LOPID ® je lijek na bazi Gemfibrozila
TERAPEUTSKA SKUPINA: Hipolipidemije - vlakna
Indikacije LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® smanjenjem razine triglicerida u krvi i normalizacijom kolesterola u krvi, indiciran je u terapijskom liječenju dislipidemija kod kojih nefarmakološki pristup (hipolipidna dijeta i tjelesna aktivnost) nije zajamčio zadovoljavajuće rezultate.
LOPID ® se može koristiti u liječenju hiperkolesterolemije kao zamjena ili kao dodatak terapiji statinima.
Mehanizam djelovanja LOPID ® Gemfibrozil
Aktivni sastojak LOPID ® gemfibrozila je derivat vlaknaste kiseline, koji se uzima oralno, potpuno apsorbira u probavnom traktu i distribuira kroz krv vezan za proteine plazme.
Iako mehanizam djelovanja još nije definitivno razjašnjen, moguće je da je terapijska aktivnost ovog aktivnog principa povezana s aktivacijom PPAR receptora, uglavnom u jetri, što rezultira:
- Smanjenje razine triglicerida u krvi;
- Smanjenje razine VLDL kolesterola u krvi, dakle LDL;
- Povećana razina HDL kolesterola u krvi.
Terapeutski potencijal normalizatora lipida igra važnu preventivnu ulogu za razvoj ateroskleroze i pridruženih kardiovaskularnih bolesti.
Nakon prestanka djelovanja gemfibrozil se metabolizira u jetri reakcijama karboksilacije i hidroksilacije te se uglavnom eliminira urinom.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
ANTIHIPERTENZIVNO DJELOVANJE GEMFIBROZILA
J Smooth Muscle Res.2010; 46: 125-42.
Dokazi o izravnim opuštajućim učincima glatkih mišića fibratnog gemfibrozila.
Phelps LE, Peuler JD.
Osim učinaka gemfibrozila na snižavanje lipida, nedavne studije pokazale su i umanjujući učinak na vrijednosti krvnog tlaka. In vitro i in vivo istraživanja omogućila su nam da razumijemo biološku osnovu ovog učinka. Zapravo, čini se da gemfibrozil može selektivno djelovati na glatke mišiće olakšavajući njegovo opuštanje, što rezultira važnim učinkom ne samo na razinu krvnog tlaka nego i na gastrointestinalnu pokretljivost. Ova istraživanja stoga mogu opravdati veću učestalost nuspojava u gastrointestinalnom traktu.
2. GEMFIBROZIL: NE SAMO HIPOLIPEMIZIRAJUĆI
Imunofarmakol Imunotoksikol. 2009; 31: 339-51.
Gemfibrozil, protežući ruke izvan spuštanja lipida.
Roy A, Pahan K.
Terapeutska svojstva gemfibrozila za snižavanje lipida sada su poznata, ali sve je više studija usmjereno na pojašnjavanje složenih farmakodinamičkih karakteristika ove molekule. Novi dokazi, također, ukazuju na regulatornu ulogu u upali, u aktivaciji T limfocita, u kontaktu stanica i stanica i u procesima oksidativnog stresa.
3. PRAVASTATIN vs GEMFIBROZIL
Arch Intern Med. 1991. siječnja; 151: 146-52.
Pravastatin vs gemfibrozil u liječenju primarne hiperkolesterolemije. Talijanska multicentrična studija Pravastatin I.
Crepaldi G, Baggio G, Arca M, Avellone G, Avogaro P, Bittolo Bon G, Bompiani GD, Capurso A, Cattin L, D "Alŏ G, et al.
Talijansko istraživanje pokazalo je različitu terapijsku učinkovitost statina i fibrata. Konkretno, učinci terapijskih doza pravastatina i gemfibrozila proučavani su u dvostruko slijepom pokusu, sa sljedećim rezultatima.
Pravastatin je bio učinkovitiji u snižavanju razine LDL kolesterola od gemfibrozila (30% prema 23%), dok je gemfibrozil bio učinkovitiji od pravastatina u snižavanju razine triglicerida (37% prema 5%) i u „povećanju razine HDL kolesterola (13% prema 5%) ).
Način uporabe i doziranje
LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg obložene tablete:preporučuju se dvije tablete od 600 mg dnevno, koje se uzimaju najmanje 30 minuta prije jela.
