KESTINE - UPUTA O PAKIRANJU - LETKE

Glavni / letke / 2021

Kestine - Uputa o pakiranju

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja

Aktivni sastojci: Ebastin

KESTINE 10 mg filmom obložene tablete

Ulošci za paket Kestine dostupni su za veličine pakiranja:

KESTINE 10 mg filmom obložene tablete
KESTINE 20 mg filmom obložene tablete
KESTINE 10 mg oralni liofilizat
KESTINE 20 mg oralni liofilizat
KESTINE 1 mg / ml sirup

Zašto se koristi Kestine? Čemu služi?

Antihistaminici za sustavnu primjenu.

Ebastin je indiciran u simptomatskom liječenju:

Alergijski rinitis (sezonski ili višegodišnji) povezan ili ne s alergijskim konjunktivitisom.
Urtikarija

Kontraindikacije Kada se Kestine ne smije koristiti

Nemojte uzimati Kestine 10 mg obložene tablete

ako ste alergični na ebastin ili neki drugi sastojak ovog lijeka
Teška insuficijencija jetre.
Djeca mlađa od 12 godina.
Općenito kontraindicirano u trudnoći i dojenju (vidjeti dio "Trudnoća, dojenje i plodnost").

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Kestine

Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Kestine 10 mg obložene tablete.

Budite oprezni pri uporabi ebastina u pacijenata s poznatim srčanim rizikom, poput onih s produljenim QT sindromom, hipokalijemijom, koji se liječe lijekovima koji izazivaju povećanje QT intervala ili koji inhibiraju enzimski sustav CYP3A4, poput azolnih antimikotika, kao što su ketokonazol i itrakonazol te makrolidni antibiotici poput eritromicina (vidjeti dio "Uzimanje drugih lijekova").

Budite oprezni ako se liječite lijekovima protiv tuberkuloze, poput rifampicina (vidjeti dio "Uzimanje drugih lijekova").

Ebastin se mora oprezno primjenjivati u bolesnika s bubrežnom ili blagom ili umjerenom insuficijencijom jetre (vidjeti dio "Kako uzimati obložene tablete Kestine 10 mg").

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak lijeka Kestine

Obavijestite svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali ili biste mogli uzeti druge lijekove.

Procijenjene su interakcije ebastina u kombinaciji s ketokonazolom ili eritromicinom (za koje je poznato da produljuju QTc interval elektrokardiograma). S tim kombinacijama uočene su interakcije koje su rezultirale povećanjem razine ebastina u plazmi, ali produljenje QTc intervala za samo oko 10 msec veće od onog koje se vidi samo s ketokonazolom ili eritromicinom.

Opažene su farmakokinetičke interakcije kada se ebastin uzima istodobno s rifampicinom; te interakcije mogu rezultirati nižim koncentracijama u plazmi i smanjenim antihistaminskim učincima.

Nisu zabilježene interakcije ebastina s teofilinom, varfarinom, cimetidinom, diazepamom ili alkoholom.

Uzimanje ebastina s hranom ne ometa njegov klinički učinak.

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.

Plodnost

Nema podataka o plodnosti kod ljudi.

Trudnoća

Dostupni su samo ograničeni podaci o uporabi ebastina u trudnica. Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost. Kao mjera opreza, poželjno je izbjegavati uporabu ebastina tijekom trudnoće.

Vrijeme za hranjenje

Nije poznato izlučuje li se ebastin u majčino mlijeko. Kao mjeru opreza, izbjegavajte uporabu ebastina tijekom dojenja

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Ebastin, u preporučenim dozama, nije imao negativne učinke na vožnju i uporabu strojeva. Ipak, preporučuje se provjeriti individualnu reakciju na uporabu ebastina prije izvođenja složenih aktivnosti: može doći do pospanosti i omaglice. Pročitajte odjeljak "Moguće nuspojave".

