Terazosin je α1-selektivni alfa blokator koji se koristi za liječenje simptoma benigne hiperplazije prostate.
Opuštanje glatkih mišića prostate i uretre povezano je s povećanjem maksimalne brzine mokraćnog protoka i značajnim smanjenjem opstrukcije, čime se uvelike poboljšavaju uvjeti onih koji pate od benigne hiperplazije prostate (BPH). Zapravo, simptomi BPH uglavnom su uzrokovani prisutnošću povećane prostate i povećanjem tonusa glatkih mišića mjehura i prostate, što je, kako smo vidjeli, regulirano alfa1-adrenergičkim receptorima. Terazosin također poboljšava simptome iritacije donjeg urinarnog trakta uzrokovane lokalnom kontrakcijom glatkih mišića.
Međutim, terazosin također ima prilično čest nedostatak, a to je snižavanje krvnog tlaka. Budući da većina pacijenata s benignom hiperplazijom prostate ima poodmaklu dob, ovaj nedostatak je također jedna od najčešćih nuspojava. Snižavanje krvnog tlaka terazosinom događa se jer potonji također izaziva opuštanje glatkih mišića koji okružuju veće žile krvožilnog sustava, uzrokujući povećanje tih žila i posljedično smanjenje perifernog otpora. Ova nuspojava može biti problem kod pacijenata koji već pate od arterijske hipotenzije, kod kojih terazosin može uzrokovati vrtoglavicu i nesvjesticu. Ako se pacijent onesvijesti nakon primjene terazosina, preporuča se položiti pacijenta radi promicanja cirkulacije krvi, te po potrebi zatražiti liječničku pomoć. Primjena terazosina uzrokuje smanjenje krvnog tlaka, klinički značajno, čak i kod normotenzivnih osoba, koje se nastavlja 24 sata nakon unosa; manifestacija simptoma ovisi o individualnom odgovoru pacijenta i o njegovu uobičajenom arterijskom tlaku; stoga se mogu javiti ortostatske nuspojave, osobito na početku liječenja terazosinom, u mnogih pojedinaca.
Još jedan zanimljiv učinak koji se javlja nakon primjene terazosina je snižavanje koncentracije kolesterola u krvi. Zapravo, kliničke studije pokazale su da je primjena terapijskih doza terazosina povezana sa smanjenjem, u usporedbi s vrijednostima prije liječenja, 2-5% ukupne koncentracije kolesterola u plazmi i približno 3-6% smanjenje koncentracije LDL i VLDL frakcija uzete zajedno.
Terazosin se nakon oralne primjene brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i postiže maksimalnu koncentraciju u plazmi za manje od jednog sata. Terazosin također pokazuje "visok afinitet za proteine plazme, za koje se veže približno 95% apsorbiranog lijeka.. Većina lijeka se metabolizira u jetri, prolazi tek manji dio prvog jetrenog prolaza, zatim se izlučuje u urinu oko 40%, a u stolici oko 60%. Poluživot terazosina je približno 12 sati od trenutka unosa. Kliničke studije pokazale su da se u bolesnika vrlo napredne dobi (ili gerijatrijske dobi) klirens (brzina izlučivanja lijeka iz tijela) smanjuje za oko 30% u odnosu na normu.
Terazosin se također koristi u liječenju arterijske hipertenzije, za koju je farmakološki mehanizam djelovanja uvijek isti. Zapravo, opuštanje glatkih mišića koji okružuju arterije i arteriole dovodi do smanjenja krvnog tlaka. S tim u vezi treba se sjetiti da terazosin ima nešto veći afinitet prema alfa 1 adrenergičkim receptorima mokraćnog sustava, što ga čini prikladnijim lijekom u liječenju simptoma benigne hiperplazije prostate.
Terazosin je prvi put na tržište predstavila farmaceutska tvrtka Abott, u Sjedinjenim Državama, 1987. godine, pod registriranim imenom Hytrin ®; danas se terazosin može naći na tržištu kao generički lijek pod imenom Terazosin ili pod drugim izmišljenim nazivima.
Doziranje i način uporabe
Za različite vrste liječenja terazosinom koriste se različite doze, jer je bitno da se doza terazosina prilagodi prema individualnom odgovoru svakog pacijenta. Zapravo, na početku svakog liječenja, oba simptoma benigne hiperplazije prostate i arterijske hipertenzije, preporučuje se započeti s dozom terazosina od samo 1 mg / dan, koju treba primijeniti prije odlaska u krevet. uvelike smanjuje šanse za nuspojave, poput iznenadne nesvjestice uzrokovane prekomjernim snižavanjem krvnog tlaka.
Ako se terazosin koristi za liječenje arterijske hipertenzije, preporučuje se postupno povećavati dnevnu dozu, približno udvostručujući doze unosa u tjednim intervalima, sve dok se ne postigne željeni terapijski odgovor. Međutim, općenito, 2 mg / dan terazozina dovoljna za kontrolu krvnog tlaka, u nekim slučajevima može biti i do 10 mg / dan, a iz nekoliko kliničkih studija potvrđeno je da se ta doza može koristiti dulje vrijeme kao doza održavanja. U nekim slučajevima, u za liječenje arterijske hipertenzije, terazosin se koristi u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, poput diuretika; u tim se slučajevima doza terazosina mora smanjiti i, ako je potrebno, ponovno prilagoditi dozu. Istovremenu primjenu terazosina zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima treba provoditi s velikim oprezom, jer postoji rizik od terapijskog učinka suprotnog , odnosno pojava teške arterijske hipotenzije.
Čak i kada se terazosin koristi za liječenje simptoma benigne hiperplazije prostate, preporučuje se prilagoditi dozu tako da se približno udvostruči doza u redovitim intervalima, svaki tjedan ili svaka dva tjedna, sve dok se ne postigne željeni terapijski odgovor. Međutim, najčešće korištene doze su oni od 5 mg / dan i 10 mg / dan, dok se poboljšanje simptoma benigne hiperplazije prostate počinje pojavljivati nakon petnaestak dana od početka primjene terazosina. Kako bi se izbjegao početak terazosina. "Ortostatska hipotenzija je preporuča se započeti terapiju s tabletama od 1 mg terazosina u trajanju od tjedan dana, zatim nastaviti s tabletama od 2 mg sljedeća dva tjedna i preći na tablete od 5 mg terazosina u trajanju od tjedan dana. Poboljšanje simptoma benigne hiperplazije prostate i odgovor na liječenje treba pregledati svaki mjesec.
Primjena terazosina u bolesnika s umjereno ili teško oštećenom funkcijom jetre zahtijeva posebnu pozornost jer se terazosin gotovo u cijelosti metabolizira u jetri i izlučuje uglavnom putem žučnih kanala; stoga je u slučaju pacijenata s oštećenom funkcijom jetre potrebno vrlo pažljivo prilagoditi preporučuje se terapijska doza.
Na početku liječenja terazosinom važno je pacijentu dati prvu dozu prije spavanja, kako bi se tijelo naviklo na snižavanje krvnog tlaka i izbjeglo pojavu omaglice i iznenadne sinkope. Druge doze liječenja također se može davati ujutro ili u drugo doba dana, sve dok postoji dnevna pravilnost, koja će slijediti tijekom cijelog trajanja liječenja.
Primjenu terazosina ne treba prekinuti bez prethodnog savjetovanja s liječnikom, osobito ako se koristi za liječenje arterijske hipertenzije; ako je liječenje prekinuto greškom, preporuča se ponovno započeti primjenu terazosina u dozi od 1 mg, koju treba uzeti prije odlaska u krevet.
Terazosin: kontraindikacije i nuspojave "
