JANUMET ® lijek na bazi Sitagliptina i Metformina
TERAPIJSKA SKUPINA: Povezana oralna hipoglikemijska sredstva
Indikacije JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® se koristi u liječenju dijabetesa tipa II, kada sam metformin, čak ni u najvećim dozama, nije mogao jamčiti dobru kontrolu glikemije.
U bolesnika s teškom metaboličkom dekompenzacijom, JANUMET ® se može uključiti u trostruku terapiju sulfonilurejom.
Mehanizam djelovanja JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® predstavlja oralni hipoglikemijski lijek, dobiven kombinacijom aktivnih sastojaka koji pripadaju kategoriji inhibitora DPP-4 i bigvanida.
Terapeutski učinak, koji se provodi integriranom kontrolom metabolizma glukoze, posreduje sitagliptin, sposoban povećati dostupnost inkretina (smanjuje aktivaciju DPP-4, uključene u nepovratnu hidrolizu), hormona odgovornih za senzibilizaciju gušterače beta stanice korisne za osiguranje oslobađanja inzulina i metformina, sposobne djelovati na različita tkiva osjetljiva na inzulin povećavajući unos glukoze u krvi, a u jetri inhibiranjem procesa glukoneogeneze i glikogenolize.
S metaboličkog gledišta, stoga je hipoglikemijski učinak podržan s jedne strane povećanim lučenjem inzulina, a s druge smanjenom endogenom proizvodnjom glukoze.
S farmakokinetičkog gledišta, unos JANUMET -a ® održava karakteristike dvaju aktivnih sastojaka uzetih pojedinačno gotovo nepromijenjene.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. UČINKOVITOST SITAGLIPTIN / METFORMIN KOMBINIRANE TERAPIJE
Droga. 2011. 12. veljače; 71: 349-61.
Kombinacija fiksne doze sitagliptina / metformina: u bolesnika s dijabetesom mellitusom tipa 2.
Chwieduk CM.
Studije su pokazale da kombinacija metformina i sitagliptina može osigurati dobru kontrolu glikemije u onih pacijenata s dijabetesom mellitusom tipa II, za koje sam metformin nije bio učinkovit. U tim je slučajevima primijećeno daljnje smanjenje glukoze u krvi. "Glikozilirani hemoglobin, izvrsna bazična i postprandijalnu kontrolu glikemije te smanjeni rizik od hipoglikemije.
2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, IZVAN KLINIČKE PRAKSE
Diabetes Res Clin Pract. 21. veljače 2011. godine
Učinak sitagliptina i metformina na funkciju β-stanica, integritet otočića i ekspresiju gena otočića u Zucker-ovih masnih štakora s dijabetesom.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Čini se da su važni terapijski uspjesi koje je povezanost metformina i sitagliptina postigla u kliničkoj praksi u biti povezani s pojedinačnim terapijskim učincima dvaju aktivnih sastojaka. Međutim, studije in vitro pokazale su kako ova kombinacija može djelovati sinergistički na beta stanicu, čuvajući funkciju i integritet. vjerojatno aktiviranjem anti-apoptotskih gena uključenih u preživljavanje stanica.
3. SITAGLIPTIN / METFORMIN U JEDNOJ FORMULACIJI
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Bioekvivalencija kombiniranih tableta sitagliptina / metformina s fiksnom dozom i istodobna primjena sitagliptina i metformina u zdravih odraslih ispitanika: randomizirano, otvoreno, crossover ispitivanje.
Migoya EM, Miller JL, Gutierrez M, Zheng W, Johnson-Levonas AO, Liu Q, Matthews CZ, Wagner JA, Gottesdiener KM.
Farmakokinetičke studije i različita klinička ispitivanja zaključili su da se terapijski učinak primijećen nakon uzimanja JANUMET -a može u potpunosti usporediti s učinkom postignutim zasebnom, ali istodobnom primjenom metformina i sitagliptina, s istom učestalošću nuspojava.
Način upotrebe i doziranje
JANUMET ® 50/850 ili 50/1000 mg tablete sitagliptina i metformina:
terapija JANUMET -om ® trebala bi započeti s najnižom dozom koja se može primijeniti, a zatim na kraju ispraviti ili potvrditi prethodno spomenutu dozu, na temelju metaboličkih nalaza promatranih u smislu koncentracije glukoze u krvi.
