PRAZENE - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Prazene - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje Sastav i farmaceutski oblik

Aktivni sastojci: Prazepam

PRAZENE tablete od 10 mg
PRAZENE 20 mg tablete
PRAZENE 15 mg / ml oralne kapi, otopina

Zašto se koristi Prazene? Čemu služi?

FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA

Derivat benzodiazepina s anksiolitičkom aktivnošću.

TERAPIJSKE INDICIJE

Anksioznost, napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti.

Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući ili čini subjektu vrlo neugodnim.

Kontraindikacije Kada se Prazene ne smije koristiti

Preosjetljivost na djelatnu tvar, benzodiazepine ili bilo koju pomoćnu tvar.

Myasthenia gravis.

Teška respiratorna insuficijencija. Teška insuficijencija jetre. Sindrom apneje u snu. U prvom tromjesečju trudnoće i tijekom razdoblja dojenja (vidjeti "Posebna upozorenja").

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Prazene

Trajanje liječenja

Trajanje liječenja treba biti ograničeno i mora biti što je moguće kraće (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene"), ali ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. Do produljenja terapije nakon ovih razdoblja ne bi trebalo doći bez ponovne procjene kliničke situacije.

Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako treba postupno smanjivati dozu. Nadalje, važno je da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.

Važno je upozoriti pacijenta da se ne preporučuje nagli prijelaz na benzodiazepin s kratkim trajanjem djelovanja jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja.

Određene skupine pacijenata

Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljivog razmatranja stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće. Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti "Doza, način i vrijeme primjene"). Isto tako , preporučuje se niža doza za bolesnike s kroničnom respiratornom insuficijencijom zbog rizika od respiratorne depresije.Benzodiazepini nisu indicirani u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre jer mogu izazvati encefalopatiju. Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti. Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo). Benzodiazepine treba koristiti s iznimnim oprezom u bolesnika koji su u povijesti bolesti zloupotrebljavali droge ili alkohol.

Doziranje se mora držati unutar razumnih granica u bolesnika s cerebralnim organskim promjenama (osobito aterosklerotičnim) ili s kardio-respiratornom insuficijencijom. U slučaju dugotrajnog liječenja, preporučljivo je povremeno provjeravati krvnu sliku i funkciju jetre.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Prazenea

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke lijekove, čak i one bez recepta.

Alkohol: istodobni unos s alkoholom treba izbjegavati.Sedativni učinak može biti pojačan ako se lijek uzima zajedno s alkoholom, što negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Povezanost s depresorima središnjeg živčanog sustava: središnji depresivni učinak može se pojačati u slučajevima istodobne primjene s antipsihoticima (neuroleptici), hipnoticima, anksioliticima / sedativima, antidepresivima, narkotičkim analgeticima, antiepilepticima, anesteticima i sedativnim antihistaminicima. Povećanje euforije što dovodi do povećanja psihičke ovisnost.

Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450): Mogu povećati aktivnost benzodiazepina. U manjoj se mjeri to odnosi i na benzodiazepine koji se metaboliziraju samo konjugacijom. Inhibitori CYP3A4 mogu smanjiti metabolizam prazepama i povećati njegov metabolizam. stupanj toksičnosti.

Oralni kontraceptivi mogu pojačati učinke prazepama jer inhibiraju oksidativni metabolizam. Posljedično, istodobna primjena oralnih kontraceptiva uzrokuje povećanje serumske koncentracije benzodiazepina u oksidativnom metabolizmu. Bolesnike na terapiji oralnim kontraceptivima treba pratiti radi povećanja učinka prazepama.

Benzodiazepine treba s oprezom povezivati s klozapinom jer mogu izazvati dodatne depresivne učinke na središnji živčani sustav. U bolesnika koji su primali klozapin istodobno ili nakon liječenja benzodiazepinom rijetko su primijećene ozbiljna zbunjenost, hipotenzija i depresija disanja. U bolesnika koji istodobno primaju klozapin početna doza benzodiazepina trebala bi biti otprilike polovica uobičajene doze dok se ne postigne dovoljno iskustva s bolesnikom.

