Aktivni sastojci: Esomeprazol
Nexium 10 mg gastrorezistentne granule za oralnu suspenziju, u vrećici
Ulošci za paket Nexium dostupni su za veličine pakiranja:- Nexium 10 mg gastrorezistentne granule za oralnu suspenziju, u vrećici
- Nexium 20 mg gastrorezistentne tablete, Nexium 40 mg gastrorezistentne tablete
- NEXIUM 40 mg prašak za otopinu za injekciju / infuziju
Zašto se koristi Nexium? Čemu služi?
Nexium sadrži tvar zvanu esomeprazol, koja pripada skupini lijekova koji se nazivaju inhibitori protonske pumpe. Ovi lijekovi djeluju tako što smanjuju količinu kiseline koju proizvodi vaš želudac.
Nexium se koristi za liječenje "gastroezofagealne refluksne bolesti".
- Gastroezofagealni refluks je kada kiselina iz želuca pobjegne u jednjak uzrokujući bol, upalu i žgaravicu. Žgaravica se sastoji od peckanja koje se iz želuca ili prsa diže prema vratu.
- U djece simptomi mogu uključivati povraćanje želučanog sadržaja u usta (regurgitacija), loš osjećaj (povraćanje) i slabo povećanje tjelesne težine.
Kontraindikacije Kada se Nexium ne smije koristiti
Ne uzimajte Nexium
- ako ste alergični (preosjetljivi) na esomeprazol ili druge slične inhibitore protonske pumpe (npr. pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol) ili na bilo koji drugi sastojak gastrorezistentnih granula Nexiuma.
- ako uzimate lijek koji sadrži nelfinavir (koristi se za liječenje HIV -a).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Nexium
Budite oprezni s Nexiumom
- ako imate problema s jetrom, obavijestite svog liječnika jer vam može propisati nižu dozu
- ako imate problema s bubrezima, obavijestite svog liječnika.
Nexium može prikriti simptome drugih bolesti. Stoga, ako vam se tijekom uzimanja lijeka Nexium dogodi nešto od sljedećeg, odmah obavijestite svog liječnika:
- Mnogo gubi na težini bez razloga.
- Imate bolove u trbuhu ili probavne smetnje.
- Počnite ponavljati povraćanje.
- Imate problema s gutanjem.
- Povraćate krv ili imate crnu stolicu (stolice umrljane krvlju).
Ako vam je propisan Nexium prema potrebi, obratite se svom liječniku ako simptomi potraju ili se promijene njihove karakteristike. Liječenje na zahtjev nije proučavano u djece pa se stoga ne preporučuje u ovoj skupini pacijenata.
Ako uzimate inhibitor protonske pumpe poput Nexiuma, osobito dulje od godinu dana, možda ćete imati malo povećan rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba ili kralježnice. Ako imate osteoporozu ili uzimate kortikosteroide (što može povećati rizik od osteoporoza) posavjetujte se s liječnikom.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Nexiuma
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, uključujući i lijekove koji se prodaju bez recepta. Nexium može utjecati na djelovanje nekih drugih lijekova, a neki lijekovi mogu djelovati na Nexium.
Konkretno, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate neki od sljedećih lijekova:
- Atazanavir (koristi se za liječenje HIV -a). Nemojte uzimati Nexium ako uzimate nelfinavir.
- Klopidogrel (koristi se za sprječavanje stvaranja krvnih ugrušaka)
- Ketokonazol, itrakonazol ili vorikonazol (koriste se za liječenje infekcija uzrokovanih gljivicama).
- Erlotinib (koristi se za liječenje raka).
- Diazepam (koristi se za liječenje tjeskobe ili za opuštanje mišića).
- Citalopram, imipramin ili klomipramin (koriste se za liječenje depresije).
- Fenitoin (koristi se kod epilepsije).
- Varfarin ili kumarin (lijekovi koji se zovu antikoagulansi koji se koriste za razrjeđivanje krvi).
- Cilostazol (koristi se za liječenje povremene klaudikacije - bolovi u nogama pri hodu, koji je uzrokovan nedovoljnom opskrbom krvlju).
- Cisaprid (koristi se kod probavnih smetnji i žgaravice).
- Klaritromicin (koristi se za liječenje infekcija).
- Digoksin (koristi se za probleme sa srcem).
- Metotreksat (lijek koji se koristi u visokim dozama kemoterapije za liječenje raka) - ako uzimate visoku dozu metotreksata, vaš liječnik može privremeno prekinuti liječenje lijekom Nexium.
- Takrolimus (koristi se za transplantaciju organa)
- Rifampicin (koristi se za liječenje tuberkuloze).
- Gospina trava (Hypericum perforatum) (koristi se za liječenje depresije).
Uzimanje Nexium gastrorezistentnih granula s hranom i pićem
Nexium gastrorezistentne granule mogu se uzimati sa ili bez hrane.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije nego počnete uzimati Nexium, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste trudni ili pokušavate zatrudnjeti. Vaš liječnik će vam reći možete li uzeti Nexium za to vrijeme. Nexium se ne smije uzimati tijekom dojenja.
Upravljanje vozilima i strojevima
Nije vjerojatno da će Nexium utjecati na vašu sposobnost upravljanja vozilima ili rada s alatima ili strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Nexium
Nexium sadrži saharozu i glukozu koji su obje vrste šećera. Stoga je važno imati temeljitu oralnu higijenu i redovito čistiti zube četkicom za zube.
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije nego uzmete Nexium.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Nexium: Doziranje
Uvijek uzimajte Nexium točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
Vaš lijek dolazi u obliku granula sadržanih u vrećici. Svaka vrećica sadrži 10 mg esomeprazola. Vaš će vam liječnik reći koliko vrećica treba uzeti dnevno. Vaš će vam liječnik također reći koliko ih dugo trebate uzimati.
- Ispraznite sadržaj vrećice ili vrećica u čašu s vodom. Nemojte koristiti gaziranu vodu. Količina vode ovisi o broju vrećica koje vam je liječnik rekao da uzmete odjednom.
- Za svaku vrećicu upotrijebite 15 mililitara (ml) vode (3 žličice). To znači da će vam trebati 15 ml za jednu vrećicu i 30 ml za dvije vrećice.
