Aktivni sastojci: Bromazepam
COMPENDIUM® 1,5 mg tvrde kapsule
COMPENDIUM® 3 mg tvrde kapsule
COMPENDIUM® 2,5 mg / ml oralne kapi, otopina
Zašto se koristi Compendium? Čemu služi?
Farmakoterapijska kategorija
ANSIOLITIKA: DERIVATI BENZODIAZEPINA
Terapijske indikacije
Anksioznost, napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti.
Nesanica.
Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući ili čini subjektu vrlo neugodnim.
Kontraindikacije Kada se Compendium ne smije koristiti
Bromazepam se ne smije davati bolesnicima s poznatom preosjetljivošću na benzodiazepine, teškom respiratornom insuficijencijom, teškom jetrenom insuficijencijom (benzodiazepini nisu indicirani u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom jer mogu uzrokovati encefalopatiju), miastenijom gravis ili sindromom apneje u snu.
Poznata preosjetljivost na bromazepam, na bilo koju pomoćnu tvar
Glaukom uskog kuta.
Akutna opijenost alkoholom, hipnotičkim, analgetskim ili psihotropnim lijekovima (neuroleptici, antidepresivi, litij).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Compendium
Opće mjere opreza
Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili anksioznosti povezane s depresijom (u takvih se bolesnika može dogoditi samoubojstvo). Stoga se bromazepam treba koristiti s oprezom, a propisivanje treba ograničiti u bolesnika sa znakovima i simptomima, simptomima depresivnog poremećaja ili suicidalne sklonosti.
Benzodiazepine treba s iznimnim oprezom primjenjivati u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola. (vidjeti dio Interakcije) U ranim fazama liječenja bolesnika treba redovito nadzirati kako bi se smanjila doza i / ili učestalost primjene te spriječilo predoziranje zbog nakupljanja.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti dio Doziranje, način i vrijeme primjene), ali ne smije prelaziti četiri tjedna za nesanicu i osam do dvanaest tjedana za tjeskobu, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.. Do produljenja terapije nakon ovih razdoblja ne bi trebalo doći bez ponovne procjene kliničke situacije.
Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta kada je liječenje započelo da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako treba postupno smanjivati dozu. Također je važno da je pacijent informiran o mogućnosti pojava odskoka, čime se minimizira tjeskoba.o tim simptomima ako se jave nakon prestanka uzimanja lijeka.
Postoje dokazi da se, u slučaju benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, simptomi ustezanja mogu pojaviti u intervalu doza, osobito pri visokim dozama. Prilikom uporabe benzodiazepina s dugim trajanjem djelovanja važno je upozoriti pacijenta da nagla promjena benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja nije preporučljiva jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja.
Tolerancija
Do gubitka učinkovitosti benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina može dovesti do razvoja tjelesne i psihičke ovisnosti o tim lijekovima. Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja; još je veći u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola i droga. Stoga bi benzodiazepini trebali biti s iznimnim oprezom koristi se u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola ili droga.
Mogućnost ovisnosti smanjuje se ako se Compendium koristi u odgovarajućoj dozi uz kratkotrajno liječenje. Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja.
Oni se mogu sastojati od glavobolje, proljeva, bolova u mišićima, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji. Ostali simptomi su: depresija, nesanica, znojenje, uporni tinitus, nehotični pokreti, povraćanje, parestezija, percepcijske promjene, grčevi u trbuhu i mišićima, tremor, mialgija, uznemirenost, lupanje srca, tahikardija, napadi panike, vrtoglavica, hiperrefleksija, gubitak pamćenja kratkotrajno , hipertermija.
Povratna nesanica i tjeskoba
Prolazni sindrom u kojem se simptomi koji dovode do liječenja benzodiazepinima ponavljaju se u otežanom obliku može se pojaviti nakon prestanka liječenja. Može biti popraćen drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, nemir ili smetnje. nagli prekid liječenja, preporučuje se postupno smanjenje doze.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. To se događa češće nekoliko sati nakon uzimanja lijeka, pa stoga, kako bi se smanjio rizik, treba osigurati da pacijenti mogu imati neprekidan san nekoliko sati. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama u ponašanju (vidi odjeljak o učincima. Može se pojaviti anterogradna amnezija primjenom najvećih terapijskih doza (dokumentirano je sa 6 mg): rizik je veći pri višim dozama.
Psihijatrijske i paradoksalne reakcije
Poznato je da se reakcije kao što su nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju i drugi poremećaji u ponašanju javljaju pri upotrebi benzodiazepina. Ako se to dogodi, upotrebu lijeka treba prekinuti.
Takve su reakcije češće u djece i starijih osoba, kao i u bolesnika s organskim sindromom mozga. Zasad se ne može isključiti mogućnost da se u pacijenata s akutnom endogenom psihozom, osobito u teškim depresivnim stanjima, simptomi pogoršaju uporabom Kompendija, pa se benzodiazepini ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti.
Prisutnost depresije uvijek se mora isključiti, osobito u početnim i jutarnjim smetnjama spavanja, jer su simptomi također različito maskirani, a rizici uzrokovani temeljnom bolešću uvijek su prisutni (na primjer, suicidalne sklonosti).
Istodobna upotreba alkohola / depresiva na središnji živčani sustav
Treba izbjegavati istodobnu primjenu Compendiuma s alkoholom i / ili lijekovima s depresivnim djelovanjem na središnji živčani sustav. Istodobna primjena može pojačati kliničke učinke Compendiuma, uključujući moguću duboku sedaciju i klinički značajnu respiratornu i / ili kardiovaskularnu depresiju (vidjeti dio Interakcije).
