Aktivni sastojci: Clobazam
FRISIUM 10 mg tvrde kapsule
Indikacije Zašto se koristi Frisium? Čemu služi?
Farmakoterapijska skupina
Anksiolitici; benzodiazepini.
Terapijske indikacije
Anksioznost, napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti. Nesanica.
Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući i podvrgnut teškoj nelagodi
Kontraindikacije Kada se Frisium ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar, općenito na benzodiazepine ili na bilo koju pomoćnu tvar.
Myasthenia gravis.
Teško zatajenje disanja (npr. Teška kronična opstruktivna bolest pluća).
Teška insuficijencija jetre.
Sindrom apneje u snu.
Spinalna i cerebelarna ataksija.
Pacijenti s poviješću zlouporabe droga ili alkohola, zbog povećanog rizika od ovisnosti.
Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja (vidjeti "Trudnoća i dojenje").
Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljivog razmatranja stvarne potrebe za liječenjem. Frizij se ne smije koristiti u djece mlađe od 3 godine.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Frisium
Alkohol
Pacijentima se savjetuje da tijekom terapije klobazamom izbjegavaju unos alkohola, zbog povećanog rizika od sedacije i drugih neželjenih učinaka.
Tolerancija
Do gubitka učinkovitosti u odnosu na hipnotičke učinke benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina može dovesti do razvoja fizičke i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja; veći je u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola. Rizik od ovisnosti također je prisutan uz dnevni unos klobazama u razdoblju od samo nekoliko tjedana i vrijedi ne samo za moguću zlouporabu pri osobito visokim dozama, već i za preporučenu terapijsku dozu. Toplo se preporučuje izbjegavanje duljih razdoblja neprekidnog liječenja jer mogu dovesti do ovisnosti.
Simptomi povlačenja
Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja. Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u tijelu, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, ukočenost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije i simptomatska psihoza ili epileptični napadaji.Ostali simptomi su: depresija, nesanica, povećani snovi, znojenje, uporni zujanje u ušima, nehotični pokreti, mučnina, povraćanje, parestezija, promjene percepcije, grčevi u trbuhu i mišićima, tremor, mialgija, uznemirenost, lupanje srca, tahikardija, napadi panike, vrtoglavica, hiper refleksija, gubitak kratkotrajnog pamćenja, hipertermija.
Povratna nesanica i tjeskoba:
Prolazni sindrom u kojem se simptomi koji dovode do liječenja benzodiazepinima ponavljaju u otežanom obliku može se pojaviti nakon prekida liječenja. Može biti popraćen drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, anksioznost, nemir ili smetnje. Simptomi povlačenja ili oporavka veći su nakon naglog prestankom liječenja, predlaže se postupno smanjivanje doze. Također je "važno da se pacijent obavijesti o mogućnosti povratnih pojava, kako bi se smanjila tjeskobna reakcija da bi" Svaka pojava takvih simptoma mogla biti aktivira se nakon prekida primjene Frisiuma.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidi "Doza, način i vrijeme primjene"), ovisno o indikaciji, ali ne smije biti duže od četiri tjedna za nesanicu i osam do dvanaest tjedana za tjeskobu, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. terapije nakon ovih razdoblja ne smije se dogoditi bez ponovne procjene kliničke situacije. Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako treba postupno smanjivati dozu, jer nagli prekid može dovesti do simptoma ustezanja, poput uznemirenosti, tjeskobe i nesanice. Također je važno da se pacijent obavijesti o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka. Postoje elementi koji predviđaju da će, u slučaju benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, simptomi ustezanja mogu se očitovati unutar razmaka između doza, osobito za visoke doze. Kada se koriste benzodiazepini s dugim djelovanjem (npr. Frisium), važno je upozoriti pacijenta da se ne preporučuje iznenadna promjena benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja jer se mogu javiti simptomi ustezanja. preporučljivo je procijeniti terapijsku korist u odnosu na rizik od ovisnosti i ovisnosti.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati antegradnu amneziju bilo da se koriste u normalnom rasponu doza, ali osobito u visokim dozama. To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa stoga, kako bi se smanjio rizik, treba osigurati da pacijenti mogu imati neprekidan san od 7 do 8 sati (vidjeti "Nuspojave").
Psihijatrijske i paradoksalne reakcije
Kada se koriste benzodiazepini poznato je da se mogu javiti reakcije kao što su nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju. Ako se to dogodi, upotrebu lijeka treba prekinuti, vjerojatnije je da će se te reakcije pojaviti u djece i starijih osoba, kao i u bolesnika s organskim sindromom mozga.
Određene skupine pacijenata
Pedijatrijski bolesnici
Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljivog razmatranja stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće. Stariji bolesnici U starijih osoba upotreba benzodiazepina može biti povezana s povećanim rizikom od padova zbog nuspojava, kao što su kao ataksija, slabost mišića, vrtoglavica, pospanost, umor i umor. Padovi mogu dovesti do ozbiljnih ozljeda, pa se stoga preporučuje oprez prema starijim pacijentima. Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene").
Pacijenti sa slabim metabolizmom CYP2C19
Očekuje se da će razine aktivnog metabolita N-desmetilklobazama biti veće u bolesnika sa lošim metabolizmom CYP2C19 nego u onih s intenzivnim metabolizmom. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu klobazama (npr. Niska početna doza uz pažljivo titriranje doze). Bolesnici s kroničnim respiratornim zatajenjem Preporučuje se niža doza u bolesnika s kroničnim respiratornim zatajenjem zbog rizika od respiratorne depresije (vidjeti također "Kontraindikacije"). U bolesnika s akutnim respiratornim zatajenjem potrebno je pratiti respiratornu funkciju. Klobazam je kontraindiciran u bolesnika s teškom respiratornom insuficijencijom (vidjeti "Kontraindikacije").