- Pomiješajte granule u vodi.
- Neka se sadržaj zgusne nekoliko minuta.
- Ponovno promiješajte i popijte sadržaj. Granule se ne smiju žvakati niti drobiti. Ne ostavljajte sadržaj dulje od 30 minuta prije nego što ga popijete.
- Ako nakon gutanja u čaši ostanu tragovi proizvoda, dodajte još vode, promiješajte i odmah popijte sadržaj.
Nexium gastrorezistentne granule mogu se uzimati sa ili bez hrane.
Ako se hranite sondom (želudačno), liječnik ili medicinska sestra dat će vam Nexium kroz sondu. Podaci za vašeg liječnika ili medicinsku sestru nalaze se na kraju ove upute.
Djeca
- Nexium se ne preporučuje djeci mlađoj od 1 godine.
- Nexium mogu uzimati djeca u dobi od 1 do 11 godina. Uobičajena doza je jedna vrećica (10 mg) ili dvije vrećice (20 mg) jednom dnevno. Doza za djecu izračunava se na temelju tjelesne težine djeteta, a liječnik će odlučiti o ispravnoj dozi.
Odrasli i adolescenti od 12 godina
Uobičajena doza je dvije vrećice (20 mg) ili 4 vrećice (40 mg) jednom dnevno.
Umirovljenici
Nema potrebe za promjenom doze ako ste stariji.
Pacijenti s problemima jetre ili bubrega
- U bolesnika s teškim problemima s jetrom, najveća dnevna doza Nexiuma je 2 vrećice (20 mg). U djece u dobi od 1 do 11 godina s teškim problemima s jetrom ne smije se prekoračiti najveća dnevna doza od 10 mg.
- U bolesnika s bubrežnim problemima nisu potrebna posebna smanjenja doze. Međutim, ako imate ozbiljnih bubrežnih problema, vaš liječnik može odlučiti napraviti neke pretrage.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Nexiuma
Ako ste uzeli više Nexiuma nego što ste trebali
Ako ste uzeli više Nexiuma nego što vam je propisao liječnik, obratite se svom liječniku radi konzultacija.
Ako ste zaboravili uzeti Nexium
Ako ste zaboravili uzeti dozu Nexiuma, uzmite je čim se sjetite. Ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, pričekajte uobičajeno vrijeme. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi Nexiuma, obratite se svom liječniku ili ljekarniku
Nuspojave Koje su nuspojave Nexiuma
Kao i svi lijekovi, i Nexium može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Alergijske reakcije
Ozbiljna alergijska reakcija (anafilaksija) rijetka je nuspojava koja se javi u manje od 1 na 1.000 osoba koje uzimaju Nexium.
Možda ćete primijetiti piskanje, oticanje lica ili tijela, osip, nesvjesticu ili poteškoće pri gutanju. Ako vam se to dogodi, prestanite uzimati Nexium i odmah se obratite svom liječniku.
Ostale nuspojave uključuju:
Česte (javljaju se u manje od 1 na 10 osoba):
- Glavobolja.
- Učinci na želudac ili crijeva: proljev, bol u trbuhu, zatvor, nadutost.
- Mučnina ili povraćanje.
Manje često (javljaju se u manje od 1 na 100 osoba):
- Oticanje stopala i gležnjeva.
- Poremećen san (nesanica).
- Vrtoglavica, igle i igle, pospanost.
- Vrtoglavica.
- Suha usta
- Promjene u krvnim pretragama koje provjeravaju rad jetre.
- Osip na koži, osip i svrbež.
- Prijelom kuka, ručnog zgloba ili kralježnice (ako se Nexium koristi u visokim dozama i dulje vrijeme)
Rijetke (javljaju se u manje od 1 na 1.000 osoba):
- Problemi s krvlju, poput smanjenog broja bijelih krvnih stanica i trombocita.
- Niska razina natrija u krvi.
- Osjećaj uznemirenosti, zbunjenosti ili depresije.
- Promjene u okusu.
- Problemi s vidom, poput zamućenog vida.
- Naglo piskanje ili otežano disanje (bronhospazam).
- Upala unutrašnjosti usta.
- Infekcija zvana "drozd" koja može utjecati na crijeva, a uzrokovana je gljivicom.
- Hepatitis sa ili bez žutice.
- Gubitak kose (alopecija).
- Osip na koži pri izlaganju suncu.
- Bol u zglobovima (artralgija) ili u mišićima (mialgija).
- Opći osjećaj lošeg stanja i nedostatka snage.
- Povećano znojenje.
Vrlo rijetko (javljaju se u manje od 1 na 10.000 ljudi):
- Promjena broja krvnih stanica, uključujući agranulocitozu (nedostatak bijelih krvnih stanica).
- Agresija.
- Vidjeti, osjetiti ili čuti stvari kojih nema (halucinacije).
- Ozbiljni problemi s jetrom koji dovode do zatajenja jetre i upale mozga.
- ciche ili ljuštenje kože. To može biti povezano s visokom temperaturom i bolovima u zglobovima (multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza).
- Slabost mišića.
- Ozbiljni problemi s bubrezima.
- Povećanje grudi kod muškaraca.
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- Ako uzimate Nexium duže od tri mjeseca, razina magnezija u krvi može pasti. Niska razina magnezija može se manifestirati umorom, nevoljnim kontrakcijama mišića, dezorijentacijom, konvulzijama, vrtoglavicom, povećanjem otkucaja srca. Ako imate bilo koji od ovih simptoma, odmah se obratite svom liječniku. Niska razina magnezija također može dovesti do smanjenja razine kalija ili kalcija u krvi. Vaš liječnik trebao bi odlučiti hoće li povremeno provjeravati razinu magnezija u krvi.
- Upala crijeva (što može dovesti do proljeva).
Nexium, u vrlo rijetkim slučajevima, može utjecati na bijela krvna zrnca što dovodi do imunodeficijencije.Ako imate „infekciju sa simptomima poput vrućice s ozbiljnim pogoršanjem općeg fizičkog stanja ili vrućicu sa simptomima lokalne infekcije poput bolova u vratu, grlu ili ustima ili poteškoća s mokrenjem, trebate se što prije obratiti liječniku .da se nedostatak bijelih krvnih stanica (agranulocitoza) može isključiti krvnom pretragom Važno je da date informacije o lijekovima koje uzimate.
