Općenitost
Lijekovi protiv bolova (ili analgetici) - kako im ime govori - su lijekovi koji se koriste za liječenje boli različite prirode i jačine.
Iako su učinkoviti u "isključivanju" boli, ti lijekovi općenito ne uklanjaju uzrok koji je doveo do pojave bolnog podražaja.
Sljedeće klase lijekova pripadaju skupini lijekova protiv bolova:
- NSAID (nesteroidni protuupalni lijekovi);
- Analgetici-antipiretici;
- Opioidni analgetici.
NSAR
Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) čine prilično široku kategoriju lijekova.
Aktivni sastojci koji pripadaju ovoj klasi imaju - u većoj ili manjoj mjeri - protuupalna, ublažavajuća i antipiretička svojstva.
U nastavku će ukratko biti opisane samo neke od glavnih karakteristika NSAIL -a.Za detaljnije informacije pogledajte namjenske članke koji su već prisutni na ovoj web stranici ("NSAID: Povijest, mehanizam djelovanja, indikacije", "NSAID: Klasifikacija na temelju kemijske strukture", "NSAID: Nuspojave i kontraindikacije").
NSAR se mogu klasificirati prema kemijskoj strukturi i prema mehanizmu djelovanja.
Među najpoznatijim i najkorištenijim NSAIL -ima nalazimo:
- Salicilati, među kojima se ističe acetilsalicilna kiselina;
- Derivati propionske kiseline, kao što su ibuprofen, naproksen, ketoprofen, deksketoprofen i flurbiprofen;
- Derivati octene kiseline, među kojima se ističu ketorolac, diklofenak i indometacin;
- Sulfonilidi, među kojima nalazimo nimesulid;
- Derivati enolne kiseline, među kojima nalazimo piroksikam, meloksikam, tenoksikam i lornoksikam;
- Derivati fenamske kiseline, među kojima nalazimo mefenamsku kiselinu i flufenaminsku kiselinu;
- Selektivni inhibitori COX-2, uključujući celekoksib i etorikoksib.
Mehanizam djelovanja nesteroidnih protuupalnih lijekova
NSAR protuupalno, antipiretičko i nadasve analgetsko djelovanje djeluju inhibicijom ciklooksigenaze.
Ciklooksigenaza je enzim za koji su poznate tri različite izoforme: COX-1, COX-2 i COX-3.
Ovi enzimi pretvaraju arahidonsku kiselinu prisutnu u našem tijelu u prostaglandine, prostacikline i tromboksane.
Prostaglandini - a posebno prostaglandini G2 i H2 - uključeni su u upalne procese i posreduju u bolnim odgovorima. Dok prostaglandini tipa E (PGE) izazivaju groznicu.
COX-1 je "konstitutivna izoforma, normalno prisutna u stanicama i uključena u mehanizme stanične homeostaze. COX-2 je, s druge strane, inducibilna" izoforma koju proizvode aktivirane upalne stanice (upalni citokini).
Inhibicijom COX-2 stoga je spriječeno stvaranje prostaglandina odgovornih za nastanak groznice, upale i boli.
Međutim, mnogi nesteroidni protuupalni lijekovi (osim selektivnih inhibitora COX-2) također mogu inhibirati konstitutivni izoform COX-1. Ova inhibicija potječe od nekih tipičnih nuspojava neselektivnih NSAID-a.
Nuspojave
Naravno, nuspojave se razlikuju ovisno o upotrijebljenom aktivnom sastojku, ali neke nuspojave su uobičajene za cijelu klasu lijekova.
Među nuspojavama zajedničkim za sve nesteroidne protuupalne lijekove nalazimo one gastrointestinalnog tipa, kao što su:
- Mučnina;
- Povukao se;
- Proljev ili zatvor
- Gastrointestinalni ulceracija, perforacija i / ili krvarenje.
Nadalje, uporaba NSAID -a u visokim dozama i dulje vrijeme može uzrokovati povećan rizik od razvoja infarkta miokarda ili moždanog udara.
Analgetici-antipiretici
Ova klasa uključuje lijekove koji izazivaju antipiretičke i ublažavajuće učinke, ali koji nemaju protuupalno djelovanje.
Zapravo, jedini aktivni sastojak koji još uvijek postoji na tržištu i pripada ovoj klasi lijekova je paracetamol.
Mehanizam djelovanja ovog lijeka, međutim, još nije u potpunosti razjašnjen.
Najakreditirana hipoteza je ona prema kojoj paracetamol vrši svoje antipiretičko i ublažavajuće djelovanje inhibicijom jednog od izoformi enzima ciklooksigenaze: COX-3.
Opioidni analgetici
Svi oni lijekovi koji izazivaju analgeziju nakon stimulacije endogenih opioidnih receptora pripadaju ovoj klasi lijekova protiv bolova.
I u ovom slučaju, samo će neke od karakteristika ove klase lijekova biti dolje ukratko ilustrirane; za detaljnije informacije pogledajte namjenski članak koji je već prisutan na ovoj web stranici ("Opioidni lijekovi").
Među najpoznatijim opioidnim lijekovima protiv bolova sjećamo se morfija, kodeina (koji se također koristi zbog svojih antitusivnih svojstava), fentanila (ili fentanila ili fentanila), metadona, oksikodona i buprenorfina.
Mehanizam djelovanja opioidnih analgetika
Kao što je spomenuto, lijekovi protiv bolova koji pripadaju ovoj klasi lijekova djeluju stimulirajući endogene opioidne receptore.
Postoji nekoliko vrsta opioidnih receptora:
- Μ receptor (poznat i kao MOP);
- Δ receptor (poznat i kao DOP);
- Κ receptor (poznat i kao LAD);
- Receptor siročad (inače poznat i kao NOP).
Ti receptori nalaze se uz bolne putove našeg tijela i zapravo su uključeni u neurotransmisiju bolnih podražaja. Točnije, njihova stimulacija uzrokuje aktiviranje kaskade kemijskih signala koja kulminira indukcijom analgetskog učinka.
Većina opioidnih analgetika koji se koriste u terapiji su agonisti (djelomični ili potpuni, selektivni ili ne) μ-receptora. Stoga se mehanizam djelovanja ovih lijekova sastoji u poticanju gore navedenih receptora, izazivajući tako analgeziju.
Nuspojave
Tipične nuspojave opioidnih lijekova protiv boli su:
- Smirenje i pospanost;
- Mioza (tj. Sužavanje zjenice);
- Povukao se.
Osim toga, u visokim dozama ti lijekovi mogu uzrokovati respiratornu depresiju i zbunjenost.
Konačno, opioidni lijekovi protiv boli mogu izazvati ovisnost.