Važne informacije o nekim sastojcima

Kestine obložene tablete od 10 mg sadrže laktozu. Ako je vaš liječnik dijagnosticirao netoleranciju na neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Kestine: Doziranje

Uvijek uzmite ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Obratite se svom liječniku ili ljekarniku ako niste sigurni.

Upotreba obloženih tableta Kestine 10 mg rezervirana je za odrasle i djecu stariju od 12 godina.

Alergijski rinitis:

U dozama od 10 mg jednom dnevno, ebastin je učinkovit u ublažavanju simptoma alergijskog rinitisa; u bolesnika s izraženijim simptomima, uključujući višegodišnji alergijski rinitis, 1 pojedinačna doza od 20 mg jednom dnevno može biti veća.

Urtikarija:

Doza za odrasle je 10 mg jednom dnevno. Ebastin se može uzimati sa ili bez obroka.

U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajenjem jetre preporučuje se ne prekoračiti dnevnu dozu od 10 mg.

Sigurnost i djelotvornost u djece mlađe od 12 godina nisu ispitivane.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Kestine

U studijama provedenim s visokim dozama, do 100 mg primijenjenim jednom dnevno, nisu primijećeni klinički značajni znakovi ili simptomi.

Ne postoji specifičan protuotrov za ebastin. Na kraju će se morati provesti ispiranje želuca, praćenje vitalnih funkcija, uključujući EKG i simptomatsko liječenje.

U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja lijekom Kestine, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.

Ako ste zaboravili uzeti Kestine 10 mg obložene tablete

Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu tabletu. Pitajte svog liječnika ili ljekarnika trebate li više informacija o načinu primjene ovog lijeka.

Nuspojave Koje su nuspojave lijeka Kestine

Kao i svi lijekovi, Kestine može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.

Sljedeće nuspojave zabilježene su u kliničkim studijama i nakon stavljanja lijeka u promet.

Vrlo često (mogu se javiti u više od 1 na 10 osoba)

glavobolja

Česte (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)

pospanost
suha usta

Rijetke (mogu se javiti u do 1 na 1000 osoba):

reakcije preosjetljivosti (poput anafilaksije i angioedema)
nervoza, nesanica
omaglica, smanjen osjećaj dodira, smanjen ili promijenjen osjećaj okusa
lupanje srca, tahikardija
povraćanje, bolovi u trbuhu, mučnina, probavni problemi
problemi s jetrom, abnormalni testovi funkcije jetre (povećane transaminaze, gama-GT, alkalna fosfataza i bilirubin)
urtikarija, osip, dermatitis
menstrualni poremećaji
edem, astenija

Prijavljivanje nuspojava.

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, uključujući bilo koju moguću nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obratite se svom liječniku ili ljekarniku. Neželjeni učinci mogu se prijaviti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Prijavljivanjem neželjenih učinaka možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijek

Istek i zadržavanje

Pogledajte datum isteka naznačen na pakiranju. Ovaj se datum odnosi na proizvod u netaknutom i pravilno uskladištenom pakiranju.

Čuvati na temperaturi ne višoj od 30 ° C. Zaštititi od svjetlosti.

UPOZORENJE: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako odložiti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Sadržaj pakiranja i ostale informacije

Što Kestine 10 mg obložene tablete sadrže

Svaka tableta sadrži:

Aktivni sastojak: ebastin 10 mg.

Ostali sastojci (pomoćne tvari) su:

Jezgra: mikrokristalna celuloza, laktoza, preželatinizirani kukuruzni škrob, natrij kroskarmeloza, magnezijev stearat.

Premaz: hipromeloza, makrogol 6000, titanijev dioksid.