Ne brinite se zbog gore navedenog popisa nuspojava. Možda ih nećete dobiti. Ako neka od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
- Čuvati izvan dohvata i pogleda djece.
- Ne koristite Nexium nakon isteka roka valjanosti navedenog na kartonu i vrećici. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
- Pripremljenu suspenziju treba uzeti u roku od 30 minuta
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što sadrži Nexium gastrorezistentne granule za oralnu suspenziju
Aktivni sastojak je esomeprazol. Svaka vrećica sadrži 10 mg esomeprazola (u obliku magnezijevog trihidrata).
Pomoćne tvari su:
Granule esomeprazola:
Glicerol monostearat 40-55
Hidroksipropil celuloza
Hipromeloza
Magnezijev stearat
Disperzija etil akrilata kopolimer metakrilne kiseline (1: 1) na 30%
Polisorbat 80 Saharoza u sferama (saharoza i kukuruzni škrob)
Talk
Trietil citrat
Inertne granule:
Bezvodna limunska kiselina (za podešavanje pH)
Crospovidone
Glukoza
Hidroksipropil celuloza
Žuti željezov oksid (E 172)
Ksantan guma.
Kako Nexium izgleda i sadržaj pakiranja
Svaka vrećica Nexiuma sadrži blijedožute fine granule. Mogu se vidjeti smeđe granule. Oralna suspenzija je gusta, žuta tekućina koja sadrži suspendirane granule.
Svako pakiranje sadrži 28 vrećica.
Sljedeće informacije namijenjene su samo medicinskim ili zdravstvenim radnicima
Podaci o primjeni kod pacijenata s nazogastričnom ili želučanom sondom:
- Za primjenu doze od 10 mg, dodajte sadržaj vrećice od 10 mg u 15 ml vode.
- Za primjenu doze od 20 mg, dodajte sadržaj dvije vrećice od 10 mg u 30 ml vode.
- Miješati.
- Ostavite da se zgusne nekoliko minuta.
- Ponovno promiješajte.
- Suspenziju pokupite štrcaljkom.
- Ubrizgati kroz cjevčicu, promjera 6 francuskih ili veću, u želudac u roku od 30 minuta od rekonstitucije.
- Napunite štrcaljku s 15 ml vode za dozu od 10 mg i s 30 ml vode za dozu od 20 mg.
- Protresite i ubrizgajte preostali sadržaj nazogastrične ili želučane sonde u želudac. Neiskorištenu suspenziju treba baciti
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
NEXIUM 10 MG GRANULAT OTPORAN NA HRANU ZA USMENE USMENJE, U KARTICI
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka vrećica sadrži: 10 mg esomeprazola (u obliku magnezijevog trihidrata).
Pomoćne tvari: saharoza 6,8 mg i glukoza 2,8 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Gastrootporne granule za oralnu suspenziju, u vrećici.
Blijedožute fine granule. Mogu se vidjeti smeđe granule.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Oralna suspenzija Nexiuma primarno je indicirana za liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB) u djece u dobi od 1 do 11 godina.
Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB)
- liječenje endoskopski dokazanog erozivnog refluksnog ezofagitisa
- simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB)
Nexium oralna suspenzija također se može koristiti u pacijenata koji imaju poteškoća s gutanjem Nexium gastrorezistentnih dispergiranih tableta. Za indikacije u bolesnika u dobi od 12 godina i starijih, pogledajte Sažetak opisa svojstava lijeka Nexium gastrorezistentne tablete.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje:
Pedijatrijska populacija:
Djeca od 1 do 11 godina s tjelesnom težinom> 10 kg
Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB)
- Endoskopski dokazano liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa
Težina ≥ 10 -
Težina ≥ 20 kg: 10 mg ili 20 mg jednom dnevno tijekom 8 tjedana.
- Simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti (GERB)
10 mg jednom dnevno do 8 tjedana.
Doze veće od 1 mg / kg / dan nisu ispitivane.
Djeca mlađa od 1 godine
Iskustvo u liječenju esomeprazolom u djece mlađe od 1 godine je ograničeno pa se liječenje u ovoj dobnoj skupini ne preporučuje (vidjeti dio 5.1).
Odrasli i adolescenti od 12 godina
Za doziranje u pacijenata starijih od 12 godina, pogledajte Sažetak opisa svojstava lijeka Nexium gastrorezistentne tablete.
Posebne populacije
Pacijenti s oštećenom funkcijom bubrega
Prilagodba doze nije potrebna u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.
S obzirom na ograničeno kliničko iskustvo, bolesnike s teškim oštećenjem bubrega treba liječiti oprezno (vidjeti dio 5.2).
Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre.U bolesnika starijih od 12 godina s teškim oštećenjem jetre ne smije se prekoračiti maksimalna doza Nexiuma od 20 mg. U djece u dobi od 1 do 11 godina s teškim oštećenjem jetre ne smije se prekoračiti maksimalna doza od 10 mg (vidjeti dio 5.2).
Način primjene
Za dozu od 10 mg ispraznite sadržaj jedne vrećice od 10 mg u čašu s 15 ml vode.
Za dozu od 20 mg ispraznite sadržaj dvije vrećice od 10 mg u čašu s 30 ml vode.
Nemojte koristiti gaziranu vodu.
Miješajte sadržaj dok se granule ne rasprše i ostavite da se zgusne nekoliko minuta. Ponovno promiješajte i popijte sadržaj u roku od 30 minuta. Granule se ne smiju žvakati niti drobiti. Isperite čašu s 15 ml vode kako biste uzeli sve granule.
Za pacijente s nazogastričnom ili želučanom cijevi: vidjeti dio 6.6 za pripremu i upute za primjenu.
04.3 Kontraindikacije
Poznata preosjetljivost na esomeprazol, zamjene za benzimidazol ili bilo koju drugu komponentu pripravka.
Esomeprazol se ne smije koristiti istodobno s nelfinavirom (vidjeti dio 4.5).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
U prisutnosti bilo kakvih alarmantnih simptoma (npr. Značajno nenamjerno smanjenje tjelesne težine, ponavljajuće povraćanje, disfagija, hematemeza ili melaena) i kada se posumnja ili postoji čir na želucu, treba isključiti zloćudnu čir u načinu na koji bi terapija Nexiumom mogla ublažiti simptome i odgoditi dijagnozu.