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća i dojenje

Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.

Nisu provedena odgovarajuća kontrolirana ispitivanja na trudnicama. Nema dovoljno podataka o teratogenosti izloženosti benzodiazepinima. Neka su početna istraživanja pokazala da izloženost benziodiazepina in utero može biti povezana s kongenitalnim malformacijama. Naknadne studije nisu dale jake dokaze o korelaciji između uporabe benzodiazepina i razvoja malformacija. U slučajevima u kojima je uočena korelacija s benzodiazepinima, izloženost se dogodila uglavnom u prvom tromjesečju trudnoće. Korištenje tijekom posljednjeg tromjesečja do rođenja povezano je s neonatalnim komplikacijama, uključujući respiratorni distres sindrom, sindrom "mlitave bebe" (hipotonija, letargija i poteškoće u sisanju) i sindrom ustezanja od lijekova (tremor, razdražljivost, hipertoničnost, proljev / povraćanje i snažno sisanje ). Ako se benzodiazepini uzimaju tijekom trudnoće ili ako pacijentkinja zatrudni tijekom uzimanja benzodiazepina, bolesnicu treba upozoriti na moguću opasnost za fetus.

Nemojte primjenjivati u prvom tromjesečju trudnoće i tijekom razdoblja dojenja.

Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, ne smiju se davati dojiljama.

Tolerancija

Do gubitka učinkovitosti u odnosu na hipnotičke učinke benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana.

Ovisnost

Korištenje benzodiazepina može dovesti do razvoja tjelesne i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja, a veći je u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola.

Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja. Oni se mogu sastojati od glavobolje, bolova u tijelu, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji. Povratna nesanica i anksioznost: prolazni sindrom u kojem se simptomi koji su doveli do liječenja benzodiazepinima ponavljaju u pogoršanom obliku po prestanku liječenja. Mogu biti popraćeni drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, nemir ili smetnje. simptomi odvikavanja ili povratka veći su nakon naglog prekida liječenja, predlaže se postupno smanjenje doze.

Amnezija

Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa stoga, kako bi se smanjio rizik, treba osigurati da pacijenti mogu imati 7-8 sati neprekidnog sna (vidi "Nuspojave").

Psihijatrijske i paradoksalne reakcije

Kada se koriste benzodiazepini poznato je da se mogu javiti reakcije kao što su nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju. Ako se to dogodi, upotrebu lijeka treba prekinuti, jer su te reakcije češće u djece i starijih osoba.

Budući da prazepam ima depresivne učinke na središnji živčani sustav, pacijente treba upozoriti da izbjegavaju istodobnu konzumaciju alkohola i drugih lijekova koji potiskuju središnji živčani sustav.

Kombinacija lijeka PRAZENE s drugim psihotropnim lijekovima zahtijeva poseban oprez i oprez liječnika kako bi se izbjegli neželjeni učinci interakcije (vidjeti "Interakcije").

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija i rad mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidi "Interakcije").

Važne informacije o nekim sastojcima:

Prazene sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Doziranje i način uporabe Kako koristiti Prazene: Doziranje

Odrasli

PRAZENE se primjenjuje oralno u podijeljenim dozama ili kao pojedinačna doza. U podijeljenim dozama uobičajena prosječna doza je 30 mg / dan, odnosno 1 tableta od 10 mg 3 puta dnevno. Dozu je potrebno postupno prilagođavati u rasponu od 20 do 60 mg / dan u odnosu na odgovor pacijenta.

Kao pojedinačna doza, PRAZENE se može primijeniti prije spavanja, a preporučena početna doza je 20 mg. Pacijentov odgovor na višednevno liječenje može dopustiti liječniku da poveća ili povremeno smanji dozu kako bi postigao maksimalni anksiolitički učinak uz minimalnu dnevnu pospanost. Optimalna doza je obično između 20 i 40 mg / dan.

