Aktivni sastojci: Nadolol
NADOLOLO SANOFI tablete od 80 mg - 30 tableta
Zašto se koristi Nadolol? Čemu služi?
Farmakoterapijska skupina
Neselektivni, nepovezani beta-blokatori.
Terapijske indikacije
Hipertenzija: sam ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, u dugotrajnom liječenju esencijalne hipertenzije Nadolol je manje učinkovit u liječenju akutnih hipertenzijskih kriza.
Angina pektoris: Dugotrajno liječenje pacijenata s anginom pektoris koji nisu adekvatno reagirali na konvencionalni pristup (npr. Kontrola tjelesne težine, odmor, prestanak pušenja, uporaba sublingvalnog nitroglicerina i uklanjanje okidača).
Aritmije: paroksizmalna atrijska tahikardija, paroksizmalna atrijska fibrilacija, ventrikularne i supraventrikularne ekstrasistole, kardiovaskularne manifestacije hipertireoznih žlijezda, funkcionalni znakovi opstruktivne kardiomiopatije.
Kontraindikacije Kada se Nadolol ne smije koristiti
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar;
- bronhijalna astma / bronhospazam;
- alergijski rinitis tijekom sezone peludi;
- sinusna bradikardija i atrioventrikularna blokada veća od one prvog stupnja;
- kardiogeni šok;
- zatajenje desne klijetke posljedica plućne hipertenzije;
- očito zatajenje srca (vidi Mjere opreza pri uporabi);
- bolesnici liječeni psihotropnim lijekovima koji povećavaju kateholamine (uključujući MAOI) i tijekom dva tjedna nakon prestanka uzimanja ove vrste lijekova (vidjeti Interakcije).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Nadolol
Pogoršanje koronarne ishemijske bolesti nakon naglog prekida liječenja: Progresivno smanjenje doze nije strogo potrebno u hipertenzivnih bolesnika bez manifestacija koronarne insuficijencije. Međutim, moglo bi biti pametno ne naglo prekinuti liječenje nadololom, čak i u bolesnika koji se liječe samo od hipertenzije, jer je bolest koronarnih arterija česta i često tiha.
S druge strane, u slučaju pacijenata koji pate od angine pektoris ili drugih manifestacija koronarne arterijske insuficijencije, nagli prekid terapije lijekovima koji blokiraju beta-terapiju može dovesti do pogoršanja angine i olakšati početak infarkta miokarda. U takvih pacijenata , predviđen je prekid dugotrajnog liječenja nadololom, dozu je potrebno postupno smanjivati tijekom najmanje dva tjedna i pažljivo pratiti bolesnika. Primjenu nadolola treba odmah nastaviti, barem privremeno, te uvesti odgovarajuću terapiju za nestabilnu anginu pektoris. Osim toga, bolesnika sa anginom treba obavijestiti o rizicima koji su povezani s naglim prekidom ili obustavom terapije nadololom bez prethodnog savjetovanja s liječnikom. Ako propustite dozu, važno je:
- nemojte udvostručiti sljedeću dozu;
- nemojte uzimati onu koja nije uzeta ako se sljedeća očekuje u sljedećih 8 sati.
Zatajenje srca: S nadololom su rijetko zabilježeni slučajevi zatajenja srca. Također treba uzeti u obzir da je simpatička stimulacija vitalna komponenta u podržavanju cirkulacijske funkcije tijekom zastoja srca i da inhibicija ove stimulacije koju provodi beta-blok uključuje rizik od precipitacije nedostatka. Stoga, pri prvi znak ili simptom nadolazećeg zatajenja srca, pacijenta treba adekvatno skenirati i pažljivo pratiti odgovor na lijek.
Primjena nadolola u bolesnika sa zatajenjem srca preporučuje se samo u slučaju dobre kliničke kompenzacije, već na terapiji diureticima ili digitalisom. Pacijent se treba obratiti liječniku pri prvim simptomima ili znakovima zatajenja srca.
Nadolol ne inhibira inotropno djelovanje digitalisa na srčani mišić.
Veliki kirurški zahvat: beta-blokatori mogu promijeniti srčani refleksni odgovor na podražaje i mogu povećati rizike povezane s općom anestezijom i kirurškim zahvatima stvaranjem produžene hipotenzije ili niskog minutnog volumena. O terapiji nadololom treba razgovarati s anesteziologom prije opće anestezije. Ako se smatra da je inhibicija simpatičkog tonusa nepoželjna, nadolol se može prekinuti (vidjeti gore navedena upozorenja za bolesnike s koronarnom bolešću). U hitnom slučaju anesteziologa treba obavijestiti da se pacijent liječi beta blokatorima.
Ako se smatra da je beta-blokada poželjna ili je prestanak uzimanja lijeka nepraktičan, odabrani anestetik trebao bi biti što je moguće manji s negativnom inotropnom aktivnošću, a pacijent potpuno atropiniziran.
Kronična opstruktivna plućna bolest (npr. Kronični bronhitis, emfizem): nadolol treba davati s oprezom jer može inhibirati bronhodilataciju uzrokovanu stimulacijom na beta2 receptore endogenim i egzogenim kateholaminima.