Slabost mišića
Klobazam može uzrokovati slabost mišića. Stoga je potrebno posebno promatranje u bolesnika s već postojećom mišićnom slabošću i može biti potrebno smanjenje doze. Klobazam je kontraindiciran u bolesnika s miastenijom gravis (vidjeti "Kontraindikacije"). Bolesnici s teškim zatajenjem jetre Preporuča se liječiti s oprezom bolesnike s teškim zatajenjem jetre i / ili encefalopatijom jer Frisium, kao i svi benzodiazepini, može izazvati jetrenu encefalopatiju. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega, preporučljivo je smanjiti dozu jer postoji povećanje reaktivnosti na klobazam i osjetljivost na neželjene učinke.U slučaju dugotrajnog liječenja preporučljivo je provoditi povremene provjere funkcije jetre i bubrega.
Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti
Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo). Benzodiazepine treba koristiti s izuzetnim oprezom u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola. U slučaju somatskih afekcija s psiho-emocionalne komponente, preporučljivo je da liječnik istraži mogućnost organskog uzroka.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Frisium -a
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Ne preporučuje se
Alkohol: istodobni unos s alkoholom treba izbjegavati. Istodobna konzumacija alkohola može povećati bioraspoloživost klobazama za 50%, što rezultira povećanjem njegovih učinaka. To negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Obratiti pažnju
Lijekovi koji potiskuju središnji živčani sustav: središnji depresivni učinak može se pojačati u slučaju istodobne primjene s antipsihoticima, hipnoticima, anksioliticima / sedativima, antidepresivima, narkotičnim analgeticima, antiepilepticima, anesteticima i sedativnim antihistaminicima. Potreban je poseban oprez pri uporabi klobazama. opijenost takvim lijekovima ili litijem.
Antikonvulzivi:
Ako se klobazam koristi istodobno s antikonvulzivima u liječenju epilepsije, dozu je potrebno prilagoditi pod pažljivim liječničkim nadzorom (praćenje EEG -a) jer može doći do interakcija s antikonvulzivnom terapijom. U bolesnika koji se istodobno liječe valproinskom kiselinom može doći do povećanja. Blago do umjerene koncentracije valproinske kiseline u plazmi. Razina fenitoina u plazmi može se povećati istodobnom terapijom klobazamom. Preporuča se, gdje je to moguće, istodobno pratiti razine valproinske kiseline ili fenitoina u plazmi. Karbamazepin i fenitoin mogu dovesti do povećane biotransformacije iz klobazama u aktivni metabolit, Ndesmetilklobazam. Stiripentol: povećane koncentracije klobazama u plazmi i njegovog aktivnog metabolita N-desmetilklobazama inhibicijom metabolizma u jetri, uz rizik od predoziranja. Preporučuje se klinički nadzor, doziranje benzodiazepina u plazmi i moguća prilagodba doze;
Narkotični analgetici
Ako se klobazam koristi istodobno s opojnim analgeticima, može doći do povećanja euforije, što dovodi do povećanja psihičke ovisnosti.
Relaksanti mišića
Učinak relaksanata mišića i dušikovog oksida može se pojačati.
Inhibitori CYP2C19
Jaki i umjereni inhibitori CYP2C19 mogu dovesti do povećane izloženosti N-desmetilklobazamu, aktivnom metabolitu klobazama. Može biti potrebno prilagođavanje doze klobazama kada se daje s jakim lijekovima (npr. Flukonazol, fluvoksamin, tiklopidin).) Ili umjereno (npr. Omeprazol ) inhibitori CYP2C19.
CYP2D6 podloge
Klobazam je slab inhibitor CYP2D6. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu lijekova koji se metaboliziraju pomoću CYP2D6 (npr. Dekstrometorfana, pimozida, paroksetina, nebivolola).
Sljedeće asocijacije treba pažljivo razmotriti:
- buprenorfin: povećan rizik od respiratorne depresije, koja može biti smrtonosna. Pažljivo procijenite omjer rizika i koristi ove udruge. Obavijestiti pacijenta o potrebi poštivanja propisanih doza;
- klozapin: povećan rizik od kolapsa s respiratornim i / ili srčanim zastojem.
Primjena teofilina ili aminofilina može smanjiti učinke benzodiazepina.
Upozorenja Važno je znati da:
Ovaj lijek sadrži laktozu, pa ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Trudnoća i dojenje
Frisium se, kao i svi benzodiazepini, ne smije primjenjivati tijekom trudnoće, poroda i dojenja. Ako je proizvod propisan ženi u reproduktivnoj dobi, neka se javi svom liječniku, namjerava li zatrudnjeti ili ne, ili sumnjate na to ako ste iz ozbiljnih medicinskih razloga primijenjeni tijekom posljednjeg razdoblja trudnoće ili tijekom poroda, respiratorna depresija (koja uključuje respiratorni distres i apneju), koja može biti povezana s drugim poremećajima, kao što je kao simptomi sedacije, hipotermije, hipotonije i poteškoća s hranjenjem (sindrom diskanog djeteta). Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su kronično uzimale benzodiazepine tijekom kasne trudnoće mogu razviti tjelesnu ovisnost i mogu imati određeni rizik za razvoj simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju. Preporučuje se odgovarajuće praćenje novorođenčadi u postnatalnom razdoblju. Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, ne smiju se davati dojiljama.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Pri većim dozama i u slučaju posebne individualne osjetljivosti, Frisium može utjecati na sposobnost reagiranja; to treba imati na umu osobito u slučaju istovremene konzumacije alkoholnih pića. Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija i rad mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidi "Interakcije").
