Aktivni sastojci: Tamsulosin (Tamsulosin hidroklorid)
TAMSULOSIN DOC Generici 0,4 mg tvrde kapsule s modificiranim otpuštanjem
Zašto se koristi Tamsulosin? Čemu služi?
Djelatna tvar u lijeku TAMSULOSIN DOC Generici je tamsulosin. Tamsulosin je lijek koji ima antagonist selektivnog djelovanja α1A / α1D adrenoreceptora koji smanjuje kontrakciju mišića u prostati i mokraćnoj cijevi; to olakšava protok urina kroz mokraćnu cijev i olakšava mokrenje (izbacivanje urina - mokrenje). Osim toga, smanjuje osjećaj hitnosti mokrenja.
TAMSULOSIN DOC Generici koristi se kod muškaraca za liječenje simptoma donjeg urinarnog trakta povezanog s benignom hiperplazijom prostate (BPH ili povećanom prostatom). Ti poremećaji mogu uključivati poteškoće s mokrenjem (smanjeni protok), dribling, hitnost i potrebu za čestim mokrenjem i danju i noću.
Kontraindikacije Kada se Tamsulosin ne smije koristiti
Nemojte koristiti TAMSULOSIN DOC Generici:
- ako ste alergični na tamsulosin hidroklorid ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u dijelu 6). Preosjetljivost ili alergija na tamsulosin hidroklorid može se manifestirati kao naglo lokalno oticanje mekih tkiva tijela (npr. Grla ili jezika) i šaka ili stopala, otežano disanje i / ili svrbež te kožni osip (angioedem).
- ako se onesvijestite od pada krvnog tlaka pri promjeni položaja (sjedenje ili ustajanje).
- ako imate teške probleme s jetrom.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Tamsulosin
Prije upotrebe lijeka TAMSULOSIN DOC Generici razgovarajte sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
- Periodični liječnički pregledi potrebni su za praćenje razvoja stanja zbog kojeg se liječite.
- Pri primjeni lijeka TAMSULOSIN DOC Generici, kao i s drugim lijekovima ove vrste, rijetko se može javiti nesvjestica. Na prve znakove omaglice ili slabosti trebate sjediti ili leći dok ne nestanu.
- Ako imate ozbiljne bubrežne probleme, obavijestite svog liječnika.
- ako ste tijekom uporabe tamsulozina doživjeli iznenadni lokalni otok mekih tkiva tijela (npr. grla ili jezika) i šaka i / ili stopala, otežano disanje i / ili svrbež i osip, čiji je uzrok alergijska reakcija (angioedem), obavijestite svog liječnika.
- ako ste podvrgnuti ili zakazani za operaciju oka zbog zamućenja leće (katarakta) ili povećanog očnog tlaka (glaukom), obavijestite svog očnog liječnika ako ste prethodno uzimali, uzimate ili planirate uzimati TAMSULOSIN DOC Generici jer može se pojaviti "stanje oka" intraoperacijski sindrom šarenice (IFIS). Stoga stručnjak može poduzeti najprikladnije mjere opreza u vezi s farmakološkim tretmanima i kirurškim tehnikama koje će se koristiti. Pitajte svog liječnika ako morate odgoditi ili privremeno prestati uzimati ovaj lijek prije podvrgavanja operaciji oka zbog zamućenja leće (katarakta) ili povećanog očnog tlaka (glaukom).
Posavjetujte se sa svojim liječnikom ako ste se našli ili ste u prošlosti bili u nekoj od gore navedenih situacija.
Djeca
Nemojte davati ovaj lijek djeci i adolescentima mlađim od 18 godina jer lijek nije učinkovit u ovoj populaciji.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak tamsulozina
Drugi lijekovi i TAMSULOSIN DOC Generici
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako koristite, nedavno ste koristili ili biste mogli koristiti bilo koje druge lijekove. Uzimanje 0,4 mg TAMSULOSIN DOC Generici s drugim lijekovima iste klase (antagonisti α1-adrenoreceptora) može uzrokovati neželjeni pad krvnog tlaka. Diklofenak (protuupalni lijek za borbu protiv boli različitih vrsta) i varfarin (koji se koristi za sprječavanje krvi zgrušavanje) može utjecati na brzinu uklanjanja TAMSULOSIN DOC Generici iz tijela.
Posebno je važno obavijestiti svog liječnika ako istodobno uzimate druge lijekove koji mogu smanjiti izlučivanje TAMSULOSINA iz tijela (na primjer, ketokonazol, eritromicin).