Dijabetes i hipoglikemija: blokada beta-receptora može spriječiti pojavu znakova upozorenja i simptoma (promjena srčanog ritma i krvnog tlaka) koji prate akutnu hipoglikemiju. To je osobito važno u nestabilnim oblicima dijabetesa. Pacijent s dijabetesom stoga se mora savjetovati ovog i tog nadolola može promijeniti razinu glukoze u krvi. Beta-blokada također smanjuje oslobađanje inzulina kao odgovor na hiperglikemiju, stoga može biti potrebno prilagođavanje doze antidijabetičkih lijekova.
Tireotoksikoza: Beta-blokatori mogu prikriti neke kliničke simptome hipertireoze (npr. Tahikardiju). U takvih pacijenata nagli prekid liječenja može rezultirati olujom štitnjače.
Liječenje anafilaktičkih reakcija: tijekom liječenja beta-blokatorima, pacijent s anamnezom teških anafilaktičkih reakcija može imati jaču alergijsku reakciju u slučaju novog kontakta s alergenom. Stoga bi se pacijenti s alergijama na hranu, lijekove ili ubod insekata trebali posavjetovati s liječnikom o pojavi teških alergija. Osim toga, takvi bolesnici mogu biti manje osjetljivi na uobičajene doze adrenalina koji se koriste za liječenje anafilaktičkih reakcija.
Testiranje na stres: Beta blokatori, uključujući nadolol, mogu značajno utjecati na točnost svih vrsta testiranja vježbanja.
Pedijatrijska primjena: Djelotvornost nadolola i njegova sigurnost u uporabi nisu adekvatno procijenjeni kod pedijatrijskih ispitanika.
Istodobna primjena antiadrenergičkih lijekova: bolesnici liječeni lijekovima koji oštećuju kateholamin, poput npr. rezerpin, mora se pažljivo kontrolirati ako ste na terapiji nadololom. Dodatna beta-blokirajuća aktivnost nadolola može zapravo uzrokovati "prekomjerno smanjenje" aktivnosti autonomnog živčanog sustava u mirovanju.
Povremeno, beta-blokada s lijekovima poput nadolola može uzrokovati hipotenziju i / ili izraženu bradikardiju što rezultira omaglicom, sinkopalnim napadima ili ortostatskom hipotenzijom.
U tim slučajevima, kao i u slučaju da se pojave granulocitopenija, trombocitopenična purpura, osip, potrebno je prekinuti terapiju i odmah se obratiti liječniku koji će moći uspostaviti odgovarajući tretman.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Nadolola
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Sljedeći lijekovi mogu djelovati u interakciji s beta blokatorima ako se daju istodobno:
Anestetici: Beta-blokatori mogu povećati hipotenziju uzrokovanu općim anesteticima, stoga je potrebno prije opće anestezije izvijestiti o nadolol terapiji (vidjeti Mjere opreza pri uporabi).
Antidijabetički lijekovi (oralni hipoglikemični lijekovi i inzulin): beta-blokatori mogu promijeniti odgovor antidijabetičkih lijekova inducirajući i hiperglikemiju i hipoglikemiju. Potrebno je prilagođavanje doze (vidi Mjere opreza pri uporabi).
Antimuskarinski lijekovi: mogu se suprotstaviti bradikardiji izazvanoj beta-blokatorima.
Antagonisti kalcija: općenito pojačavaju antihipertenzivno djelovanje beta-blokatora. U slučaju kombiniranja dvaju tretmana, pacijenta će se pažljivo pratiti zbog mogućeg nastanka neželjenih kardiovaskularnih događaja.
Antiadrenergički lijekovi (npr. Rezerpin): mogu imati aditivne učinke s beta-blokatorima. Pacijenti koji se liječe s oba lijeka mogu pokazati znakove i simptome hipotenzije i / ili bradikardije (npr. Omaglicu, sinkopu, posturalnu hipotenziju) (vidjeti Mjere opreza pri uporabi).
Ostali antiaritmički lijekovi: Mogući su aditivni i antagonistički učinci.
Fingolimod: Istodobna primjena fingolimoda s beta-blokatorima može pojačati njegove bradikardijske učinke i ne preporučuje se. Ako se smatra da je takva istodobna primjena potrebna, preporučuje se odgovarajuće praćenje na početku liječenja, a najmanje do sljedećeg jutra.
Ostali antihipertenzivi / diuretici: obratite pozornost na moguće aditivne učinke.
Lidokain i.v.: U slučaju istodobne primjene beta-blokatora, može doći do smanjenja klirensa lidokaina.
MAO inhibitori: sporadični slučajevi bradikardije opaženi su tijekom istodobne primjene beta-blokatora i MAOI (vidjeti Kontraindikacije).
NSAID-i: antihipertenzivni učinak beta-blokatora može se smanjiti NSAID-ima i primjenom indometacina.
Fenotiazini i drugi antipsihotici: Aditivni učinci na antihipertenzivno djelovanje beta-blokatora primijećeni su pri istodobnoj primjeni s fenotiazinima ili haloperidolom.
Vazokonstriktori: ponekad je moguće pronaći aditivni učinak, npr. u suradnji s alkaloidima ergot.
Upozorenja Važno je znati da:
Lijek treba davati s posebnim oprezom bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega (vidi također Dozu, način i vrijeme primjene), izbjegavajući njegovu upotrebu u teškim oblicima.
