Aktivni sastojci: klonidin
CATAPRESAN tablete od 150 mikrograma
CATAPRESAN tablete od 300 mikrograma
CATAPRESAN 150 mikrograma / ml otopina za injekcije
Zašto se koristi Catapresan? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Antihipertenziv - agonist imidazolinskih receptora
TERAPIJSKE INDICIJE
Oralni način
Svi oblici arterijske hipertenzije
Ubrizgavanje
Hipertenzivne krize i slučajevi hipertenzije u kojima postoji privremena nemogućnost oralne primjene ili se to ne pokazuje dovoljno učinkovitim. Parenteralni put rezerviran je za hospitalizirane slučajeve.
Kontraindikacije Kada se Catapresan ne smije koristiti
Catapresan se ne smije davati bolesnicima s poznatom preosjetljivošću na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar, te bolesnicima s teškom bradiaritmijom uzrokovanom ili bolešću sinusa ili atrioventrikularnom blokadom 2. ili 3. stupnja.
Uporaba lijeka je kontraindicirana u slučaju rijetkih nasljednih stanja koja mogu biti nekompatibilna s nekom od pomoćnih tvari lijeka (vidi: "Posebna upozorenja").
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Catapresan
Catapresan treba davati s oprezom u bolesnika s teškom koronarnom insuficijencijom, kroničnom bubrežnom insuficijencijom, cerebrovaskularnom bolešću, nedavnim infarktom miokarda i blagom ili umjerenom bradiaritmijom, zatvorom. Primjenu u bolesnika koji pate od polineuropatije, Raynaudove bolesti i drugih opstruktivnih oboljenja periferne cirkulacije potrebno je provoditi s velikim oprezom; slične mjere opreza potrebno je pridržavati se depresivnih pacijenata ili onih koji su patili od depresivnih poremećaja jer su tijekom liječenja klonidinom zabilježeni slučajevi pojave ili naglašavanja takvih poremećaja.
Catapresan nije učinkovit kod feokromocitomske hipertenzije.
Klonidin, djelatna tvar Catapresana i njegovi metaboliti, opsežno se izlučuje putem bubrega. U slučaju bubrežne insuficijencije, potrebno je posebno pažljivo prilagođavanje doze (vidjeti: "Doza, način i vrijeme primjene"). Liječenje Catapresanom, kao i drugim antihipertenzivnim lijekovima, treba pratiti s posebnom pažnjom, u bolesnika sa zatajenjem srca ili teškom koronarnom bolešću.
Tijekom prvog tjedna liječenja, hipotenzivno djelovanje Catapresana može biti popraćeno sedativnim učinkom. Sedacija obično nestaje tijekom nastavka terapije. Ako je potrebno, smanjenje doze treba provesti pod liječničkim nadzorom.
Klonidin može pojačati djelovanje drugih depresiva na središnji živčani sustav, poput opioidnih agonista, analgetika, barbiturata, sedativa, anestetika ili alkohola.
Svako obustavljanje liječenja mora se odvijati isključivo pod liječničkim nadzorom i postupno s postupnim doziranjem, tijekom nekoliko dana, kako bi se izbjeglo posljedično naglo povećanje krvnog tlaka s klasičnim simptomima (uznemirenost, lupanje srca, nervoza, tremor, glavobolja, mučnina itd.) .). Pacijente stoga treba savjetovati da ne prekidaju terapiju bez prethodnog savjetovanja s liječnikom.
Ako se terapija želi prekinuti, liječnik bi trebao postupno smanjivati dozu tijekom 2-4 dana. Prekomjerno povećanje krvnog tlaka nakon prekida primjene Catapresana može se poništiti intravenoznom primjenom fentolamina ili tolazolina (vidjeti: "Interakcije"). Ako je potrebno prekinuti istodobnu dugotrajnu terapiju ß-blokatorima, β-blokator treba prekinuti nekoliko dana prije postupnog ukidanja klonidina. U pacijenata koji su doživjeli lokalne kožne reakcije na Catapresan transdermalni flaster, prelazak na oralnu terapiju klonidinom može rezultirati raširenim osipom.
Pacijente koji koriste kontaktne leće treba upozoriti da liječenje Catapresanom može smanjiti suzenje očiju.