Maksimalna doza ne smije prelaziti onu od 100 mg sitagliptina, moguće uzeti u dvije različite primjene istodobno s obrocima radi smanjenja gastrointestinalnih nuspojava.
U slučaju da se treba koristiti trostruka terapija sulfonilurejama, mogle bi se koristiti i doze niže od predviđenih.
U svakom slučaju, na liječniku je da procijeni i formulira odgovarajuću dozu.
Upozorenja JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
Vrlo je važno osigurati ispravnu kontrolu glikemije, da liječenje JANUMET-om ® prati povremeno praćenje razine glikemije i istodobna primjena nefarmakoloških mjera poput tjelesne aktivnosti i uravnotežene prehrane.
Također je potrebno pratiti bubrežnu funkciju, kako bi se izbjeglo da nakupljanje metformina inducira u pacijenta stanje metaboličke acidoze, koje je potencijalno smrtonosno.
Liječenje lijekom JANUMET ® treba prekinuti u slučajevima kada je potrebna uporaba jodiranih kontrastnih sredstava ili lijekova ili postupci koji ugrožavaju bubrežnu funkciju.
Hipoglikemijska stanja, potencijalno provjerljiva nakon netočnih doza, primjene aktivnih sastojaka ili drugih uzroka, mogla bi smanjiti pacijentove percepcijske i reaktivne sposobnosti, čineći uporabu strojeva i upravljanje automobilima opasnom.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Uporaba JANUMET -a ® u trudnoći strogo je kontraindicirana zbog prisutnosti studija koje pokazuju povećan rizik od kongenitalnih malformacija u novorođenčadi rođene ženama liječenim metforminom.
Naprotiv, pokus sa sitagliptinom u ovom trenutku nije dao statistički značajne rezultate.
Nadalje, moguće izlučivanje ovih aktivnih sastojaka u majčino mlijeko izlaže dojenče potencijalnom riziku od hipoglikemije, toliko da se kontraindikacije proširuju i na razdoblje dojenja.
Interakcije
Također u ovom slučaju interakcije lijekova uočene za JANUMET ® treba pripisati na poseban način prisutnosti dvaju aktivnih sastojaka.
Slijedom toga, iako je sitagliptin slabo reaktivan, a primijećene su farmakokinetičke promjene nakon primjene digoksina i ciklosporina, metformin može negativno reagirati na istodobnu primjenu glukokortikoida, beta agonista, cimetidina i diuretika.
Nekoliko je studija također procijenilo prisutnost drugih mogućih interakcija in vitro, koje međutim pretpostavljaju skromnu kliničku važnost in vivo.
Također je korisno zapamtiti da bi istodobna primjena rifampicina ili jodiranih kontrastnih sredstava mogla promijeniti normalnu bubrežnu funkciju, povećavajući izloženost tijela tim hipoglikemijskim lijekovima.
Kontraindikacije JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin
JANUMET ® je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na aktivne sastojke ili pomoćne tvari, dijabetesa tipa I, dijabetičke keto acidoze, teških promjena u funkciji jetre i bubrega, dehidracije, šoka, akutnih patologija, zatajenja srca i disanja, šoka, alkoholizma, trudnoće i dojenja ...
Neželjeni učinci - nuspojave
Nuspojave opisane nakon terapije JANUMET -om ® bitno se mogu pripisati onima uočenim tijekom monoterapije sitagliptinom i metforminom.
Posebno početnu fazu terapije mogu pratiti gastrointestinalni poremećaji kao što su mučnina, povraćanje, zatvor ili proljev, infekcije gornjih dišnih putova te glavobolja i vrtoglavica.
Klinički značajnije nuspojave zabilježene su samo rijetko, s pojavom reakcija preosjetljivosti poput angioedema, osipa i urtikarije, promjenama u hematološkoj slici i na elektrokardiografskom tragu, zbog čega je bilo potrebno prekinuti terapiju.
Hipoglikemijska stanja, s druge strane, pronađena su prije svega tijekom trostruke terapije sulfonilurejama.
Bilješka
JANUMET ® se može prodavati samo pod strogim liječničkim receptom
Podaci o JANUMET -u - Sitagliptin + metformin objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