Opis izgleda i sadržaj pakiranja

Filmom obložene tablete. Kartonske kutije od 5, 10, 15, 20 i 30 tableta

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Više informacija o Kestine možete pronaći na kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti06.0 PODACI FARMACEUTSKI LISTI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Rok trajanja za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za promet 08 .0 BROJ ODLIKE ZA PROMET 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJE ILI OBNOVA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, CJELOVITI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE,Daljnje detaljne upute o privremenoj pripremi i kontroli kvalitete

01.0 NAZIV LIJEKA

KESTINE TABLETE OBLOŽENE FILMOM

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Kestine 10 mg filmom obložene tablete

Jedna tableta sadrži:

Aktivni sastojak: Ebastin 10 mg

Pomoćne tvari s poznatim učinkom: laktoza 88,5 mg

Kestine 20 mg filmom obložene tablete

Jedna tableta sadrži: Aktivni sastojak: Ebastin 20 mg

Pomoćne tvari s poznatim učinkom: 177 mg laktoze

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Filmom obložene tablete.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Ebastin je indiciran u simptomatskom liječenju:

Alergijski rinitis (sezonski ili višegodišnji) povezan ili ne s alergijskim konjunktivitisom.

Urtikarija (indikacija odobrena samo za Kestine 10 mg)

04.2 Doziranje i način primjene

Kestine 10 mg filmom obložene tablete

Alergijski rinitis:

Urtikarija:

Doza za odrasle je 10 mg jednom dnevno.

Populacije pojedinosti

U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajenjem jetre preporučuje se ne prekoračiti dnevnu dozu od 10 mg.

Populacija pedijatrijski

Sigurnost i djelotvornost u djece mlađe od 12 godina nisu ispitivane.

Kestine 20 mg filmom obložene tablete

Alergijski rinitis:

U dozama od 20 mg jednom dnevno, ebastin je učinkovit u ublažavanju simptoma teškog alergijskog rinitisa. U bolesnika s manje izraženim simptomima preporučuje se pojedinačna doza od 10 mg jednom dnevno.

Populacije pojedinosti

U bolesnika s blagim ili umjerenim zatajenjem jetre preporučuje se ne prekoračiti dnevnu dozu od 10 mg.

Populacija pedijatrijski

Upotreba tableta Kestine 20 mg rezervirana je za odrasle i djecu stariju od 12 godina.

Način primjene

Ebastin se može uzimati sa ili bez obroka

04.3 Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar. Teška insuficijencija jetre

Djeca mlađa od 12 godina.

Općenito kontraindicirano u trudnoći i dojenju (vidjeti dio 4.6).

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Budite oprezni pri uporabi ebastina u pacijenata s poznatim srčanim rizikom, poput onih sa sindromom produljenog QT intervala, hipokalijemijom, koji se liječe lijekovima koji izazivaju povećanje QT intervala ili koji inhibiraju enzimski sustav CYP3A4, poput azola antifungalne lijekove poput ketokonazola i itrakonazola te makrolidne antibiotike poput eritromicina (vidjeti dio 4.5).

Budući da postoje farmakokinetičke interakcije s antituberkuloznim lijekovima, poput rifampicina (vidjeti dio 4.5), treba biti oprezan pri propisivanju ebastina s lijekovima iz ove skupine.

Ebastin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ili blagom ili umjerenom insuficijencijom jetre (vidjeti dijelove 4.2 i 5.2).

Ovaj lijek sadrži laktozu: Pacijenti s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Procijenjene su interakcije ebastina u kombinaciji s ketokonazolom ili eritromicinom (za oba je poznato da produljuju QTc interval). S tim kombinacijama uočene su interakcije koje su rezultirale povećanjem razine ebastina u plazmi, ali produljenje QTc intervala za samo oko 10 msec veće od onog koje se vidi samo s ketokonazolom ili eritromicinom.

Opažene su farmakokinetičke interakcije kada se ebastin uzima istodobno s rifampicinom; te interakcije mogu rezultirati nižim koncentracijama u plazmi i smanjenim antihistaminskim učincima.

Nisu zabilježene interakcije ebastina s teofilinom, varfarinom, cimetidinom, diazepamom ili alkoholom.

Kada se ebastin primjenjuje s hranom, opaža se 1,5 do 2-kratno povećanje razine u plazmi i AUC glavnog aktivnog kiselog metabolita ebastina. Ovo povećanje ne mijenja vrijednost Tmax. Uzimanje ebastina s hranom ne ometa njegov klinički učinak.

