Shutterstock Paroksetin - Kemijska građa
U svojoj strukturi paroksetin ima dva kiralna centra koji stvaraju četiri različita stereoizomera. Na tržištu se prodaje samo (3S, 4R) - ( -) enantiomer.
Paroksetin ima "visok afinitet prema transporteru ponovne pohrane serotonina (SERT) i mnogo je snažniji i selektivniji od fluoksetina (drugog SSRI antidepresiva).
Kao i svi lijekovi koji pripadaju klasi SSRI, paroksetin je također preferiran u odnosu na triciklične antidepresive (TCA) zbog svoje bolje podnošljivosti i smanjenih nuspojava u odnosu na potonje.
Paroksetin je dostupan u mnogim lijekovima koji mogu biti u obliku tableta, oralnih kapi ili oralne suspenzije. Ovi lijekovi, kako bi se izdali, zahtijevaju ponovljiv liječnički recept (RR). Međutim, klasificirani su kao lijekovi na recept. Bend A , njihov trošak može nadoknaditi Nacionalni zdravstveni sustav (SSN), u cijelosti ili djelomično, ovisno o slučaju (možda će biti potrebno platiti kartu).
Primjeri lijekova koji sadrže paroksetin
- Dapagut®
- Daparox®
- Dropaxin®
- Eutimil®
- Paroksetina DOC®
- Paroksetin EG®
- Paroksetin Mylan®
- Serestill®
- Sereupin®
- Seroxat®
- Stiliden®
Paroksetin se ne smije primjenjivati u pacijenata mlađih od 18 godina. Međutim, u slučaju da liječnik smatra da je to apsolutno potrebno, mogao bi propisati i paroksetin za ovu kategoriju pacijenata. Važno je znati da upotreba paroksetina u ovih pacijenata može povećati rizik od razvoja suicidalnih misli, pokušaja samoubojstva i neprijateljstva.
Kad pacijenti uđu u maničnu fazu, liječenje paroksetinom treba prekinuti.
Uz dosad rečeno, važno je znati i sljedeće:
- Potreban je oprez pri primjeni paroksetina u bolesnika s već postojećom bolešću jetre i / ili bubrega, osobito ako je teška.
- Treba obratiti pozornost na primjenu paroksetina u bolesnika s prethodnom bolešću srca.
- Budući da paroksetin može promijeniti razinu glukoze u krvi, u dijabetičara može biti potrebno prilagođavanje doze primijenjenih inzulina i / ili antidijabetičkih lijekova.
- Budući da paroksetin može uzrokovati napadaje, treba biti oprezan pri primjeni lijeka bolesnicima s epilepsijom.
- Potreban je veliki oprez pri primjeni paroksetina u bolesnika liječenih elektrokonvulzivnom terapijom (TEC).
- Paroksetin bi mogao uzrokovati povećanje unutarnjeg očnog tlaka, stoga je potrebno biti oprezan pri primjeni lijeka bolesnicima s glaukomom.
- Paroksetin može povećati rizik od krvarenja, pa ako osjetite nenormalno krvarenje, odmah o tome obavijestite svog liječnika.
- Prije prestanka liječenja paroksetinom potrebno je posavjetovati se s liječnikom jer nagli prekid terapije može dovesti do simptoma ustezanja.
Molim Zabilježite
Paroksetin može izazvati nuspojave koje utječu na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima, stoga je potreban oprez.
, stoga treba izbjegavati njihovu povezanost:
- Drugi SSRI, poput fluoksetina, sertralina i fluvoksamina;
- MAOI (inhibitori monoaminooksidaze), kao što je moklobemid;
- Triptofan;
- Triptani (lijekovi koji se koriste u liječenju migrene), kao što su - na primjer - sumatriptan i almotriptan;
- Tramadol, opioidni analgetik;
- Linezolid, antibiotik;
- Metilen plavo, preoperativno sredstvo za isticanje;
- Litij, lijek koji se koristi u liječenju bipolarnih poremećaja;
- Fentanil, opioidni lijek protiv bolova;
- Pripravci na bazi hipericuma (ili gospine trave), biljke s poznatim antidepresivnim svojstvima.
Paroksetin može uzrokovati povećanje razine pimozida u krvi (lijek koji se koristi za liječenje psihoze), stoga se istodobna uporaba ova dva lijeka treba izbjegavati.
