljniji kardiovaskularni simptomi. Ako se sumnja na predoziranje MAXALT -om, potrebno je razmotriti gastrointestinalnu detoksikaciju (npr. Ispiranje želuca nakon čega slijedi aktivni ugljen). Kliničko i elektrokardiografsko praćenje trebalo bi trajati najmanje 12 sati, čak i ako nema kliničkih simptoma.

Učinci hemodijalize ili peritonealne dijalize na serumske koncentracije rizatriptana nisu poznati.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Mehanizam djelovanja: selektivni agonisti serotonina (5-HT1B / 1D).

Farmakoterapijska skupina: pripravci protiv migrene, selektivni agonisti serotonina (5-HT1 ), ATC oznaka: N02C C04

Rizatriptan se selektivno veže s visokim afinitetom na humane 5-HT1B i 5-HT1D receptore te ima mali ili nikakav učinak ili farmakološku aktivnost na razini 5-HT2, 5-HT3 receptora, na razini a1, a2- ili b-adrenergičke receptori, D1, D2, dopaminergički, H1histaminici, muskarini ili benzodiazepini.

Terapeutska aktivnost rizatriptana u liječenju migrenske glavobolje može se pripisati njegovu agonističkom učinku na receptore 5-HT1B i 5-HT1D ekstracerebralnih intrakranijalnih krvnih žila za koje se smatra da se šire tijekom napada i na osjetne živce trigeminala koji Aktivacija ovih 5-HT1B i 5-HT1D receptora može uzrokovati suženje intrakranijalnih krvnih žila koje stvaraju bol i inhibiciju oslobađanja neuropeptida što dovodi do smanjene upale osjetnih tkiva i smanjenog središnjeg prijenosa trigeminalnog signal boli.

Farmakodinamički učinci

Odrasli

Učinkovitost tableta MAXALT u akutnom liječenju napada migrene dokazana je u četiri multicentrična, placebom kontrolirana ispitivanja, koja su obuhvatila više od 2000 pacijenata koji su primali MAXALT u dozama od 5 ili 10 mg do jedne godine. Ublažavanje glavobolje nastupilo je već rano 30 minuta nakon doze i stope odgovora (npr. smanjenje umjerene ili teške do blage ili bez glavobolje) 2 sata nakon liječenja bilo je 67-77% s tabletama od 10 mg, 60-63% s tabletama od 5 mg i 23-40 % s placebom. Iako pacijenti koji nisu odgovorili na početno liječenje MAXALT -om nisu primili daljnje doze za isti napad, ipak je bilo vjerojatno da će na terapiju odgovoriti dulje vrijeme. Naknadni napad MAXALT smanjio je funkcionalni invaliditet i ublažio mučninu , fotofobija, fonofobija povezana s napadima migrene.

MAXALT potvrđuje svoju učinkovitost u liječenju menstrualne migrene, odnosno migrene koja se javlja unutar tri dana prije ili nakon početka menstrualnog ciklusa.

Tinejdžeri (12-17 godina)

Učinkovitost oralnih liofilizata MAXALT u pedijatrijskih bolesnika (u dobi od 12 do 17 godina) procijenjena je u multicentričnoj, randomiziranoj, dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji paralelne skupine (n = 570). terapija paracetamolom.Pacijenti s kvalificiranom glavoboljom tipa migrene u početku su liječeni placebom ili rizatriptanom u roku od 30 minuta od početka. Nakon 15 minuta ulaska u placebo, ispitanici koji nisu reagirali na placebo tada su liječili jedan napad. Migrenu placebom ili rizatriptanom. strategija doziranja temeljena na težini, pacijenti težine 20 kg do

U ovoj obogaćenoj populaciji studija uočena je razlika od 9% između aktivnog liječenja i placeba za primarnu krajnju točku učinkovitosti slobode boli (smanjenje s umjerene ili jake boli na bez boli) 2 sata nakon liječenja (31% s rizatriptanom naspram 22% s placebo (p = 0,025)). Nije pronađena značajna razlika za sekundarnu krajnju točku ublažavanja boli (smanjenje s umjerene ili jake boli na blagu ili bez boli).

Djeca (6-11 godina)

Učinkovitost oralnih liofilizata MAXALT također je procijenjena u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 6 do 11 godina u istom placebom kontroliranom akutnom kliničkom ispitivanju (n = 200). Postotak pacijenata koji su postigli slobodu boli 2 sata nakon liječenja nije se statistički značajno razlikovao u bolesnika koji su primali oralno MAXALT 5 i 10 mg liofilizata u usporedbi s onima koji su primali placebo (39,8% naspram 30,4%, p = 0,269).

Europska agencija za lijekove odustala je od obveze podnošenja rezultata studija s tabletama MAXALT u svim podskupinama pedijatrijske populacije za liječenje migrene. Za informacije o primjeni u djece vidjeti dio 4.2.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Apsorpcija

Rizatriptan se brzo i potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Prosječna oralna bioraspoloživost tablete je približno 40-45%, a srednje maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) postižu se za približno 1-1,5 sati (Tmax). Oralna primjena tablete s doručkom s visokim udjelom masti nije utjecala na opseg apsorpcije rizatriptana, ali je apsorpcija odgođena za otprilike 1 sat.