Upotreba i sigurnost primjene klonidina u djece i adolescenata pronašli su malo dokaza u kontroliranim, randomiziranim studijama; stoga se uporaba u ovoj populaciji pacijenata ne može preporučiti
Osobito su ozbiljne nuspojave, uključujući smrt, primijećene kada se klonidin koristio "izvan oznake" u kombinaciji s metilfenidatom u djece s ADHD-om (sindrom hiperaktivnosti deficita pažnje). Stoga se uporaba klonidina u ovoj kombinaciji ne preporučuje.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Catapresana
"Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta"
Smanjenje krvnog tlaka uzrokovano klonidinom može se povećati istodobnom primjenom drugih hipotenzivnih lijekova. To se može iskoristiti terapeutski primjenom drugih vrsta antihipertenziva, poput diuretika, vazodilatatora, ß-blokatora, blokatora kalcijevih kanala i ACE inhibitora, ali ne i α1-blokatora.
Lijekovi koji izazivaju povišeni krvni tlak ili zadržavanje vode i natrijevih iona, poput nesteroidnih protuupalnih lijekova, mogu smanjiti učinkovitost klonidina.
Tvari s djelovanjem blokiranja α2, poput fentolamina ili tolazolina, mogu inhibirati α2 posredovane učinke klonidina na način proporcionalan dozi.
Istodobna primjena tvari s negativnim kronotropnim ili dromotropnim djelovanjem, poput ß-blokatora ili glikozida digitalisa, može uzrokovati ili pojačati poremećaje ritma u bradikardijama. Ne može se isključiti da istodobna primjena ß-blokatora može uzrokovati ili pojačati perifernu vaskularnu disfunkciju.
Istodobna primjena tricikličkih ili neuroleptičkih antidepresiva s α-blokirajućim djelovanjem može smanjiti ili poništiti antihipertenzivni učinak klonidina te uzrokovati ili pogoršati fenomen promjene ortostatske regulacije.
Promatranje bolesnika u stanju alkoholnog delirija pokazuje da intravenska primjena visokih doza klonidina može povećati aritmogeni potencijal (produljenje QT segmenta EKG -a i ventrikularnu fibrilaciju) visokih doza intravenoznog haloperidola.
Uzročna veza i važnost antihipertenzivnog liječenja nisu utvrđeni.
Učinak lijekova na depresiju središnjeg živčanog sustava, kao i alkohola, može biti pojačan istodobnom primjenom klonidina.
Upozorenja Važno je znati da:
Tablete Catapresan sadrže laktozu; ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite se svom liječniku prije uzimanja ovog lijeka.
Otopina za injekciju Catapresana sadrži manje od 1 mmol natrija (23 mg) po bočici, tj. U biti je "bez natrija".
Plodnost, trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Trudnoća
Postoje ograničeni podaci o uporabi klonidina u trudnica.
Tijekom trudnoće, Catapresan se, kao i svaki drugi lijek, treba primjenjivati samo u slučajevima stvarne potrebe i pod izravnim nadzorom liječnika. Preporučuje se pomno praćenje majke i djeteta. Klonidin prolazi placentarnu barijeru i može smanjiti broj otkucaja srca fetusa. Nema dovoljno podataka o dugoročnom učinku prenatalne izloženosti lijekovima.
Oralni oblici klonidina preferirani su tijekom trudnoće.
Treba izbjegavati intravensku primjenu klonidina.
Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost. Nakon poroda može doći do prolaznog povećanja krvnog tlaka novorođenčeta.
Vrijeme za hranjenje
Klonidin se izlučuje u majčino mlijeko. Međutim, nema dovoljno informacija o učincima klonidina na novorođenčad. Stoga se uporaba Catapresana ne preporučuje tijekom dojenja.
Plodnost
Nisu provedena klinička ispitivanja utjecaja klonidina na plodnost ljudi. Studije s klonidinom na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na indeks plodnosti.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Međutim, pacijente treba upozoriti na mogući nastanak neželjenih učinaka, poput omaglice, sedacije i poremećaja smještaja tijekom liječenja Catapresanom, stoga je potreban oprez pri upravljanju vozilima ili strojevima. Ako pacijenti dožive gore navedene nuspojave, trebaju izbjegavati potencijalno opasne aktivnosti, poput vožnje ili rada sa strojevima.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Catapresan: Doziranje
Liječenje hipertenzije zahtijeva stalan medicinski nadzor.
Dozu Catapresana treba odrediti prema odgovoru na krvni tlak pojedinačnog bolesnika.
