GELISTROL - UPUTA ZA UPORABU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Gelistrol - Uputa za uporabu

Aktivni sastojci: Estriol

GELISTROL 50 mcg / g vaginalni gel

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

01.0 NAZIV LIJEKA - 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV - 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK - 04.0 KLINIČKI PODACI - 04.1 Terapeutske indikacije - 04.2 Doziranje i način primjene - 04.3 Kontraindikacije - 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi - drugi lijekovi i drugi oblici interakcija - 04.6 Trudnoća i dojenje - 04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima - 04.8 Nuspojave - 04.9 Predoziranje - 05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA - 05.1 „Farmakodinamička svojstva - 05.2 Farmakokinetička svojstva” - 05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti - 06.0 FARMACEUTSKI PODACI - 06.1 Pomoćne tvari - 06.2 Inkompatibilnost " - 06.3 Rok trajanja" - 06.4 Posebne mjere pri skladištenju - 06.5 Priroda primarnog pakiranja i sadržaj pakiranja - 06.6 Upute za uporabu i rukovanje - 07.0 DRŽAČ ODOBRENJA SVE "DAJE SE NA TRŽIŠTE" - 08.0 BROJ ODOBRENJA ZA PROMET - 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJE OVLAŠĆENJA - 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA - 11.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI ZA UNUTRAŠNJE ZRAČENJE - 12.0 ZA UPOZORENJE, RADIOOPLIKA, RADIOOPLIKA

01.0 NAZIV LIJEKA -

GELISTROL 50 mcg / G VAGINALNI GEL

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV -

1 g vaginalnog gela sadrži 50 mcg estriola.

Pomoćne tvari: 1 g vaginalnog gela sadrži 1,60 mg natrijevog metil parahidroksibenzoata i 0,20 mg natrijevog propil parahidroksibenzoata.

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK -

Vaginalni gel

Homogen, bezbojan, bistar do blago proziran gel.

04.0 KLINIČKI PODACI -

04.1 Terapeutske indikacije -

Lokalno liječenje suhoće rodnice u žena u postmenopauzi s vaginalnom atrofijom.

04.2 Doziranje i način primjene -

Gelistrol 50 mcg / g vaginalni gel je proizvod samo za estrogen za vaginalnu uporabu. Gelistrol treba uvesti u rodnicu aplikatorom naznačenim za dozu i pažljivo slijediti "Upute za uporabu" u uputama za uporabu.

Jedna doza aplikatora (aplikator napunjen do oznake) daje dozu od 1 g vaginalnog gela koji sadrži 50 mcg estriola.

Za početak i nastavak liječenja postmenopauzalnih simptoma treba primijeniti najnižu učinkovitu dozu za najkraće trajanje djelovanja (vidjeti također dio 4.4.)

Početno liječenje: Jedna doza vaginalnog aplikatora gela dnevno tijekom 3 tjedna (najbolje prije spavanja).

Kao tretman održavanja, preporučuje se doza vaginalnog aplikatora gela dva puta tjedno (najbolje prije spavanja). Liječnik bi nakon 12 tjedana trebao procijeniti nastavak liječenja.

Propuštenu dozu treba dati čim se pacijent sjeti, osim ako je već prošlo 12 sati. U potonjem slučaju propuštenu dozu treba izostaviti, a sljedeću dozu treba dati u uobičajeno vrijeme.

04.3 Kontraindikacije -

• Rak dojke dijagnosticiran ili na njega se sumnja, uključujući i u prošlosti

• dijagnosticiran ili sumnja na malignitet ovisan o estrogenu (npr. Rak endometrija)

• Nedijagnosticirano krvarenje iz genitalija

• Neliječena hiperplazija endometrija

• Idiopatska venska tromboembolija, trenutna ili u prošlosti (duboka venska tromboza, plućna embolija)

• Trenutna ili nedavna arterijska tromboembolijska bolest (npr. Angina, infarkt miokarda)

• Akutna bolest jetre ili povijest bolesti jetre (do normalizacije testova funkcije jetre)

• Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari

• Porfirija

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi -

Za liječenje simptoma postmenopauze, lokalnu terapiju estrogenom treba započeti samo u prisutnosti simptoma koji negativno utječu na kvalitetu života. Kao i kod svih estrogenskih proizvoda, potrebno je barem jednom godišnje napraviti pažljivu "procjenu koristi i rizika". Terapiju treba nastaviti sve dok koristi ne nadmašuju rizike.

Gelistrol 50 mcg / g vaginalni gel ne smije se kombinirati sa sustavnim pripravcima estrogena, jer nisu provedene studije sigurnosti i rizika povezane s koncentracijama estrogena postignutim u kombiniranom liječenju.