Doziranje i način uporabe Kako se koristi Frisium: Doziranje
Doziranje i trajanje liječenja moraju se prilagoditi od slučaja do slučaja prema mišljenju liječnika, na temelju indikacija, težine kliničke slike i varijabilnosti individualnog odgovora. Liječenje treba započeti najnižom dozom. Ne smije se prekoračiti najveća doza. Bolesnika treba redovito nadzirati na početku liječenja kako bi se smanjila doza ili učestalost unosa ako je potrebno kako bi se spriječilo predoziranje zbog nakupljanja.
Odrasli
Općenito, odraslima se daju 2 kapsule dnevno, povećavajući se, ako je potrebno, na 3 kapsule dnevno. U posebno teškim oblicima, dnevna se doza može povećati prema procjeni liječnika. Nakon što se klinička slika poboljša, doza se može starijim ili oslabljenim ispitanicima često je dovoljna primjena 1 kapsule dnevno. Ako se dnevna doza raspodijeli na dan, veću pojedinačnu dozu treba primijeniti navečer prije spavanja. Dnevne doze do 30 mg mogu se primijeniti i kao pojedinačna doza navečer.
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre i / ili bubrega:
u tih bolesnika može biti izražena reaktivnost i veća osjetljivost na štetne učinke. Slijedom toga, potrebno je započeti terapiju sa smanjenim dozama, koje se mogu postupno povećavati nastavkom liječenja koje se, međutim, uvijek mora provoditi pod pažljivim liječničkim nadzorom. Predisponirani subjekti, ako se liječe visokim dozama i dulje vrijeme, mogu imati ovisnost, što se događa s drugim lijekovima sa hipnotičkim, sedativnim i umirujućim djelovanjem.
Stariji pacijenti
U ovih pacijenata može doći do povećane reaktivnosti i veće osjetljivosti na štetne učinke. Slijedom toga, potrebno je započeti terapiju sa smanjenim dozama koje se mogu postupno povećavati pod pažljivim liječničkim nadzorom
Anksioznost
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Pacijenta treba redovito ponovno pregledavati i pažljivo razmotriti potrebu za nastavkom liječenja, osobito ako je pacijent bez simptoma. Ukupno trajanje liječenja općenito ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja, u tom slučaju to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Nesanica
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Trajanje liječenja općenito se kreće od nekoliko dana do dva tjedna, do najviše četiri tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U nekim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; ako je tako, ne bi se trebalo dogoditi bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Lijek treba uzeti prije spavanja.
Primjena lijeka Frisium za liječenje nesanice bolesnicima mlađim od 18 godina ne preporučuje se bez pažljive procjene njegovih stvarnih potreba. Pojedinačna doza za bolesnike mlađe od 18 godina ovisi o njihovoj dobi, težini i općem stanju pacijenta.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Frisiuma
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze Frisium -a, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu. U slučaju opijenosti, na temelju simptoma, moraju se poduzeti potrebne mjere kako bi se osigurale vitalne funkcije.
Kao i kod drugih benzodiazepina, predoziranje ne bi trebalo biti opasno po život osim ako se ne uzimaju istodobno drugi depresori središnjeg živčanog sustava (uključujući alkohol). U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost da su se istodobno uzimale i druge tvari.
Nakon predoziranja benzodiazepinima za oralnu primjenu, potrebno je izazvati povraćanje (unutar jednog sata) ako je pacijent pri svijesti ili ispiranje želuca te je potrebno poduzeti zaštitu dišnog sustava ako je pacijent u nesvijesti. Sekundarna eliminacija klobazama (s prisilnom diurezom ili hemodijalizom) je nedjelotvorno. Ako se ne vidi poboljšanje pri pražnjenju želuca, treba dati aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija. Posebnu pozornost treba posvetiti respiratornim i kardiovaskularnim funkcijama u hitnoj terapiji. Predoziranje benzodiazepinima obično se manifestira različitim stupnjevima depresije središnjeg živčanog sustava, od pospanosti, mentalne zbunjenosti i letargije.
U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko komu i vrlo rijetko smrt. "Flumazenil" može biti koristan kao protuotrov.
Nuspojave Koje su nuspojave Frisium -a
Kao i svi lijekovi, Frisium može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih. Neželjeni učinci grupirani su prema učestalosti prema sljedećoj konvenciji:
Vrlo često (≥ 1/10)
Često (≥ 1/100,
Manje često (≥ 1/1000,
Rijetko (≥ 1/10 000,
Vrlo rijetko (
Poremećaji imunološkog sustava
Često: Quinckeov edem
Rijetko: anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije
Psihijatrijski poremećaji
Često: anksioznost i smanjeni libido
Paradoksalne reakcije kao što su uznemirenost, poteškoće sa zaspanjem ili snom, razdražljivost, akutna uznemirenost, anksioznost, agresija, delirij, napadi ljutnje, noćne more, halucinacije, psihotične reakcije, sklonosti samoubojstvu ili česti grčevi mišića Ako se pojave te reakcije, liječenje lijekom Frisium treba prekinuti .
Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina. Može se razviti tolerancija i ovisnost, osobito tijekom dulje uporabe (vidjeti dio "Mjere opreza pri uporabi").
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo često: glavobolja
Često: omaglica, sedacija, somnolencija, poremećaj pažnje, amnezija, smetnje govora, disgeuzija i usporavanje psiho-motora
Prijavljeni su pospanost tijekom dana, otupljivanje emocija, smanjena budnost, zbunjenost, umor, vrtoglavica, ataksija, fino drhtanje prstiju.
Mogu se javiti nestabilnost u hodu i drugim motoričkim funkcijama. Takve se reakcije javljaju osobito pri visokim dozama ili kod dugotrajnih tretmana i reverzibilne su.
Nakon dugotrajne uporabe benzodiazepina, u vrlo rijetkim slučajevima može doći do gubitka svijesti, osobito u starijih osoba, ponekad u povezanosti s respiratornim poremećajima; ti učinci ponekad traju duže vrijeme.
Može se pojaviti i anterogradna amnezija.