CATAPRESAN tablete od 150 mikrograma
Indicirano je kod blage i umjerene arterijske hipertenzije, a osobito u liječenju starijih pacijenata, koji su osjetljiviji na djelovanje lijeka. Preporuča se započeti liječenje s ½-1 tablete dnevno, najbolje navečer; ovo se doziranje pokazalo učinkovitim kod većine liječenih pacijenata. U slučaju nedovoljnog odgovora, postupno povećavajte dozu do 3 tablete dnevno.
CATAPRESAN tablete od 300 mikrograma
U oblicima teške arterijske hipertenzije, kao terapija napada, koristit će se tablete Catapresan 300 mikrograma, koje se daju u prosjeku po 1 tabletu 2-3 puta dnevno. U iznimno rezistentnim slučajevima mogu se koristiti veće doze koje se primjenjuju pod liječničkim nadzorom i u kontekstu bolničkog odjela.
CATAPRESAN 150 mikrograma / ml otopina za injekcije
U hipertenzivnim krizama i u hospitaliziranim pacijentima može se koristiti Catapresan 150 mikrograma / ml otopine za injekcije.
Primjena potkožno ili i.m. Catapresana 150 mikrograma / ml otopinu za injekciju mora se provesti s pacijentom u ležećem položaju kako bi se izbjegli povremeni ortostatski fenomeni.
Injekcija se može napraviti potkožno, intramuskularno ili polako intravenozno (1 ampula razrijeđena u najmanje 10 ml fiziološke otopine soli, trajanje injekcije 10 minuta). Za IV infuziju preporučuje se doza od 0,2 mikrograma / kg / min .. Brzina infuzije ne smije prelaziti 0,5 mikrograma / kg / min kako bi se izbjeglo prolazno povećanje krvnog tlaka.150 mikrograma.
Ako je potrebno, ampule se mogu primijeniti parenteralno 4 puta dnevno.
Ovaj lijek se ne smije miješati s drugim proizvodima osim fiziološke otopine soli.
Zatajenja bubrega
Dozu je potrebno korigirati:
- kao funkcija individualnog odgovora na antihipertenzive, koji može biti vrlo varijabilan u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom;
- u ovisnosti o stupnju oštećenja bubrega.
Potrebno je pomno praćenje. Budući da se samo vrlo mali dio klonidina eliminira rutinskom hemodijalizom, nema potrebe za daljnjom primjenom lijeka nakon dijalize.
Pedijatrijska populacija
Nema dovoljno dokaza koji podržavaju primjenu klonidina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.
Stoga se uporaba klonidina ne preporučuje u pedijatrijskih ispitanika mlađih od 18 godina.
Upute za uporabu i rukovanje:
Unaprijed izrezane bočice. Ne treba vam limeta.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Catapresana
Simptomi:
Klonidin karakterizira širok terapijski spektar. Opijenost klonidinom očituje se općom depresijom simpatikusa, koja uključuje suženje zjenice, letargiju, bradikardiju, hipotenziju, hipotermiju, somnolenciju do kome, respiratornu depresiju koja teži apneji. Paradoksalna hipertenzija također se može pojaviti nakon stimulacije perifernih α1 receptora.
Liječenje:
Hitno liječenje sastoji se od ispiranja želuca i primjene analeptičkih i / ili vazopresornih lijekova.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja Catapresanom, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi Catapresana, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Catapresana
Kao i svi drugi lijekovi, Catapresan može izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Većina nuspojava su blage i nastoje se smanjiti tijekom terapije.
Nuspojave su dolje navedene prema organskim sustavima i učestalosti, prema sljedećim kategorijama:
Vrlo često ≥ 1/10
Često ≥ 1/100 <1/10
Manje često ≥ 1/1000 <1/100
Rijetko ≥ 1/10 000 <1/1000
Vrlo rijetko <1/10 000
Nepoznata učestalost ne može se procijeniti iz dostupnih podataka.