Doziranje se može prilagoditi ovisno o slučaju i normalizirati na 900 mg / dan u slučaju dobre kontrole lipida.
I prije i za vrijeme terapijske intervencije potrebno je slijediti prehranu s niskim udjelom masti i zdrave životne navike.
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UPOTREBE LOPID ® Gemfibrozila - TREBATE OPIS I KONTROLU LIJEČNIKA.
Upozorenja za LOPID ® Gemfibrozil
Farmakološko liječenje lijekom LOPID ® treba razmotriti tek nakon što se najmanje jedna četvrtina pridržava zdravog načina života i prehrambenih navika. Hipolipidna dijeta, kontrolirana tjelesna aktivnost i smanjenje konzumacije alkohola prve su mjere opreza koje treba primijetiti u prisutnosti dislipidemija.
Ako ove mjere opreza, koje se provode najmanje 3 mjeseca, ne jamče zadovoljavajuće rezultate, naznačena je povezanost s farmakološkom terapijom gemfibrozilom. U ovom slučaju, s obzirom na inhibitorno djelovanje na enzim HMG-CoA reduktazu, te mogućnost razvoja jetre bolesti i miopatija, bilo bi poželjno - prije i tijekom cijelog liječenja - pratiti neke laboratorijske parametre (transaminaze i kreatinkinaze), što ukazuje na zdravstveno stanje jetre i mišića.
U slučaju koncentracije transaminaze u plazmi 3 puta veće od normalnog, terapiju treba obustaviti ili nikada ne započeti, povećanja razine kratinkinaze popraćene bolovima u mišićima, mijalgijom, umorom i upornim umorom, u slučaju peptičkog ulkusa, kolelitijaza i poremećena funkcija bubrega.
Iako u literaturi nisu opisani slučajevi u kojima je genfibrozil umanjio kognitivne sposobnosti pacijenta, prisutnost vrtoglavice i vrtoglavice, koja se često osjeća u početnoj fazi liječenja, mogla bi promijeniti normalnu sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Nepostojanje studija o sigurnosti gemfibrozila uzetog tijekom trudnoće i važnosti lipida u pravilnom embrionalnom, fetalnom i neonatalnom razvoju, upućuju na izbjegavanje uporabe ovog lijeka tijekom cijelog razdoblja trudnoće i dojenja.
Interakcije
Gemfibrozil, kada se uzima istodobno s oralnim antikoagulansima, mogao bi uzrokovati povećanje biološke učinkovitosti ovih lijekova, s mogućim komplikacijama krvarenja. U tom bi slučaju bilo preporučljivo stalno pratiti protrombinsko vrijeme i prilagođavati dozu antikoagulansa.
Umjesto toga, istovremenu primjenu drugih lijekova, kao što su statini (inhibitori reduktaze HMG -CoA reduktaze), LOPID ® bi mogao povećati aktivnost smanjenja lipida, za koje je - osim "povećane učinkovitosti zbog sinergije - povećana nuspojava".
Posebno štetno, s teškim događajima miopatije, miozitisa i rabdomiolize. Utvrđena je povezanost gemfibrozila i cerivastatina.
Nadalje, čini se da gemfibrozil pojačava hipoglikemijski učinak repaglinida, uz moguće glikemijske padove, čak i teške.
Kontraindikacije LOPID ® Gemfibrozil
LOPID ® je kontraindiciran u slučaju teške jetrene i bubrežne insuficijencije, te u slučaju holelitijaze ili preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.
LOPID ® se ne smije uzimati istodobno s cerivastatinom ili repaglinidom.
Neželjeni učinci - nuspojave
Najčešće nuspojave opisane nakon terapije LOPID ® -om bile su sve prolazne i klinički beznačajne. Najčešće reakcije uključivale su gastrointestinalne smetnje, dispepsiju, bolove u trbuhu, mučninu, proljev, vrtoglavicu i umor.
Druge reakcije, čak i ozbiljnije, zabilježene su samo u nekoliko slučajeva, a osobito u kategorijama pacijenata u riziku, uključujući mišićno -koštani, vizualni i jetreni sustav.
Bilješka
LOPID ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Podaci o LOPID ® Gemfibrozilu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