Imajte na umu da gore navedeno može vrijediti i za proizvode koji se koriste u manje ili više bliskoj prošlosti ili će se koristiti u manje ili više bliskoj budućnosti.
TAMSULOSIN DOC Generici s hranom i pićem
Uzimanje lijeka TAMSULOSIN DOC Generici treba provesti nakon doručka ili nakon prvog obroka u toku dana, dok ga uzimanje natašte može dovesti do povećanja nuspojava ili težine bilo koje od njih.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća, dojenje i plodnost
Tamsulosin nije indiciran za žene.
U muškaraca je zabilježena abnormalna ejakulacija (poremećaji ejakulacije). To znači da sjemena tekućina ne napušta tijelo kroz mokraćnu cijev, već ulazi u mjehur (retrogradna ejakulacija) ili da je volumen ejakulacije smanjen ili odsutan (neuspjeh ejakulacije). Ovaj događaj je bezopasan.
Upravljanje vozilima i strojevima
Do danas nije bilo dokaza da tamsulosin mijenja sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Međutim, morate biti svjesni da se može pojaviti vrtoglavica; u tom slučaju ne bi trebao poduzimati one aktivnosti koje zahtijevaju pozornost.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Tamsulosin: Doziranje
Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Lijek je za oralnu primjenu.
Preporučena doza je jedna kapsula dnevno nakon doručka ili nakon prvog obroka u danu. Kapsulu treba uzeti stojeći ili sjedeći (ne ležeći) i progutati je cijelu s čašom vode.
Kapsulu se ne smije drobiti ili žvakati jer to ometa modificirano otpuštanje aktivnog sastojka.
TAMSULOSIN DOC Generici obično se propisuje na duže vrijeme. Učinci na mokraćni mjehur i mokrenje zadržavaju se nakon dugotrajnog liječenja tamsulozinom.
Vaš liječnik je propisao dozu koja odgovara vama i bolesti od koje bolujete, navodeći trajanje liječenja. Nemojte sami mijenjati ovu dozu.
Ako imate dojam da je učinak tamsulozina prejak ili preslab, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše tamsulozina
Ako ste uzeli više lijeka TAMSULOSIN DOC Generici nego što ste trebali
Ako ste uzeli više lijeka TAMSULOSIN DOC Generici nego što ste trebali, odmah se obratite svom liječniku ili ljekarniku.
Uzimanje prekomjerne doze tamsulozina može izazvati neželjeni pad krvnog tlaka i povećanje otkucaja srca, povezano s osjećajem slabosti. Tada možete osjetiti vrtoglavicu, slabost, povraćanje, proljev i nesvjesticu. Učinci snižavanja krvnog tlaka.
Ako ste zaboravili uzeti Tamsulosin tablete
Ako ste zaboravili uzeti dozu Tamsulosina nakon doručka ili nakon prvog obroka u toku dana, to možete učiniti kad primijetite nakon što ste pojeli hranu. Ako ste propustili dan, jednostavno nastavite uzimati dnevnu dozu kako vam je propisana. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Ako prestanete uzimati TAMSULOSIN DOC Generici
Kad se liječenje TAMSULOSIN DOC Generici prerano prekine, početni simptomi mogu se vratiti. Stoga nastavite uzimati TAMSULOSIN DOC Generici onoliko dugo koliko vam je propisao liječnik, čak i ako su vaši simptomi već nestali. Uvijek se posavjetujte sa svojim liječnikom ako mislite da ovu terapiju treba prekinuti.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave tamsulozina
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Nuspojave podijeljene prema vjerojatnosti s kojima se mogu pojaviti:
Uobičajeni učinci (javljaju se u više od 1 na 100, ali u manje od 1 na 10 pacijenata): omaglica (osobito kada sjedite ili stojite). Abnormalna ejakulacija (poremećaj ejakulacije). Ovaj simptom znači da sjemena tekućina ne izlazi iz tijela kroz mokraćnu cijev nego ulazi u mokraćni mjehur (retrogradna ejakulacija) ili da je volumen sjemene tekućine smanjen ili odsutan (neuspjeh ejakulacije.) Ovaj događaj je bezopasan.