Isti raspored doziranja može se primijeniti s otopinom u kapima, uzimajući u obzir da 20 kapi sadrži 10 mg aktivnog sastojka. Kapi se trebaju razrijediti u vodi ili drugom napitku.

Stariji ili oslabljeni bolesnici, uključujući one s oštećenom funkcijom jetre i / ili bubrega.

Općenito je dovoljno prepoloviti preporučenu dozu za odrasle za odgovarajući terapijski odgovor (vidi "Mjere opreza pri uporabi").

Djeca

Sigurnost i djelotvornost proizvoda kod djece nisu ispitivane, no preporučuje se pažljivo pročitati "Mjere opreza pri uporabi".

Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom. Ne smije se prekoračiti najveća doza.

Liječenje bi trebalo biti što kraće. Ukupno trajanje liječenja općenito ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.

U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja, u tom slučaju to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Prazenea

U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja Prazeneom, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.

Ako imate pitanja u vezi s primjenom Prazenea, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Kao i kod drugih benzodiazepina, predoziranje ne bi trebalo biti opasno po život, osim ako se istodobno ne uzimaju drugi depresori središnjeg živčanog sustava (uključujući alkohol).

U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari.

Nakon predoziranja oralnim benzodiazepinima, potrebno je izazvati povraćanje (unutar jednog sata) ako je pacijent pri svijesti ili ispiranje želuca, a ako je pacijent u nesvijesti potrebno je poduzeti zaštitu dišnog sustava.

Ako se ne vidi poboljšanje pri pražnjenju želuca, treba dati aktivni ugljen kako bi se smanjila apsorpcija. Posebnu pozornost treba posvetiti respiratornoj i kardiovaskularnoj funkciji u hitnoj terapiji. Predoziranje benzodiazepinima obično rezultira različitim stupnjevima depresije središnjeg živčanog sustava u rasponu od zamućenja do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju. U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko komu i rijetko smrt. Hipotenzija, iako malo vjerojatno, može se držati pod kontrolom vazopresorima ( poput levarterenol bitartrata ili metaminol bitartrata).

Flumazenil, specifični antagonist benzodiazepinskih receptora, indiciran je kao protuotrov za potpuno ili djelomično poništavanje sedativnog učinka benzodiazepina i može se koristiti u slučaju sumnje ili potvrđenog predoziranja benzodiazepinom. Flumazenil je namijenjen kao pomoćno liječenje - a ne zamjena - za optimalno zbrinjavanje predoziranja benzodiazepinom. Pacijente liječene flumazenilom potrebno je nadzirati zbog sedacije, respiratorne depresije i drugih zaostalih učinaka benzodiazepina, u odgovarajućem razdoblju nakon liječenja. Liječnici bi to trebali uzeti u obzir. rizik od napadaja povezanih s liječenjem s flumazenilom, osobito u pacijenata koji dugo koriste benzodizepin i u slučaju predoziranja cikličkim antidepresivima.Preporučuje se da se prije uporabe posavjetuje s uputom o lijeku sadržanoj u pakiranju flumazenila.

Nuspojave Koje su nuspojave Prazenea

Kao i svi lijekovi, Prazene može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

PRAZENE se obično dobro podnosi.

Sljedeći neželjeni učinci zabilježeni su u dvostruko slijepim placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima koja su koristila uobičajenu dnevnu dozu od 30 mg u podijeljenim dozama.

Ti su učinci tipični za benzodiazepine:

Psihijatrijski poremećaji: zbunjenost, živopisni snovi

Poremećaji živčanog sustava: ataksija, omaglica, uzbuđenje, omaglica, dnevna pospanost, glavobolja, hiperaktivnost, omaglica, nejasan govor, sinkopa, drhtavica

Poremećaji oka: zamagljen vid

Srčani poremećaji: lupanje srca, blago sniženje krvnog tlaka

Gastrointestinalni poremećaji: suha usta, gastrointestinalni poremećaji

Poremećaji jetre: disfunkcija jetre

Poremećaji kože i potkožnog tkiva: dijaforeza, svrbež, kožne reakcije

Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva: bolovi u zglobovima, slabost mišića

Bubrežni i urinarni poremećaji: genitourinarni poremećaji

Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene: umor, oticanje stopala, slabost

Ispitivanja: nizak krvni tlak, abnormalni testovi funkcije jetre, povećanje tjelesne težine.