Učinci hrane: Učinci hrane na apsorpciju oralnog liofilizata rizatriptana nisu proučavani. Za tablete rizatriptana Tmax kasni otprilike 1 sat nakon primjene u nahranjenom stanju. Daljnje kašnjenje u apsorpciji rizatriptana može se dogoditi kada se oralni liofilizat daje nakon jela. (Vidi odjeljak 4.2.)

Distribucija

Rizatriptan je minimalno vezan (14%) za proteine plazme. Volumen distribucije je približno 140 litara kod muškaraca i 110 litara kod žena.

Biotransformacija

Primarni put metabolizma rizatriptana je oksidativna deaminacija monoaminooksidaze-A (MAO-A) u metabolit indooctene kiseline, koji je farmakološki neaktivan. U manjoj mjeri nastaje N-monodesmetil-rizatriptan, metabolit sa aktivnošću sličnom onoj matičnog spoja na razini receptora 5-HT1B / 1D, ali koji ne doprinosi značajno farmakodinamičkoj aktivnosti rizatriptana. Koncentracije N-monodesmetil-rizatriptana u plazmi su približno 14% koncentracija matičnog spoja i eliminira se u sličnim količinama. Ostali manji metaboliti uključuju N-oksid, 6-hidroksilirani spoj i sulfatno konjugirani oblik 6-hidroksiliranog metabolita. Nijedan od ovih manjih metabolita nije farmakološki aktivan. Nakon oralne primjene 14C označenog rizatriptana, rizatriptan je odgovoran za otprilike 17% cirkulirajuće radioaktivnosti plazme.

Uklanjanje

Nakon intravenozne primjene, AUC se proporcionalno povećava u muškaraca i gotovo proporcionalno u žena s dozom u dometdoziranje 10-60 mcg / kg. Nakon oralne primjene, AUC se povećava gotovo proporcionalno s dozom u a domet doziranje 2,5-10 mg. Poluživot rizatriptana u plazmi kod muškaraca i žena u prosjeku je 2-3 sata klirens plazma koncentracija rizatriptana u prosjeku iznosi oko 1000-1500 ml / min kod muškaraca i oko 900-1100 ml / min kod žena; oko 20-30% toga daje klirens bubrežne. Nakon oralne doze rizatriptana označenog s 14C, približno 80% radioaktivnosti se izlučuje urinom, a približno 10% doze izlučuje se stolicom. To pokazuje da se metaboliti izlučuju prvenstveno putem bubrega.

Prema metabolizmu pri prvom prolazu, približno 14% oralne doze izlučuje se urinom u obliku nepromijenjenog rizatriptana, dok se 51% izlučuje u obliku metabolita indoctene kiseline. Ne više od 1% se izlučuje urinom u obliku aktivnog N-monodesmetilnog metabolita.

Ako se rizatriptan primjenjuje prema maksimalnom režimu doziranja, nema svakodnevnog nakupljanja lijeka u plazmi.

Karakteristike pacijenata

Pacijenti s napadom migrene: Napad migrene ne utječe na farmakokinetiku rizatriptana.

Seks: U muškaraca u usporedbi sa ženama, AUC rizatriptana (oralno primijenjenog 10 mg) bila je približno 25% niža, C 11% niža, a T je dosegnut približno u isto vrijeme. Ova očita farmakokinetička razlika nije bila klinički značajna.

Umirovljenici: Koncentracije rizatriptana u plazmi primijećene u starijih osoba (u dobi od 65 do 77 godina) bile su slične onima u mladih odraslih osoba.

Pedijatrijski pacijenti: Farmakokinetička studija rizatriptana (oralna formulacija liofilizata) provedena je u pedijatrijskih bolesnika s migrenom u dobi od 6 do 17 godina. Prosječna izloženost nakon primjene pojedinačne doze od 5 mg oralnog liofiliziranog rizatriptana pedijatrijskim pacijentima težine 20-39 kg ili 10 mg oralno liofiliziranog rizatriptana pedijatrijskim pacijentima tjelesne težine ≥40 kg bila je 15% niža, odnosno 17% veća od izloženosti uočeno nakon primjene pojedinačne doze od 10 mg oralnog liofiliziranog rizatriptana odraslim pacijentima. Klinička važnost ovih razlika nije jasna.

Oštećenje jetre (Child-Pugh skor 5-6): Nakon oralne primjene u bolesnika s oštećenjem jetre uzrokovanim blagom alkoholnom cirozom jetre, koncentracije rizatriptana u plazmi bile su slične onima koje su zabilježene u mladih ispitanika oba spola. Značajno povećanje AUC (50%) i Cmax (25%) primijećeno je u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre (Child-Pugh ocjena 7). Farmakokinetika nije ispitivana u bolesnika s Child-Pughovom ocjenom> 7 (teško oštećenje jetre) .

Oštećenje bubrega: U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina 10-60 ml / min / 1,73 m2), AUC rizatriptana nije se značajno razlikovala od one primijećene kod zdravih ispitanika. U bolesnika na hemodijalizi (klirens 2) AUC rizatriptana bio je približno 44% veći od onog primijećenog u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Neklinički podaci ukazuju na rizik za ljude na temelju konvencionalnih studija toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti, potencijalne kancerogenosti, reproduktivne i razvojne toksičnosti, farmakološke sigurnosti, kao i farmakokinetike i metabolizma.