04.6 Trudnoća i dojenje

Plodnost

Nema podataka o plodnosti kod ljudi tijekom liječenja ebastinom.

Trudnoća

Vrijeme za hranjenje

Nije poznato izlučuje li se ebastin u majčino mlijeko. Visoko vezanje ebastina i njegova glavnog metabolita carebastina (> 97%) na proteine ukazuje na to da se lijek ne smije izlučivati u majčino mlijeko. Iz mjera opreza izbjegavajte uporabu ebastina tijekom dojenja.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Psihomotorne funkcije opsežno su proučavane na ljudima i nije pronađen nikakav učinak. Ebastin u preporučenim terapijskim dozama ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, kod osjetljivih pacijenata koji neobično reagiraju na ebastin, bolje je procijeniti pojedinačne reakcije prije pacijent vozi ili upravlja strojevima: može doći do pospanosti ili omaglice (vidjeti dio 4.8).

04.8 Nuspojave

Analizom podataka o 5.708 pacijenata liječenih ebastinom u različitim kliničkim ispitivanjima u odnosu na placebo, utvrđeno je da su najčešće nuspojave bile suha usta i pospanost.

Nuspojave koje su djeca prijavila (n = 460) u kliničkim ispitivanjima slične su onima u odraslih.

U donjoj tablici navedene su nuspojave prijavljene u kliničkim i postmarketinškim studijama prema konvenciji: vrlo česte (≥1 / 10), česte (≥1 / 100 do

SOC -ovi Vrlo često (1/10) Uobičajeno (1/100 a Rijetko (1/1, 000 a Poremećaji imunološkog sustava reakcije preosjetljivosti (poput anafilaksije i angioedema) Psihijatrijski poremećaji nervoza, nesanica Poremećaji živčanog sustava glavobolja pospanost vrtoglavica, disestezija, hipoestezija, disgeuzija Srčane patologije lupanje srca, tahikardija Gastrointestinalni poremećaji suha usta povraćanje, bol u trbuhu, mučnina, dispepsija Hepatobiliarni poremećaji hepatitis, kolestaza, poremećaji testova funkcije jetre (povećane transaminaze, gama-GT, alkalna fosfataza i bilirubin) Poremećaji kože i potkožnog tkiva urtikarija, osip, dermatitis Patologije reproduktivnog sustava i dojke menstrualni poremećaji Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene edem, astenija

Prijavljivanje sumnji na nuspojave.

Izvještavanje o sumnjama na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 Predoziranje

U studijama provedenim s visokim dozama, do 100 mg primijenjenim jednom dnevno, nisu primijećeni klinički značajni znakovi ili simptomi.

Ne postoji specifičan protuotrov za ebastin. Na kraju će se morati provesti ispiranje želuca, praćenje vitalnih funkcija, uključujući EKG i simptomatsko liječenje.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: Antihistaminici za sustavnu uporabu Šifra

ATC: R06AX22

Pretklinički rezultati

Ebastin proizvodi brzu i dugotrajnu inhibiciju učinaka induciranih histaminom i ima snažan afinitet prema H1 receptorima. Nakon oralne primjene niti ebastin niti njegovi metaboliti ne prelaze krvno-moždanu barijeru. Ova je karakteristika povezana s niskim sedativnim učinkom koji je uočen u. eksperimentalne studije o djelovanju ebastina na središnji živčani sustav.

In vitro i in vivo, ebastin se pokazao kao snažan, dugotrajan i visoko selektivan antagonist histaminskih H1 receptora, bez neželjenih djelovanja na središnji živčani sustav i antikolinergičkih učinaka.

Klinički rezultati

Testovi edema kože pokazali su statistički i klinički značajan antihistaminski učinak koji se javlja nakon 1 sata i traje više od 48 sati.

Nakon prestanka primjene ebastina tijekom 5 dana liječenja, antihistaminsko djelovanje traje više od 72 sata, što je u korelaciji s razinama glavnog aktivnog kiselog metabolita carebastina u plazmi.