Budući da se paroksetin metabolizira pomoću jetrenih enzima, potreban je oprez u istodobnoj primjeni lijekova koji mogu inhibirati te enzime.
Paroksetin može stupiti u interakciju s nekim lijekovima koji se koriste za liječenje AIDS -a, poput, na primjer, ritonavira.
Osim toga, paroksetin može poboljšati učinkovitost - a ujedno i nuspojave - sljedećih lijekova:
- Prociklidin (lijek koji se koristi za ublažavanje simptoma Parkinsonove bolesti);
- Triciklički antidepresivi, poput imipramina i klomipramina;
- Antipsihotični lijekovi, poput perfenazina, tioridazina i risperidona;
- Lijekovi za liječenje djece s ADHD -om (poremećaj hiperaktivnosti s deficitom pažnje), poput atomoksetina;
- Antiaritmici, poput flekainida;
- Metoprolol, lijek koji se koristi za liječenje angine pektoris i hipertenzije;
- Fenotiazini, skupina molekula s antipsihotičkim i antihistaminskim djelovanjem;
- Antikoagulantni lijekovi, kao što je - na primjer - acenokumarol.
Paroksetin može stupiti u interakciju s tamoksifenom, lijekom protiv raka koji se koristi za liječenje raka dojke.
Konačno, potreban je veliki oprez pri primjeni paroksetina bolesnicima koji uzimaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, uključujući:
- Fenotiazini, kao što je - na primjer - klorpromazin;
- Klozapin, lijek koji se koristi u liječenju shizofrenije;
- Triciklički antidepresivi;
- Acetilsalicilna kiselina;
- NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi), poput - na primjer - ibuprofena ili celekoksiba.
U svakom slučaju, poželjno je obavijestiti svog liječnika ako uzimate - ili ste nedavno uzimali - druge lijekove ili proizvode bilo koje vrste, čak i ako nisu navedeni na gornjim popisima.
Paroksetin s alkoholom
Treba izbjegavati istodobni unos paroksetina i alkohola.
lijeka koji sadrži paroksetin koji uzimate.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Liječenje paroksetinom može uzrokovati smetnje u sustavu odgovornom za proizvodnju krvnih stanica (krv i limfni sustav). Ovi poremećaji mogu uzrokovati trombocitopeniju, koja je smanjena koncentracija trombocita u krvotoku. Ovo smanjenje povećava rizik od modrica, abnormalnog krvarenja i / ili krvarenja.
Alergijske reakcije
Paroksetin može izazvati alergijske reakcije kod osjetljivih osoba. Te se reakcije mogu manifestirati u obliku košnica ili svrbeža.Ili se može pojaviti oticanje grla, jezika ili kože što rezultira otežanim disanjem i / ili svrbežom.
Endokrine patologije
Terapija paroksetinom može uzrokovati sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (SIADH) koji bi - zauzvrat - mogao dovesti do početka zadržavanja vode i hiponatrijemije (snižavanje razine natrija u krvi).
Poremećaji metabolizma i prehrane
Paroksetin može uzrokovati povećanje razine kolesterola u krvi i smanjenje apetita.Lijek također može potaknuti hiponatrijemiju, osobito u starijih pacijenata.
Psihijatrijski poremećaji
Liječenje paroksetinom može uzrokovati različite psihijatrijske poremećaje, uključujući:
- Pospanost;
- Uznemirenost;
- Nesanica;
- Nenormalni snovi i noćne more
- Zbunjenost;
- Halucinacije;
- Manična razdoblja;
- Anksioznost;
- Napadi panike;
- Depersonalizacija;
- Nemir;
- Akatizija, odnosno nemogućnost sjedenja ili stajanja na mjestu;
- Samoozljeđujuće i / ili suicidalne misli ili ponašanje.
Poremećaji živčanog sustava
Među poremećajima živčanog sustava koji mogu biti izazvani terapijom paroksetinom, sjećamo se:
- Poteškoće s koncentracijom
- Vrtoglavica
- Potresi
- Glavobolja
- Ekstrapiramidalni poremećaji, tj. Simptomi slični Parkinsonu;
- Napadi ili napadaji
- Sindrom nemirnih nogu.