Manje česti učinci (javljaju se u više od 1 na 1000, ali manje od 1 na 100 pacijenata): glavobolja, lupanje srca (osjećaj otkucaja srca brže od normalnog), nepravilno smanjenje krvnog tlaka, poput brzog ustajanja dok sjedite ili ležite, često povezano s omaglica, začepljen ili curenje nosa (rinitis), zatvor, proljev, mučnina, povraćanje, crvenilo kože (osip), svrbež, crvenilo kože (osip), osjećaj slabosti (astenija).
Rijetki učinci (javljaju se u više od 1 na 10.000, ali manje od 1 na 1.000 pacijenata): osjećaj slabosti (nesvjestica); naglo lokalizirano oticanje mekih tkiva tijela (npr. grla i jezika) i šaka i / ili stopala, otežano disanje sa ili bez svrbeža i crvenilo kože (osip), kao što je često u alergijskoj reakciji (angioedem).
Vrlo rijetki učinci (javljaju se u manje od 1 na 10 000 pacijenata): teški osip, upala, stvaranje mjehura na koži i / ili sluznici usana, očiju, usta, nosnica ili genitalija (Stevens-Johnsonov sindrom); nenamjerna, produljena i bolna erekcija koja zahtijeva hitan medicinski tretman (priapizam).
Učinci s učestalošću nisu poznati (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka): zamagljen vid, oštećenje vida, krvarenje iz nosa (epistaksa), teški kožni osip (multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis), suha usta, abnormalni nepravilan srčani ritam (atrijalna fibrilacija, aritmija , tahikardija), otežano disanje (dispneja). Ako vam predstoji operacija oka zbog zamućenja leće (katarakta) ili povećanog očnog tlaka (glaukom) i ako već uzimate ili ste nedavno uzimali TAMSULOSIN DOC Generici, zjenica se može loše proširiti i šarenica ( obojeni kružni dio oka) može postati mlohav tijekom operacije.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
- Žuljevi: Čuvati u originalnom pakiranju.
- Spremnik za tablete: bocu dobro zatvoriti.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisteru ili bočici i kutiji iza "EXP". Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Sastav i farmaceutski oblik
Što TAMSULOSIN DOC Generici sadrži
Aktivni sastojak je 0,4 mg tamsulozin hidroklorida.
Ostali sastojci su:
Sadržaj kapsule: mikrokristalna celuloza, metakrilna kiselina - etil akrilatni kopolimer (1: 1), polisorbat 80, natrijev sulfat, trietil citrat, talk.
Tijelo kapsule: želatina, indigo karmin (E132), titanov dioksid (E171), žuti željezov oksid (E172), crveni željezov oksid (E172), crni željezov oksid (E172).
Tinta: šelak, crni željezov oksid (E172), propilen glikol.
Kako TAMSULOSIN DOC Generici izgleda i sadržaj pakiranja
TAMSULOSIN DOC Generici kapsule su narančasto / maslinasto zelene boje s crnom prugom na oba kraja i crnim "TSL 0.4" na kapsuli.
Dostupna pakiranja su blisteri ili spremnici za tablete od 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 ili 200 kapsula.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
TAMSULOZIN DOC GENERICI 0,4 mg Tvrdo modificirani kapsuli za oslobađanje
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna kapsula sadrži 0,4 mg tamsulozin hidroklorida.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Kapsule s izmijenjenim oslobađanjem, tvrde.
Narančaste / maslinasto zelene kapsule, utisnute crnom oznakom TSL 0.4 i s crnom linijom na oba kraja. Kapsule sadrže bijele do gotovo bijele granule.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Liječenje simptoma donjeg urinarnog trakta (LUTS) povezanih s benignom hiperplazijom prostate (BPH).
04.2 Doziranje i način primjene
Oralna upotreba.
Jedna kapsula dnevno koja se uzima nakon doručka ili nakon prvog obroka u danu.
Kapsula se mora progutati cijela i ne smije se drobiti ili žvakati jer bi to moglo ometati modificirano otpuštanje aktivnog sastojka.
Nije potrebno prilagođavanje doze kod bubrežnog oštećenja ili u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.3 "Kontraindikacije").
Pedijatrijska populacija
Sigurnost i djelotvornost tamsulozina u djece mlađe od 18 godina još nisu utvrđene.
Trenutno dostupni podaci navedeni su u odjeljku 5.1.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na tamsulosin hidroklorid, uključujući angioedem izazvan lijekom, ili na bilo koju pomoćnu tvar.
Povijest ortostatske hipotenzije.