Pacijente koji su dugo bili na liječenju (osobito oni koji su bili na liječenju više od godinu dana) treba redovito kontrolirati. Dugotrajno liječenje indicirano je kod odraslih i adolescenata (starijih od 12 godina, vidjeti dio 4.1).
Pacijente na terapiji na zahtjev treba uputiti da se jave svom liječniku ako doživljeni simptomi poprime drugačiji karakter. Liječenje na zahtjev nije proučavano u djece i stoga nije indicirano u ovoj skupini pacijenata.
U bolesnika na ovom režimu treba razmotriti implikacije fluktuirajućih koncentracija esomeprazola u plazmi na interakcije s drugim lijekovima (vidjeti dio 4.5).
Lijek sadrži saharozu i glukozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na fruktozu, malapsorpcijom glukoze-galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Liječenje inhibitorima protonske pumpe može dovesti do blago povećanog rizika od gastrointestinalnih infekcija salmonelom i Campylobacterom (vidjeti dio 5.1).
Ne preporučuje se istodobna primjena esomeprazola i atazanavira (vidjeti dio 4.5). Ako je kombinacija atazanavira s inhibitorom protonske pumpe neizbježna, preporučuje se pomno kliničko praćenje u kombinaciji s povećanjem doze atazanavira na 400 mg sa 100 mg ritonavira; doza esomeprazola ne smije prelaziti 20 mg.
Esomeprazol, kao i svi drugi lijekovi koji blokiraju kiseline, može smanjiti apsorpciju vitamina B12 (cijanokobalamin) zbog hipo- ili aklorhidrije. Rizik od smanjene apsorpcije vitamina B12.
Esomeprazol je inhibitor CYP2C19. Na početku ili na kraju liječenja esomeprazolom treba razmotriti potencijalnu interakciju s lijekovima koji se metaboliziraju pomoću CYP2C19. Uočena je interakcija između klopidogrela i omeprazola (vidjeti dio 4.5). Klinička važnost ove interakcije je neizvjesna. Kao mjeru opreza, istodobnu primjenu esomeprazola i klopidogrela treba spriječiti.
Pokazalo se da inhibitori protonske pumpe (PPI), poput esomeprazola, uzrokuju tešku hipomagnezijemiju u bolesnika liječenih najmanje tri mjeseca, a u mnogim slučajevima i godinu dana. Ozbiljni simptomi hipomagnezijemije uključuju umor, tetaniju, delirij, konvulzije, vrtoglavicu i ventrikularnu aritmiju. U početku se mogu podmuklo manifestirati i zanemariti. Hipomagnezemija se kod većine pacijenata poboljšava nakon uzimanja magnezija i prestanka primjene inhibitora protonske pumpe. Zdravstveni djelatnici trebali bi razmotriti mjerenje razine magnezija prije početka liječenja PPI -om i povremeno tijekom liječenja. (npr. diuretici).
Inhibitori protonske pumpe, osobito ako se koriste u visokim dozama i dulje vrijeme (> 1 godina), mogu uzrokovati neznatno povećan rizik od prijeloma kuka, zgloba i kralježnice, osobito u starijih pacijenata ili u prisutnosti drugih poznatih čimbenika rizika. sugeriraju da inhibitori protonske pumpe mogu povećati ukupni rizik od prijeloma za 10% do 40%. Ovo povećanje može djelomično biti posljedica drugih čimbenika rizika. Pacijenti s rizikom od osteoporoze trebali bi se liječiti prema trenutnim smjernicama kliničke prakse i moraju poduzeti "odgovarajuće količina vitamina D i kalcija.
Smetnje u laboratorijskim testovima
Povećana razina CgA može ometati istraživanja neuroendokrinih tumora. Kako bi se izbjegle ove smetnje, liječenje esomeprazolom treba privremeno prekinuti najmanje pet dana prije određivanja CgA.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Utjecaj esomeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova
Lijekovi s apsorpcijom ovisnom o pH
Suzbijanje želučane kiselosti povezano s liječenjem esomeprazolom i drugim inhibitorima protonske pumpe može smanjiti ili povećati apsorpciju lijekova s pH ovisnom o želučanoj apsorpciji. Kao što je primijećeno kod drugih lijekova koji smanjuju kiselost unutar želuca, apsorpcija lijekova poput ketokonazola, itrakonazola i erlotiniba može se smanjiti, a apsorpcija digoksina može se povećati tijekom liječenja esomeprazolom. Istodobna terapija omeprazolom (20 mg dnevno) i digoksinom u zdravih osoba ispitanici su povećali bioraspoloživost digoksina za 10% (do 30% u dva od deset ispitanika). & EACUTE; rijetko je zabilježena toksičnost za digoksin. Međutim, potreban je oprez kada se esomeprazol daje u visokim dozama starijim pacijentima. Stoga je potrebno pojačati praćenje terapijske uporabe digoksina.