Ostale prijavljene nuspojave su: otupljivanje emocija, smanjena budnost, dvostruki vid. Ti se fenomeni javljaju uglavnom na početku terapije i obično nestaju s naknadnim davanjima. Povremeno su zabilježene i druge nuspojave uključujući: promjene libida, midrijazu i granulocitopeniju.

Amnezija

Anterogradna amnezija također se može pojaviti pri terapijskim dozama, rizik se povećava pri višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidi "Posebna upozorenja").

Depresija

Tijekom uporabe benzodiazepina može se demaskirati već postojeće depresivno stanje.Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresivnost, razočaranje, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju.

Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Vjerojatnije su kod djece i starijih osoba.

Ovisnost

Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti "Posebna upozorenja"). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.

Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka. Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili ako primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.

Istek i zadržavanje

Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju.

Navedeni rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.

Upozorenje: Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece

Sastav i farmaceutski oblik

SASTAV

PRAZENE tablete od 10 mg

1 tableta sadrži:

Aktivni sastojak: prazepam 10 mg.

Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, bezvodni koloidni silicijev dioksid.

PRAZENE 20 mg tablete

1 tableta sadrži:

Aktivni sastojak: prazepam 20 mg.

Pomoćne tvari: laktoza, mikrokristalna celuloza, kukuruzni škrob, magnezijev stearat, bezvodni koloidni silicijev dioksid.

PRAZENE 15 mg / ml oralne kapi-otopina

1 ml (jednako 30 kapi) otopine sadrži:

Aktivni sastojak: prazepam 15 mg.

Pomoćne tvari: propilen glikol, etil etilen glikol, polisorbat 80, natrijev saharinat, levomentol, anetol, patentirano plavo V.

1 kap sadrži 0,5 mg prazepama

FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ

Tablete i oralne kapi-otopina.

PRAZENE 10 mg tablete: kutija s 30 tableta od 10 mg.

PRAZENE 20 mg tablete: kutija s 20 tableta od 20 mg.

PRAZENE 15 mg / ml oralne kapi-otopina: 1 bočica s kapaljkom od 20 ml.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Prazenima mogu se pronaći u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici. 04. laktacija 04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima 04.8 Neželjeni učinci 04.9 Predoziranje 05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA 05.1 Farmakodinamička svojstva 05.2 Farmakokinetička svojstva 05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti 06.0 FARMACEUTSKI PODACI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Nekompatibilnosti 06.3 Posebna skladištenja sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet 08.0 Broj odobrenja za stavljanje u promet CIO 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI INTERNOG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE UPUTE I DODATNE INSTRUKCIJE O DODATNIM UPUTAMA I DODATNIM UPUTAMA

01.0 NAZIV LIJEKA

PRAZENE

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

PRAZENE tablete od 10 mg

Jedna tableta sadrži:

aktivni sastojak: prazepam 10 mg.

PRAZENE 20 mg tablete

Jedna tableta sadrži:

aktivni sastojak: prazepam 20 mg.

PRAZENE 15 mg / ml oralne kapi, otopina

1 ml (jednako 30 kapi) otopine sadrži:

aktivni sastojak: prazepam 15 mg.

1 kapljica = 0,5 mg.

Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti 6.1

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Otopina tableta i oralnih kapi.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Anksioznost.

Stanja tjeskobe, napetosti, uznemirenosti, razdražljivosti, ćudljivosti; psiho-neurotični poremećaji; funkcionalni organski poremećaji i psihoneurotični poremećaji (organske neuroze).

Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući ili čini subjektu vrlo neugodnim.

04.2 Doziranje i način primjene

Odrasli

PRAZENE se primjenjuje oralno u podijeljenim dozama ili kao pojedinačna doza.