Poremećaji oka
Paroksetin može uzrokovati zamagljen vid i midrijazu (širenje zjenice). Osim toga, lijek može uzrokovati i nagli porast očnog tlaka (akutni glaukom).
Poremećaji uha
Liječenje paroksetinom može izazvati tinitus, tj. Slušni poremećaj karakteriziran percepcijom zvukova poput zujanja, šuškanja, siktanja, zviždanja, zveckanja itd.
Kardiovaskularne patologije
U srcu paroksetin može uzrokovati sinusnu tahikardiju ili bradikardiju.
Na vaskularnoj razini, međutim, lijek može uzrokovati prolazno povećanje ili smanjenje krvnog tlaka.
Gastrointestinalni poremećaji
Nakon uzimanja paroksetina mogu se javiti mučnina, povraćanje, proljev ili zatvor i suha usta, a mogu se pojaviti i gastrointestinalna krvarenja.
Hepatobiliarni poremećaji
Liječenje paroksetinom može uzrokovati povećanje razine jetrenih enzima u krvi. Osim toga, lijek bi mogao potaknuti nastanak hepatitisa, ponekad povezan s žuticom i / ili zatajenjem jetre.
Poremećaji kože i kožnog tkiva
Paroksetin može uzrokovati pojačano znojenje, osip na koži, svrbež i reakcije fotoosjetljivosti. Mogu se pojaviti i teže kožne reakcije, poput Stevens-Johnsonovog sindroma (varijanta polimorfnog eritema) i toksične epidermalne nekrolize.
Poremećaji bubrega i mokraće
Terapija paroksetinom može uzrokovati zadržavanje mokraće i inkontinenciju.
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Liječenje paroksetinom može uzrokovati spolnu disfunkciju, poput smanjenja libida, problema s ejakulacijom, muške impotencije i nemogućnosti postizanja orgazma. Osim toga, paroksetin može izazvati hiperprolaktinemiju (tj. Povećanje razine hormona prolaktina u krvi) što može dovesti do abnormalnosti lučenje mlijeka (galaktoreja) i kod žena i kod muškaraca.
Konačno, lijek može izazvati priapizam, koji je "duga i bolna erekcija koja nije popraćena spolnim uzbuđenjem".
Prijelomi kostiju
Povećan rizik od prijeloma kostiju primijećen je u pacijenata koji su uzimali paroksetin - ili druge lijekove ove vrste.
Ostale nuspojave
Ostale nuspojave koje se mogu javiti nakon uzimanja paroksetina su:
- Često zijevanje
- Debljanje
- Mijalgija i / ili artralgija;
- Umor;
- Astenija;
- Periferni edem.
Serotoninski sindrom
Ovaj se sindrom može pojaviti osobito ako se paroksetin primjenjuje istodobno s lijekovima koji također mogu povećati serotonergički prijenos. Također je definiran kao trovanje serotoninom i uzrokovan je viškom serotonergičke aktivnosti u središnjem živčanom sustavu. Otrovanje serotoninom može se javiti u blagim, umjerenim ili teški oblici.
Simptomi koji se mogu pojaviti su:
- Tahikardija;
- Zimica;
- Povećano znojenje;
- Glavobolja
- Midrijaza (širenje zjenica);
- Potresi
- Mioklonija (kratka i nevoljna kontrakcija mišića ili skupine mišića);
- Spazme
- Naglašena razmišljanja.
- Pojačavanje crijevnih zvukova (borborygmi);
- Proljev;
- Hipertenzija;
- Groznica.
Pacijent također može doći u stanje šoka s tjelesnom temperaturom većom od 40 ° C.
Osim toga, mogu se pojaviti rabdomioliza (razgradnja stanica skeletnih mišića i oslobađanje tvari prisutnih unutar muskulature u krvotok), konvulzije i zatajenje bubrega.
Simptomi ustezanja: što su oni i koliko traju
Ako se liječenje paroksetinom naglo prekine, mogu se pojaviti takozvani simptomi ustezanja. Takvi simptomi su:
- Vrtoglavica
- Osjetni poremećaji;
- Poremećaji spavanja;
- Anksioznost;
- Glavobolja
- Uznemirenost;
- Znojenje;
- Tremor;
- Mučnina;
- Zbunjenost;
- Emocionalna nestabilnost;
- Lupanje srca;
- Smetnje vida;
- Proljev;
- Razdražljivost.