Intravaginalni aplikator može uzrokovati umjerene lokalne traume, osobito u žena s teškom vaginalnom atrofijom.

Upozorenja u vezi s pomoćnim tvarima

Gelistrol 50 mcg / g vaginalni gel sadrži natrij metil parahidroksibenzoat (E 219) i natrijev propil parahidroksibenzoat (E 217), koji mogu izazvati alergijske reakcije (moguće odgođene).

Liječnički pregled / praćenje liječenja

Prije početka ili nastavka liječenja estriolom potrebno je uzeti potpunu osobnu i obiteljsku anamnezu. Treba provesti opći liječnički i ginekološki pregled (uključujući pregled zdjelice i dojke), uzimajući u obzir povijest bolesti pacijenta te kontraindikacije i upozorenja vezana za tretman.

Tijekom liječenja preporučuje se povremena kontrola čija se učestalost i priroda moraju prilagoditi pojedinačnom pacijentu. Pacijentice trebaju biti obaviještene o vrsti promjena dojki koje treba prijaviti liječniku ili medicinskoj sestri.

Ispitivanja, uključujući mamografiju, trebaju se provesti u skladu s trenutno prihvaćenim praksama probira, modificiranim prema individualnim kliničkim potrebama.

U slučaju vaginalnih infekcija, potrebno ih je liječiti prije početka terapije Gelistrol 50 mcg / g vaginalnim gelom.

Klinička stanja koja zahtijevaju daljnje provjere

Ako postoji jedno ili više od sljedećih stanja, koja su se dogodila u prošlosti i / ili su se pogoršala tijekom trudnoće ili tijekom prethodnog hormonskog liječenja, bolesnicu je potrebno pažljivo pratiti. Treba imati na umu da se ova stanja mogu ponoviti ili pogoršati tijekom liječenja Gelistrol 50 mcg / g vaginalnim gelom:

• Leiomiomi (miomi maternice) ili endometrioza

• Povijest tromboembolijskih poremećaja ili prisutnost čimbenika rizika za takve poremećaje (vidi odjeljak "Venozni tromboembolijski poremećaj" u nastavku)

• Prisutnost čimbenika rizika za tumore ovisne o estrogenu, na primjer obiteljska anamneza raka dojke

• Hipertenzija

• Problemi s jetrom (npr. Adenom jetre)

• Dijabetes melitus sa ili bez zahvaćenosti krvnih žila

• holelitijaza

• Migrena ili (jaka) glavobolja

• Sistemski eritematozni lupus (SLE)

• Povijest hiperplazije endometrija (vidjeti dio "Hiperplazija endometrija")

• Epilepsija

• Astma

• Otoskleroza

Razlozi koji opravdavaju trenutnu obustavu liječenja

Terapija se mora prekinuti ako se otkrije kontraindikacija, a u sljedećim situacijama:

• Žutica ili pogoršanje funkcije jetre

• Značajno povećanje krvnog tlaka

• Novi početak glavobolje migrenskog tipa

• Trudnoća

Hiperplazija endometrija

Rizik od hiperplazije endometrija i karcinoma u oralnom liječenju samo estrogenom ovisi o trajanju liječenja i dozi estrogena. Liječenju vaginalnim estriolom nije pripisan povećani rizik od hiperplazije endometrija ili raka maternice. Međutim, ako je potrebno kronično liječenje, preporučuju se povremeni pregledi, s posebnom pažnjom na sve simptome koji ukazuju na hiperplaziju endometrija ili malignitet endometrija.

Ako se tijekom terapije u bilo koje vrijeme pojavi čak i manje krvarenje iz rodnice, potrebno je istražiti uzrok. Ovo istraživanje može uključivati biopsiju endometrija, koja isključuje tumor endometrija.

Nekontrastna stimulacija estrogena može rezultirati premalignom transformacijom u zaostala žarišta endometrioze. Stoga se savjetuje oprez pri uporabi ovog proizvoda u žena koje su podvrgnute histerektomiji zbog endometrioze, osobito ako se zna da imaju rezidualnu endometriozu.

Rak dojke, maternice i jajnika

Sustavno liječenje estrogenom može povećati rizik od nekih vrsta raka, osobito karcinoma maternice, jajnika i dojke. Gelistrol 50 mcg / g vaginalni gel, koji sadrži nisku dozu estriola i primjenjuje se lokalno, ne smatra se da povećava rizik od raka.