Kao i kod svih lijekova koji se primjenjuju dulje vrijeme, potrebno je u redovitim intervalima provjeravati napredak laboratorijskih parametara (krvna slika, jetra, bubreg, respiratorna funkcija).
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Trudnoća
Nisu provedena odgovarajuća i dobro kontrolirana klinička ispitivanja koja bi ukazivala na liječenje beta-blokatorima u trudnoći. Stoga se nadolol treba koristiti tijekom trudnoće samo ako očekivane koristi nadmašuju potencijalne rizike za fetus i pod izravnim nadzorom liječnika.
Prijavljeni su slučajevi usporavanja rasta fetusa. Dojenčad majki koje uzimaju beta-blokatore ponekad su doživjele bradikardiju, hipoglikemiju, zatajenje disanja i povezane simptome pri porodu.
Vrijeme za hranjenje
Nadolol se izlučuje u majčino mlijeko i ima potencijal izazvati nuspojave u novorođenčadi. Stoga se odluka o liječenju majke, koja podrazumijeva obustavu dojenja, mora pažljivo procijeniti u svjetlu važnosti nadolola za samu majku.
Za one koji se bave sportom:
Korištenje lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping, u svakom slučaju može utvrditi pozitivne antidoping testove i može naštetiti zdravlju.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Zbog mogućih nuspojava, poput omaglice, lijek može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Nadolol: Doziranje
Doziranje se mora odrediti pojedinačno.
Primjena nadolola neovisna je o unosu hrane.
Hipertenzija: Početna doza je obično 40 mg jednom dnevno, bilo kao monoterapija ili u kombinaciji s terapijom diureticima. Doziranje se može postupno povećavati u koracima od 40-80 mg dok se ne postigne optimalni krvni tlak. U nekim slučajevima mogu biti potrebne doze do 240-320 mg u jednoj dnevnoj dozi.
Angina pektoris: Početna doza je obično 40 mg jednom dnevno. Doza se može postupno povećavati u koracima od 40-80 mg u intervalima od 3-7 dana dok se ne postigne optimalni klinički odgovor ili dok se ne razvije izražena bradikardija. U nekim slučajevima mogu biti potrebne doze do 160-240 mg u jednoj dnevnoj dozi.
Terapeutska korisnost i podnošljivost doza iznad 240 mg / dan u liječenju angine pektoris nisu utvrđene. Ako se liječenje želi prekinuti, dozu treba postupno smanjivati tijekom najmanje dva tjedna (vidjeti Mjere opreza pri uporabi).
Aritmije: počevši od 40 mg primijenjenih kao doza jednom dnevno, doza se može po potrebi povećati do 160 mg. Ako se pojavi bradikardija, dozu je potrebno smanjiti na 40 mg jednom dnevno.
Bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom: Budući da se nadolol uglavnom izlučuje putem bubrega, u slučaju bubrežne insuficijencije potrebna je prilagodba doze i razmaka između doza. Preporučuju se sljedeći intervali:
Stariji pacijenti
Prilagodba doze može biti potrebna u starijih osoba sa smanjenom bubrežnom funkcijom.
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Nadolol
U slučaju predoziranja ili pretjeranih odgovora, procjena trajanja korektivne terapije mora uzeti u obzir dugo trajanje učinka nadolola. Osim ispiranja želuca, potrebno je poduzeti sljedeće mjere.
Bradikardija: U slučaju prekomjerne bradikardije koja je posljedica terapije beta-blokatorima, primjenjuje se atropin (0,25-1 mg). Ako se ne primijeti odgovor na blokadu vagusa, primijenite izoproterenol s oprezom.
Zatajenje srca: primijeniti digitalis i diuretike. Također je zabilježeno da glukagon može biti koristan u tim slučajevima.
Hipotenzija: Ako je davanje tekućine neučinkovito, primijenite vazopresore kao što su dopamin, dobutamin, izoproterenol ili noradrenalin ili epinefrin. (Postoji razlog za vjerovanje da je lijek izbora norepinefrin).
Bronhospazam: primijeniti beta2 agonist i / ili derivate teofilina. Nadolol se može ukloniti iz opće cirkulacije hemodijalizom. Ovim postupkom klirens nadolola kreće se od 40 do 100 ml u minuti. U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prekomjerne doze Nadolol Sanofija, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate pitanja u vezi s primjenom Nadolol sanofija, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Nadolola
Kao i svi lijekovi, Nadolol sanofi može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Dolje su navedene nuspojave nadolola. Procijenjena učestalost događaja temelji se na sljedećoj konvenciji: uobičajena (≥ 1/100,
Donji podaci izvedeni su iz kliničkih studija koje su uključivale 1440 pacijenata koji su primali nadolol.