Učinci amnezije mogu se povezati s neprikladnim ponašanjem.
Poremećaji oka
Često: smetnje vida (diplopija, nistagmus). Ove reakcije javljaju se osobito pri visokim dozama ili pri dugotrajnom liječenju i reverzibilne su.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Klobazam može uzrokovati respiratornu depresiju, osobito u visokim dozama. Stoga se osobito u bolesnika s već postojećom oštećenom respiratornom funkcijom (npr. U bolesnika s bronhijalnom astmom) ili s oštećenjem mozga može pojaviti ili pogoršati "respiratorno zatajenje".
Srčane patologije
Često: tahikardija
Gastrointestinalni poremećaji
Često: povraćanje, mučnina, bol u gornjem dijelu trbuha, zatvor i suha usta, smanjen apetit.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: svrbež U vrlo rijetkim slučajevima mogu se razviti kožne reakcije poput osipa ili osipa.
Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza,
Poremećaji metabolizma i prehrane
Debljanje. Ova se reakcija javlja osobito u visokim dozama ili kod dugotrajnih tretmana i reverzibilna je.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Slabost mišića
Poremećaji bubrega i mokraće
Često: smetnje u mokrenju
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: astenija i znojenje
Slapovi
Nuspojave klase benzodiazepina (bdz)
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi"). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina. Nakon što se razvije fizička ovisnost, nagli prekid liječenja može biti popraćen simptomima odvikavanja. Oni se mogu sastojati od izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti, razdražljivosti, glavobolje i bolova u mišićima. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, halucinacije, parestezije udova, preosjetljivost na svjetlost, buku i fizički kontakt, hiperakuzija i napadaji. Postoje dokazi da se, u slučaju uporabe benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, mogu pojaviti simptomi odvikavanja između razmaka između doza, osobito To se vjerojatno neće dogoditi s Frisiumom jer je poluvrijeme eliminacije približno 20 sati.
Povratna nesanica
Po prestanku liječenja može doći do prolaznog sindroma kao što je nesanica, koji se u pogoršanom obliku ponavlja nakon liječenja benzodiazepinima. Budući da je, nakon naglog prekida liječenja, rizik od oporavka / fenomena ustezanja veći, preporučuje se postupno smanjivanje doze. Pacijenta treba obavijestiti o mogućnosti pojava odskoka kako bi se smanjila tjeskoba uzrokovana ovim simptomima, što mogu se pojaviti nakon prestanka uzimanja benzodiazepina.
Depresija
Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina. Benzodiazepini i spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, razdražljivost, agresija, delirij, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju. Prilično su teške i vjerojatnije kod djece i starijih osoba.
Osim toga, rijetko su zabilježene i druge nuspojave kod primjene benzodiazepina, uključujući: povišeni bilirubin, žuticu, povišene jetrene transaminaze, povišenu alkalnu fosfatazu, trombocitopeniju, agranulocitozu, pancitopeniju, SIAD (sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona). Uputa u pakiranju. letak smanjuje rizik od nuspojava.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Navedeni rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece.
Sastav i farmaceutski oblik
Sastav
Jedna tvrda kapsula sadrži:
Aktivni sastojak: klobazam 10 mg.
Pomoćne tvari: laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat.
Sastav kapsule: želatina, titanijev dioksid (E 171).
Farmaceutski oblik i sadržaj
Tvrde kapsule.
Kutija s 30 kapsula.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
FRIZIJ 10 MG Tvrdi kapsule
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna tvrda kapsula sadrži:
Aktivni princip: klobazam 10 mg
Pomoćne tvari s poznatim učincima: laktoza 107,75 mg
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tvrde kapsule.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Anksioznost, napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti. Nesanica.
Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući i podvrgnut teškoj nelagodi.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje i trajanje liječenja moraju se prilagoditi od slučaja do slučaja, prema mišljenju liječnika, na temelju indikacija, težine kliničke slike i varijabilnosti individualnog odgovora.
Liječenje treba započeti najnižom dozom.
Ne smije se prekoračiti najveća doza.
Bolesnika treba redovito nadzirati na početku liječenja kako bi se smanjila doza ili učestalost unosa ako je potrebno kako bi se spriječilo predoziranje zbog nakupljanja.
Odrasli:
Općenito, odraslima se daju 2 kapsule dnevno, po potrebi povećavajući na 3 kapsule dnevno.
U posebno teškim oblicima, dnevna doza se može povećati prema procjeni liječnika.
Nakon poboljšanja kliničke slike, doza se može smanjiti.
U starijih ili oslabljenih ispitanika često je dovoljna primjena 1 kapsule dnevno.
Ako se dnevna doza raspoređuje po danu, veću pojedinačnu dozu treba dati navečer prije spavanja.Dnevne doze do 30 mg mogu se dati i kao pojedinačna doza navečer.
Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre i / ili bubrega
U tih se bolesnika može pojaviti naglašena reaktivnost i veća osjetljivost na štetne učinke. Slijedom toga, potrebno je započeti terapiju sa smanjenim dozama, koje se mogu postupno povećavati nastavkom liječenja koje se, međutim, uvijek mora provoditi pod pažljivim liječničkim nadzorom.
Stariji pacijenti
U ovih pacijenata može doći do povećane reaktivnosti i veće osjetljivosti na štetne učinke. Slijedom toga, potrebno je započeti terapiju sa smanjenim dozama koje se mogu postupno povećavati pod pažljivim liječničkim nadzorom.
Anksioznost
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Pacijenta treba redovito ponovno pregledavati i pažljivo razmotriti potrebu za nastavkom liječenja, osobito ako je pacijent bez simptoma. Ukupno trajanje liječenja općenito ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja, u tom slučaju to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Nesanica
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Trajanje liječenja općenito se kreće od nekoliko dana do dva tjedna, do najviše četiri tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U nekim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; ako je tako, ne bi se trebalo dogoditi bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Lijek treba uzeti prije spavanja.