Nakon ponovljene primjene, inhibicija perifernih receptora ostaje na konstantnoj razini, bez tahifilaksije. Ovi rezultati sugeriraju da ebastin u dozama od najmanje 10 mg proizvodi brzu, intenzivnu i dugotrajnu, kompatibilnu inhibiciju perifernih H1 receptora za histamin. svakodnevna administracija.

Sedacija je proučavana pomoću EEG testova na lijekove, kognitivnih performansi, vizualno-motoričke koordinacije i subjektivnih procjena. Nema značajnog povećanja sedacije u preporučenim dozama. Ovi se rezultati slažu s onima dvostruko slijepih kliničkih studija: incidencija sedacije bila je usporediva u skupinama ebastina ili placeba. Srčani učinci ebastina ispitivani su u različitim kliničkim studijama. U preporučenim dozama nisu primijećeni nikakvi srčani učinci, uključujući produljenje QT intervala. U ispitanika bez dodatnih čimbenika rizika, pri ponovljenim dozama do 100 mg dnevno ili pojedinačnim dozama od 500 mg, umjereno povećanje broja otkucaja srca za nekoliko otkucaja po minuta rezultiralo je skraćivanjem QT intervala, ali nema značajnih promjena u QTc.

Kronična idiopatska urtikarija proučavana je kao klinički model za sve oblike urtikarije jer je, u svim oblicima, patofiziologija slična bez obzira na etiologiju i zato što je, u perspektivi, lakše regrutirati kronične bolesnike. Uzročni je čimbenik u svim oblicima. urtikarije, u skladu s onim što je navedeno u kliničkim smjernicama, vjeruje se da je ebastin učinkovit u poboljšanju simptoma kod svih vrsta urtikarije, a ne samo kod kronične idiopatske.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Ebastin se brzo apsorbira i prolazi kroz opsežan metabolizam prvog prolaska nakon oralne primjene.

Ebastin se gotovo potpuno pretvara u svoj farmakološki aktivni metabolit kiseline, carebastin.

Nakon jednokratne oralne doze od 10 mg, vrhunac metabolita u plazmi opaža se nakon 2,6 - 4 sata i doseže razinu između 80 i 100 ng / ml. Poluvrijeme kiselog metabolita je 15 - 19 sati, a 66% lijeka izlučuje se urinom uglavnom u obliku konjugiranih metabolita. Nakon ponovljene primjene od 10 mg jednom dnevno, stanje ravnoteže postiže se za 3 - 5 dana s vršnim vrijednostima plazme između 130 i 160 ng / ml.

Nakon pojedinačne oralne doze od 20 mg, vršni nivo ebastina u plazmi (srednja vrijednost 2,8 ng / ml) dostiže se za 1-3 sata. Vrhovi plazme metaboličkog carebastina dosežu srednju vrijednost od 157 ng / ml.

Obrazovanje in vitro na mikrosomima ljudske jetre pokazalo se da se ebastin metabolizira u carebastin pretežno putem enzimskog sustava CYP3A4. Istodobna primjena ebastina i ketokonazola ili eritromicina (oba inhibitora CYP3A4) kod zdravih dobrovoljaca bila je povezana sa značajno povišenim koncentracijama ebastina i carebastina u plazmi (vidjeti dio 4.5).

I ebastin i carebastin su vezani za proteine više od 97%.

U starijih ispitanika nisu primijećene statistički značajne farmakokinetičke promjene u usporedbi s mladim odraslim dobrovoljcima.

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom poluvrijeme eliminacije carebastina povećava se na 23-26 sati. Slično u bolesnika s jetrenom insuficijencijom poluvrijeme se povećava na 27 sati.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Neklinički podaci ne otkrivaju značajne toksične učinke na temelju konvencionalnih studija farmakološke sigurnosti, toksičnosti pri ponovljenim dozama, genotoksičnosti, kancerogenog potencijala i reproduktivne toksičnosti.