U podijeljenim dozama uobičajena prosječna doza je 30 mg / dan, odnosno 1 tableta od 10 mg 3 puta dnevno. Dozu je potrebno postupno prilagođavati u rasponu od 20 do 60 mg / dan u odnosu na odgovor pacijenta.

Isti raspored doziranja može se primijeniti s otopinom u kapima, uzimajući u obzir da 20 kapi sadrži 10 mg aktivnog sastojka. Kapi se trebaju razrijediti u vodi ili drugom napitku.

Određene skupine pacijenata

Stariji ili oslabljeni bolesnici, uključujući one s oštećenom funkcijom jetre i / ili bubrega

Općenito je dovoljno prepoloviti preporučene doze za odrasle kako bi se postigao odgovarajući terapijski odgovor (vidjeti dio 4.4).

Djeca

Sigurnost i djelotvornost proizvoda kod djece nisu ispitivane.

Međutim, preporučuje se pažljivo pročitati dio 4.4. Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom. Ne smije se prekoračiti najveća doza.

Liječenje bi trebalo biti što kraće. Pacijenta treba redovito ponovno pregledavati i pažljivo razmotriti potrebu za nastavkom liječenja, osobito ako je pacijent bez simptoma. Ukupno trajanje liječenja općenito ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.

U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja, u tom slučaju to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.

Kao i kod drugih dugotrajnih benzodiazepina, bolesnika je potrebno redovito kontrolirati na početku liječenja kako bi se smanjila doza ili učestalost unosa ako je potrebno kako bi se spriječilo predoziranje zbog nakupljanja.

04.3 Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar, benzodiazepine ili bilo koju pomoćnu tvar.

Myasthenia gravis.

Teška respiratorna insuficijencija. Teška insuficijencija jetre. Sindrom apneje u snu. Prvo tromjesečje trudnoće i tijekom razdoblja dojenja (vidjeti dio 4.6)

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Tolerancija

Do gubitka učinkovitosti u odnosu na hipnotičke učinke benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana.

Ovisnost

Povratna nesanica i anksioznost: prolazni sindrom u kojem se simptomi koji su doveli do liječenja benzodiazepinima ponavljaju u pogoršanom obliku nakon prekida liječenja. Mogu biti popraćeni drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, nemir ili smetnje u snu.Budući da je rizik od povlačenja ili povratnih simptoma veći nakon naglog prekida liječenja, predlaže se postupno smanjenje doze.

Trajanje liječenja

Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti dio 4.2.), Ali ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. Do produljenja terapije nakon ovih razdoblja ne bi trebalo doći bez ponovne procjene kliničke situacije. Može biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će trajanje biti ograničeno i objasniti kako se postupno treba smanjiti doza.

Također je važno da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.

Važno je upozoriti pacijenta da je, budući da je PRAZENE benzodiazepin s dugotrajnim djelovanjem, iznenadna promjena na kratko djelujući benzodiazepin ne preporučljiva jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja.

Amnezija

Psihijatrijske i paradoksalne reakcije

Određene skupine pacijenata

Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez pažljivog razmatranja stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće. Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti dio 4.2.) Isto tako, preporučuje se niža doza za bolesnici s kroničnom respiratornom insuficijencijom zbog rizika od respiratorne depresije Benzodiazepini nisu indicirani u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom jer mogu precipitirati encefalopatiju (vidjeti dio 4.3). Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti. Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo). Benzodiazepine treba koristiti s iznimnim oprezom u bolesnika koji su u povijesti bolesti zloupotrebljavali droge ili alkohol.

Budući da PRAZENE potiskuje središnji živčani sustav, pacijente treba savjetovati da izbjegavaju istodobno uzimanje alkohola i drugih lijekova s depresivno djelovanjem na CNS.

Kombinacija lijeka PRAZENE s drugim psihotropnim lijekovima zahtijeva poseban oprez i oprez liječnika kako bi se izbjegli neželjeni učinci interakcije (vidjeti dio 4.5).