Prijavljene su interakcije između omeprazola i nekih inhibitora proteaze. Klinička važnost i mehanizmi tih interakcija nisu uvijek poznati. Povećanje želučanog pH tijekom liječenja omeprazolom može promijeniti apsorpciju inhibitora proteaze. Drugi mogući mehanizmi interakcije javljaju se inhibicijom CYP2C19. Smanjene serumske razine atazanavira i nelfinavira zabilježene su kada se primjenjuju s omeprazolom pa se istodobna primjena ne preporučuje .Istodobna primjena omeprazola (40 mg / dan) s 300 mg atazanavira / 100 mg ritonavira u zdravih dobrovoljaca dovodi do značajnog smanjenja izloženosti atazanaviru (približno 75% smanjenja AUC, Cmax i Cmin). Povećanjem doze atazanavira na 400 mg nije kompenziran utjecaj omeprazola na izloženost atazanaviru. Istodobna primjena omeprazola (20 mg / dan) s atazanavirom 400 mg / ritonavir 100 mg u zdravih dobrovoljaca rezultirala je smanjenjem atazanavira za približno 30% izloženost u usporedbi s izloženošću primijećenom kod atazanavira 300 mg / ritonavira 100 mg / dan bez omeprazola 20 mg / dan. Istodobna primjena omeprazola (40 mg / dan) smanjila je AUC, srednju Cmax i Cmin nelfinavira za 36-39% i srednja AUC, Cmax i Cmin farmakološki aktivnog metabolita M8 za 75-92%. Povećane razine u serumu (80-100%) sakvinavira (istodobno primijenjenog s ritonavirom) tijekom istodobnog liječenja omeprazolom (40 mg / dan). omeprazol 20 mg / dan nije imao utjecaja na izloženost darunaviru (istodobno primijenjen s ritonavirom) i amprenaviru (istodobno primijenjen s ritonavirom).-primjena s ritonavirom). Liječenje esomeprazolom od 20 mg / dan nije imalo učinka na izloženost amprenaviru (sa i bez istodobne primjene s ritonavirom). Liječenje omeprazolom od 40 mg / dan nije imalo utjecaja na izloženost lopinaviru (kada se primjenjuje istodobno s ritonavirom). Istodobna primjena esomeprazola i atazanavira ne preporučuje se, a istodobna primjena esomeprazola i nelfinavira kontraindicirana je zbog farmakodinamičkih učinaka i sličnih farmakokinetičkih svojstava omeprazola i esomeprazola.
Lijekovi koje metabolizira CYP2C19
Esomeprazol inhibira svoj glavni metabolički enzim, CYP2C19. Kada se esomeprazol kombinira s drugim lijekovima koji se metaboliziraju putem CYP2C19, poput diazepama, citaloprama, imipramina, klomipramina, fenitoina itd., Koncentracije ovih lijekova u plazmi mogu se povećati, a doze će se možda morati smanjiti . To treba posebno uzeti u obzir kada se esomeprazol propisuje prema potrebi. Istodobna primjena 30 mg esomeprazola potiče 45% smanjenje klirensa supstrata CYP2C19 diazepama. Istodobna primjena 40 mg esomeprazola potiče bolje povišenje najnižih razina fenitoina u plazmi za 13 %. Preporučuje se praćenje koncentracije fenitoina u plazmi pri započinjanju ili prekidu liječenja esomeprazolom. Omeprazol (40 mg / dan) povećava Cmax i AUC vorikonazola (supstrat CYP2C19) za 15% odnosno 41%.
Istodobna primjena 40 mg esomeprazola bolesnicima koji su primali varfarin pokazala je da je vrijeme zgrušavanja ostalo u normalnom rasponu u jednoj kliničkoj studiji. Međutim, nakon stavljanja proizvoda na tržište, tijekom istodobnog liječenja, zabilježeni su neki izolirani slučajevi povećanja vrijednosti INR -a od kliničke važnosti. Preporučuje se nadzor bolesnika na početku i prestanku istodobnog liječenja esomeprazolom tijekom terapije varfarinom ili drugim derivatima kumarina.
Omeprazol kao i esomeprazol djeluju kao inhibitori CYP2C19. Omeprazol, davan u dozama od 40 mg zdravim ispitanicima u unakrsnom ispitivanju, povećao je Cmax i AUC cilostazola za 18% odnosno 26%, a jednog od njegovih aktivnih metabolita za 29% odnosno 69%.
U zdravih dobrovoljaca, istodobna primjena esomeprazola u dozi od 40 mg i cisaprida potiče 32% povećanje površine ispod krivulje koncentracija / vrijeme u plazmi (AUC) i 31% produljenje poluvremena eliminacije (t½), ali ne i značajno povećanje u najvećim koncentracijama cisaprida u plazmi. Blago produljenje QTc intervala uočeno nakon primjene samog cisaprida nije dodatno produženo nakon kombinacije cisaprida i esomeprazola.
Pokazalo se da esomeprazol nema klinički relevantan učinak na farmakokinetiku amoksicilina i kinidina.
U kratkotrajnim studijama koje su procjenjivale istodobnu primjenu esomeprazola s naproksenom ili rofekoksibom nisu pokazane klinički značajne farmakokinetičke interakcije.
U unakrsnoj kliničkoj studiji klopidogrel (300 mg učitavajuće doze, nakon čega slijedi 75 mg / dan) primijenjen je 5 dana kao monoterapija i s omeprazolom (80 mg dano zajedno s klopidogrelom). Izloženost aktivnom metabolitu klopidogrela smanjila se za 46% (1. dan) i 42% (5. dan) kada su se istodobno primjenjivali klopidogrel i omeprazol. Prilikom istodobne primjene klopidogrela i omeprazola došlo je do smanjenja za 47% (24 sata) i 30% (5. dan) srednje inhibicije agregacije trombocita (PAH). U drugoj studiji pokazano je da primjena klopidogrela i omeprazola u različito vrijeme ne sprječava njihovu interakciju, za koju se čini da je potaknuta inhibitornim djelovanjem omeprazola na CYP2C19. Neunikatni podaci iz opservacijskih i kliničkih studija zabilježeni su o kliničkim implikacijama ove farmakokinetičke / farmakodinamičke interakcije u smislu velikih kardiovaskularnih događaja.
Mehanizam nepoznat
Prijavljeno je povećanje razine metotreksata kod nekih pacijenata kada se daje zajedno s inhibitorima protonske pumpe. U prisutnosti visokih doza metotreksata, možda će biti potrebno razmotriti privremeno ukidanje esomeprazola.
Utjecaj drugih lijekova na farmakokinetiku esomeprazola
Esomeprazol se metabolizira putem CYP2C19 i CYP3A4. Istodobno liječenje esomeprazolom i inhibitorom CYP3A4, klaritromicinom (500 mg dva puta na dan) dovodi do udvostručenja izloženosti (AUC) esomeprazola. Istodobna primjena esomeprazola i inhibitora može dovesti do CYP2C19 i CYP3A4 više nego dvostruko veća izloženost esomeprazolu. Vorikonazol, inhibitor CYP2C19 i CYP3A4, povećava AUC omeprazola za 280%. Prilagodba doze esomeprazola nije rutinski potrebna ni u jednoj od gore navedenih situacija, međutim, treba je razmotriti u bolesnika s teškim oštećenjem jetre i u slučajevima kada je indicirano dugotrajno liječenje. Dugotrajno liječenje indicirano je kod odraslih i adolescenata (starijih od 12 godina, vidjeti dio 4.1).
