AMARYL ® je lijek na bazi glimepirida.
TERAPIJSKA SKUPINA: Oralni hipoglikemični agensi - Sulfonamidi, derivati uree
Indikacije AMARYL ® - Glimepirid
AMARYL ® je indiciran kao farmakološko pomagalo korisno za liječenje dijabetesa tipa II, u slučaju terapijskog neuspjeha nefarmakoloških strategija kao što su prehrana, tjelesna aktivnost i način života.
Mehanizam djelovanja AMARYL ® - Glimepirid
Terapeutsko djelovanje lijeka AMARYL ® zajamčeno je njegovim aktivnim sastojkom Glimepiridom koji pripada farmakološkoj kategoriji sulfonamida.
Uzeto oralno, zapravo se apsorbira na gastrointestinalnoj razini, dostižući najveću koncentraciju u plazmi za samo dva i pol sata, te opstaje u krvotoku između 5 i 8 sati.
Nakon što prestane s njegovom aktivnošću, metabolizira se jetrenim enzimima koji pripadaju obitelji citokroma i eliminira se uglavnom fecesom, au manjoj mjeri i urinom.
Hipoglikemijska učinkovitost glimepirida određena je istodobnom prisutnošću mehanizama unutar pankreasa i izvan pankreasa.
Točnije, prve, koje se javljaju na razini beta stanica gušterače, potiču endogeno lučenje inzulina, djelujući na određeni kalijev kanal, odgovoran za "val depolarizacije koristan za osiguravanje oslobađanja inzulina posredovanog kalcijem", dok "Ekstrapankreasno djelovanje ima oblik povećanja učinkovitosti inzulina na mišićnom i masnom tkivu, što je potrebno za poboljšanje unosa glukoze i inhibiranje procesa jetrene glikogenolize i glukoneogeneze.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. GLIMEPIRIS I ATEROSKLEROZA
Diabetes Res Clin Pract. 21. siječnja 2011.
Učinci glimepirida i glibenklamida na aterosklerozu karotida u pacijenata s dijabetesom tipa 2.
Katakami N, Kaneto H, Matsuhisa M, Shimomura I, Yamasaki Y.
Nedavna i vrlo zanimljiva studija koja je pokazala kako se maksimalno godišnje zadebljanje medijalne intime karotidne arterije u pacijenata s dijabetesom tipa II može značajno smanjiti uzimanjem glimepirida kao hipoglikemijskog lijeka. TERAPIJA
2. KOMBINIRANO: METFORMIN I GLIMEPIRID
Am J Ther. 15. veljače 2011. godine.
Procjena učinkovitosti i podnošljivosti kombinacije glimepirida i metformina: multicentrična studija u bolesnika s dijabetesom mellitusom tipa 2, nekontrolirano na monoterapiji sulfonilurejom ili metforminom.
Pareek A, Chandurkar NB, Salkar HR, Borkar MS, Tiwari D.
Bolesnici s dijabetesom tipa II, s glukozom natašte iznad 140 mg / dL i Hb1Ac iznad 7%, liječeni su 12 tjedana kombinacijom metformina i glimepirida. Podaci ukazuju na veću učinkovitost kombiniranog liječenja u poboljšanju glikemijske kontrole, također značajno smanjujući vrijednosti glikoziliranog hemoglobina, bez klinički značajnih nuspojava.
3. TERAPIJA S GLIMEPIRISOM: METABOLSKI I KARDIOVASKULARNI ASPEKTI
Diabetes Res Clin Pract. 2010. travnja; 88: 71-5. Epub 2009. 31. prosinca.
Učinci Glimepirida na metaboličke parametre i kardiovaskularne čimbenike rizika u pacijenata s nedavno dijagnosticiranim dijabetesom mellitusom tipa 2.
Xu DY, Zhao SP, Huang QX, Du W, Liu YH, Liu L, Xie XM.
Pokazalo se da primjena glimepirida tijekom 12 tjedana u pacijenata s dijabetesom tipa II brzo smanjuje razinu glukoze u krvi natašte, stabilizira kontrolu glikemije, poboljšava metabolizam lipoproteina, smanjuje rezistenciju na inzulin i poboljšava fibrinolitičku aktivnost.
Način uporabe i doziranje
AMARYL ® 1, 2, 3, 4 i 6 mg tablete Glimepirida: formulacija ispravne terapijske doze Glimepirida ne može zanemariti metaboličku situaciju dijabetičara i izmjerenu razinu glukoze u krvi. Stoga početna doza, to jest ona od 1 mg dnevne tablete koja se uzima ili za vrijeme doručka ili tijekom glavnog obroka, može biti dovoljna za osiguravanje dobre kontrole glikemije ili zahtijevati povećanje proporcionalno zabilježenoj metaboličkoj dekompenzaciji.
U slučaju kombinirane terapije s metforminom ili inzulinom, uvijek se preporučuje započeti s najnižim dozama, postupno ih povećavati dok se ne postigne dobra kontrola glikemije.
Liječnički nadzor od temeljne je važnosti, kako u početnom odabiru odgovarajuće doze, tako i u produljenom i stalnom praćenju terapije.