Kardiovaskularne patologije
Uobičajen:
- bradikardija ispod 60 otkucaja u minuti
- izražena bradikardija (
- periferna vaskularna insuficijencija (često Raynaudov tip)
- Zatajenje srca, hipotenzija i smetnje srčane provodljivosti
Rijetko:
- AV blok 1. i 3. stupnja (prema mehanizmu usporavanja atrioventrikularne provodljivosti beta -blokatora - vidi Kontraindikacije i mjere opreza pri uporabi)
Poremećaji živčanog sustava
Uobičajen:
- astenija
- vrtoglavica
Manje često:
- parestezija
- sedacija i promjene ponašanja
- glavobolja
- zbunjeni govor
Poremećaji uha i labirinta
Manje često:
- zujanje u ušima
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Manje često:
- bronhospazam
- kašalj
- začepljenje nosa
Gastrointestinalni poremećaji
Manje često:
- mučnina, proljev, povraćanje
- bolovi u trbuhu
- zatvor
- probavne smetnje
- anoreksija
- nadutost trbuha
- nadutost
- suha usta
Poremećaji imunološkog sustava
Manje često:
- osip na koži, svrbež
Poremećaji oka
Manje često:
- suhe oči
- zamagljen vid
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često:
- suha koža
- znojenje
- oticanje lica
Rijetko:
- reverzibilna alopecija
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Manje često:
- smanjen libido
- impotencija
Poremećaji metabolizma i prehrane
Manje često:
- debljanje
Dolje navedeni neželjeni učinci uočeni su tijekom liječenja nadololom ili drugim beta-blokatorima, bez utvrđivanja uzročne veze.
Poremećaji živčanog sustava
- Reverzibilna depresija s evolucijom prema katatoniji, smetnje vida, halucinacije, akutni reverzibilni sindrom karakteriziran prostorno-vremenskom dezorijentacijom, kratkotrajnom amnezijom, emocionalnom labilnošću, blagim osjetilnim zatupljenjem, smanjenim učinkom na neuropsihološkim testovima. Poremećaji spavanja.
Gastrointestinalni poremećaji
- Tromboza mezenterične arterije, ishemijski kolitis, povišeni jetreni enzimi.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
- Agranulocitoza, trombocitopenija, netrombocitopenična purpura.
Poremećaji imunološkog sustava
- Faringodinija i groznica, laringospazam, respiratorni poremećaji. Pemphigoidni osip
Kardiovaskularne patologije
- Hipertenzivna kriza kod ispitanika s feokromocitomom
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
- Peyronijeva bolest
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka. Ako bilo koja nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka naznačen na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
UPOZORENJE: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako zbrinuti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
LJEKOVITI PROIZVOD ČUVATI IZVAN DOSEGA I VIDA DJECE.
Druge podatke
Sastav
Jedna tableta sadrži:
- Aktivni sastojak: nadolol 80 mg
- Pomoćne tvari: magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza
Farmaceutski oblik i sadržaj
Tablete.
Karton koji sadrži 30 tableta od 80 mg.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
NADOLOLO SANOFI 80 MG TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna tableta sadrži:
Aktivni princip: nadolol 80 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Hipertenzija: kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, u dugotrajnom liječenju esencijalne hipertenzije Nadolol je manje učinkovit u liječenju akutnih hipertenzijskih kriza.
Angina pektoris: Dugotrajno liječenje pacijenata s anginom pektoris koji nisu adekvatno reagirali na konvencionalni pristup (npr. Kontrola tjelesne težine, odmor, prestanak pušenja, uporaba sublingvalnog nitroglicerina i uklanjanje okidača).
Aritmije: paroksizmalna atrijska tahikardija, paroksizmalna atrijska fibrilacija, ventrikularne i supraventrikularne ekstrasistole, kardiovaskularne manifestacije hipertireoznih žlijezda, funkcionalni znakovi opstruktivne kardiomiopatije.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje se mora odrediti pojedinačno
Primjena nadolola neovisna je o unosu hrane.
Hipertenzija: Početna doza je obično 40 mg jednom dnevno, bilo kao monoterapija ili u kombinaciji s terapijom diureticima. Doziranje se može postupno povećavati u koracima od 40-80 mg dok se ne postigne optimalni krvni tlak. U nekim slučajevima mogu biti potrebne doze do 240-320 mg u jednoj dnevnoj dozi.
Angina pektoris: Početna doza je obično 40 mg jednom dnevno. Doza se može postupno povećavati u koracima od 40-80 mg u intervalima od 3-7 dana dok se ne postigne optimalni klinički odgovor ili dok se ne razvije izražena bradikardija. U nekim slučajevima mogu biti potrebne doze do 160-240 mg u jednoj dnevnoj dozi. Terapeutska korisnost i podnošljivost doza iznad 240 mg / dan u liječenju angine pektoris nisu utvrđene. Prekinuti, doziranje je potrebno postupno smanjivati tijekom najmanje dva tjedna (vidjeti dio 4.4).
Aritmije: počevši od 40 mg primijenjenih kao doza jednom dnevno, doza se može po potrebi povećati na 160 mg. Ako se pojavi bradikardija, dozu je potrebno smanjiti na 40 mg jednom dnevno.
Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega: Budući da se nadolol uglavnom izlučuje putem bubrega, u slučaju bubrežne insuficijencije potrebna je prilagodba doze i razmaka između doza. Preporučuju se sljedeći intervali:
Stariji pacijenti
prilagodba doze može biti potrebna u starijih osoba sa smanjenom bubrežnom funkcijom.