Primjena lijeka Frisium za liječenje nesanice bolesnicima mlađim od 18 godina ne preporučuje se bez pažljive procjene njegovih stvarnih potreba. Pojedinačna doza za bolesnike mlađe od 18 godina ovisi o njihovoj dobi, težini i općem stanju pacijenta.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar, općenito na benzodiazepine ili na bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Myasthenia gravis.
Teško zatajenje disanja (npr. Teška kronična opstruktivna bolest pluća)
Teška insuficijencija jetre.
Sindrom apneje u snu.
Spinalna i cerebelarna ataksija.
Pacijenti s poviješću zlouporabe droga ili alkohola, zbog povećanog rizika od ovisnosti.
Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja (vidjeti 4.6. Trudnoća i dojenje).
Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljivog razmatranja stvarne potrebe za liječenjem. Frizij se ne smije koristiti u djece mlađe od 3 godine.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Alkohol
Pacijentima se savjetuje da tijekom terapije klobazamom izbjegavaju unos alkohola, zbog povećanog rizika od sedacije i drugih neželjenih učinaka (vidjeti dio 4.5).
Tolerancija
Do gubitka učinkovitosti u odnosu na hipnotičke učinke benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina može dovesti do razvoja tjelesne i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja, a veći je u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.
Opasnost od ovisnosti prisutna je i pri dnevnom unosu klobazama u razdoblju od samo nekoliko tjedana i vrijedi ne samo za moguću zlouporabu pri osobito visokim dozama, već i za preporučenu terapijsku dozu.
Toplo se preporučuje izbjegavanje duljih razdoblja neprekidnog liječenja jer mogu dovesti do ovisnosti.
Simptomi povlačenja
Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja. Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u tijelu, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, ukočenost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije i simptomatska psihoza ili epileptični napadaji.
Ostali simptomi su: depresija, nesanica, povećani snovi, znojenje, uporni zujanje u ušima, nehotični pokreti, mučnina, povraćanje, parestezija, promjene percepcije, grčevi u trbuhu i mišićima, tremor, mialgija, uznemirenost, lupanje srca, tahikardija, napadi panike, vrtoglavica, hiper refleksija, gubitak kratkotrajnog pamćenja, hipertermija.
Povratna nesanica i tjeskoba
Prolazni sindrom u kojem se simptomi koji dovode do liječenja benzodiazepinima ponavljaju u pogoršanom obliku može se pojaviti nakon prestanka liječenja. Može biti popraćen drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, nemir ili smetnje. Simptomi povlačenja ili oporavka veći su nakon naglog prestanak liječenja, predlaže se postupno smanjivanje doze. Također je važno da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, kako bi se anksiozna reakcija svela na najmanju moguću mjeru. bilo koja pojava takvih simptoma mogla bi se pokrenuti kada je Frisium prekinuta.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti 4.2.), Ovisno o indikaciji, ali ne smije prelaziti četiri tjedna za nesanicu i osam do dvanaest tjedana za tjeskobu, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. "Produženje terapije nakon ovih razdoblja ne smije javljaju bez ponovne procjene kliničke situacije. Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako treba postupno smanjivati dozu, jer nagli prekid može dovesti do simptoma ustezanja, poput uznemirenosti, tjeskobe i nesanice.
Također je važno da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.
Postoje dokazi da se, u slučaju benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, simptomi ustezanja mogu pojaviti u intervalu doziranja između doza, osobito pri visokim dozama.
Kada se koriste benzodiazepini s dugim djelovanjem (npr. Frisium), važno je upozoriti pacijenta da se ne preporučuje nagli prijelaz na benzodiazepin s kratkim trajanjem djelovanja jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja.
Kao i kod drugih benzodiazepina, u slučaju produljenog liječenja, preporučljivo je procijeniti terapijsku korist u odnosu na rizik od ovisnosti i ovisnosti.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati antegradnu amneziju bilo da se koriste u normalnom rasponu doza, ali osobito u visokim dozama. To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa stoga, kako bi se smanjio rizik, treba osigurati da pacijenti mogu imati neprekidan san od 7 do 8 sati (vidjeti 4.8).
Psihijatrijske i paradoksalne reakcije
Kada se koriste benzodiazepini poznato je da se mogu javiti reakcije kao što su nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju. Ako se to dogodi, upotrebu lijeka treba prekinuti, vjerojatnije je da će se te reakcije pojaviti u djece i starijih osoba, kao i u bolesnika s organskim sindromom mozga.
Određene skupine pacijenata
Pedijatrijski bolesnici
Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljivog razmatranja stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.
Stariji pacijenti
U starijih osoba uporaba benzodiazepina može biti povezana s povećanim rizikom od padova zbog nuspojava kao što su ataksija, slabost mišića, vrtoglavica, pospanost, umor i umor. Padovi mogu dovesti do ozbiljnih ozljeda pa se preporučuje liječenje stariji bolesnici Stariji bolesnici trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti 4.2 i 4.8).
Pacijenti sa slabim metabolizmom CYP2C19
Očekuje se da će razine aktivnog metabolita N-desmetilklobazama biti veće u bolesnika sa lošim metabolizmom CYP2C19 nego u onih s intenzivnim metabolizmom. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu klobazama (npr. Niska početna doza uz pažljivo titriranje doze).
Bolesnici s kroničnim respiratornim zatajenjem: preporučuje se niža doza u bolesnika s kroničnim respiratornim zatajenjem zbog rizika od respiratorne depresije (vidjeti također 4.3. "Kontraindikacije"). U bolesnika s akutnim respiratornim zatajenjem potrebno je pratiti respiratornu funkciju.