Ozbiljne anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije zabilježene su pri uporabi benzodiazepina. Slučajevi angioedema koji zahvaćaju jezik, glottis ili grkljan zabilježeni su u pacijenata nakon uzimanja prve ili sljedećih doza benzodiazepina. Neki pacijenti koji su uzimali benzodiazepine imali su dodatne simptome, kao što je dispneja, zatvaranje grla ili mučnina i povraćanje. Neki pacijenti su trebali liječenje u hitnoj pomoći. Ako angioedem zahvaća jezik, glottis ili grkljan, može doći do opstrukcije dišnih putova koja može biti smrtonosna.
Pacijenti koji razviju angioedem nakon liječenja benzodiazepinima ne smiju se ponovno liječiti lijekom.
Određene skupine pacijenata
Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez "pomnog razmatranja" stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.
Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti dio Doziranje, način i vrijeme primjene). Korištenje benzodiazepina može biti povezano s povećanim rizikom od padova zbog neželjenih učinaka kao što su ataksija, mišićna slabost, omaglica, somnolencija, umor, umor, pa se stoga preporučuje oprez u liječenju starijih pacijenata.
Preporučuje se niža doza za bolesnike s kroničnim zatajenjem disanja zbog rizika od respiratorne depresije. Benzodiazepini nisu indicirani za liječenje bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom jer mogu izazvati jetrenu encefalopatiju. Kompendij treba davati s oprezom bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.
Iste razborite mjere treba poduzeti za bolesnike sa zatajenjem srca i niskim krvnim tlakom koje je potrebno redovito kontrolirati tijekom terapije kompendijem (prema preporukama s drugim benzodiazepinima i drugim psihofarmakološkim lijekovima).
Pacijenti s psihozom: Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Compendiuma
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Farmakodinamičke interakcije
Benzodiazepini stvaraju aditivan učinak ako se uzimaju zajedno s alkoholom ili drugim depresorima središnjeg živčanog sustava. Treba izbjegavati istodobni unos alkohola (vidjeti odlomak o mjerama opreza pri uporabi).
To negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Bromazepam se mora koristiti s oprezom u kombinaciji s lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav. Središnji depresivni učinak može se pojačati istodobnom primjenom antipsihotika (neuroleptika), hipnotika, anksiolitika / sedativa, nekih antidepresiva, opioida, antiepileptika, anestetika i sedativnih H1 antihistaminika.
Posebnu pozornost treba posvetiti lijekovima koji smanjuju respiratornu funkciju, poput opioida (analgetici, lijekovi protiv kašlja, nadomjesni tretmani), osobito u starijih osoba.
Farmakokinetičke interakcije Farmakokinetičke interakcije mogu se pojaviti kada se bromazepam primjenjuje istodobno s lijekovima koji inhibiraju jetreni enzim CYP3A4, povećavajući razinu bromazepama u plazmi. U manjoj se mjeri to odnosi i na benzodiazepine koji se metaboliziraju samo konjugacijom.
Istodobnu primjenu bromazepama sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. Azolnim antimikoticima, inhibitorima proteaze ili nekim makrolidima) treba provoditi s oprezom, uzimajući u obzir značajno smanjenje doze. Narkotični analgetici mogu uzrokovati povećanje euforije što dovodi do povećanja psihičke ovisnosti.
Istodobna primjena cimetidina može produljiti poluvrijeme eliminacije bromazepama.
Primjena teofilina ili aminofilina može smanjiti učinke benzodiazepina
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet
Trudnoća
Sigurnost primjene bromazepama u trudnoći još nije utvrđena. Pregled spontanih izvješća o nuspojavama lijekova pokazao je incidenciju usporedivu s onom koja bi se mogla očekivati u sličnoj neliječenoj populaciji. Iako nisu dostupni za specifične kliničke podatke o bromazepamu, velika količina podataka temeljenih na kohortnim studijama ukazuje da izloženost benzodiazepinima tijekom prvog tromjesečja nije povezana s povećanim rizikom od velikih malformacija. Međutim, neke rane epidemiološke studije kontrole slučaja pokazale su povećan rizik od oralnog rascjepa. Podaci ukazuju da je rizik od rođenja djeteta s oralnim rascjepom nakon izloženosti majke benzodiazepinima manji od 2/1000 u usporedbi s očekivanom stopom takvih defekata od oko 1/1000 u općoj populaciji. Benzodiazepini u visokim dozama, tijekom drugom i / ili trećem tromjesečju trudnoće, otkrili su smanjenje aktivnih fetalnih pokreta i varijabilnost fetalnog srčanog ritma.
Kada se liječenje treba provoditi iz medicinskih razloga tijekom posljednjeg dijela trudnoće, čak i pri niskim dozama, mogu se primijetiti simptomi sindroma "mlitave bebe", poput aksijalne hipotonije i problema s sisanjem koji dovode do smanjenja tjelesne težine. Ti su znakovi reverzibilni, ali može trajati od 1 do 3 tjedna, ovisno o poluživotu proizvoda. U visokim dozama u dojenčeta se mogu pojaviti respiratorna depresija ili apneja i hipotermija. Osim toga, simptomi ustezanja novorođenčadi s hiperekscitabilnošću, agitacijom i tremorom mogu se primijetiti nekoliko dana nakon rođenja, iako se ne primjećuje sindrom "mlitave bebe".
Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su kronično uzimale benzodiazepine tijekom kasne trudnoće mogu razviti tjelesnu ovisnost i mogu imati određeni rizik za razvoj simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju. Uzimajući u obzir ove podatke, može se razmotriti uporaba bromazepama tijekom trudnoće ako se strogo poštuju terapijske indikacije i doziranje. u novorođenčadi zbog simptoma ustezanja i / ili sindroma "mlitave bebe".
Ako je proizvod propisan ženi u reproduktivnoj dobi, treba se obratiti svom liječniku, i ako namjerava zatrudnjeti, i ako sumnja da je trudna, u vezi s prekidom lijeka.