Endokrini poremećaji:
Rijetko: ginekomastija
Psihijatrijski poremećaji:
Često: Depresija, poremećaji spavanja
Manje često: Zabluda, percepcija, halucinacije, noćne more
Nepoznato: stanje zbunjenosti, smanjeni libido
Poremećaji živčanog sustava:
Vrlo često: Vrtoglavica, sedacija
Često: Glavobolja
Manje često: parestezije
Poremećaji oka:
Rijetko: Smanjen protok suza
Nepoznato: Poremećaji smještaja
Srčani poremećaji:
Manje često: sinusna bradikardija
Rijetko: atrioventrikularni blok
Nepoznato: bradiaritmije
Vaskularni poremećaji:
Vrlo često: ortostatska hipotenzija
Manje često: Raynaudov sindrom
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma:
Rijetko: suhoća nosne sluznice
Gastrointestinalni poremećaji:
Vrlo često: suha usta
Često: zatvor, mučnina, bol u žlijezdama slinovnicama, povraćanje
Rijetko: Pseudo-opstrukcija debelog crijeva
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Manje često: pruritus, osip, urtikarija
Rijetko: alopecija
Poremećaji reproduktivnog sustava i dojke:
Često: erektilna disfunkcija
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
Često: Umor
Manje često: malaksalost
Dijagnostički testovi:
Rijetko: Povišen šećer u krvi
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Navedeni rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
SASTAV
CATAPRESAN tablete od 150 mikrograma
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: klonidin hidroklorid 150 mikrograma
Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, dvobazni kalcijev fosfat, laktoza monohidrat, bezvodni koloidni silicijev dioksid, topljivi škrob, povidon, stearinska kiselina
CATAPRESAN tablete od 300 mikrograma
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: klonidin hidroklorid 300 mikrograma
Pomoćne tvari: kukuruzni škrob, dvobazni kalcijev fosfat, laktoza monohidrat, bezvodni koloidni silicijev dioksid, topljivi škrob, povidon, stearinska kiselina
CATAPRESAN 150 mikrograma / ml otopina za injekcije
Jedna bočica sadrži:
Aktivni sastojak: klonidin hidroklorid 150 mikrograma
Pomoćne tvari: natrijev klorid, klorovodična kiselina 1 N c.a., voda za injekcije
FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete:
150 mikrograma - 30 tableta
300 mikrograma - 30 tableta
Otopina za injekcije za potkožnu, intramuskularnu i polaganu intravensku primjenu:
150 mikrograma / ml - 5 ampula po 1 ml
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
CATAPRESAN 150 - 300 MCG TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
CATAPRESAN tablete od 150 mcg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: klonidin hidroklorid 150 mcg.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
CATAPRESAN tablete od 300 mcg
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: klonidin hidroklorid 300 mcg.
Pomoćne tvari: laktoza monohidrat.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Svi oblici arterijske hipertenzije.
04.2 Doziranje i način primjene
Liječenje hipertenzije zahtijeva stalan medicinski nadzor.
Dozu Catapresana treba odrediti prema odgovoru na krvni tlak pojedinačnog bolesnika.
CATAPRESAN tablete od 150 mcg
Indicirano je kod blage i umjerene arterijske hipertenzije, a osobito u liječenju starijih pacijenata, koji su osjetljiviji na djelovanje lijeka.
Preporuča se započeti liječenje s ½-1 tablete dnevno, najbolje navečer; ovo se doziranje pokazalo učinkovitim kod većine liječenih pacijenata.
U slučaju nedovoljnog odgovora, postupno povećavajte dozu do 3 tablete dnevno.
CATAPRESAN tablete od 300 mcg
U oblicima teške arterijske hipertenzije, Catapresan 300 će se koristiti kao terapija napada, primjenjujući u prosjeku 1 tabletu 2-3 puta dnevno.
U iznimno rezistentnim slučajevima mogu se koristiti veće doze koje se primjenjuju pod liječničkim nadzorom i u kontekstu bolničkog odjela.
Zatajenja bubrega
Dozu je potrebno korigirati:
• kao funkcija individualnog odgovora na antihipertenzive, koji može biti vrlo varijabilan u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom;
• prema stupnju oštećenja bubrega.
Potrebno je pomno praćenje.Budući da se samo vrlo mali dio klonidina eliminira rutinskom hemodijalizom, nema potrebe za daljnjom primjenom lijeka nakon dijalize.
Pedijatrijska populacija
Nema dovoljno dokaza koji podržavaju primjenu klonidina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina. Stoga se uporaba klonidina ne preporučuje u pedijatrijskih ispitanika mlađih od 18 godina.