Klobazam je kontraindiciran u bolesnika s teškom respiratornom insuficijencijom (vidjeti dio 4.3).
Slabost mišića
Klobazam može uzrokovati slabost mišića. Stoga je potrebno posebno promatranje u bolesnika s već postojećom mišićnom slabošću i može biti potrebno smanjenje doze. Klobazam je kontraindiciran u bolesnika s miastenijom gravis (vidjeti dio 4.3).
Bolesnici s teškim zatajenjem jetre: preporučuje se liječenje bolesnika s teškim zatajenjem jetre i / ili encefalopatijom s oprezom jer Frisium, kao i svi benzodiazepini, može izazvati jetrenu encefalopatiju.
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega preporuča se smanjiti dozu jer postoji povećanje reaktivnosti na klobazam i osjetljivosti na neželjene učinke. U slučaju dugotrajnog liječenja, preporučljivo je povremeno provjeravati funkciju jetre i bubrega.
Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti. Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo). Benzodiazepine treba koristiti s iznimnim oprezom u bolesnika koji su u povijesti bolesti zloupotrebljavali droge ili alkohol.
U slučaju somatskih afekata s psiho-emocionalnom komponentom, preporučljivo je da liječnik ispita mogućnost organskog uzroka.
Lijek sadrži laktozu stoga pacijenti s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze / galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Ne preporučuje se
• Alkohol: istodobno uzimanje alkohola treba izbjegavati. Istodobna konzumacija alkohola može povećati bioraspoloživost klobazama za 50% (vidjeti 5.2), što rezultira povećanim učinkom istog (vidjeti 4.4). To negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili rada strojevi.
Obratiti pažnju
• Lijekovi koji potiskuju središnji živčani sustav: središnji depresivni učinak može se pojačati u slučajevima istodobne primjene s antipsihoticima, hipnoticima, anksioliticima / sedativima, antidepresivima, narkotičnim analgeticima, antiepilepticima, anesteticima i sedativnim antihistaminicima.
Poseban oprez potreban je pri uporabi klobazama u slučaju intoksikacije takvim lijekovima ili litijem.
• Antikonvulzivi: ako se klobazam koristi istodobno s antikonvulzivima u liječenju epilepsije, dozu je potrebno prilagoditi pod pomnim liječničkim nadzorom (praćenje EEG -a) jer može doći do interakcija s antikonvulzivnom terapijom.
U bolesnika koji se istodobno liječe valproinskom kiselinom može se pojaviti blago do umjereno povećanje koncentracije valproinske kiseline u plazmi.
Razina fenitoina u plazmi može se povećati istodobnom terapijom klobazamom.
Preporuča se, gdje je to moguće, istodobno pratiti razine valproinske kiseline ili fenitoina u plazmi.
Karbamazepin i fenitoin mogu dovesti do povećane biotransformacije iz klobazama u aktivni metabolit, N-desmetilklobazam.
Stiripentol: povećane koncentracije klobazama u plazmi i njegovog aktivnog metabolita N-desmetilklobazama inhibicijom metabolizma u jetri, uz rizik od predoziranja. Preporučuje se klinički nadzor, doziranje benzodiazepina u plazmi i moguća prilagodba doze;
• Narkotični analgetici
Ako se klobazam koristi istodobno s opojnim analgeticima, može doći do povećanja euforije, što dovodi do povećanja psihičke ovisnosti.
• relaksanti mišića
Učinak relaksanata mišića i dušikovog oksida može se pojačati.
• Inhibitori CYP2C19
Jaki i umjereni inhibitori CYP2C19 mogu dovesti do povećane izloženosti N-desmetilklobazamu, aktivnom metabolitu klobazama. Može biti potrebno prilagođavanje doze klobazama kada se daje s jakim lijekovima (npr. Flukonazol, fluvoksamin, tiklopidin).) Ili umjereno (npr. Omeprazol ) inhibitori CYP2C19.
• CYP2D6 podloge
Klobazam je slab inhibitor CYP2D6. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu lijekova koji se metaboliziraju pomoću CYP2D6 (npr. Dekstrometorfana, pimozida, paroksetina, nebivolola).
Sljedeće asocijacije treba pažljivo razmotriti:
• buprenorfin: povećan rizik od respiratorne depresije, koja može biti smrtonosna. Pažljivo procijenite omjer rizika i koristi ove udruge. Obavijestiti pacijenta o potrebi poštivanja propisanih doza;
• klozapin: povećan rizik od kolapsa s respiratornim i / ili srčanim zastojem.
Primjena teofilina ili aminofilina može smanjiti učinke benzodiazepina.
04.6 Trudnoća i dojenje
Frizij se, kao i svi benzodiazepini, ne smije davati tijekom trudnoće, poroda i dojenja;
Ako je proizvod propisan ženi u reproduktivnoj dobi, treba se obratiti svom liječniku, i ako namjerava zatrudnjeti, i ako sumnja da je trudna, u vezi s prekidom lijeka.
Ako se iz ozbiljnih medicinskih razloga proizvod primjenjuje tijekom kasne trudnoće ili tijekom poroda, u novorođenčeta se može pojaviti depresija disanja (uključujući respiratorne tegobe i apneju), koja može biti povezana s drugim poremećajima kao što su simptomi sedacije, hipotermija, hipotonija i poteškoće u hranjenju (sindrom disketnog djeteta).
Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su kronično uzimale benzodiazepine tijekom kasne trudnoće mogu razviti tjelesnu ovisnost i mogu imati određeni rizik za razvoj simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju. Preporučuje se odgovarajuće praćenje novorođenčadi u postnatalnom razdoblju.
Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, ne smiju se davati dojiljama (vidjeti dio 5.2).
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Pri većim dozama i u slučaju posebne individualne osjetljivosti, Frisium može utjecati na sposobnost reagiranja; to treba imati na umu osobito u slučaju istovremene konzumacije alkoholnih pića.
Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija i rad mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidjeti 4.5).
04.8 Nuspojave
Neželjeni učinci grupirani su prema učestalosti prema sljedećoj konvenciji:
Vrlo često (≥ 1/10)
Često (≥ 1/100,
Manje često (≥ 1/1000,
Rijetko (≥ 1/10 000,
Vrlo rijetko (
Poremećaji imunološkog sustava
Često: Quinckeov edem
Rijetko: anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije
Psihijatrijski poremećaji
Često: anksioznost i smanjeni libido
Paradoksalne reakcije kao što su uznemirenost, poteškoće sa zaspanjem ili snom, razdražljivost, akutna uznemirenost, anksioznost, agresija, delirij, napadi ljutnje, noćne more, halucinacije, psihotične reakcije, sklonosti samoubojstvu ili česti grčevi mišića Ako se pojave te reakcije, liječenje lijekom Frisium treba prekinuti .
Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina.
Mogu se razviti tolerancija i ovisnost, osobito tijekom dulje uporabe (vidjeti dio 4.4).
Poremećaji živčanog sustava
Vrlo često: glavobolja
Često: omaglica, sedacija, somnolencija, smetnje pažnje, amnezija, smetnje govora, disgeuzija i usporavanje psiho-motora.
Prijavljeni su pospanost tijekom dana, otupljivanje emocija, smanjena budnost, zbunjenost, umor, vrtoglavica, ataksija, fino drhtanje prstiju.
Mogu se javiti nestabilnost u hodu i drugim motoričkim funkcijama. Takve se reakcije javljaju osobito pri visokim dozama ili kod dugotrajnih tretmana i reverzibilne su.
Nakon dulje uporabe benzodiazepina, gubitak svijesti može se pojaviti u vrlo rijetkim slučajevima, a osobito u starijih osoba, ponekad u vezi s respiratornim poremećajima; ti učinci ponekad traju duže vrijeme.
Može se pojaviti i anterogradna amnezija. Učinci amnezije mogu se povezati s neprikladnim ponašanjem.
Poremećaji oka
Često: smetnje vida (diplopija, nistagmus). Ove reakcije javljaju se osobito pri visokim dozama ili pri dugotrajnom liječenju i reverzibilne su.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Klobazam može uzrokovati respiratornu depresiju, osobito u visokim dozama. Stoga se osobito u bolesnika s već postojećom oštećenom respiratornom funkcijom (npr. U bolesnika s bronhijalnom astmom) ili s oštećenjem mozga može pojaviti ili pogoršati "respiratorno zatajenje".
Srčane patologije
Često: tahikardija
Gastrointestinalni poremećaji
Često: povraćanje, mučnina, bol u gornjem dijelu trbuha, zatvor i suha usta, smanjen apetit.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Često: svrbež
U vrlo rijetkim slučajevima mogu se razviti kožne reakcije poput osipa ili osipa.
Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.
Poremećaji metabolizma i prehrane
Debljanje. Ova se reakcija javlja osobito u visokim dozama ili kod dugotrajnih tretmana i reverzibilna je.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Slabost mišića
Poremećaji bubrega i mokraće
Često: smetnje u mokrenju
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: astenija i znojenje
Padovi (vidjeti dio 4.4)
NEŽELJENE REAKCIJE KLASE BENZODIAZEPINA (BDZ)
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti 4.4 "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi"). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina. Nakon što se razvije fizička ovisnost, nagli prekid liječenja može biti popraćen simptomima odvikavanja. Oni se mogu sastojati od izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti, razdražljivosti, glavobolje i bolova u mišićima. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, halucinacije, parestezije udova, preosjetljivost na svjetlost, buku i fizički kontakt, hiperakuzija i napadaji. Postoje dokazi da se, u slučaju uporabe benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, mogu pojaviti simptomi odvikavanja između razmaka između doza, osobito Malo je vjerojatno da će se to dogoditi s Frisiumom jer je poluvrijeme eliminacije približno 20 sati (vidjeti 5.2 "Farmakokinetička svojstva").
Povratna nesanica
Po prestanku liječenja može doći do prolaznog sindroma kao što je nesanica, koji se u pogoršanom obliku ponavlja nakon liječenja benzodiazepinima. Budući da je, nakon naglog prekida liječenja, rizik od oporavka / fenomena ustezanja veći, preporučuje se postupno smanjivanje doze. Pacijenta treba obavijestiti o mogućnosti pojava odskoka kako bi se smanjila tjeskoba uzrokovana ovim simptomima, što mogu se pojaviti nakon prestanka uzimanja benzodiazepina.
Depresija
Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina. Benzodiazepini i spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, razdražljivost, agresija, delirij, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju. Prilično su teške i vjerojatnije kod djece i starijih osoba.
Osim toga, rijetko su prijavljene i druge nuspojave kod primjene benzodiazepina, uključujući: povišeni bilirubin, žuticu, povišene jetrene transaminaze, povećanu alkalnu fosfatazu, trombocitopeniju, agranulocitozu, pancitopeniju, SIAD (sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona).
Prijavljivanje sumnji na nuspojave.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
U slučaju opijenosti, na temelju simptoma, moraju se poduzeti potrebne mjere kako bi se osigurale vitalne funkcije.
Kao i kod drugih benzodiazepina, ne očekuje se da će predoziranje biti opasno po život ako se ne uzimaju istodobno drugi depresori središnjeg živčanog sustava (uključujući alkohol).
U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari.
Nakon predoziranja oralnim benzodiazepinima, potrebno je izazvati povraćanje (unutar jednog sata) ako je pacijent pri svijesti, ili ispiranje želuca s zaštitom dišnog sustava ako je pacijent u nesvijesti.