Lijekovi za koje je poznato da induciraju CYP2C19 ili CYP3A4 ili oboje (poput rifampicina i gospine trave) mogu dovesti do smanjenja razine esomeprazola u serumu zbog povećanog metabolizma esomeprazola.
04.6 Trudnoća i dojenje
Klinički podaci o izloženosti u trudnoći nisu dovoljni za Nexium. Nisu uočene malformacije niti fetotoksični učinci omeprazola, racemične smjese u epidemiološkim studijama na velikom broju trudnica. Studije na životinjama s esomeprazolom ne ukazuju na štetne učinke. Izravni ili neizravni učinci embriofetalni razvoj Studije provedene na životinjama s racemskom smjesom ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na trudnoću, porod ili postnatalni razvoj.Propisivanje lijeka trudnicama treba biti s oprezom.
Nije poznato izlučuje li se esomeprazol u majčino mlijeko. Nisu provedena ispitivanja na dojiljama, pa se Nexium ne smije koristiti tijekom dojenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nije primijećen nikakav učinak.
04.8 Nuspojave
Sljedeće nuspojave identificirane su ili se sumnjalo na njih tijekom kliničkih ispitivanja s esomeprazolom i nakon stavljanja lijeka u promet. Ništa od navedenog nije bilo povezano s dozom. Reakcije su klasificirane prema učestalosti: vrlo često> 1/10; česte ≥1 / 100,
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Rijetko: malaksalost, pojačano znojenje
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Rijetko: bronhospazam
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Rijetko: leukopenija, trombocitopenija
Vrlo rijetko: agranulocitoza, pancitopenija
Poremećaji živčanog sustava
Često: glavobolja
Manje često: omaglica, parestezija, somnolencija
Rijetko: smetnje okusa
Poremećaji imunološkog sustava
Rijetko: reakcije preosjetljivosti kao što su groznica, angioedem i anafilaktička reakcija / šok
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: dermatitis, pruritus, osip, urtikarija
Rijetko: alopecija, fotoosjetljivost
Vrlo rijetko: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (TEN)
Hepatobiliarni poremećaji
Manje često: povišene vrijednosti enzima jetre
Rijetko: hepatitis sa ili bez žutice
Vrlo rijetko: zatajenje jetre, encefalopatija u bolesnika s već postojećom bolešću jetre
Gastrointestinalni poremećaji
Često: bol u trbuhu, zatvor, proljev, nadutost, mučnina / povraćanje
Manje često: suha usta
Rijetko: stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza
Nepoznato: mikroskopski kolitis
Poremećaji metabolizma i prehrane
Manje često: periferni edem
Rijetko: hiponatrijemija
Nepoznato: hipomagnezemija (vidjeti dio 4.4); teška hipomagnezemija može biti povezana s hipokalcemijom.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava i vezivnog tkiva
Manje često: prijelom kuka, ručnog zgloba ili kralježnice (vidjeti dio 4.4)
Rijetko: artralgija, mijalgija
Vrlo rijetko: slabost mišića
Poremećaji bubrega i mokraće
Vrlo rijetko: intersticijski nefritis
Psihijatrijski poremećaji
Manje često: nesanica
Rijetko: uznemirenost, zbunjenost, depresija
Vrlo rijetko: agresija, halucinacije
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Vrlo rijetko: ginekomastija
Poremećaji oka
Rijetko: zamagljen vid
Poremećaji uha i labirinta
Manje često: omaglica
04.9 Predoziranje
Iskustvo s namjernim predoziranjem trenutno je vrlo ograničeno. Gastrointestinalni simptomi i slabost opisani su u vezi s unosom od 280 mg. Pojedinačne doze od 80 mg esomeprazola nisu uzrokovale posljedice. Specifični protuotrov nije poznat. Esomeprazol se uvelike veže za proteine plazme pa se stoga ne može lako dijalizirati. Kao i u svim slučajevima predoziranja, liječenje treba biti simptomatsko uz opće mjere podrške.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: inhibitori pumpe kiseline.
ATC oznaka: A02BC05.
Esomeprazol je S izomer omeprazola i smanjuje lučenje želučane kiseline specifičnim i selektivnim mehanizmom djelovanja.Esomeprazol je specifični inhibitor kisele pumpe u tjemenoj stanici. Oba izomera omeprazola, R i S, imaju sličnu farmakodinamičku aktivnost.
Mjesto i mehanizam djelovanja
Esomeprazol je slaba baza i koncentriran je i pretvoren u aktivni oblik u visoko kiselom okruženju unutarstaničnih kanala parijetalne stanice, gdje inhibira enzim H + K + -ATP -aznu pumpu, potičući inhibiciju bazalne kiseline izlučivanje i stimulirano.
Učinci na lučenje želučane kiseline
Nakon oralne primjene 20 mg i 40 mg esomeprazola, učinak na lučenje kiseline javlja se unutar 1 sata. Nakon ponovljene doze sa 20 mg esomeprazola jednom dnevno tijekom 5 dana, prosječni vrhunac lučenja kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90% kada se ocijeni 6-7 sati nakon doze petog dana.
Nakon 5 dana oralne primjene s esomeprazolom u dozi od 20 mg i 40 mg, intragastrični pH održava se na vrijednostima iznad 4 u prosjeku 13, odnosno 17 sati od 24 u bolesnika sa simptomatskom gastroezofagealnom refluksnom bolešću.
Udio pacijenata koji održavaju intragastrični pH iznad 4 tijekom najmanje 8, 12 i 16 sati iznosi 76%, 54%i 24%za 20 mg esomeprazola, odnosno 97%, 92%, odnosno 56%za 40 mg esomeprazola.
Korelacija između izloženosti lijeku i inhibicije lučenja kiseline dokazana je korištenjem AUC -a kao zamjenskog parametra za koncentraciju u plazmi.
Terapeutski učinci na inhibiciju kiseline
Esomeprazol 40 mg potiče izlječenje refluksnog ezofagitisa u približno 78% pacijenata nakon 4 tjedna i u 93% nakon 8 tjedana.