04.3 Kontraindikacije
Catapresan se ne smije davati bolesnicima s poznatom preosjetljivošću na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar, te bolesnicima s teškom bradiaritmijom uzrokovanom ili bolešću sinusa ili atrioventrikularnom blokadom 2. ili 3. stupnja.
Uporaba lijeka je kontraindicirana u slučaju rijetkih nasljednih stanja koja mogu biti nekompatibilna s nekom od pomoćnih tvari proizvoda (vidjeti dio 4.4 "Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi").
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Catapresan treba davati s oprezom u bolesnika s teškom koronarnom insuficijencijom, kroničnom bubrežnom insuficijencijom, cerebrovaskularnom bolešću, nedavnim infarktom miokarda i blagom ili umjerenom bradiaritmijom, zatvorom. Primjenu u bolesnika koji pate od polineuropatije, Raynaudove bolesti i drugih opstruktivnih oboljenja periferne cirkulacije potrebno je provoditi s velikim oprezom; slične mjere opreza potrebno je pridržavati se depresivnih pacijenata ili onih koji su patili od depresivnih poremećaja jer su tijekom liječenja klonidinom prijavljeni slučajevi pojave ili akcentacije takvih poremećaja (vidjeti dio 4.8).
Catapresan nije učinkovit kod feokromocitomske hipertenzije.
Klonidin, djelatna tvar Catapresana i njegovi metaboliti, opsežno se izlučuje putem bubrega. U slučaju bubrežne insuficijencije, potrebno je posebno pažljivo prilagođavanje doze (vidjeti dio 4.2 "Doziranje i način primjene").
Liječenje Catapresanom, kao i drugim antihipertenzivnim lijekovima, potrebno je s posebnom pažnjom pratiti u bolesnika sa zatajenjem srca ili teškom koronarnom bolešću.
Tijekom prvog tjedna liječenja, hipotenzivno djelovanje Catapresana može biti popraćeno sedativnim učinkom. Sedacija obično nestaje tijekom nastavka terapije. Ako je potrebno, smanjenje doze treba provesti pod liječničkim nadzorom.
Pacijente treba upozoriti da klonidin može pojačati djelovanje drugih depresiva na središnji živčani sustav, poput opioidnih agonista, analgetika, barbiturata, sedativa, anestetika ili alkohola.
Svako obustavljanje liječenja mora se odvijati isključivo pod liječničkim nadzorom i postupno s postupnim doziranjem, tijekom nekoliko dana, kako bi se izbjeglo posljedično naglo povećanje krvnog tlaka s klasičnim simptomima (uznemirenost, lupanje srca, nervoza, tremor, glavobolja, mučnina itd.) .). Pacijente stoga treba savjetovati da ne prekidaju terapiju bez prethodnog savjetovanja s liječnikom.
Ako se terapija želi prekinuti, liječnik bi trebao postupno smanjivati dozu tijekom 2-4 dana. Prekomjerno povećanje krvnog tlaka nakon prekida primjene Catapresana može se poništiti intravenoznom primjenom fentolamina ili tolazolina (vidjeti dio 4.5 "Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcije "). Ako je potrebno prekinuti istodobnu dugotrajnu terapiju β-blokatorima, β-blokator treba prekinuti nekoliko dana prije postupnog ukidanja klonidina.
U pacijenata koji su doživjeli lokalne kožne reakcije na Catapresan transdermalni flaster, prelazak na oralnu terapiju klonidinom može rezultirati raširenim osipom.
Pacijente koji koriste kontaktne leće treba upozoriti da liječenje Catapresanom može smanjiti suzenje očiju.
Upotreba i sigurnost primjene klonidina u djece i adolescenata pronašli su malo dokaza u kontroliranim, randomiziranim studijama; stoga se uporaba u ovoj populaciji pacijenata ne može preporučiti (vidjeti dio 4.2).
Osobito su ozbiljne nuspojave, uključujući smrt, primijećene kada se klonidin koristio "izvan oznake" u kombinaciji s metilfenidatom u djece s ADHD-om (sindrom hiperaktivnosti deficita pažnje). Stoga se uporaba klonidina u ovoj kombinaciji ne preporučuje.
Tablete Catapresan sadrže laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Smanjenje krvnog tlaka uzrokovano klonidinom može se povećati istodobnom primjenom drugih hipotenzivnih lijekova. To se može iskoristiti terapeutski primjenom drugih vrsta antihipertenziva, poput diuretika, vazodilatatora, β-blokatora, blokatora kalcijevih kanala i ACE inhibitora, ali ne i α1-blokatora.