Teška insuficijencija jetre.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Kao i kod drugih antagonista α1-adrenoreceptora, kod nekih pacijenata koji se liječe lijekom TAMSULOSIN može doći do sniženja krvnog tlaka i rijetko može dovesti do sinkope. Na prve znakove ortostatske hipotenzije (omaglica, slabost), bolesnik treba sjediti ili leći dok simptomi ne nestanu.
Prije početka terapije lijekom TAMSULOSIN DOC Generici, bolesnika treba provjeriti ima li drugih stanja koja mogu uzrokovati simptome slične simptomima benigne hiperplazije prostate. Prije liječenja, a nakon toga u redovitim razmacima, potrebno ih je rektalno pregledati i, ako je potrebno, odrediti specifičnost prostate provesti antigen (PSA).
Liječenje pacijenata s teškom bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina manji od 10 ml / min) treba razmotriti s oprezom jer ti subjekti nisu proučavani.
Rijetko je prijavljen angioedem nakon uporabe tamsulozina. U tom slučaju liječenje treba odmah prekinuti, bolesnika nadzirati dok edem ne popusti i tamsulosin se ne smije davati ponovno.
Intraoperativni sindrom diskete šarenice (IFIS, varijanta zjeničnog sindroma) opažen je tijekom operacije katarakte kod nekih pacijenata na ili prethodno liječenih tamsulozin hidrokloridom. Mali).
IFIS može povećati rizik od očnih komplikacija tijekom operacije.
Ne preporučuje se započinjanje terapije tamsulozinom u pacijenata predviđenih za operaciju katarakte.
Anekdotski se smatra da je prekid liječenja tamsulozinom 1-2 tjedna prije operacije katarakte koristan, no korist i trajanje prekida terapije prije operacije još nisu utvrđeni. IFIS je također prijavljen kod pacijenata koji su prestali s tamsulozin hidrokloridom na dulje vrijeme razdoblje prije operacije katarakte.
Tijekom predoperativne procjene, oftalmolog i kirurški tim trebali bi razmotriti da li se pacijenti koji čekaju operaciju katarakte liječe ili su liječeni tamsulozinom kako bi se osiguralo da se mogu poduzeti odgovarajuće mjere za upravljanje "IFIS-om tijekom intervencije".
Tamsulosin hidroklorid se ne smije propisati u kombinaciji sa snažnim inhibitorima CYP3A4 u bolesnika sa slabim metabolizmom fenotipa CYP2D6.
Tamsulosin hidroklorid treba koristiti s oprezom u kombinaciji sa snažnim i umjerenim inhibitorima citokroma CYP3A4 (vidjeti dio 4.5).
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Studije interakcija provedene su samo kod odraslih.
Nije primijećena interakcija kada se tamsulosin hidroklorid kombinirao s atenololom, enalaprilom ili teofilinom.
Koncentracija tamsulozina u plazmi povećava se istodobnim unosom cimetidina, a smanjuje se koncentracijom furosemida.Međutim, kako koncentracija tamsulozina ostaje unutar terapijskog raspona, dozu nije potrebno mijenjati.
U in vitro studijama, slobodni udio tamsulozina u plazmi nije modificiran diazepamom, propranololom, triklormetiazidom, klormadinonom, amitriptilinom, diklofenakom, glibenklamidom, simvastatinom i varfarinom. Tamsulosin ne mijenja slobodnu frakciju diazepama, propranolola, triklorometiazida i klormadinona. Međutim, diklofenak i varfarin mogu povećati brzinu eliminacije tamsulozina.
U in vitro ispitivanjima s jetrenim mikrosomalnim frakcijama (reprezentativnim za enzimski sustav koji metabolizira lijek povezan s citokromom P450) s amitriptilinom, salbutamolom, glibenklamidom i finasteridom nisu nađene interakcije na razini metabolizma jetre.
Istodobna primjena tamsulosin hidroklorida s snažnim inhibitorima CYP3A4 može dovesti do povećane izloženosti tamsulosin hidrokloridu. Istodobna primjena s ketokonazolom (poznatim snažnim inhibitorom CYP3A4) rezultirala je povećanjem AUC i Cmax tamsulozin hidroklorida za faktor 2,8 odnosno 2,2.
Tamsulosin hidroklorid se ne smije davati u kombinaciji s snažnim inhibitorima CYP3A4 u bolesnika sa slabim metabolizmom fenotipa CYP2D6.