AMARYL ® upozorenja - Glimepirid
Ispravan terapijski pristup dijabetičaru tipa II trebao bi uključivati dijetetske i zdravstvene tretmane, korisne za poboljšanje općeg zdravlja kao i metabolizma, prije farmakološkog liječenja.
Pogrešna doza lijeka AMARYL ® mogla bi biti popraćena prisutnošću hipoglikemijskih kriza isprepletanih nuspojavama poput umora, glavobolje, gladi, smanjene budnosti i vremena reakcije, pospanosti i gubitka svijesti zbog čega bi bilo potrebno brzo intervenirati oralnom primjenom jednostavnih ugljikohidrata.
Iz tog je razloga vrlo važno da liječnik formulira ispravnu dozu nakon „pažljive procjene prehrambenih navika, fizio-patoloških stanja pacijenta i laboratorijskih parametara te da se cijeli terapijski plan prati periodičnom kemijskom analizom krvi provjere.
Uporaba sulfonilureja mogla bi se također povezati s hemolitičkom krizom u bolesnika s nedostatkom enzima G6PD, te s važnim nuspojavama u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega.
AMARYL ® sadrži laktozu, pa se njegov unos ne preporučuje u pacijenata s nedostatkom enzima laktaze ili malapsorpcijom glukoze / galaktoze.
Rizik od hipoglikemije mogao bi smanjiti pacijentove percepcijske sposobnosti, čineći ga opasnim za korištenje strojeva ili upravljanje vozilima, pa je iz tog razloga vrlo važno obratiti pozornost na upozoravajuće simptome hipoglikemije.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Iako je kontrola glikemije tijekom trudnoće osobito korisna za pravilan razvoj fetusa, primjena glimepirida kontraindicirana je zbog prisutnosti potencijalnih nuspojava.
Stoga treba pribjeći uzimanju lijekova s višim sigurnosnim profilom i bolje karakteriziranim poput inzulina.
S obzirom na moguće izlučivanje nepromijenjenog aktivnog sastojka u majčino mlijeko, bilo bi poželjno izbjegavati dojenje tijekom terapije, kako bi se smanjio važan rizik od hipoglikemije u dojenčeta.
Interakcije
Jetreni metabolizam glimepirida podržan enzimom CYP2C9 izlaže djelatnu tvar riziku od značajnih promjena njezinih farmakokinetičkih svojstava.
Aktivni sastojci poput fenilbutazona, azapropazona i oksifenbutazona, inzulina i drugih oralnih ntidijabetičkih proizvoda poput metformina, salicilata i para-amino-salicilne kiseline, anaboličkih steroida i muških spolnih hormona, kloramfenikola, nekih sulfonamida dugog djelovanja, tetraciklina, antimikrobnih čistila, fenfluramin, fibrati, ACE inhibitori, fluoksetin, MAO-inhibitori, alopurinol, probenecid, sulfinpirazon, simpatolitici, ciklofosfamid, trofosfamid i ifosfamidi, mikonazol, flukonazol, pentoksifilin i tritokvalin mogli su koncentrirati glicerim inhibitor-efimetil-glimit, eritimeksim, glicerim, eritimeksin, gensko-kiselinski inhibitor, enzim
Naprotiv, induktor enzima CYP2C9, poput estrogena i progestagena, diuretika, glukortikoida, stimulansa štitnjače, adrenalina, nikotinske kiseline, laksativa, fenitoina, barbiturata mogao bi povećati metabolizam glimepirida, također značajno smanjiti terapijsku učinkovitost AMARYL ®
Alkohol, beta-blokatori i H2-antagonisti, s druge strane, mogli bi nepredvidljivo promijeniti hipoglikemijsko djelovanje ovog lijeka.
Kontraindikacije AMARYL ® - Glimepirid
AMARYL ® je kontraindiciran u bolesnika s dijabetesom tipa I, keto acidoze i dijabetičke kome te u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre i bubrega.
Pojedinci s poznatom preosjetljivošću na djelatnu tvar ili druge sulfoniluree ili sulfonamide trebaju se suzdržati od uzimanja ovog lijeka.
Neželjeni učinci - nuspojave
Čini se da se različita klinička ispitivanja i postmarketinško iskustvo slažu o izvrsnoj podnošljivosti lijeka AMARYL ® i o odsutnosti klinički značajnih nuspojava.
Zapravo, epizode poput promjena hematokemijskih parametara, poremećaja gastrointestinalnog trakta, neuroloških ili poremećaja vida i dermatoloških manifestacija, a ne zbog preosjetljivosti na aktivni sastojak, bile su vrlo rijetke.
Međutim, važno je zapamtiti da bi dugo razdoblje poluraspada lijeka moglo dovesti do nakupljanja aktivnog sastojka, povećavajući rizik od hipoglikemije u slučaju ponovljene primjene. Iz tog je razloga poželjno primijeniti AMARYL u jednom unosu .
Bilješka
AMARYL ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Podaci o lijeku AMARYL ® - Glimepirid objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