04.3 Kontraindikacije
- preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar
- bronhijalna astma / bronhospazam;
- alergijski rinitis tijekom sezone peludi;
- sinusna bradikardija i atrioventrikularna blokada veća od one prvog stupnja;
- kardiogeni šok;
- zatajenje desne klijetke posljedica plućne hipertenzije;
- očito zatajenje srca (vidjeti dio 4.4);
- pacijenti liječeni psihotropnim lijekovima koji povećavaju katekolamin (uključujući MAOI) i tijekom dva tjedna nakon prestanka uzimanja ove vrste lijekova (vidjeti dio 4.5).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Kao i kod svih lijekova koji se primjenjuju dulje vrijeme, potrebno je u redovitim intervalima provjeravati napredak laboratorijskih parametara (krvna slika, jetra, bubreg, respiratorna funkcija).
Lijek treba davati s posebnim oprezom bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega (vidjeti također dio 4.2.), Izbjegavajući njegovu upotrebu u teškim oblicima.
Pogoršanje koronarne ishemijske bolesti nakon naglog prekida: progresivno smanjenje doze nije strogo potrebno u pacijenata s hipertenzijom bez manifestacija koronarne insuficijencije. Međutim, moglo bi biti pametno ne naglo prekinuti liječenje nadololom, čak i u bolesnika koji se liječe samo od hipertenzije, jer je bolest koronarnih arterija česta i često tiha.
S druge strane, u slučaju pacijenata koji boluju od angine pektoris ili s manifestacijama drugih vrsta koronarne arterijske insuficijencije, nagli prekid terapije beta-blokatorima može dovesti do pogoršanja angine i olakšati početak infarkta miokarda ... Kad je u takvih bolesnika predviđen prekid dugotrajnog liječenja nadololom, dozu treba postupno smanjivati tijekom najmanje dva tjedna, a bolesnika pomno pratiti. Ako se angina izrazito pogorša ili dođe do akutne koronarne insuficijencije. Primjenu nadolola treba odmah nastaviti , barem privremeno i uspostavljena je odgovarajuća terapija za nestabilnu anginu. Osim toga, anginalnog bolesnika treba obavijestiti o rizicima koji su povezani s naglim prekidom ili prekidom terapije nadololom bez prethodnog savjetovanja s liječnikom. Ako je doza propuštena, pacijent bi trebao biti a upozorio na:
a) nemojte udvostručiti sljedeću dozu;
b) nemojte uzeti onu koja nije uzeta ako se sljedeća očekuje u sljedećih 8 sati.
Zastoj srcaRijetko su prijavljeni slučajevi zatajenja srca s nadololom. Također treba uzeti u obzir da je simpatička stimulacija vitalna komponenta u podržavanju cirkulacijske funkcije tijekom zastoja srca i da inhibicija ove stimulacije beta-blokom uključuje rizik od precipitirajućeg zatajenja srca.. Stoga, pri prvim znakovima ili simptomima predstojećeg zatajenja srca, pacijenta se mora pravilno skenirati, a odgovor na lijek pažljivo pratiti. Ako stanje zatajenja srca potraje, terapiju nadololom treba prekinuti, uzimajući u obzir prethodno upozorenje.
Primjena nadolola u bolesnika sa zatajenjem srca preporučuje se samo u slučaju dobre kliničke kompenzacije, već na terapiji diureticima ili digitalisom. Pacijent se poziva da se posavjetuje s liječnikom kod prvih simptoma ili znakova zatajenja srca.
Nadolol ne inhibira inotropno djelovanje digitalisa na srčani mišić.
Teška operacija: Beta-blokatori mogu promijeniti srčani refleksni odgovor na podražaje i mogu povećati rizike povezane s općom anestezijom i kirurškim zahvatima stvaranjem produžene hipotenzije ili niskog minutnog volumena. O terapiji nadololom treba razgovarati s anesteziologom prije opće anestezije. Ako se smatra da je inhibicija simpatičkog tonusa nepoželjna, nadolol se može prekinuti (vidjeti gore navedena upozorenja za bolesnike s koronarnom bolešću). U hitnom slučaju anesteziologa treba obavijestiti da se pacijent liječi beta blokatorima. Ako se smatra da je beta-blokada poželjna ili je prestanak uzimanja lijeka nepraktičan, odabrani anestetik trebao bi biti što je moguće manji s negativnom inotropnom aktivnošću, a pacijent potpuno atropiniziran.
Kronična opstruktivna plućna bolest (npr. Kronični bronhitis, emfizem): nadolol treba davati s oprezom jer može inhibirati bronhodilataciju uzrokovanu stimulacijom na beta2 receptore endogenim i egzogenim kateholaminima.
Dijabetes i hipoglikemija: Blokada beta-receptora može spriječiti pojavu znakova upozorenja i simptoma (promjena otkucaja srca i krvnog tlaka) koji prate akutnu hipoglikemiju. To je osobito važno u nestabilnim oblicima dijabetesa. Pacijenta s dijabetesom stoga treba upozoriti na to i činjenica da nadolol može promijeniti razinu glukoze u krvi Beta-blokada također smanjuje oslobađanje inzulina kao odgovor na hiperglikemiju, pa će možda biti potrebno prilagoditi dozu antidijabetičkih lijekova.
Tireotoksikoza: Beta-blokatori mogu prikriti neke kliničke simptome hipertireoze (npr. Tahikardiju). U takvih pacijenata nagli prekid liječenja može rezultirati olujom štitnjače.