Ostali učinci povezani s inhibicijom kiseline
Tijekom liječenja antisekretornim lijekovima primijećeno je povećanje razine gastrina u serumu kao odgovor na smanjeno lučenje kiseline. Razina kromogranina A (CgA) također se povećava zbog smanjene želučane kiselosti.
Povećanje broja ECL stanica, vjerojatno povezano s povećanom razinom gastrina, primijećeno je kod nekih pacijenata tijekom dugotrajnog liječenja esomeprazolom.
Tijekom dugotrajnog liječenja antisekretornim lijekovima uočeno je povećanje učestalosti pojave želučanih žljezdanih cista, koje predstavljaju fiziološku posljedicu izražene inhibicije lučenja kiseline. Ove su formacije benigne prirode i djeluju reverzibilno.
Smanjena želučana kiselost na bilo koji način, uključujući inhibitore protonske pumpe, povećava broj želučanih bakterija koje su normalno prisutne u gastrointestinalnom traktu. Liječenje inhibitorima protonske pumpe može dovesti do blago povećanog rizika od gastrointestinalnih infekcija Salmonela I Campylobacter a moguće i iz Clostridium difficile kod hospitaliziranih pacijenata.
Pedijatrijska populacija
Djeca s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) od 1 do 11 godina
U multicentričnoj studiji paralelnih skupina, 109 pacijenata s endoskopski dokazanom GERB (u dobi od 1 do 11 godina) liječeno je Nexiumom jednom dnevno tijekom 8 tjedana radi procjene sigurnosti i podnošljivosti. Doza po tjelesnoj težini pacijenta bila je sljedeća:
težina
težina ≥ 20 kg: 10 mg ili 20 mg esomeprazola jednom dnevno.
Pacijenti su endoskopski okarakterizirani zbog prisutnosti ili odsutnosti erozivnog ezofagitisa. 53 pacijenta je na početku imalo erozivni ezofagitis. Od 45 pacijenata koji su bili podvrgnuti endoskopskom praćenju, 42 (93,3%) je riješilo (88,9%) ili poboljšalo (4,4%) svoj erozivni ezofagitis nakon 8 tjedana liječenja.
Djeca s GERB -om u dobi od 0 do 11 mjeseci
Učinkovitost i sigurnost esomeprazola u bolesnika sa znakovima i simptomima GERB-a procijenjeni su u placebom kontroliranoj studiji (98 pacijenata u dobi od 1 do 11 mjeseci).
1 mg / kg esomeprazola davan je jednom dnevno tijekom dva tjedna (otvorena faza), a 80 pacijenata uključeno je dodatna 4 tjedna (dvostruko slijepa faza za procjenu prekida liječenja). Što se tiče primarnog krajnjeg vremena do prekida zbog pogoršanja simptoma, nije bilo značajnih razlika između esomeprazola i placeba.
U placebom kontroliranoj studiji (52 bolesnika mlađa od 1 mjeseca) djelotvornost i sigurnost ocijenjeni su u bolesnika sa simptomima GERB-a. 0,5 mg / kg esomeprazola davano je jednom dnevno tijekom najmanje Nije bilo značajnih razlika između esomeprazola i placeba u primarnoj krajnjoj točki, promjena u odnosu na početnu vrijednost u broju simptomatskih epizoda GERB -a.
Rezultati pedijatrijskih studija također su pokazali da je liječenje esomeprazolom od 0,5 mg / kg odnosno 1,0 mg / kg u djece mlađe od 1 mjeseca i u dobi od 1 do 11 mjeseci smanjilo postotak prosječnog vremena s pH unutar jednjaka
Utvrđeno je da je sigurnosni profil sličan onom u odraslih.
U studiji na pedijatrijskim bolesnicima s gastroezofagealnom refluksnom bolešću (GERB) (iz hiperplazije ECL stanica bez poznatog kliničkog značaja i bez razvoja atrofičnog gastritisa ili karcinoidnih tumora.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija i distribucija
Esomeprazol je osjetljiv na kiselu sredinu i primjenjuje se oralno u obliku gastrorezistentnih granula. In vivo pretvorba u R-izomer nije bitna. Apsorpcija esomeprazola je brza, a najveće koncentracije u plazmi javljaju se otprilike 1-2 sata nakon doze. Ukupna bioraspoloživost je 64% nakon jednokratne primjene od 40 mg i doseže 89% nakon primjene. Ponavlja se svaki dan. Za dozu od 20 mg esomeprazola, odgovarajuće vrijednosti su 50%, odnosno 68%. Prividni volumen distribucije u stanju ravnoteže kod zdravih ispitanika je približno 0,22 L / kg tjelesne težine. 97% esomeprazola vezano je za proteine plazme.
Unos hrane odgađa i smanjuje apsorpciju esomeprazola, iako to nema značajan utjecaj na učinak esomeprazola na intragastričnu kiselost.
Metabolizam i eliminacija
Esomeprazol se potpuno metabolizira sustavom citokroma P450 (CYP). Većina metabolizma esomeprazola ovisi o polimorfno izraženom CYP2C19, odgovornom za stvaranje hidroksi- i desmetil metabolita esomeprazola. Ostatak ovisi o drugoj specifičnoj izoformi, CYP3A4, odgovornoj za stvaranje esomeprazol sulfonata koji je glavni metabolit u plazmi.
Parametri u nastavku odražavaju uglavnom farmakokinetiku kod pojedinaca koji metaboliziraju s funkcionalnim enzimom CYP2C19.
Ukupni klirens u plazmi iznosi približno 17 L / h nakon pojedinačne doze i približno 9 L / h nakon ponovljene primjene. Poluvrijeme eliminacije esomeprazola u plazmi je približno 1,3 sata nakon ponovljenog dnevnog doziranja. Farmakokinetika esomeprazola proučavana je u dozama do 40 mg dva puta dnevno. Područje ispod krivulje koncentracija / vrijeme u plazmi povećava se s ponavljanom primjenom esomeprazola. Ovo povećanje ovisi o dozi i dovodi do povećanja AUC-a više nego proporcionalno dozi nakon ponovljene primjene. Ova ovisnost o dozi i ovisnost o vremenu posljedica su smanjenja metabolizma prvog prolaska i sustavnog klirensa, vjerojatno zbog "inhibicije" CYP2C19 enzim uzrokovan esomeprazolom i / ili njegovim sulfonatnim metabolitom. U vremenskom intervalu između davanja, esomeprazol se potpuno uklanja iz plazme i nema tendenciju nakupljanja kada se daje jednom dnevno.