Doziranje se mora držati unutar razumnih granica u bolesnika s cerebralnim organskim promjenama (osobito aterosklerotičnim) ili s kardio-respiratornom insuficijencijom.

U slučaju dugotrajnog liječenja, preporučljivo je povremeno provjeravati krvnu sliku i funkciju jetre.

Važne informacije o nekim sastojcima

Prazene sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu zbog nedostatka laktaze ili malapsorpcije glukoze / galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Alkohol: Treba izbjegavati istodobni unos s alkoholom. Sedativni učinak može se pojačati ako se lijek uzima zajedno s alkoholom.

To negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Povezanost s depresorima središnjeg živčanog sustava: središnji depresivni učinak može biti pojačan u slučajevima istodobne primjene s antipsihoticima (neuroleptici), hipnoticima, anksioliticima / sedativima, antidepresivima, narkotičnim analgeticima, antiepilepticima, anesteticima i sedativnim antihistaminicima. U slučaju opojnih analgetika može doći do povećane euforije do povećanja psihičke ovisnosti.

Spojevi koji inhibiraju određene jetrene enzime (osobito citokrom P450): Može povećati aktivnost benzodiazepina. U manjoj se mjeri to odnosi i na benzodiazepine koji se metaboliziraju samo konjugacijom.

Inhibitori CYP3A4 mogu smanjiti metabolizam prazepama i povećati njegov potencijalni stupanj toksičnosti.

Oralni kontraceptivi mogu povećati učinke prazepama jer inhibiraju oksidacijski metabolizam. Posljedično, istodobna primjena oralnih kontraceptiva uzrokuje povećanje serumske koncentracije benzodiazepina u oksidativnom metabolizmu.

Bolesnike na terapiji oralnim kontraceptivima treba pratiti radi povećanja učinaka prazepama.

Benzodiazepine treba s oprezom povezivati s klozapinom jer mogu izazvati aditivne depresivne učinke na središnji živčani sustav. U bolesnika koji su primali klozapin istodobno ili nakon liječenja benzodiazepinom rijetko su primijećene ozbiljna zbunjenost, hipotenzija i depresija disanja. U bolesnika koji istodobno primaju klozapin početna doza benzodiazepina trebala bi biti otprilike polovica uobičajene doze dok se ne postigne dovoljno iskustva s bolesnikom.

04.6 Trudnoća i dojenje

Nisu provedena odgovarajuća kontrolirana ispitivanja na trudnicama.

Nema dovoljno podataka o teratogenosti izloženosti benzodiazepinima. Neka su početna istraživanja pokazala da izloženost benziodiazepina in utero može biti povezana s kongenitalnim malformacijama. Naknadne studije nisu dale jake dokaze o korelaciji između uporabe benzodiazepina i razvoja malformacija. U slučajevima u kojima je uočena korelacija s benzodiazepinima, izloženost se dogodila uglavnom u prvom tromjesečju trudnoće. Korištenje tijekom posljednjeg tromjesečja do rođenja povezano je s neonatalnim komplikacijama, uključujući respiratorni distres sindrom, sindrom "mlitave bebe" (hipotonija, letargija i poteškoće u sisanju) i sindrom ustezanja od lijekova (tremor, razdražljivost, hipertoničnost, proljev / povraćanje i snažno sisanje ). Ako se benzodiazepini uzimaju tijekom trudnoće ili ako pacijentkinja zatrudni tijekom uzimanja benzodiazepina, bolesnicu treba upozoriti na moguću opasnost za fetus.

Nemojte primjenjivati u prvom tromjesečju trudnoće i tijekom razdoblja dojenja.

Budući da se benzodiazepini izlučuju u majčino mlijeko, ne smiju se davati dojiljama.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

04.8 Nuspojave

PRAZENE se obično dobro podnosi.

Sljedeći neželjeni učinci zabilježeni su u dvostruko slijepim placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima koja su koristila uobičajenu dnevnu dozu od 30 mg u podijeljenim dozama.

Ti su učinci tipični za benzodiazepine:

Psihijatrijski poremećaji: zbunjenost, živopisni snovi.