Istodobna primjena tamsulozin hidroklorida s paroksetinom, snažnim inhibitorom CYP2D6, rezultirala je povećanjem Cmax i AUC tamsulozina za faktor 1,3 odnosno 1,6, no ta se povećanja ne smatraju klinički značajnima.
Istodobna primjena drugih antagonista α1-adrenoreceptora može dovesti do hipotenzivnih učinaka.
04.6 Trudnoća i dojenje
Tamsulosin se koristi samo za muške pacijente.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja utjecaja tamsulozina na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Međutim, pacijente treba upozoriti na mogućnost da tamsulosin izazove vrtoglavicu.
04.8 Nuspojave
Tijekom postmarketinškog nadzora tijekom operacije katarakte opažena je varijanta sindroma male zjenice poznata kao "sindrom intraoperativne diskete šarenice" (IFIS) povezana s terapijom tamsulozinom (vidjeti također dio 4.4).
Postmarketinško iskustvo: Uz gore navedene nuspojave, u vezi s uporabom tamsulozina prijavljene su atrijalna fibrilacija, aritmija, tahikardija i dispneja. Budući da su to događaji koji su spontano prijavljeni tijekom postmarketinškog iskustva, učestalost događaja i ne može se sa sigurnošću utvrditi uloga tamsulozina.
04.9 Predoziranje
Zabilježen je jedan slučaj akutnog predoziranja 5 mg tamsulozina. Uočene su akutna hipotenzija (sistolički krvni tlak od 70 mm Hg), povraćanje i proljev koji su liječeni nadoknadom tekućine; pacijent je otpušten istog dana.
U slučaju akutne hipotenzije nakon predoziranja, treba pružiti kardiovaskularnu potporu. Krvni tlak i broj otkucaja srca mogu se vratiti u normalu ako pacijent legne. Ako to nije dovoljno, bit će moguće koristiti ekspandere za volumen i, prema potrebi, vazopresore. Treba pratiti bubrežnu funkciju i primijeniti opće potporne mjere.
Dijaliza je od male koristi jer se tamsulozin snažno veže za proteine plazme.
Određene mjere, poput izazivanja povraćanja, mogu se poduzeti kako bi se spriječila apsorpcija. U slučaju gutanja velikih količina lijeka, možda će biti potrebno izvršiti ispiranje želuca i istodobno primijeniti aktivni ugljen i osmotski laksativ, poput natrijevog sulfata.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antagonist alfa1 adrenoreceptora.
ATC oznaka: G04C A02. Pripreme za isključivo liječenje poremećaja prostate.
Mehanizam djelovanja
Tamsulosin se selektivno i kompetitivno veže s post-sinaptičkim α1A adrenoreceptorima koji izazivaju kontrakciju glatkih mišića radi opuštanja glatkih mišića u prostati i uretri.
Farmakodinamički učinci
Tamsulosin povećava maksimalnu brzinu protoka mokraće opuštajući glatke mišiće prostate i uretre uklanjajući opstrukciju. Osim toga, proizvod poboljšava simptome iritacije i opstrukcije u kojima kontrakcija glatkih mišića donjeg urinarnog trakta igra važnu ulogu.
Blokatori alfa1 mogu smanjiti krvni tlak snižavanjem perifernog otpora.
U studijama s tamsulozinom u normotenzivnih bolesnika nije primijećeno klinički značajno smanjenje krvnog tlaka.
Učinci lijeka na simptome punjenja i pražnjenja mokraćnog mjehura održavaju se čak i tijekom dugotrajne terapije te se posljedično potreba za operacijom odgađa s vremenom.
Pedijatrijska populacija
Dvostruko slijepa, randomizirana, placebom kontrolirana studija s povećanjem doze provedena je u djece s neurogenim mjehurom. Ukupno je 161 dijete (u dobi od 2-16 godina) randomizirano i liječeno s 1 od 3 razine doze tamsulozina (niske [0,001-0,002 mg / kg], srednje [0,002-0,004 mg / kg] i visoke [0,004-0,008 mg / kg]) ili s placebom. Primarni krajnji cilj bio je broj pacijenata koji su imali smanjenje točke tlaka propuštanja detruzora (LPP) zbog stabilizacije hidronefroze i hidrouretera te izmjene volumena urina dobivenog kateterizacijom i broja curenja urina tijekom kateterizacije, kako je navedeno u dnevnicima kateterizacije. Nisu pronađene statistički značajne razlike između placebo skupine i bilo koje od 3 skupine doza tamsulozina za primarnu i sekundarnu krajnju točku. Nije primijećen odnos doze i odgovora za svaku razinu doze.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Tamsulosin se brzo apsorbira iz crijeva i njegova je bioraspoloživost gotovo potpuna.Apsorpcija se usporava kada se uzima blizu obroka. Ujednačenost apsorpcije osigurava se uvijek uzimanjem tamsulozina nakon uobičajenog doručka.