Vrijeme za hranjenje
Budući da se bromazepam izlučuje u majčino mlijeko, dojenje se ne preporučuje tijekom liječenja.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija i rad mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Istodobni unos alkohola može pogoršati ovaj učinak. Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidi odjeljak o interakcijama). Taj je učinak pojačan ako je pacijent pio alkohol.
Važne informacije o nekim sastojcima
Kapsule sadrže laktozu stoga bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Compendium: Doziranje
Prosječna doza u ambulantnoj praksi: 1,5-3 mg, dva ili tri puta dnevno (1-2 tvrde kapsule od 1,5 mg, 2-3 puta dnevno; ili 1 tvrda kapsula od 3 mg, 2-3 puta dnevno ; ili 15-30 oralnih kapi, 2-3 puta dnevno).
U teškim slučajevima, osobito u hospitaliziranih pacijenata: 6-12 mg, dva ili tri puta dnevno.
Gore navedene doze čisto su indikativne; morat će se prilagoditi individualnim potrebama.
U ambulantnoj praksi treba započeti najnižu preporučenu dozu, koja se, ako je potrebno, može postupno povećavati. U liječenju starijih pacijenata ili pacijenata sa smanjenom funkcijom jetre, liječnik mora pažljivo odrediti doziranje koji će morati procijeniti moguće smanjenje gore navedenih doza.
ANKSIOZNOST
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Pacijenta treba redovito ponovno pregledavati i pažljivo razmotriti potrebu za nastavkom liječenja, osobito ako je pacijent bez simptoma. Ukupno trajanje liječenja općenito ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja, u tom slučaju to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
NESANICA
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Trajanje liječenja općenito se kreće od nekoliko dana do dva tjedna, do najviše četiri tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. U nekim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; ako je tako, to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom. Ne smije se prekoračiti najveća doza.
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Compendium
Simptomi
Benzodiazepini obično uzrokuju pospanost, ataksiju, dizartriju i nistagmus. Predoziranje bromazepamom rijetko predstavlja opasnost po život kada se uzima samo, ali može dovesti do nejasnog govora, arefleksije, apneje, hipotenzije, kardiorespiratorne depresije i kome.
U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari.
Predoziranje benzodiazepinom obično dovodi do različitih stupnjeva depresije središnjeg živčanog sustava, od somnolencije do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju. U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko komu i vrlo rijetko smrt. Koma, ako se pojavi, obično traje nekoliko sati, ali može trajati dulje i biti ciklična, osobito u starijih pacijenata. Respiratorni depresivni učinci povezani s benzodiazepinima ozbiljniji su u bolesnika s respiratornim stanjima. Benzodiazepini pojačavaju učinke drugih depresiva na središnji živčani sustav, uključujući alkohol.
Liječenje
Pratite vitalne znakove pacijenta i poduzmite mjere potpore prema kliničkom statusu pacijenta. Pacijentima će možda biti potrebno simptomatsko liječenje kardiorespiratornih učinaka ili učinaka na središnji živčani sustav.
Nakon predoziranja oralnim benzodiazepinima, potrebno je izazvati povraćanje (unutar jednog sata) ako je pacijent pri svijesti ili ispiranje želuca, a ako je pacijent u nesvijesti potrebno je poduzeti zaštitu dišnog sustava.
Daljnju apsorpciju treba spriječiti primjenom odgovarajuće metode, na primjer, tretmanom s aktivnim ugljenom u roku od 1-2 sata. Ako se koristi aktivni ugljen, zaštita dišnih putova imperativ je za pacijente bez svijesti. U slučaju mješovitog gutanja, ispiranje želuca može se uzeti u obzir, ali ne kao rutinska mjera.
U hitnoj terapiji posebnu pozornost treba posvetiti respiratornim i kardiovaskularnim funkcijama
Ako je depresija središnjeg živčanog sustava ozbiljna, razmislite o upotrebi flumazenila, antagonista benzodiazepina. To se smije primjenjivati samo u pomno nadziranim uvjetima. Primjena flumazenila nije indicirana u bolesnika s epilepsijom koji se liječe benzodiazepinima. Antagonistički učinak u ovih pacijenata može izazvati napadaje.
Flumazenil ima kratak "poluživot" (oko jedan "sat), pa bi pacijente koji su mu davali trebalo pratiti nakon prestanka djelovanja. Flumazenil treba koristiti s izuzetnim oprezom u prisutnosti lijekova koji mogu sniziti prag napadaja (npr. Triciklički antidepresivi). Za daljnje informacije o ispravnoj uporabi ovog lijeka pogledajte Sažetak opisa svojstava lijeka flumazenil.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze Compendiuma, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu
Nuspojave Koje su nuspojave Compendiuma
Kao i svi lijekovi, Compendium može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Pospanost, otupljivanje emocija, smanjena budnost, zbunjenost, umor, glavobolja, vrtoglavica, slabost mišića, ataksija, dvostruki vid. Ti se fenomeni javljaju uglavnom na početku terapije i obično nestaju s naknadnim davanjima.
Tijekom liječenja bromazepamom zabilježene su sljedeće nuspojave sa sljedećom učestalošću: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100, a
* Ove nuspojave se uglavnom javljaju na početku terapije i obično nestaju s naknadnim davanjima
** Vidi dio 4.4
*** Rizik od padova i prijeloma povećan je u bolesnika liječenih istodobno sedativima (uključujući alkoholna pića) i u starijih osoba
Osim toga, rijetko su prijavljene i druge nuspojave kod primjene benzodiazepina, uključujući: povišeni bilirubin, žuticu, povišene jetrene transaminaze, povišenje alkalne fosfataze, trombocitopeniju, agranulocitozu, pancitopeniju, SIADH (sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona).
Neželjeni učinci klase benzodiazepina (BDZ)
Amnezija
Anterogradna amnezija također se može pojaviti pri terapijskim dozama, rizik se povećava pri višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidjeti dio 4.4)
Depresija
Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina.Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresivnost, razočaranje, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju.
Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Vjerojatnije su kod djece i starijih osoba.
Povratna nesanica i tjeskoba
Po prestanku liječenja može doći do prolaznog sindroma kao što je nesanica, koji se u pogoršanom obliku ponavlja nakon liječenja benzodiazepinima. Budući da je, nakon nagle obustave liječenja, rizik od povratnih pojava uslijed odvikavanja veći, preporučuje se postupno smanjivanje doze. Pacijenta se mora obavijestiti o mogućnosti pojava odskoka, kako bi se smanjila uzrokovana tjeskoba. simptomi, koji se mogu pojaviti nakon prestanka uzimanja benzodiazepina.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti dio 4.4). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom i pravilno uskladištenom pakiranju.
Tvrde kapsule: Čuvati na temperaturi ne višoj od 30 ° C.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVAJTE IZVAN DOSEGA I VIDA DJECE
Sastav i farmaceutski oblik
Sastav
COMPENDIUM 1,5 mg tvrde kapsule
1 tvrda kapsula sadrži:
aktivni sastojak: bromazepam 1,5 mg;
pomoćne tvari: bezvodna laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, titanov dioksid (E171), žuti željezov oksid (E172), želatina.
KOMPENDIJ 3 mg tvrde kapsule
1 tvrda kapsula sadrži:
aktivni sastojak: bromazepam 3 mg;
pomoćne tvari: bezvodna laktoza, kukuruzni škrob, talk, magnezijev stearat, titanov dioksid (E171), indigo karmin (E132), želatina.
COMPENDIUM 2,5 mg / ml oralne kapi, otopina
1 ml otopine sadrži:
aktivni sastojak: bromazepam 2,5 mg;
pomoćne tvari: natrijev saharin, dinatrijev edetat, aroma ribiza, aroma maline, pročišćena voda, propilen glikol
Farmaceutski oblik i sadržaj
Kutija s 30 tvrdih kapsula od 1,5 mg
Kutija s 30 tvrdih kapsula od 3 mg
Karton s 1 bočicom oralnih kapi, otopinom od 2,5 mg / ml
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
KOMPENDIJ
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
COMPENDIUM 1,5 mg tvrde kapsule
Jedna tvrda kapsula sadrži:
Aktivni sastojak: Bromazepam 1,5 mg
Pomoćne tvari: bezvodna laktoza
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1
KOMPENDIJ 3 mg tvrde kapsule
Jedna tvrda kapsula sadrži:
Aktivni sastojak: Bromazepam mg 3
Pomoćne tvari: bezvodna laktoza
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1
COMPENDIUM 2,5 mg / ml oralne kapi, otopina
1 ml otopine sadrži:
Aktivni sastojak: Bromazepam 2,5 mg
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tvrde kapsule, oralne kapi, otopina
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Anksioznost, napetost i druge somatske ili psihijatrijske manifestacije povezane sa sindromom anksioznosti. Nesanica.
Benzodiazepini su indicirani samo ako je poremećaj ozbiljan, onesposobljavajući ili čini subjektu vrlo neugodnim.
04.2 Doziranje i način primjene
Zbog varijabilnosti pojedinačnih odgovora, dozu treba prilagoditi od slučaja do slučaja.
Doza: u prosjeku 1,5-3 mg, dva ili tri puta dnevno (1-2 tvrde kapsule od 1,5 mg, 2-3 puta dnevno; ili 1 3 mg tvrde kapsule, 2-3 puta dnevno; ili 15-30 oralne kapi, 2-3 puta dnevno).
U liječenju starijih pacijenata ili pacijenata sa smanjenom funkcijom jetre, liječnik mora pažljivo odrediti doziranje koji će morati procijeniti moguće smanjenje gore navedenih doza.
Anksioznost
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Pacijenta treba redovito ponovno pregledavati i pažljivo razmotriti potrebu za nastavkom liječenja, osobito ako je pacijent bez simptoma.
Ukupno trajanje liječenja općenito ne smije prelaziti 8-12 tjedana, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U određenim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja, u tom slučaju to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Nesanica
Liječenje bi trebalo biti što kraće. Trajanje liječenja općenito se kreće od nekoliko dana do dva tjedna, do najviše četiri tjedna, uključujući postupno razdoblje odvikavanja.
U nekim slučajevima može biti potrebno produljenje nakon maksimalnog razdoblja liječenja; ako je tako, to se ne smije učiniti bez ponovne procjene stanja pacijenta.
Liječenje treba započeti najnižom preporučenom dozom.
Ne smije se prekoračiti najveća doza.
04.3 Kontraindikacije
Bromazepam se ne smije davati bolesnicima s poznatom preosjetljivošću na benzodiazepine, teškom respiratornom insuficijencijom, teškom jetrenom insuficijencijom (benzodiazepini nisu indicirani u bolesnika s teškom jetrenom insuficijencijom jer mogu uzrokovati encefalopatiju), miastenijom gravis ili sindromom apneje u snu.
Poznata preosjetljivost na bromazepam, na bilo koju pomoćnu tvar.
Glaukom uskog kuta.
Akutna opijenost alkoholom, hipnotičkim, analgetskim ili psihotropnim lijekovima (neuroleptici, antidepresivi, litij).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Opće mjere opreza
Benzodiazepini se ne smiju koristiti sami za liječenje depresije ili s njom povezane anksioznosti
depresija (u takvih pacijenata može doći do samoubojstva). Stoga se bromazepam treba koristiti s oprezom, a propisivanje treba ograničiti u bolesnika sa znakovima i simptomima depresivnog poremećaja ili sklonosti suicidu.
Benzodiazepine treba s iznimnim oprezom primjenjivati u bolesnika s poviješću zlouporabe droga ili alkohola. (vidjeti dio 4.5)
U ranim fazama liječenja bolesnika treba redovito nadzirati kako bi se smanjila doza i / ili učestalost primjene te spriječilo predoziranje zbog nakupljanja.