Poremećaji živčanog sustava: ataksija, vrtoglavica, uzbuđenje, omaglica, somnolencija, glavobolja, hiperaktivnost, omaglica, nejasan govor, sinkopa, drhtavica

Poremećaji oka: zamagljen vid.

Srčani poremećaji: lupanje srca, blago sniženje krvnog tlaka.

Gastrointestinalni poremećaji: suha usta, gastrointestinalni poremećaji. Poremećaji jetre: disfunkcija jetre.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva: dijaforeza, svrbež, kožne reakcije.

Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva: bolovi u zglobovima.

Bubrežni i urinarni poremećaji: genitourinarni poremećaji.

Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene: umor, oticanje stopala, slabost.

Ispitivanja: nizak krvni tlak, abnormalni testovi funkcije jetre, povećanje tjelesne težine.

Amnezija

Anterogradna amnezija također se može pojaviti pri terapijskim dozama, rizik se povećava pri višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidjeti dio 4.4).

Depresija

Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina.

Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, bijes, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju.

Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Vjerojatnije su kod djece i starijih osoba.

Ovisnost

Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti dio 4.4). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.

04.9 Predoziranje

Kao i kod drugih benzodiazepina, ne očekuje se da će predoziranje biti opasno po život ako se ne uzimaju istodobno drugi depresori središnjeg živčanog sustava (uključujući alkohol).

U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari.

Hipotenzija, iako malo vjerojatna, može se kontrolirati vazopresorima (poput levarterenol bitartrata ili metaminol bitartrata).

Flumazenil, specifični antagonist benzodiazepinskih receptora, indiciran je kao protuotrov za potpuno ili djelomično suzbijanje sedativnog učinka benzodiazepina i može se koristiti u slučaju sumnje ili poznatog predoziranja benzodiazepinom. Flumazenil je namijenjen kao pomoćno liječenje - a ne zamjena - za optimalno zbrinjavanje predoziranja benzodiazepinom. Pacijente liječene flumazenilom potrebno je nadzirati zbog sedacije, respiratorne depresije i drugih zaostalih učinaka benzodiazepina, odgovarajuće vrijeme nakon liječenja. Liječnici bi to trebali uzeti u obzir. rizik od napadaja povezanih s liječenjem flumazenil, osobito u bolesnika koji dulje vrijeme koriste benzodizepin te u slučaju predoziranja cikličkim antidepresivima.Preporučuje se da se prije uporabe posavjetuje s uputom o lijeku sadržanoj u pakiranju flumazenila.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: derivat benzodiazepina s anksiolitičkim djelovanjem.

ATC: N05BA11

Prazepam je lijek koji pripada klasi 1-4 benzodiazepina.

Farmakološki pokusi na životinjama pokazali su da prazepam djeluje kao manji lijek za smirenje, da je njegovo djelovanje slično djelovanju drugih benzodiazepina, ali sa većom granicom između umirujućih i hipnotičkih učinaka. Također je pokazano da prazepam djeluje opuštajuće na mišiće.

Benzodiazepini djeluju u limbičkim, talamičnim i hipotalamičkim regijama središnjeg živčanog sustava i sposobni su uzrokovati bilo koju potrebnu razinu depresije živčanog sustava, uključujući sedaciju, hipnozu, opuštanje skeletnih mišića i antikonvulzivne učinke.

Nedavni dokazi ukazuju na to da benzodiazepini ostvaruju svoj učinak stimulacijom kompleksa receptora GABA (gama -amino maslačne kiseline) -benzodiazepina.

GABA je inhibitorni neurotransmiter koji svoju aktivnost ispoljava na razini specifičnih podtipova receptora definiranih kao GABA-A i GABA-B. GABA-A je glavni podtip receptora prisutan u središnjem živčanom sustavu i smatra se da je uključen u djelovanje anksiolitika i sedativa.