Lijekovi koji izazivaju povišeni krvni tlak ili zadržavanje vode i natrijevih iona, poput nesteroidnih protuupalnih lijekova, mogu smanjiti učinkovitost klonidina.
Tvari s djelovanjem blokiranja α2, poput fentolamina ili tolazolina, mogu inhibirati α2 posredovane učinke klonidina na način proporcionalan dozi.
Istodobna primjena tvari s negativnim kronotropnim ili dromotropnim djelovanjem, poput β-blokatora ili glikozida digitalisa, može uzrokovati ili pojačati poremećaje ritma u bradikardijama. Ne može se isključiti da istodobna primjena β-blokatora može uzrokovati ili pojačati perifernu vaskularnu disfunkciju.
Istodobna primjena tricikličkih ili neuroleptičkih antidepresiva s blokirajućom aktivnošću može smanjiti ili poništiti antihipertenzivni učinak klonidina te uzrokovati ili pogoršati fenomen promjene ortostatske regulacije.
Promatranje pacijenata u stanju delirija uzrokovanog alkoholom pokazuje da intravenozna primjena visokih doza klonidina može povećati aritmogeni potencijal (produljenje QT segmenta EKG-a i ventrikularnu fibrilaciju) visokih doza intravenoznog haloperidola. Uzročna veza i važnost antihipertenzivnog liječenja nisu utvrđeni.
Depresivni učinci na S.N.C. lijekovi, kao i alkohol, mogu se pojačati istodobnom primjenom klonidina.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Postoje ograničeni podaci o uporabi klonidina u trudnica.
Tijekom trudnoće, Catapresan se, kao i svaki drugi lijek, treba primjenjivati samo u slučajevima stvarne potrebe i pod izravnim nadzorom liječnika. Preporučuje se pomno praćenje majke i djeteta.
Klonidin prolazi placentarnu barijeru i može smanjiti broj otkucaja srca fetusa. Nema dovoljno podataka o dugoročnom učinku prenatalne izloženosti lijekovima.
Oralni oblici klonidina preferirani su tijekom trudnoće.
Treba izbjegavati intravensku primjenu klonidina.
Studije na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3 "Pretklinički podaci o sigurnosti").
Nakon poroda može doći do prolaznog povećanja krvnog tlaka novorođenčeta.
Vrijeme za hranjenje
Klonidin se izlučuje u majčino mlijeko. Međutim, nema dovoljno informacija o učincima klonidina na novorođenčad. Stoga se uporaba Catapresana ne preporučuje tijekom dojenja.
Plodnost
Nisu provedena klinička ispitivanja utjecaja klonidina na plodnost ljudi. Studije s klonidinom na životinjama ne ukazuju na izravne ili neizravne štetne učinke na indeks plodnosti (vidjeti dio 5.3 "Pretklinički podaci o sigurnosti").
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Međutim, pacijente treba upozoriti na mogući nastanak neželjenih učinaka, poput omaglice, sedacije i poremećaja smještaja tijekom liječenja Catapresanom, stoga je potreban oprez pri upravljanju vozilima ili strojevima. Ako pacijenti dožive gore navedene nuspojave, trebaju izbjegavati potencijalno opasne aktivnosti, poput vožnje ili rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Većina nuspojava su blage i nastoje se smanjiti tijekom terapije.
Nuspojave su dolje navedene prema organskim sustavima i učestalosti, prema sljedećim kategorijama:
Vrlo često ≥ 1/10
Često ≥ 1/100
Manje često ≥ 1/1000
Rijetko ≥ 1/10 000
Vrlo rijetko
Nepoznata učestalost ne može se procijeniti iz dostupnih podataka.
Endokrine patologije:
Rijetko: ginekomastija.
Psihijatrijski poremećaji:
Često: depresija, poremećaji sna.
Manje često: zavaravajuća percepcija, halucinacije, noćne more.
Nepoznato: stanje zbunjenosti, smanjeni libido.
Poremećaji živčanog sustava:
Vrlo često: omaglica, sedacija.
Često: glavobolja.
Manje često: parestezija.
Poremećaji oka:
Rijetko: smanjen protok suza.
Nepoznato: smetnje smještaja.
Srčane patologije:
Manje često: sinusna bradikardija.
Rijetko: atrioventrikularni blok.