Liječenje anafilaktičkih reakcija: tijekom liječenja beta-blokatorima, pacijent s kliničkom anamnezom teških anafilaktičkih reakcija može imati jaču alergijsku reakciju u slučaju novog kontakta s alergenim tvarima. Stoga se pacijentima s alergijama na hranu, lijekove ili ubod insekata treba savjetovati da se obrate teškim alergijama. Osim toga, takvi bolesnici mogu biti manje osjetljivi na uobičajene doze epinefrina koji se koriste za liječenje anafilaktičkih reakcija.
Stres test: beta blokatori, uključujući nadolol, mogu značajno utjecati na točnost svih vrsta testiranja vježbanja.
Primjena u pedijatriji: Učinkovitost nadolola i njegova sigurnost u uporabi nisu adekvatno procijenjeni kod pedijatrijskih ispitanika.
Istodobna primjena antiadrenergičkih lijekova: pacijenti liječeni lijekovima koji oštećuju katekolamin, kao što je npr. rezerpin, mora se pažljivo kontrolirati ako ste na terapiji nadololom. Dodatna aktivnost beta-blokatora nadolola može zapravo uzrokovati "prekomjerno smanjenje" aktivnosti autonomnog živčanog sustava u mirovanju, sinkopalne napade ili ortostatsku hipotenziju. U tom slučaju, kao i u slučaju da se pojave granulocitopenija, trombocitopenična purpura, osip, potrebno je prekinuti terapiju i uvesti odgovarajući tretman.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Sljedeći lijekovi mogu djelovati u interakciji s beta blokatorima ako se daju istodobno:
Anestetici: Beta-blokatori mogu povećati hipotenziju uzrokovanu općim anesteticima, stoga je prije opće anestezije potrebno prijaviti terapiju nadololom (vidjeti dio 4.4).
Antidijabetički lijekovi (oralni hipoglikemičari i inzulin): Beta-blokatori mogu promijeniti odgovor antidijabetičkih lijekova izazivajući i hiperglikemiju i hipoglikemiju. Potrebno je prilagoditi dozu (vidjeti dio 4.4).
Antimuskarinski agensi: mogu se suprotstaviti bradikardiji izazvanoj beta-blokatorima.
Blokatori kalcijevih kanala: općenito pojačavaju antihipertenzivno djelovanje beta-blokatora.U slučaju kombiniranja dvaju tretmana, pacijenta će se pažljivo pratiti zbog mogućeg nastanka neželjenih kardiovaskularnih događaja.
Antiadrenergički lijekovi (npr. Rezerpin): može imati aditivne učinke s beta-blokatorima. Bolesnici liječeni s oba lijeka mogu pokazati znakove i simptome hipotenzije i / ili bradikardije (npr. Omaglicu, sinkopu, posturalnu hipotenziju) (vidjeti dio 4.4).
Drugi antiaritmički lijekovi: mogući su aditivni i antagonistički učinci.
Ostali antihipertenzivni / diuretski lijekovi: Obratite pozornost na moguće aditivne učinke.
Lidokain i.v.: U slučaju istodobne primjene beta-blokatora, može doći do smanjenja klirensa lidokaina.
MAO inhibitori: sporadični slučajevi bradikardije opaženi su tijekom istodobne primjene beta-blokatora i MAOI (vidjeti dio 4.3).
NSAR: antihipertenzivni učinak beta-blokatora može se smanjiti NSAIL-ima i primjenom indometacina.
Fenotiazini i drugi antipsihotici: Aditivni učinci na antihipertenzivno djelovanje beta-blokatora primijećeni su pri istodobnoj primjeni s fenotiazinima ili haloperidolom.
Vazokonstriktori: ponekad je moguće pronaći aditivni učinak, npr. u suradnji s alkaloidima ergot.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nisu provedena odgovarajuća i dobro kontrolirana klinička ispitivanja koja bi ukazivala na liječenje beta-blokatorima u trudnoći. Stoga se nadolol treba koristiti tijekom trudnoće samo ako očekivane koristi nadmašuju potencijalne rizike za fetus i pod izravnim nadzorom liječnika. Prijavljeni su slučajevi usporavanja rasta fetusa. Dojenčad majki koje uzimaju beta-blokatore ponekad su doživjele bradikardiju, hipoglikemiju, zatajenje disanja i povezane simptome pri porodu.
Vrijeme za hranjenje
Nadolol se izlučuje u majčino mlijeko i ima potencijal izazvati nuspojave u novorođenčadi. Stoga se odluka o liječenju majke, koja podrazumijeva obustavu dojenja, mora pažljivo procijeniti u svjetlu važnosti nadolola za samu majku.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Zbog mogućih nuspojava, poput omaglice, lijek može utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Slijede neželjeni učinci nadolola organizirani prema organskim sustavima MedDRA -e.
Procijenjena učestalost događaja temelji se na sljedećoj konvenciji: uobičajena (≥ 1/100,
Donji podaci izvedeni su iz kliničkih studija koje su uključivale 1440 pacijenata koji su primali nadolol.
