Proljev je poremećaj defekacije karakteriziran brzim i hitnim izlučivanjem izmeta polu-tekuće ili vodenaste konzistencije.
Više od prave patologije, proljev općenito predstavlja simptom temeljne patološke situacije.
Stoga se čini jasnim da je u slučaju pojave ovog poremećaja bitno odmah identificirati primarni uzrok, kako bi se mogla uspostaviti „odgovarajuća terapija.
Međutim, proljev je prilično iscrpljujući poremećaj koji se može povezati sa simptomima kao što su grčevi u trbuhu, bolovi i nadutost. Nadalje, proljev može uzrokovati značajan gubitak vode i minerala, što rezultira dehidracijom. Stoga je u tim slučajevima upotreba lijekova protiv dijareje bitna.
i difenoksilat (potonji više nije na tržištu kod nas).
Loperamid je opioidni aktivni sastojak, dobiven iz morfija i s izraženim antidijarejskim djelovanjem.
U usporedbi s morfijom, loperamid je lipofilniji i bori se za prevladavanje krvno -moždane barijere; štoviše, prolazi kroz snažan metabolizam prvog prolaska. Iz tih razloga, u terapijskim dozama koje se obično koriste, loperamid ne proizvodi središnje učinke opioidnog tipa; stoga ima nizak potencijal zlouporabe i ovisnosti (toliko da se lijekovi koji ga sadrže prodaju kao lijekovi bez recepta).
Loperamid ima antidijarejsko djelovanje tako što djeluje agonistički na opioidne receptore μ i δ prisutne u crijevima. Aktivacija ovih receptora inhibira oslobađanje acetilkolina kolinergičkim neuronima, što posljedično inhibira crijevnu peristaltiku.