Glavni metaboliti esomeprazola nemaju učinka na lučenje kiseline. Gotovo 80% oralne doze esomeprazola izlučuje se u obliku metabolita u urinu, a ostatak u stolici. Manje od 1% matičnog lijeka nalazi se u urinu.
Posebna populacija pacijenata
Približno 2,9 ± 1,5% populacije, koja se naziva slabim metabolizatorima, ima nedovoljnu funkciju enzima CYP2C19. U ovih osoba metabolizam esomeprazola vjerojatno će prvenstveno katalizirati CYP3A4. Nakon višekratnog dnevnog doziranja 40 mg esomeprazola, srednja površina ispod krivulje koncentracija / vrijeme u plazmi bila je približno 100% veća kod slabih metabolizatora nego kod ispitanika s funkcionalnim enzimom CYP2C19 (ekstenzivni metabolizatori). Srednja vršna koncentracija u plazmi povećana je za približno 60%.
Ova zapažanja nemaju utjecaja na doziranje esomeprazola.
Metabolizam esomeprazola nije značajno promijenjen u starijih osoba (71-80 godina).
Nakon jednokratne primjene 40 mg esomeprazola, prosječna površina ispod krivulje koncentracija / vrijeme u plazmi približno je 30% veća u žena nego u muškaraca. Nakon višekratnog dnevnog doziranja nije uočena razlika u spolu. Ova opažanja nemaju utjecaja na doziranje esomeprazol.
Metabolizam esomeprazola u bolesnika s blagom do umjerenom jetrenom disfunkcijom može biti oslabljen. Stopa metabolizma je smanjena u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre što rezultira udvostručenjem površine ispod krivulje koncentracije esomeprazola u plazmi / vremenu. Stoga u bolesnika s disfunkcijom. ne smije se prekoračiti najveća doza od 20 mg .. Esomeprazol i njegovi glavni metaboliti ne pokazuju sklonost nakupljanju kada se primjenjuju jednom dnevno.
Nisu provedena ispitivanja na bolesnicima s oštećenom bubrežnom funkcijom. Budući da je bubreg odgovoran za izlučivanje metabolita esomeprazola, ali ne i za eliminaciju matičnog spoja, ne očekuje se da će to utjecati na metabolizam esomeprazola u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Pedijatrijska populacija
Tinejdžeri od 12 do 18 godina:
Nakon ponovljene primjene 20 mg i 40 mg esomeprazola, ukupna izloženost (AUC) i vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije lijeka u plazmi (tmax) u adolescenata u dobi od 12-18 godina bili su slični onima u odraslih.
Djeca od 1 do 11 godina:
Nakon ponovljenog doziranja 10 mg esomeprazola, ukupna izloženost (AUC) uočena u dobnom rasponu od 1 do 11 godina bila je slična, a izloženost je bila slična onoj kod adolescenata i odraslih koji su liječeni dozom od 20 mg. Nakon ponovljene primjene 20 mg esomeprazola, ukupna izloženost (AUC) bila je veća u djece u dobi od 6 do 11 godina od one primijećene u adolescenata i odraslih liječenih istom dozom.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Konvencionalne pretkliničke studije toksičnosti, genotoksičnosti i reproduktivne toksičnosti s ponovljenom primjenom nisu otkrile posebne rizike za ljude. Studije karcinogenosti na štakorima liječenim racemskom smjesom pokazale su hiperplaziju želučanih ECL stanica i karcinoida. Ove promjene uočene kod štakora rezultat su "povišene i izražene hipergastrinemije uzrokovane inhibicijom kiseline", a primijećene su kod štakora nakon dugotrajnog liječenja inhibitorima izlučivanja želučane kiseline.
U usporedbi s onim primijećenim kod odraslih životinja, nisu primijećeni novi ili neočekivani toksični učinci na štakorima i malodobnim psima nakon primjene esomeprazola tijekom 3 mjeseca.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Granule esomeprazola:
Glicerol monostearat 40-55
Hidroksipropil celuloza
Hipromeloza
Magnezijev stearat
Etil akrilatni kopolimer metakrilne kiseline (1: 1) disperzija pri 30%
Polisorbat 80
Perle saharoze (saharoza i kukuruzni škrob)
Talk
Trietil citrat
Inertne granule:
Bezvodna limunska kiselina (za podešavanje pH)
Crospovidone
Glukoza
Hidroksipropil celuloza
Žuti željezov oksid (E172)
Ksantan guma.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
Proizvod se mora uzeti u roku od 30 minuta nakon rekonstitucije.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ne postoje posebne upute za skladištenje.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Pakiranje od 28 vrećica.
Vrećice (koje sadrže granule) sastavljene su od 3 sloja: polietilen tereftalat (PET), aluminij, polietilen niske gustoće (LDPE) koji štiti granule od vlage.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Za bolesnike s nazogastričnom ili želučanom sondom
1) Za primjenu doze od 10 mg, dodajte sadržaj vrećice od 10 mg u 15 ml vode.
2) Za primjenu doze od 20 mg, dodajte sadržaj dvije vrećice od 10 mg u 30 ml vode.
3) Pomiješajte.
4) Ostavite da se zgusne nekoliko minuta.
5) Ponovno promiješajte.
6) Povucite suspenziju štrcaljkom.
7) Ubrizgajte kroz cjevčicu, promjera 6 francuskih ili veću, u želudac u roku od 30 minuta od rekonstitucije.
8) Napunite štrcaljku s 15 ml vode za dozu od 10 mg i s 30 ml vode za dozu od 20 mg.
9) Protresite i ubrizgajte preostali sadržaj nazogastrične ili želučane sonde u želudac.
Neiskorištenu suspenziju treba baciti.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
AstraZeneca S.p.A.
Palača Volta
Via F. Sforza
20080 Basiglio (MI).
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Nexium 10 mg gastrorezistentne granule za oralnu suspenziju, pakiranje od 28 vrećica - AIC: 034972556 / M.
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: 17. travnja 2009
Datum posljednje obnove: ožujak 2011
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Ožujka 2013