Kardiovaskularne patologije
Uobičajen:
- bradikardija ispod 60 otkucaja u minuti
- izražena bradikardija (
- periferna vaskularna insuficijencija (često Raynaudov tip)
- Zatajenje srca, hipotenzija i smetnje srčane provodljivosti
Rijetko:
- AV blok I i III stupnja (prema mehanizmu usporavanja atrioventrikularne provodljivosti beta -blokatora - vidjeti dijelove 4.3 i 4.4)
Poremećaji živčanog sustava
Uobičajen:
- astenija
- vrtoglavica
Manje često:
- parestezija
- sedacija i promjene ponašanja
- glavobolja
- zbunjeni govor
Poremećaji uha i labirinta
Manje često:
- tinitus
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Manje često:
- bronhospazam
- kašalj
- začepljenje nosa
Gastrointestinalni poremećaji
Manje često:
- mučnina, proljev, povraćanje
- bolovi u trbuhu
- zatvor
- probavne smetnje
- anoreksija
- oticanje trbuha
- nadutost
- suha usta
Poremećaji imunološkog sustava
Manje često:
- osip na koži, svrbež
Poremećaji oka
Manje često:
- suhe oči
- zamagljen vid
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često:
- suhoća kože
- znojenje
- oticanje lica
Rijetko:
- reverzibilna alopecija
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Manje često:
- smanjen libido
- impotencija
Poremećaji metabolizma i prehrane
Manje često:
- debljanje
Dolje navedeni neželjeni učinci uočeni su tijekom liječenja nadololom ili drugim beta-blokatorima, bez utvrđivanja uzročne veze.
Poremećaji živčanog sustava
Reverzibilna depresija s evolucijom prema katatoniji, smetnje vida, halucinacije, akutni reverzibilni sindrom karakteriziran prostorno-vremenskom dezorijentacijom, kratkotrajnom amnezijom, emocionalnom labilnošću, blagim osjetilnim zatupljenjem, smanjenim učinkom na neuropsihološkim testovima. Poremećaji spavanja
Gastrointestinalni poremećaji
Tromboza mezenterične arterije, ishemijski kolitis, povišeni jetreni enzimi.
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Agranulocitoza, trombocitopenija, netrombocitopenična purpura.
Poremećaji imunološkog sustava
Faringodinija i groznica, laringospazam, respiratorni poremećaji. Pemphigoidni osip
Kardiovaskularne patologije
Hipertenzivna kriza kod ispitanika s feokromocitomom
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Peyronijeva bolest
04.9 Predoziranje
U slučaju predoziranja ili pretjeranih odgovora, procjena trajanja korektivne terapije mora uzeti u obzir dugo trajanje učinka nadolola. Uz ispiranje želuca potrebno je poduzeti i sljedeće mjere:
BradikardijaU slučaju prekomjerne bradikardije koja je posljedica terapije beta-blokatorima, primjenjuje se atropin (0,25-1 mg). Ako se ne primijeti odgovor na blokadu vagusa, primijenite izoproterenol s oprezom.
Zastoj srca: primjenjuje digitalis i diuretike. Također je zabilježeno da glukagon može biti koristan u tim slučajevima.
Hipotenzija: Ako je davanje tekućine neučinkovito, primijenite vazopresore kao što su dopamin, dobutamin, izoproterenol ili norepinefrin ili epinefrin. (Postoji razlog za vjerovanje da je lijek izbora norepinefrin).
Bronhospazam: primijeniti beta2 agonist i / ili derivate teofilina.
Nadolol se može ukloniti iz opće cirkulacije hemodijalizom. Ovim postupkom klirens nadolola kreće se od 40 do 100 ml u minuti.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: neselektivni, nepovezani beta-blokatori.
ATC oznaka C07AA12.
Nadolol je nekardioselektivni beta-blokator. Konkurira posebno s beta-1 receptorima koji se nalaze prvenstveno u srčanom mišiću i s beta-2 receptorima koji se nalaze u bronhijalnom i vaskularnom glatkom mišiću. Kad nadolol blokira pristup receptorima, kronotropni, inotropni i vazodilatacijski odgovori nakon stimulacije beta-blokatorom proporcionalno se smanjuju uzrokujući usporavanje sinusnog ritma i atrioventrikularnu provodljivost. Za razliku od većine beta-blokirajućih lijekova, nadolol nema anestezirajuću aktivnost koji stabilizira membranu plazme.Zbog toga je u testovima provedenim na pokusnim životinjama i na ljudima nadolol pokazao da sam po sebi ne smanjuje kontraktilnost miokarda.
Zahvaljujući svom farmakološkom djelovanju, ovaj beta-blokator smanjuje krvni tlak u ležećem i stojećem položaju. Nadolol također smanjuje povećanje renina blokiranjem beta-receptora odgovornih za oslobađanje ove tvari iz bubrega, što može biti jedan od njegovih mehanizama djelovanja u snižavanju krvnog tlaka.
Blokada beta receptora korisna je u kliničkim stanjima koja karakterizira prekomjeran ili neodgovarajući stupanj simpatičke aktivnosti, zbog organskih ili funkcionalnih promjena. Međutim, postoje neke situacije u kojima je simpatička stimulacija od životne važnosti; na primjer, u bolesnika s teškim zatajenjem srca, funkcija ventrikula može se održavati na odgovarajućim razinama pomoću kontrole koju vrši simpatički sustav, pa se stoga mora održavati kontrola. U prisutnosti atrioventrikularnog bloka, inhibicija beta receptora može spriječiti potreban učinak koji olakšava srčanu provodljivost na simpatički sustav. Upotrebom beta-blokatora, blokada beta (beta2) receptora može rezultirati pasivnom konstrikcijom. Bronhijalno jer ometa sa simpatičkim bronhodilatacijskim djelovanjem, koje se kod osoba koje pate od bronhospazma mora održati.