Trajanje liječenja
Trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće (vidjeti dio 4.2.), Ali ne smije prelaziti četiri tjedna za nesanicu i osam do dvanaest tjedana za tjeskobu, uključujući postupno razdoblje odvikavanja. Do produljenja terapije nakon ovih razdoblja ne bi trebalo doći bez ponovne procjene kliničke situacije.
Moglo bi biti korisno obavijestiti pacijenta na početku liječenja da će biti ograničenog trajanja i precizno objasniti kako treba postupno smanjivati dozu.
Nadalje, važno je da je pacijent informiran o mogućnosti povratnih pojava, čime se smanjuje tjeskoba zbog ovih simptoma ako se pojave nakon prestanka uzimanja lijeka.
Postoje dokazi da se, u slučaju benzodiazepina s kratkim trajanjem djelovanja, simptomi ustezanja mogu pojaviti u intervalu doziranja između doza, osobito pri visokim dozama.
Kada se koriste benzodiazepini s dugim trajanjem djelovanja, važno je upozoriti pacijenta da se ne preporučuje iznenadna promjena na benzodiazepin s kratkim trajanjem djelovanja jer se mogu pojaviti simptomi ustezanja.
Tolerancija
Do gubitka učinkovitosti benzodiazepina može doći nakon ponovljene uporabe tijekom nekoliko tjedana
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina može dovesti do razvoja tjelesne i psihičke ovisnosti o tim lijekovima.
Rizik od ovisnosti raste s dozom i trajanjem liječenja; još je veća u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola i droga.
Stoga se benzodiazepini trebaju koristiti s izuzetnim oprezom u bolesnika s poviješću zlouporabe alkohola ili droga.
Mogućnost ovisnosti smanjuje se ako se Compendium koristi u odgovarajućoj dozi uz kratkotrajno liječenje.
Nakon što se razvije tjelesna ovisnost, nagli prekid liječenja bit će popraćen simptomima ustezanja.
Oni se mogu sastojati od glavobolje, proljeva, bolova u mišićima, izrazite tjeskobe, napetosti, nemira, zbunjenosti i razdražljivosti. U teškim slučajevima mogu se pojaviti sljedeći simptomi: derealizacija, depersonalizacija, hiperakuzija, utrnulost i trnci ekstremiteta, preosjetljivost na svjetlo, buku i fizički kontakt, halucinacije ili napadaji. Ostali simptomi su: depresija, nesanica, znojenje, uporni tinitus, nehotični pokreti, povraćanje, parestezija, percepcijske promjene, grčevi u trbuhu i mišićima, tremor, mialgija, uznemirenost, lupanje srca, tahikardija, napadi panike, vrtoglavica, hiperrefleksija, gubitak pamćenja kratkotrajno , hipertermija.
Povratna nesanica i tjeskoba
Prolazni sindrom u kojem se simptomi koji dovode do liječenja benzodiazepinima ponavljaju se u otežanom obliku može se pojaviti nakon prestanka liječenja. Može biti popraćen drugim reakcijama, uključujući promjene raspoloženja, tjeskobu, nemir ili smetnje. nagli prekid liječenja, preporučuje se postupno smanjenje doze.
Amnezija
Benzodiazepini mogu izazvati anterogradnu amneziju. To se najčešće događa nekoliko sati nakon uzimanja lijeka i stoga, kako bi se smanjio rizik, treba osigurati da pacijenti mogu imati neprekidan san nekoliko sati.
Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama u ponašanju (vidjeti dio 4.8). Anterogradna amnezija može se pojaviti pri upotrebi najvećih terapijskih doza (dokumentirano je sa 6 mg): rizik je veći pri višim dozama.
Psihijatrijske i paradoksalne reakcije
Poznato je da se reakcije kao što su nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresija, razočaranje, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju i drugi poremećaji u ponašanju javljaju pri upotrebi benzodiazepina. Ako se to dogodi, upotrebu lijeka treba prekinuti.
Takve su reakcije češće u djece i starijih osoba, kao i u bolesnika s organskim sindromom mozga.
Zasad se ne može isključiti mogućnost da se u pacijenata s akutnom endogenom psihozom, osobito u teškim depresivnim stanjima, simptomi pogoršaju uporabom Kompendija, pa se benzodiazepini ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti.
Prisutnost depresije uvijek se mora isključiti, osobito u početnim i jutarnjim smetnjama spavanja, jer su simptomi također različito maskirani, a rizici uzrokovani temeljnom bolešću uvijek su prisutni (na primjer, suicidalne sklonosti).
Istodobna upotreba alkohola / depresiva na središnji živčani sustav
Treba izbjegavati istodobnu primjenu Compendiuma s alkoholom i / ili lijekovima s depresivnim djelovanjem na središnji živčani sustav. Istodobna primjena može pojačati kliničke učinke Compendiuma, uključujući moguću duboku sedaciju i klinički značajnu respiratornu i / ili kardiovaskularnu depresiju (vidjeti dio 4.5).
Ozbiljne anafilaktičke / anafilaktoidne reakcije zabilježene su pri uporabi benzodiazepina. Slučajevi angioedema koji zahvaćaju jezik, glottis ili grkljan zabilježeni su u pacijenata nakon uzimanja prve ili sljedećih doza benzodiazepina. Neki pacijenti koji su uzimali benzodiazepine imali su dodatne simptome, kao što je dispneja, zatvaranje grla ili mučnina i povraćanje. Neki pacijenti su trebali liječenje u hitnoj pomoći. Ako angioedem zahvaća jezik, glottis ili grkljan, može doći do opstrukcije dišnih putova koja može biti smrtonosna.
Pacijenti koji razviju angioedem nakon liječenja benzodiazepinima ne smiju se ponovno liječiti lijekom.