Venski tromboembolijski poremećaj, moždani udar i bolest koronarnih arterija

Nadomjesna hormonska terapija sustavnim pripravcima povezana je s povećanim rizikom od venske tromboembolije (VTE), moždanog udara i bolesti koronarnih arterija. Smatra se da Gelistrol 50 mcg / g vaginalni gel, koji sadrži nisku dozu estriola i koji se primjenjuje lokalno, ne dovodi do povećanog rizika od VTE, moždanog udara i bolesti koronarnih arterija.

Općenito priznati čimbenici rizika za VTE uključuju pozitivnu osobnu ili obiteljsku anamnezu, tešku pretilost (BMI> 30 kg / m²) i sistemski eritematozni lupus (SLE), dok ne postoji konsenzus o mogućoj ulozi proširenih vena. Pažljiv nadzor u tim slučajevima pacijentima se preporučuje.

Ostali uvjeti

Sistemski estrogeni mogu uzrokovati zadržavanje tekućine ili povećanje triglicerida u plazmi, pa se bolesnici sa srčanim bolestima ili s oštećenom bubrežnom funkcijom ili s već postojećom hipertrigliceridemijom moraju pažljivo promatrati tijekom prvih tjedana liječenja. Gelistrol 50 mcg / g vaginalni gel sadrži nisku dozu estriola i primjenjuje se lokalno; stoga se ne očekuju sustavni učinci.

Bolesnike s teškom bubrežnom insuficijencijom potrebno je pažljivo pratiti jer se može očekivati povećanje razine estriola u cirkulaciji.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija -

Studije interakcije između Gelistrola 50 mcg / g vaginalnog gela i drugih lijekova nisu provedene. Budući da se Gelistrol primjenjuje lokalno u malim dozama, ne očekuju se klinički značajne interakcije.

04.6 Trudnoća i dojenje -

Trudnoća

Gelistrol 50 mcg / g vaginalni gel nije indiciran tijekom trudnoće.

Ako dođe do trudnoće tijekom liječenja Gelistrol 50 mcg / g vaginalnim gelom, liječenje treba odmah prekinuti.

Nema dostupnih kliničkih podataka o trudnoćama izloženim liječenju estriolom.

Rezultati većine epidemioloških studija o nasumičnoj izloženosti fetusa estrogenu ne ukazuju na nikakve teratogene ili fetotoksične učinke.

Vrijeme za hranjenje

Gelistrol 50 mcg / g vaginalni gel nije indiciran tijekom laktacije.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima -

Gelistrol 50 mcg / g vaginalni gel nema utjecaja na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

04.8 Nuspojave -

Neželjeni učinci estriola prijavljeni su u 3-10% liječenih pacijenata i često su prolazni i blagog intenziteta.

Na početku liječenja, kada je rodnica još uvijek atrofična, može doći do lokalne iritacije u obliku osjećaja topline i / ili svrbeža.

Nuspojave uočene u kliničkim ispitivanjima provedenim s Gelistrol 50 mcg / g vaginalnim gelom klasificirane su prema učestalosti pojavljivanja:

Klasifikacija sustava i organa Česte (≥ 1/100 do Manje često (≥1 / 1000 do Rijetko (≥1 / 10.000 do Poremećaji reproduktivnog sustava i dojke Svrab genitalija. Bol u zdjelici, genitalni osip Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene Svrab na mjestu primjene Iritacija na mjestu primjene Infekcije i najezde Kandidijaza Poremećaji živčanog sustava Glavobolja Poremećaji kože i potkožnog tkiva Svrab Prurigo

Gelistrol je gel za rodnicu koji se lokalno primjenjuje s vrlo niskom količinom estriola što rezultira samoograničavajućom sustavnom izloženošću (koja je nakon zanemarive primjene gotovo zanemariva).

Stoga je malo vjerojatno da će Gelistrol uzrokovati ozbiljnije nuspojave povezane s nadomjesnom terapijom estrogenom.

Međutim, zabilježene su i druge vrlo rijetke reakcije pri sustavnoj terapiji estrogenom / progestagenom u višim dozama, i to:

• Dobroćudne i zloćudne neoplazme ovisne o estrogenu, npr. Rak endometrija i dojke (vidjeti također odjeljak 4.3 "Kontraindikacije" i 4.4. "Posebna upozorenja i posebne mjere opreza za" uporabu ")

• Tromboembolija vena, tj. Duboka venska tromboza nogu ili zdjelice i plućna embolija, koje su češće kod žena koje koriste HNL nego kod žena koje to ne čine. Za više informacija pogledajte dio 4.3 "Kontraindikacije" i 4.4. "Posebna upozorenja i odgovarajuće mjere opreza pri upotrebi "