Nepoznato: bradiaritmije.
Vaskularne patologije:
Vrlo često: ortostatska hipotenzija.
Manje često: Raynaudov sindrom.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma:
Rijetko: suhoća nosne sluznice.
Gastrointestinalni poremećaji:
Vrlo često: suha usta.
Često: zatvor, mučnina, bol u žlijezdama slinovnicama, povraćanje.
Rijetko: pseudo-opstrukcija debelog crijeva.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Manje često: svrbež, osip, urtikarija.
Rijetko: alopecija.
Poremećaji reproduktivnog sustava i dojke:
Često: erektilna disfunkcija.
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene:
Često: umor.
Manje često: malaksalost.
Dijagnostički testovi:
Rijetko: povećanje šećera u krvi.
04.9 Predoziranje
Simptomi:
Klonidin karakterizira širok terapijski spektar. Opijenost klonidinom očituje se općom depresijom simpatikusa, koja uključuje suženje zjenice, letargiju, bradikardiju, hipotenziju, hipotermiju, somnolenciju do kome, respiratornu depresiju koja teži apneji. Paradoksalna hipertenzija također se može pojaviti nakon stimulacije perifernih α1 receptora.
Liječenje:
Hitno liječenje sastoji se od ispiranja želuca i primjene analeptičkih i / ili vazopresornih lijekova.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: antihipertenzivi. Agonisti imidazolinskih receptora.
ATC oznaka: C02AC01.
Djelovanje klonidin hidroklorida uglavnom se provodi u središnjem živčanom sustavu, uzrokujući smanjenje simpatičkog tonusa i perifernog i bubrežnog otpora, srčanog ritma i pritiska. Bubrežni protok plazme i brzina glomerularne filtracije ostaju u biti nepromijenjeni. Normalni posturalni refleksi se ne mijenjaju, stoga su ortostatski fenomeni blagi i rijetki.
Tijekom dugotrajne terapije srčani se volumen nastoji vratiti na standardne vrijednosti, dok periferni otpor ostaje nizak. U većine pacijenata primijećen je pad otkucaja srca, ali lijek ne mijenja normalni hemodinamski odgovor na napor.
Učinkovitost klonidina u liječenju hipertenzije procijenjena je u 5 kliničkih studija u pedijatrijskoj populaciji.
Podaci o učinkovitosti potvrđuju svojstva klonidina u smanjenju sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka.
Međutim, zbog ograničenih podataka i metodoloških nedostataka, ne mogu se donijeti konačni zaključci o uporabi klonidina u hipertenzivne djece.
Učinkovitost klonidina također je procijenjena u nekim kliničkim ispitivanjima na pedijatrijskim bolesnicima s ADHD -om, Touretteovim sindromom i mucanjem. Učinkovitost klonidina u tim situacijama nije dokazana.
Klonidin se nije pokazao učinkovit u dva mala pedijatrijska klinička ispitivanja u liječenju migrene.
U pedijatrijskim kliničkim ispitivanjima najčešće nuspojave bile su somnolencija, suha usta, glavobolja, vrtoglavica i nesanica. Ove nuspojave mogu imati ozbiljan utjecaj na dnevne aktivnosti djece.
Općenito, sigurnost i djelotvornost klonidina u djece i adolescenata nisu utvrđene (vidjeti dio 4.2).
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija i distribucija
Farmakokinetika klonidina proporcionalna je dozi u rasponu od 75-300 mcg. Klonidin, primijenjen oralno, dobro se apsorbira i ima manji učinak prvog prolaska. Najveća koncentracija u plazmi postiže se 1-3 sata nakon oralne primjene.
Klonidin se brzo i opsežno distribuira u tkiva i prelazi krvno-moždanu barijeru i placentu. Vezanje za proteine plazme je 30-40%. Klonidin se izlučuje u majčino mlijeko. Međutim, nema dovoljno informacija o učincima na novorođenčad.
Metabolizam i eliminacija
Poluvrijeme eliminacije klonidina bilo je od 6 do 20 sati. U pacijenata s teškom bubrežnom disfunkcijom može se produljiti do 41 sat. Približno 70% primijenjene doze izlučuje se urinom, uglavnom nepromijenjeno (40-60%) doze) Glavni metabolit (p-hidroksiciklonidin) je farmakološki neaktivan. Približno 20% ukupno primijenjenog izlučuje se stolicom.