Tamsulosin pokazuje linearnu kinetiku.
Najveće koncentracije u plazmi postižu se otprilike šest sati nakon jednokratnog unosa tamsulozina, nakon punog obroka. Ravnotežno stanje postiže se petog dana liječenja, kada je Cmax u bolesnika približno dvije trećine veći od onog koji je nađen nakon pojedinačne doze.
Iako je to dokazano samo u slučaju starijih pacijenata, isti se rezultat očekuje i u slučaju mlađih pacijenata.
Što se tiče koncentracije tamsulozina u plazmi, postoje značajne razlike među bolesnicima, kako nakon pojedinačne doze, tako i nakon ponovljenih doza.
Distribucija
Kod muškaraca, tamsulosin je više od 99% vezan za proteine plazme s ograničenim volumenom distribucije (približno 0,2 l / kg).
Biotransformacija
Tamsulosin ima slab učinak prvog prolaska jer se sporo metabolizira. Većina tamsulozina nalazi se u plazmi nepromijenjena. Tvar se metabolizira u jetri.
U studijama na štakorima utvrđeno je da tamsulosin izaziva samo blagu indukciju jetrenih mikrosomalnih enzima.
Metaboliti nemaju istu djelotvornost i toksičnost kao aktivni lijek.
Izlučivanje
Tamsulosin i njegovi metaboliti izlučuju se uglavnom urinom u kojem je približno 9% doze prisutno u nepromijenjenom obliku.
Poluvrijeme eliminacije tamsulozina je približno 10 sati (ako se uzima nakon obroka) i 13 sati u stanju ravnoteže.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Toksičnost nakon jedne doze i nakon ponovljenih doza ispitivana je na miševima, štakorima i psima. Reproduktivna toksičnost proučavana je na štakorima, kancerogenost na miševima i štakorima. Istražena je genotoksičnost in vivo I in vitro.
Uobičajeni profil toksičnosti viđen pri visokim dozama tamsulozina bio je ekvivalentan farmakološkom učinku povezanom s alfa-adrenergičkim antagonistima.
Kod pasa, pri iznimno visokim dozama, uočene su promjene u očitanju EKG -a, iako nemaju kliničku važnost. Nije pokazano da tamsulosin ima značajna genotoksična svojstva.
Nakon izlaganja tamsulosinu, otkrivene su velike proliferativne promjene u mliječnim žlijezdama ženki štakora i miševa. Ove promjene, vjerojatno neizravno povezane s hiperprolaktinemijom, a javljaju se tek nakon uzimanja velikih doza, nemaju klinički značaj.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Sadržaj kapsule
Mikrokristalna celuloza
Metakrilna kiselina - etil akrilatni kopolimer (1: 1)
Polisorbat 80
Natrijev lauril sulfat
Trietil citrat
Talk.
Tijelo kapsule
Žele
Indigo karmin (E132)
Titanov dioksid (E171)
Žuti željezov oksid (E172)
Crveni željezov oksid (E172)
Crni željezov oksid (E172).
Tinta
Šelak
Crni željezov oksid (E172)
Propilen glikol.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Žuljevi: Čuvati u originalnom pakiranju.
Spremnik za tablete: držati spremnik čvrsto zatvoren.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Kartonske kutije koje sadrže 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 i 200 kapsula s modificiranim otpuštanjem u PVC / PE / PVDC / aluminijskim blisterima.
HDPE boce sa sigurnosnim zatvaračem od PP -a koje sadrže 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 i 200 kapsula s modificiranim otpuštanjem.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 Milano - Italija.
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Kapsule s modificiranim otpuštanjem, 0,4 mg: AIC 037007 / M.
037007010
037007022
037007034
037007046
037007059
037007061
037007073
037007085
037007097
037007109
037007111
037007123
037007135
037007147
037007150
037007162
037007174
037007186
037007198
037007200
037007212
037007224
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Obnova: srpanj 2011.
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Ožujka 2013.