Određene skupine pacijenata
Benzodiazepine se ne smije davati djeci bez "pomnog razmatranja" stvarne potrebe za liječenjem; trajanje liječenja mora biti što je moguće kraće.
Starije osobe trebaju uzeti smanjenu dozu (vidjeti dio 4.2).
Korištenje benzodiazepina može biti povezano s povećanim rizikom od padova zbog neželjenih učinaka kao što su ataksija, mišićna slabost, omaglica, somnolencija, umor, umor, pa se stoga preporučuje oprez u liječenju starijih pacijenata.
Preporučuje se niža doza za bolesnike s kroničnim zatajenjem disanja zbog rizika od respiratorne depresije.
Benzodiazepini nisu indicirani za liječenje pacijenata s teškom jetrenom insuficijencijom jer mogu precipitirati jetrenu encefalopatiju.
Kompendij treba davati s oprezom bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.
Iste razborite mjere treba poduzeti za bolesnike sa zatajenjem srca i niskim krvnim tlakom koje je potrebno redovito kontrolirati tijekom terapije kompendijem (prema preporukama s drugim benzodiazepinima i drugim psihofarmakološkim lijekovima).
Pacijenti s psihozom:
Benzodiazepini se ne preporučuju za primarno liječenje psihotičnih bolesti.
Važne informacije o nekim sastojcima
Kapsule sadrže laktozu stoga bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Farmakodinamičke interakcije
Benzodiazepini stvaraju aditivan učinak ako se uzimaju zajedno s alkoholom ili drugim depresorima središnjeg živčanog sustava. Istodobni unos alkohola treba izbjegavati (vidjeti dio 4.4).
To negativno utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Bromazepam se mora koristiti s oprezom u kombinaciji s lijekovima koji potiskuju središnji živčani sustav. Središnji depresivni učinak može se pojačati istodobnom primjenom antipsihotika (neuroleptika), hipnotika, anksiolitika / sedativa, nekih antidepresiva, opioida, antiepileptika, anestetika i sedativnih H1 antihistaminika.
Posebnu pozornost treba posvetiti lijekovima koji smanjuju respiratornu funkciju, poput opioida (analgetici, lijekovi protiv kašlja, nadomjesni tretmani), osobito u starijih osoba.
Farmakokinetičke interakcije
Farmakokinetičke interakcije mogu nastati kada se bromazepam primjenjuje istodobno s lijekovima koji inhibiraju jetreni enzim CYP3A4, povećavajući razinu bromazepama u plazmi. U manjoj mjeri to se odnosi i na benzodiazepine koji se metaboliziraju samo konjugacijom.
Istodobnu primjenu bromazepama sa snažnim inhibitorima CYP3A4 (npr. Azolnim antimikoticima, inhibitorima proteaze ili nekim makrolidima) treba provoditi s oprezom, uzimajući u obzir značajno smanjenje doze. Narkotični analgetici mogu uzrokovati povećanje euforije što dovodi do povećanja psihičke ovisnosti.
Istodobna primjena cimetidina može produljiti poluvrijeme eliminacije bromazepama.
Primjena teofilina ili aminofilina može smanjiti učinke benzodiazepina
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Sigurnost primjene bromazepama u trudnoći još nije utvrđena. Pregled spontanih izvješća o nuspojavama lijekova pokazao je incidenciju usporedivu s onom koja bi se mogla očekivati u sličnoj neliječenoj populaciji.
Iako za bromazepam nisu dostupni specifični klinički podaci, velika količina podataka temeljenih na kohortnim studijama ukazuje na to da izloženost benzodiazepinima tijekom prvog tromjesečja nije povezana s povećanim rizikom od velikih malformacija. Međutim, neke su rane studije pokazale da povećan rizik od oralnog rascjepa. Podaci su pokazali da je rizik od rođenja djeteta s oralnim rascjepom nakon izloženosti majke benzodiazepinima manji od 2/1000 u odnosu na očekivanu stopu takvih defekata od oko 1/1000 u općoj populaciji.
Liječenje visokim dozama benzodiazepina tijekom drugog i / ili trećeg tromjesečja trudnoće pokazalo je smanjenje aktivnih pokreta fetusa i varijabilnost srčanog ritma fetusa.
Kada se liječenje mora provesti iz medicinskih razloga tijekom posljednjeg dijela trudnoće, čak i pri malim dozama, mogu se primijetiti simptomi sindroma "mlitave bebe", poput aksijalne hipotonije i problema sa sisanjem koji dovode do smanjenja tjelesne težine. Znakovi su reverzibilni, ali mogu traju od 1 do 3 tjedna, ovisno o poluživotu proizvoda.
U visokim dozama u dojenčeta se mogu pojaviti respiratorna depresija ili apneja i hipotermija.
Osim toga, nekoliko dana nakon rođenja mogu se primijetiti neonatalni simptomi ustezanja s hiperekscitabilnošću, agitacijom i tremorom, iako se ne primjećuje sindrom "mlitave bebe".
Osim toga, dojenčad rođena od majki koje su kronično uzimale benzodiazepine tijekom kasne trudnoće mogu razviti tjelesnu ovisnost i mogu imati određeni rizik za razvoj simptoma ustezanja u postnatalnom razdoblju.
Uzimajući u obzir ove podatke, može se razmotriti uporaba bromazepama tijekom trudnoće, ako se strogo poštuju terapijske indikacije i doziranje.
Ako je tijekom posljednjeg dijela trudnoće potrebno liječenje bromazepamom, treba izbjegavati visoke doze, a kod novorođenčadi treba pratiti simptome ustezanja i / ili sindrom „mlitave bebe“.
Ako je proizvod propisan ženi u reproduktivnoj dobi, treba se obratiti svom liječniku, i ako namjerava zatrudnjeti, i ako sumnja da je trudna, u vezi s prekidom lijeka.