Cilj terapije beta-blokatorima je smanjiti stimulaciju simpatikusa, ali ne do te mjere da narušava neophodnu adrenergičku potporu za održavanje vitalnih funkcija. Blokiranjem povećanja broja otkucaja srca, brzine i stupnja kontrakcije miokarda te krvnog tlaka. zbog kateholamina nadolol općenito uspijeva smanjiti potrebu srca za kisikom pri bilo kojem stupnju napora, što objašnjava njegovu korisnost u dugotrajnom liječenju angine pektoris.
Nadolol ima antiaritmijski učinak u dozama koje mogu uzrokovati beta-blokadu. Nadalje, pokazalo se da nadolol smanjuje brzi ventrikularni odgovor koji prati supraventrikularne tahiaritmije. Čini se da je beta-adrenergična blokada od posebne važnosti za aritmije uzrokovane povećanjem količine cirkulirajućih kateholamina ili povećanom osjetljivošću srca na njih, poput aritmija povezanih s feokromocitomom, tireotoksikozom ili tjelesnim vježbama.
U bolesnika s esencijalnom hipertenzijom liječenih nadololom, dolazi do povećanja ukupnog bubrežnog protoka i intrarenalne raspodjele protoka prema kortikalnim nefronima, nastojeći učiniti temeljnu bubrežnu disfunkciju prisutnu u esencijalnoj hipertenziji reverzibilnom. Za razliku od drugih beta-blokatora, Nadolol ne smanjuje bubrežnu funkciju i povećava brzinu srčanog izlaza u bubrege.
Povećanje bubrežnog izlučivanja natrija i kalija te povećanje protoka mokraće, primijećeno nakon primjene nadolola, ne može se pripisati brzini glomerularne filtracije koja, međutim, ostaje nepromijenjena; smanjenje reapsorpcije nakon promjena u protoku krvi. Bubrežna hemodinamika je , najvjerojatnije, odgovorni faktor.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Nakon oralne primjene, apsorpcija nadolola u prosjeku je 30 %, a najveća koncentracija u plazmi postiže se nakon 3-4 sata. Prisutnost hrane u gastrointestinalnom traktu ne utječe na količinu i brzinu apsorpcije nadolola. Približno 30 % proizvod prisutan u serumu reverzibilno se veže za proteine plazme.
Za razliku od većine dostupnih beta-blokatora, nadolol se ne podvrgava biotransformaciji jetre i izlučuje se nepromijenjen prvenstveno putem bubrega.
Poluvijek ovog lijeka u plazmi je oko 20-24 sata, što je karakteristika koja omogućuje jednokratnu dnevnu primjenu. Međutim, u prisutnosti bubrežne insuficijencije poluvrijeme se produljuje zbog gotovo isključivo eliminacije urina.
Ravnotežna koncentracija u serumu opaža se nakon 6-9 dana liječenja jednom dnevno u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Međutim, optimalna doza mora se postupno utvrđivati zbog varijabilnosti pojedinačnih odgovora, kao i varijabilnosti brzine apsorpcije.
Nadolol ima nisku lipofilnost, što pokazuje koeficijent raspodjele oktanol / voda. Količina proizvoda koja prelazi krvno -moždanu barijeru je ograničena.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Toksikologija - Akutna toksičnost: LD50 u štakora 5,3 g / kg (p.os.); u miševa 300 mg / kg (i.p.); 60-70 mg / kg (i.v.) i 4-6 g / kg (p.os).
Subakutna toksičnost: Nisu otkriveni znakovi toksičnosti nakon 1 mjeseca primjene u sljedećim dozama: u štakora 25 mg / kg / dan (ip), u pasa do 12,5 mg / kg / dan (iv), a u 3 mjeseca u majmuna 250 mg / kg / dan (p.os).
Kronična toksičnost: kod pasa koji su se oralno liječili dozama do 150 mg / kg / dan tijekom jedne godine, jedina uočena promjena bila je blago smanjenje podnošljivosti glukoze (ovisno o dozi). Studije na miševima i štakorima liječene dvije godine dozama, odnosno do 500 mg / kg / dan i 1250 mg / kg / dan u prehrani nisu pokazale znakove toksičnosti i kancerogenosti.
Reprodukcijske studije: 300 mg / kg / dan primijenjeno na štakorima, hrčcima i zečevima nije dalo znakove teratogenosti.
U štakora nije bilo promjena u plodnosti i reprodukciji; u zečeva 50 mg / kg / dan nije imalo učinka, ali 100 i 300 mg / kg / dan su bili embriotoksični i fetotoksični.
Perinatalne i postnatalne studije na štakorima nisu pokazale značajan učinak od doza do 1800 mg / kg.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza
06.2 Nekompatibilnost
Nepoznato.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Karton koji sadrži 30 tableta od po 80 mg nadolola, u prozirnom PVC / aluminijskom blisteru.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa za rukovanje.
Neiskorišteni lijekovi i otpad nastali iz ovog lijeka moraju se zbrinuti u skladu s lokalnim propisima.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Nadololo Sanofi tablete od 80 mg - 30 tableta AIC n. 041029012
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: 1. veljače 2013
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Siječnja 2015