• Infarkt miokarda i moždani udar

• Bolest žučnog mjehura

• Poremećaji kože i potkožnog tkiva: kloazma, multiformni eritem, nodosum eritema, vaskularna purpura

• Vjerojatna demencija

04.9 Predoziranje -

Toksičnost estriola je vrlo niska. Vrlo je malo vjerojatno predoziranje Gelistrolom vaginalnim gelom od 50 mcg / g pri vaginalnoj primjeni. Simptomi koji se mogu pojaviti u slučaju slučajno progutane visoke doze su: mučnina, povraćanje i vaginalno krvarenje u žena. Ne postoji specifičan protuotrov. Ako je potrebno, potrebno je uvesti simptomatsko liječenje.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA -

05.1 "Farmakodinamička svojstva -

Farmakoterapijska skupina: estrogeni, ATC oznaka: G03CA04.

Gelistrol 50 mcg / g vaginalni gel sadrži sintetički estriol, koji je kemijski i biološki identičan ljudskom estriolu. Estriol ispoljava svoje farmakološke i biološke učinke djelovanjem na receptore estrogena (ER). Estriol ima visok relativni afinitet vezanja za receptore estrogena u mjehuru i tkivu rodnice i relativno nizak afinitet vezanja za receptore estrogena endometrija i tkivo dojke. Iz tog razloga estriol koji veže receptor za estrogen endometrija ima prekratko trajanje da izazove pravu proliferaciju kada estriol primjenjuje se jednom dnevno, dok je njegovo vezanje za vaginalni estrogenski receptor dovoljno da izvrši puni učinak na vaginalni trofizam, unatoč "upotrebi vrlo niskih doza estriola.

U žena u postmenopauzi smanjenje razine estrogena uzrokuje da genitalna područja postanu suha, svrbežna i lakše nadražena. Lokalni estriol rodnice djeluje izravno na tkiva donjeg genitourinarnog trakta osjetljiva na estrogen, ublažavajući simptome vaginalne atrofije. Estriol potiče normalizaciju epitela rodnice, vrata maternice i uretre te stoga pomaže u obnavljanju normalne mikroflore i fiziološkog pH u rodnici. Nadalje, estriol povećava otpornost stanica epitela rodnice na infekcije i upale te smanjuje učestalost urogenitalnih poremećaja.

Estriol se može koristiti za liječenje vaginalnih simptoma i poremećaja (suhoća rodnice, svrbež, nelagoda i bol tijekom spolnog odnosa) povezanih s nedostatkom estrogena uočenim u menopauzi (prirodnoj i kirurškoj).

U randomiziranom kliničkom ispitivanju u usporedbi s placebom, intravaginalna primjena niske doze estriola (50 mcg za svaku primjenu) dovodi do značajnog poboljšanja trofizma epitela rodnice, pH rodnice i znakova vaginalne atrofije, poput krhkosti, suhoće i bljedila sluznica, spljoštavanje nabora. U analizi simptomatskog odgovora (sekundarna krajnja točka), statistička značajnost je dobivena nakon 12 tjedana liječenja za suhoću rodnice, ali ne i za dispareuniju, vaginalni svrbež, pečenje i dizuriju,

05.2 "Farmakokinetička svojstva -

Nakon jednokratne primjene Gelistrola 50 mcg / g vaginalnog gela, estriol se brzo apsorbira, a najveće koncentracije estriola u plazmi od 106 63 pg / ml postižu se 2 sata nakon primjene (raspon 0,5 - 4). Nakon vrhunca, koncentracije estriola u plazmi eksponencijalno se smanjuju s prosječni poluživot 1,65 ± 0,82 sata.

Nakon 21 dana ponovljenog liječenja Gelistrolom, apsorpcija se značajno smanjuje, a sustavna izloženost estriolu je gotovo zanemariva.24 sata nakon primjene, razine estriola su ispod granice određivanja u svih ispitanih ispitanika.

Gotovo sav estriol (90%) veže se za albumin u plazmi, dok se vrlo malo veže za globulin koji veže spolne hormone (SHBG). Metabolizam estriola sastoji se uglavnom od konjugacije i dekonjugacije tijekom enterohepatične cirkulacije. Estriol se uglavnom izlučuje urinom u konjugiranom obliku. Samo se mali dio (≤ 2%) izlučuje fecesom, uglavnom kao nekonjugirani estriol.

05.3 Pretklinički sigurnosni podaci -

Toksikološka svojstva estriola dobro su poznata. Ne postoje pretklinički podaci od značaja za ocjenu sigurnosti, osim onih koji su već razmatrani u drugim odjeljcima sažetka opisa svojstava lijeka.