Smatra se da su receptori GABA-A povezani s podtipovima receptora specifičnih za benzodiazepine (BNZ). U središnjem živčanom sustavu i drugim tkivima postoje tri vrste BNZ receptora: BNZ1 receptori nalaze se u malom mozgu i u kori velikog mozga; BNZ2 receptori nalaze se u kori velikog mozga i leđnoj moždini, a receptori BNZ3 u perifernim tkivima.

Aktivacija receptora BNZ1 posreduje u spavanju, dok receptor BNZ2 djeluje na opuštanje mišića, antikonvulzivno djelovanje, motoričku koordinaciju i pamćenje. Benzodiazepini nespecifično vežu receptore BNZ1 i BNZ2 koji imaju konačni učinak povećanja učinaka GABA. Za razliku od barbiturata, koji povećavaju učinke posredovane GABA produžavanjem vremena otvaranja kanala klora, benzodiazepini pojačavaju učinak GABA povećavajući afinitet GABA -e za njegov receptor.

Vezanje GABA -e na mjesto receptora uzrokuje otvaranje kanala klora, uzrokujući posljedičnu hiperpolarizaciju stanične membrane i sprječavajući daljnju pobudu stanice.

Eksperimenti s ljudskom farmakologijom pokazali su da prazepam ima depresivne učinke na središnji živčani sustav. Oralna primjena pojedinačne doze od 60 mg i podijeljenih doza do 100 mg tri puta dnevno (ukupno 300 mg / dan) nije pokazala toksične učinke.Prazepam ima izrazito anksiolitičko djelovanje sa svojstvom da ne izaziva nikakav hipnotički učinak: njegova niska toksičnost, zajedno s nedostatkom depresivnog djelovanja na dišne centre i produljenim učinkom omogućuju njegovu uporabu u svim tjeskobnim oblicima.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Prazepam se lako apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, bez obzira na želučane pH vrijednosti.

Metabolizacija se događa pri prvom prolazu kroz jetru pa je stoga u perifernoj krvi prazepam kao takav odsutan ili prisutan samo u vrlo ograničenim količinama.

Njegov glavni produkt transformacije, desalkilprazepam, nalazi se u perifernoj krvi i čini njegov aktivni metabolit.

Osim toga, male količine 3-hidroksiprazepama i oksazepama nalaze se, u djelomično glukuroniziranom obliku, spremne za izlučivanje mokraćom i stoga bez ikakvog terapijskog učinka.

Bioraspoloživost desalkilprazepama iz prazepama je 51 ± 5%.

Farmakokinetiku prazepama karakteriziraju stalne razine u krvi i odsutnost vršnih vrijednosti u plazmi.

Nakon jednokratne primjene tablete prazepama od 20 mg, maksimalna razina aktivnog metabolita u krvi postiže se 5. do 6. sata, nakon čega se bez pravog vrhunca razina u krvi polako smanjuje.

Poluvrijeme eliminacije aktivnog metabolita je približno 60 sati i duže je kod starijih osoba, pretilih osoba, hepatopatskih osoba i osoba s cirozom jetre.

Nakon ponovljene primjene, razina u krvi raste nekoliko dana i dostiže stanje ravnoteže devetog dana.

Prestankom uzimanja lijeka razine u krvi ne padaju naglo, već postupno.

Volumen distribucije je 14,4 ± 5,1 l / kg.

Vezanje za proteine plazme je 97,5%.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Karcinogeneza, mutageneza i smanjenje plodnosti

Dugotrajna istraživanja za procjenu karcinogeneze, mutageneze i plodnosti nisu provedena s prazepamom. Neka su početna istraživanja otkrila povećani kongenitalni rizik od malformacija povezanih s uporabom klordiazepoksida, diazepama i meprobamata u prvom tromjesečju trudnoće; ti podaci nisu potvrđeni kasnijim studijama. Prazepam, derivat benzodiazepina, nije proučavan na odgovarajući način. utvrditi može li to biti povezano s povećanim rizikom od fetalnih abnormalnosti (vidjeti dio 4.6).

Dugotrajna toksikološka ispitivanja na štakorima i psima pokazala su hepatomegaliju i kolestazu.