Sekundarna eliminacija klobazama (s prisilnom diurezom ili hemodijalizom) nije učinkovita. Ako se ne vidi poboljšanje pri pražnjenju želuca, treba dati aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija. Posebnu pozornost treba posvetiti respiratornoj i kardiovaskularnoj funkciji u hitnoj terapiji. Predoziranje benzodiazepinima obično rezultira različitim stupnjevima depresije središnjeg živčanog sustava u rasponu od zamućenja do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju.
U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko komu i vrlo rijetko smrt. "Flumazenil" može biti koristan kao protuotrov.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: anksiolitici, benzodiazepini; Oznaka A.T.C: N05BA09
Clobazam je prvi 1,5-benzodiazepin koji se koristi u klinici.
Rezultati različitih standardnih testova provedenih na životinjama pokazuju da klobazam djeluje anksiolitički, suzbija spontanu i induciranu agresiju, inhibira kemijske ili električno inducirane konvulzije i uklanja fotoprecipitativne miokloničke napadaje.
U usporedbi sa standardnim 1,4-benzodiazepinom (diazepam), klobazam ima istu anksiolitičku aktivnost u omjeru doza 2: 1, ali manje sedativno i opuštajuće mišiće. Zapravo, klobazam uzrokuje motoričku koordinaciju i očituje opuštanje mišića pri dozama, ovisno o testovima, nekoliko puta većim od onih koje određuju anksiolitičko i antikonvulzivno djelovanje.
Klinički farmakološki podaci, nakon jednokratne i ponovljene primjene, potvrđuju da farmakodinamički profil klobazama karakterizira mogućnost održavanja, uz primjenu odgovarajućih doza, anksiolitičkog djelovanja bez ugrožavanja psihomotornih performansi.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Nakon oralne primjene, apsorpcija je brza i apsorbira se najmanje 87% doze.
Nakon primjene pojedinačne doze od 20 mg, uočena je izražena interindividualna varijabilnost u koncentraciji u plazmi (222 do 709 ng / mL) nakon 0,25 do 4 sata nakon doze. Istodobni unos alkohola povećava bioraspoloživost klobazama za 50%.
Poluvrijeme eliminacije klobazama u serumu je približno 20 sati (s izraženom međuindividualnom varijabilnošću).
Klobazam se uglavnom metabolizira u jetri. Glavni metaboliti koji se nalaze u plazmi su N-demetil klobazam i 4-hidroksiciklobazam. Prisutne su i male količine 4-hidroksi-N-demetil klobazama. N-demetilni metabolit klobazam je aktivni metabolit.
Nakon primjene doze od 30 mg klobazama, N-demetil klobazam dostiže najveću koncentraciju u plazmi nakon 24-72 sata. Poluvrijeme eliminacije iznosi približno 50 sati (s izraženom međuindividualnom varijabilnošću).
Vezanje na proteine plazme je 85% - 91%.
Klobazam prelazi placentnu barijeru i pojavljuje se u majčinom mlijeku. Učinkovite koncentracije mogu se postići u krvi fetusa i majčinom mlijeku.
U starijih bolesnika postoji tendencija smanjenog klirensa nakon oralne primjene; terminalno poluvrijeme se produljuje i volumen distribucije se povećava. To može dovesti do veće akumulacije lijeka, u usporedbi s mlađim pacijentima, kada se primjenjuje u više doza. Učinak starosti na klirens i profil akumulacije čini se također vrijednim za aktivni metabolit .
U bolesnika s teškim oštećenjem jetre, volumen distribucije klobazama je povećan, a terminalno poluvrijeme produženo.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, koncentracije klobazama u plazmi su smanjene, vjerojatno kao posljedica oslabljene apsorpcije lijeka; terminalno poluvrijeme je u velikoj mjeri neovisno o bubrežnoj funkciji.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Kronična toksičnost
Na štakorima su provedena ispitivanja do 18 mjeseci. Primijenjene su doze do 1000 mg / kg tjelesne težine. Pri dozama u rasponu od 12 do 1000 mg / kg došlo je do smanjenja spontane aktivnosti ovisno o dozi, a kod veće doze primijećeno je smanjenje prirasta, respiratorna depresija i hipotermija.
Ispitivanja na psima provedena su do 12 mjeseci. Sedacija, somnolencija, ataksija i blagi tremor javljali su se na dozno ovisan način u dozama u rasponu od 2,5 do 80 mg / kg / dan. Nakon toga su ti simptomi gotovo u potpunosti izostali.
Kod majmuna primijećeni su slični učinci ovisni o dozi u studijama koje traju do 12 mjeseci u dnevnim dozama u rasponu od 2,5 do 20 mg / kg.
Mutageneza
Clobazam nema nikakvih mutagenih ili genotoksičnih učinaka.
Karcinogeneza
U studiji karcinogenosti na štakorima, utvrđeno je značajno povećanje adenoma folikularnih stanica štitnjače pri najvećoj dozi (100 mg / kg).
Klobazam, poput drugih benzodiazepina, dovodi do aktivacije štitnjače u štakora. Ovaj učinak nije primijećen u drugim studijama provedenim na drugim vrstama.
Teratogeneza
Studije provedene na miševima, štakorima i zečevima osjetljivim na talidomid s dnevnim dozama do 100 mg / kg nisu otkrile nikakve teratogene učinke.
Umanjena plodnost
U studijama plodnosti provedenim na miševima u dozama od 200 mg / kg / dan i na štakorima u dozama od 85 mg / kg / dan, nisu uočeni učinci na plodnost i trudnoću.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat.
Sastav kapsule: želatina, titanijev dioksid (E 171).
06.2 Nekompatibilnost
Nisu poznati.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ne čuvati na temperaturi iznad 25 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Blister od 30 kapsula.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
30 tvrdih kapsula: AIC n. 023451014
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Listopada 1976. / 6. veljače 2010. godine
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Listopada 2014