Ti su simptomi obično samoograničavajući, no ipak biste se trebali posavjetovati sa svojim liječnikom prije nego što prekinete terapiju paroksetinom.
Predoziranje paroksetinom
U slučaju predoziranja paroksetinom potrebno je odmah se obratiti liječniku ili otići u najbližu bolnicu. Simptomi koji se mogu pojaviti nakon predoziranja lijekom su:
- Povukao se;
- Midrijaza;
- Glavobolja
- Groznica;
- Promjene krvnog tlaka
- Anksioznost;
- Uznemirenost;
- Tahikardija;
- Tremor.
Paroksetin je snažan inhibitor SERT -a i - vežući se za njega umjesto za serotonin - uzrokuje njegovo dulje zadržavanje unutar sinaptičke stijenke, što mu omogućuje nastavak interakcije sa vlastitim postsinaptičkim receptorima. Pojačanje serotonergičkog prijenosa. Inducirano u na taj način omogućuje poboljšanje liječenih psihijatrijskih patologija.
u obliku tableta, oralnih kapi ili oralne suspenzije.
Poželjno je da se lijek uzima ujutro na pun želudac. Tablete treba progutati cijele i NE žvakati, dok se oralne kapi moraju razrijediti u vodi.
Dozu paroksetina mora odrediti liječnik pojedinačno, ovisno o patologiji koja se liječi i stanju pacijenta.
U slučaju oštećenja funkcije jetre i / ili bubrega, možda će biti potrebna prilagodba primijenjene doze.
Doze paroksetina koje se obično koriste prikazane su u nastavku. Međutim, slijedite upute vašeg liječnika i upute u pakiranju lijeka na bazi paroksetina koji uzimate.
Velike depresivne epizode
Uobičajena početna doza paroksetina je 20 mg lijeka, koja se uzima jednom dnevno. Doza se može postupno povećavati do najviše 50 mg aktivnog sastojka.
Opsesivno kompulzivni poremećaj
Inicijalno primijenjena doza lijeka je 20 mg lijeka dnevno koja se može povećati na 40 mg dnevno, da bi se primijenila u podijeljenim dozama. Liječnik može povećati dozu - u slučaju neadekvatnog odgovora - do najviše 60 mg paroksetina dnevno.
Panični poremećaj, sa ili bez agorafobije
Uobičajena početna doza paroksetina je 10 mg dnevno. Nakon toga, količina lijeka se povećava do 40 mg, koja se daje u dvije podijeljene doze.
U slučaju neadekvatnog odgovora pacijenta, liječnik može odlučiti postupno povećavati dozu do najviše 60 mg paroksetina dnevno.
Socijalni anksiozni poremećaj / socijalna fobija, generalizirani anksiozni poremećaj i posttraumatski stresni poremećaj
Preporučena doza paroksetina je 20 mg dnevno. U slučaju neadekvatnog odgovora, liječnik može odlučiti postupno povećavati dozu do najviše 50 mg aktivnog sastojka dnevno.
Primjena u starijih osoba
Doze paroksetina koje se obično koriste iste su kao i za odrasle pacijente, ali maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 40 mg na dan.
.Osim toga - kada se lijekovi poput paroksetina uzimaju u posljednjem tromjesečju trudnoće - to može povećati rizik od postojane plućne hipertenzije novorođenčeta (PPHN) koja se javlja s povećanjem brzine disanja i plavkastom kožom. Osim toga, u novorođenčeta se mogu pojaviti simptomi kao što su: poteškoće sa zaspanjem ili hranjenjem, otežano disanje, cijanoza, nestabilna tjelesna temperatura, povraćanje, stalni plač, ukočenost ili slabost mišića, letargija, drhtavica, nervoza ili napadaji. Obično ti simptomi počinju unutar 24 sata od rođenja.
Paroksetin - iako u minimalnim količinama - izlučuje se u majčino mlijeko.
Zbog svih gore navedenih razloga, trudnice ili majke koje doje moraju apsolutno zatražiti savjet od svog liječnika prije uzimanja paroksetina i s njim pažljivo procijeniti odnos između očekivane koristi za majku i rizika za bebu koji bi nastali zbog koristiti.