Na farmakokinetiku klonidina ne utječu niti spol niti rasa pacijenta.
Antihipertenzivni učinak postiže se pri koncentracijama u plazmi između 0,2 i manje od 2,0 ng / ml u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom, a hipotenzivni učinak se umanjuje ili smanjuje pri koncentracijama u plazmi iznad 2,0 ng / ml.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Studije toksičnosti pojedinačne doze s klonidinom kod različitih životinjskih vrsta provedene su oralnom i parenteralnom primjenom, što je rezultiralo oralnim LD50 vrijednostima od približno 70 mg / kg (miš), 70 mg / kg (štakor),> 15 mg / kg (pas) ) i 150 mg / kg (majmun). Sljedeće vrijednosti LD50 dobivene su potkožno:> 3 mg / kg kod psa i 153 mg / kg kod štakora.Nakon intravenozne primjene, smrtonosna doza bila je u rasponu od 6 mg / kg (pas) e
Znakovi toksičnosti među vrstama nakon izloženosti klonidinu bili su egzoftalmos, ataksija i tremor bez obzira na način primjene. U smrtonosnim dozama javljaju se tonično-klonički konvulzije. Također su uočeni uzbuđenje i agresija naizmjenično sa sedacijom (miš, štakor, pas), slinjenje i tahipneja (pas), hipotermija i apatija (majmun).
U studijama toksičnosti ponovljenih oralnih doza u trajanju od 18 mjeseci, klonidin se dobro podnosio u oralnim dozama od 0,1 mg / kg (štakor), 0,03 mg / kg (pas) i 1,5 mg / kg (majmun). U 13-tjednom ispitivanju na štakorima, razina bez toksičnosti (NOAEL) nakon potkožne primjene bila je 0,05 mg / kg.
Za intravenoznu primjenu, zečevi i psi podnosili su 0,01 mg / kg / dan tijekom 5, odnosno 4 tjedna. Veće doze uzrokuju hiperaktivnost, agresiju, smanjeni unos hrane i povećanje tjelesne težine (štakor), sedaciju (kunić) ili kardio- i hepato-megaliju s povišenim razinama GPT-a u krvi, alkalne fosfataze i -globulina te žarišnom nekrozom jetre (pas).
Nakon primjene 2,0 mg / kg p.o. nije prikazan teratogeni potencijal. u miševa i štakora, 0,09 mg / kg p.o. u kunića, od 0,015 mg / kg s.c. u štakora i 0,15 mg / kg i.v. u zeca.
U štakora je primijećeno povećanje stope resorpcije pri oralnim dozama> 0,015 mg / kg / dan, međutim, ovisno o trajanju primjene.
Plodnost u štakora nije narušena do oralnih doza od 0,15 mg / kg. Doze do 0,075 mg / kg ne utječu na peri- i postnatalni razvoj potomaka.
U Ames testu i testu mikronukleusa miša nije nađen mutageni potencijal. U studiji kancerogenosti na štakorima klonidin nije bio kancerogen.
Nakon intravenozne i intrarterijske primjene na zamorcima i zečevima, nije pronađena tendencija izazivanja lokalne iritacije ili senzibilizacije.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Kukuruzni škrob, dvobazni kalcijev fosfat, laktoza monohidrat, bezvodni koloidni silicijev dioksid, topljivi škrob, povidon, stearinska kiselina.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
CATAPRESAN tablete od 150 mcg - 3 godine.
CATAPRESAN tablete od 300 mcg - 5 godina.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
CATAPRESAN tablete od 150 mcg - neprozirni bijeli PVC / PVDC / Alu blister
CATAPRESAN tablete od 300 mcg - neprozirni bijeli PVC / Alu blister
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Boehringer Ingelheim Italia S.p.A.
Via Lorenzini 8, 20139 Milano
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
CATAPRESAN 150 mcg tablete - 30 tableta A.I.C. n. 021502012
CATAPRESAN tablete od 300 mcg - 30 tableta A.I.C. n. 021502024
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
CATAPRESAN tablete od 150 mcg
Prvo ovlaštenje: 26.9.1969
Obnova ovlaštenja: 01.06.2010
CATAPRESAN tablete od 300 mcg
Prvo ovlaštenje: 16.02.1973
Obnova ovlaštenja: 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Rezolucija AIFA -e od 18. srpnja 2013