Vrijeme za hranjenje
Budući da se bromazepam izlučuje u majčino mlijeko, dojenje se ne preporučuje tijekom liječenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Sedacija, amnezija, oslabljena koncentracija i rad mišića mogu negativno utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Istodobni unos alkohola može pogoršati ovaj učinak. Ako trajanje sna nije bilo dovoljno, vjerojatnost smanjene budnosti može se povećati (vidjeti dio 4.5). Taj je učinak pojačan ako je pacijent pio alkohol.
04.8 Nuspojave
Pospanost, otupljivanje emocija, smanjena budnost, zbunjenost, umor, glavobolja, vrtoglavica, slabost mišića, ataksija, dvostruki vid. Ti se fenomeni javljaju uglavnom na početku terapije i obično nestaju s naknadnim davanjima.
Tijekom liječenja bromazepamom zabilježene su sljedeće nuspojave sa sljedećom učestalošću: vrlo česte (≥1 / 10); česte (≥1 / 100, a
* Ove nuspojave se uglavnom javljaju na početku terapije i obično nestaju s naknadnim davanjima
** Vidi dio 4.4
*** Rizik od padova i prijeloma povećan je u bolesnika liječenih istodobno sedativima (uključujući alkoholna pića) i u starijih osoba
Osim toga, rijetko su prijavljene i druge nuspojave kod primjene benzodiazepina, uključujući: povišeni bilirubin, žuticu, povišene jetrene transaminaze, povišenje alkalne fosfataze, trombocitopeniju, agranulocitozu, pancitopeniju, SIADH (sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona).
Neželjeni učinci klase benzodiazepina (BDZ)
Amnezija
Anterogradna amnezija također se može pojaviti pri terapijskim dozama, rizik se povećava pri višim dozama. Amnezijski učinci mogu biti povezani s promjenama ponašanja (vidjeti dio 4.4)
Depresija
Već postojeće depresivno stanje može se demaskirati tijekom uporabe benzodiazepina.Benzodiazepini ili spojevi slični benzodiazepinima mogu izazvati reakcije kao što su: nemir, uznemirenost, razdražljivost, agresivnost, razočaranje, ljutnja, noćne more, halucinacije, psihoze, promjene u ponašanju.
Takve reakcije mogu biti prilično ozbiljne. Vjerojatnije su kod djece i starijih osoba.
Povratna nesanica i tjeskoba
Po prestanku liječenja može doći do prolaznog sindroma kao što je nesanica, koji se u pogoršanom obliku ponavlja nakon liječenja benzodiazepinima. Budući da je, nakon nagle obustave liječenja, rizik od povratnih pojava uslijed odvikavanja veći, preporučuje se postupno smanjivanje doze. Pacijenta se mora obavijestiti o mogućnosti pojava odskoka, kako bi se smanjila uzrokovana tjeskoba. simptomi, koji se mogu pojaviti nakon prestanka uzimanja benzodiazepina.
Ovisnost
Korištenje benzodiazepina (čak i u terapijskim dozama) može dovesti do razvoja tjelesne ovisnosti: prekid terapije može uzrokovati povratak ili fenomen odvikavanja (vidjeti dio 4.4). Može doći do psihičke ovisnosti. Prijavljena je zlouporaba benzodiazepina.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Predoziranje
Simptomi
Benzodiazepini obično uzrokuju pospanost, ataksiju, dizartriju i nistagmus. Predoziranje bromazepamom rijetko predstavlja opasnost po život kada se uzima samo, ali može dovesti do nejasnog govora, arefleksije, apneje, hipotenzije, kardiorespiratorne depresije i kome.
U liječenju predoziranja bilo kojim lijekom treba uzeti u obzir mogućnost istovremene uzimanja drugih tvari.
Predoziranje benzodiazepinom obično dovodi do različitih stupnjeva depresije središnjeg živčanog sustava, od somnolencije do kome. U blažim slučajevima simptomi uključuju pospanost, mentalnu zbunjenost i letargiju. U teškim slučajevima simptomi mogu uključivati ataksiju, hipotoniju, hipotenziju, respiratornu depresiju, rijetko komu i vrlo rijetko smrt.
Koma, ako se pojavi, obično traje nekoliko sati, ali može trajati dulje i biti ciklična, osobito u starijih pacijenata. Respiratorni depresivni učinci povezani s benzodiazepinima ozbiljniji su u bolesnika s respiratornim stanjima.
Benzodiazepini pojačavaju učinke drugih depresiva na središnji živčani sustav, uključujući alkohol.
Liječenje
Pratite vitalne znakove pacijenta i poduzmite mjere potpore prema kliničkom statusu pacijenta. Pacijentima će možda biti potrebno simptomatsko liječenje kardiorespiratornih učinaka ili učinaka na središnji živčani sustav.
Nakon predoziranja oralnim benzodiazepinima, potrebno je izazvati povraćanje (unutar jednog sata) ako je pacijent pri svijesti ili ispiranje želuca, a ako je pacijent u nesvijesti potrebno je poduzeti zaštitu dišnog sustava.
Daljnju apsorpciju treba spriječiti primjenom odgovarajuće metode, na primjer, tretmanom s aktivnim ugljenom u roku od 1-2 sata. Ako se koristi aktivni ugljen, zaštita dišnih putova imperativ je za pacijente bez svijesti. U slučaju mješovitog gutanja, ispiranje želuca može se uzeti u obzir, ali ne kao rutinska mjera.
U hitnoj terapiji posebnu pozornost treba posvetiti respiratornim i kardiovaskularnim funkcijama.
Ako je depresija središnjeg živčanog sustava teška, razmislite o upotrebi flumazenila (Anexate), antagonista benzodiazepina, koji se smije davati samo pod strogo nadziranim uvjetima.
Primjena flumazenila nije indicirana u bolesnika s epilepsijom liječenih benzodiazepinima. Antagonistički učinak u tih pacijenata može izazvati napadaje. Flumazenil ima kratak "poluživot" (oko jedan "sat), pa bi pacijente koji su mu davali trebalo pratiti nakon prestanka djelovanja.Flumazenil treba koristiti s izuzetnim oprezom u prisutnosti lijekova koji mogu sniziti prag napadaja (npr. Triciklički antidepresivi).
Za više informacija o pravilnoj uporabi ovog lijeka pogledajte Sažetak opisa svojstava flumazenila (Anexate®).
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
ATC oznaka: N05BA08
Aktivni sastojak COMPENDIUM -a je Bromazepam.
Bromazepam je benzodiazepin karakteriziran snažnim djelovanjem na živčane strukture koje nadziru emocionalni, relacijski i neurovegetativni život.
U pasa, čak i u dozi od 50 mg / kg / os, bromazepam ne uzrokuje promjene krvnog tlaka, disanja i EKG -a.
Bromazepam, u koncentracijama jednakim ili većim od terapijskih koncentracija u ljudskoj krvi, ne utječe značajno na tonus i fazizam glatkih mišića izoliranog crijeva.
Bromazepam je pokazao sljedeće farmakološke aktivnosti:
- antiagresivno djelovanje (djelovanje je usporedivo s djelovanjem diazepama primijenjenog u dozama 3 puta većim);
- dekondicionirajući učinak kod miševa uvjetovan refleksom izbjegavanja (ovo je djelovanje "superponirano s djelovanjem diazepama primijenjenog u dozama 20 puta većim); reverzibilnost ovog dekondicionirajućeg učinka je" spremna i potpuna nakon obustave liječenja;
- antikonvulzivno djelovanje ("djelovanje" je usporedivo s djelovanjem diazepama primijenjenog u dozama 3 puta većim);
- aktivnost koja pojačava hipnonarkotičko djelovanje luminala;
- aktivnost opuštanja mišića, usporediva s aktivnošću diazepama.
U konačnici, bromazepam ima spektar farmakološkog djelovanja sličan drugim benzodiazepinima; pokazalo se da ima kvantitativno superiornu aktivnost u odnosu na diazepam.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Bromazepam se nakon apsorpcije dobro apsorbira, a vrh plazme, jednak oko 100 ng / ml, postiže se jedan sat nakon primjene 6 mg. U jetri se metabolizira u 4 spoja, od kojih je samo jedan, 3 -hidroksibromazepam, obdaren farmakološkim djelovanjem.
Metabolička transformacija događa se u jetri kroz mikrosomalni sustav, a stopa eliminacije je niža u starijih nego u mladih ispitanika.
Pretežno bubrežno izlučivanje (70 %) događa se prema linearnoj kinetici, s vremenom poluraspada od približno 20,1 sat, i za bromazepam i za 3-hidroksibromazepam. Vezanje za proteine plazme jednako je 70 %.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Za akutnu primjenu:
LD50 (švicarski miš, per os) 1874 mg / kg;
LD50 (švicarski miš, za i.p.) 469 mg / kg;
LD50 (Wistar štakor, per os) 2039 mg / kg;
LD50 (Wistar štakor, za i.p.) 380 mg / kg.
Za dulju primjenu:
Teratogeneza
Proizvod koji je davan trudnim štakorima od 2. do 19. dana trudnoće i trudnim kunićima od 4. do 29. dana gestacije, u dozama od 5 i 15 mg / kg / dan per os, nije izazvao teratogene ili embriotoksične učinke ...
Karcinogena aktivnost
Negativnost histološkog pregleda tumoralnih promjena, što su pokazale studije toksičnosti za ponovljenu primjenu (182 dana), kao i strukturni odnos bromazepama s benzodiazepinima potpuno oslobođen ove opasnosti, dopušta nam da smatramo da je bromazepam lišen bilo kakvog kancerogenog djelovanja .
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
COMPENDIUM 1,5 mg tvrde kapsule:
Bezvodna laktoza; kukuruzni škrob; talk; magnezijev stearat; titanov dioksid (E171); žuti željezov oksid (E172); žele.
KOMPENDIJ 3 mg tvrde kapsule:
Bezvodna laktoza; kukuruzni škrob; talk; magnezijev stearat; titanov dioksid (E171); indigo karmin (E132); žele.
COMPENDIUM 2,5 mg / ml oralne kapi, otopina:
Natrijev saharin; dinatrijev edetat; aroma ribizla; aroma maline; pročišćena voda; propilen glikol.
06.2 Nekompatibilnost
Nema poznatih nekompatibilnosti s uporabom proizvoda.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina za 1,5 mg i 3 mg tvrde kapsule
3 godine za oralne kapi, otopina 2,5 mg / ml
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Tvrde kapsule, oralne kapi, otopina
Tvrde kapsule: Čuvati na temperaturi ne višoj od 30 ° C.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Tvrde kapsule
Karton koji sadrži 30 tvrdih kapsula u neprozirnim mliječno bijelim PVC mjehurićima, zapečaćen na polukrutoj aluminijskoj podlozi.
30 tvrdih kapsula od 1,5 mg
30 tvrdih kapsula od 3 mg
Oralne kapi, otopina
Karton koji sadrži bočicu doziranu u 20 ml oralnih kapi sa zatvaračem za sigurnost djece. 20 ml 2,5 mg / ml
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
POLIFARMA S.p.A. - Viale dell "Arte, 69 - 00144 RIM.
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
COMPENDIUM 1,5 mg tvrde kapsule - AIC: 023844020
KOMPENDIJ 3 mg tvrde kapsule - AIC: 023844018
COMPENDIUM 2,5 mg / ml oralne kapi, otopina - AIC: 023844044
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
COMPENDIUM 1,5 mg tvrde kapsule: lipanj 2010 (obnova)
COMPENDIUM 3 mg tvrde kapsule: lipanj 2010. (obnova)
COMPENDIUM 2,5 mg / ml oralne kapi, otopina: lipanj 2010 (obnova)
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Listopada 2014
