MOTILIUM - BROŠURA - LETKE

Glavni / letke / 2021

Motilium - brošura

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje Sastav i farmaceutski oblik

Aktivni sastojci: Domperidon

Motilium 10 mg filmom obložene tablete

Motilium umetnuti paketi dostupni su za veličine pakiranja:

Motilium 10 mg filmom obložene tablete
Motilium 1 mg / ml oralna suspenzija

Zašto se koristi Motilium? Čemu služi?

Ovaj lijek se koristi u odraslih i djece za liječenje mučnine i povraćanja (mučnina).

Pogledajte odjeljak "Kako uzimati MOTILIUM" da biste vidjeli koje se formulacije trebaju koristiti u odraslih i djece.

Kontraindikacije Kada se Motilium ne smije koristiti

Nemojte uzimati MOTILIUM ako:

ako ste alergični (preosjetljivi) na domperidon ili neki drugi sastojak lijeka MOTILIUM
imate krvarenje iz želuca ili imate uobičajene jake bolove u trbuhu ili stalnu crnu stolicu
imaju crijevne opstrukcije ili perforacije
imaju tumore hipofize s oslobađanjem prolaktina (prolaktinomi).
imate umjerenu ili tešku bolest jetre
"EKG (elektrokardiogram) otkriva srčani poremećaj koji se naziva" produljenje "QT intervala"
imate ili ste ikada imali poremećaj u kojem vaše srce ne može pumpati krv po tijelu kako bi trebalo (stanje koje se naziva zatajenje srca).
imate poremećaj zbog kojeg imate nisku razinu kalija ili magnezija ili visoku razinu kalija u krvi.
uzimate određene lijekove (pogledajte 'Uzimanje drugih lijekova').

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Motilium

Prije uzimanja ovog lijeka obratite se svom liječniku ako:

patite od problema s jetrom (oštećenje jetre ili insuficijencija) (pogledajte "Nemojte koristiti MOTILIUM")
patite od bubrežnih problema (oštećenje bubrega ili zatajenje). Obratite se svom liječniku za savjet u slučaju produljenog liječenja jer ćete možda morati uzeti nižu dozu ovog lijeka ili uzimati ovaj lijek rjeđe, a liječnik će vas možda htjeti redovito posjećivati.

Domperidon može biti povezan s povećanim rizikom od poremećaja srčanog ritma i zastoja srca. Rizik može biti vjerojatniji u ljudi starijih od 60 godina ili koji uzimaju doze veće od 30 mg dnevno. Rizik se također povećava kada se domperidon daje zajedno s drugim lijekovima. Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate lijekove za liječenje infekcija (gljivične infekcije ili bakterijske infekcije) i / ili ako imate problema sa srcem ili AIDS -om / HIV -om (vidjeti dio "Ostali lijekovi i MOTILIJ").

MOTILIUM se mora primjenjivati u najnižoj učinkovitoj dozi kod odraslih i djece.

Dok uzimate MOTILIUM, obratite se svom liječniku ako primijetite smetnje srčanog ritma, kao što su lupanje srca, poteškoće s disanjem, nesvjestica.U tom slučaju liječenje lijekom MOTILIUM treba prekinuti.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Motiliuma

Nemojte uzimati MOTILIUM ako uzimate lijekove za liječenje:

gljivične infekcije, na primjer pentamidin ili azolni antimikotici, osobito itrakonazol oralni ketokonazol, flukonazol posakonazol ili vorikonazol
bakterijske infekcije, osobito eritromicin, klaritromicin, telitromicin, levofloksacin, moksifloksacin, spiramicin (ovi lijekovi su antibiotici)
srčani problemi ili visoki krvni tlak (npr. amiodaron, dronedaron, ibutilid, disopiramid, dofetilid, sotalol, hidrokinidin, kinidin)
psihoze (npr. haloperidol, pimozid, sertindol)
depresija (npr. citalopram, escitalopram)
gastrointestinalni poremećaji (npr. cisaprid, dolasetron, prukaloprid)
alergije (na primjer, mechitazine, mizolastin)
malarija (osobito halofantrin, lumefantrin)
AIDS / HIV, npr. Ritonavir, sakvinavir ili telaprevir (to su inhibitori proteaze)
tumori (npr. toremifen, vandetanib, vinkamin)

Nemojte uzimati MOTILIUM ako uzimate druge lijekove (npr. Bepridil, dihfemanile, metadon).

Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate bilo koje lijekove za liječenje infekcija, srčanih oboljenja ili AIDS -a / HIV -a.

Važno je pitati svog liječnika ili ljekarnika je li MOTILIUM siguran za vas dok uzimate druge lijekove, uključujući i lijekove bez recepta.

MOTILIUM uz hranu i piće

Uzimajte MOTILIUM prije jela. Ako se uzima nakon jela, apsorpcija lijeka je donekle usporena.

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća

Nije poznato je li uporaba MOTILIJA tijekom trudnoće štetna.

Ako ste trudni ili mislite da biste mogli biti, obavijestite svog liječnika prije nego uzmete MOTILIUM.

Vrijeme za hranjenje

Male količine domperidona otkrivene su u majčinom mlijeku. MOTILIJ može uzrokovati nuspojave na srce dojene bebe. MOTILIUM se smije koristiti tijekom dojenja samo ako vaš liječnik smatra da je to potrebno. Prije uzimanja ovog lijeka pitajte svog liječnika za savjet.

Upravljanje vozilima i strojevima

MOTILIUM ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Važne informacije o nekim komponentama MOTILIUM

MOTILIUM oralna suspenzija sadrži manje od 1 mmol natrija, stoga se može smatrati da je bez natrija.
MOTILIUM oralna suspenzija sadrži sorbitol (E420).Sorbitol može imati blago laksativno djelovanje. Ako vam je rečeno da ne podnosite neke šećere, posavjetujte se sa svojim liječnikom prije uzimanja ovog lijeka
MOTILIUM oralna suspenzija također sadrži metil parahidroksibenzoat (E218) i propil parahidroksibenzoat (E216). Ove tvari mogu izazvati alergijske reakcije (čak i odgođene), a u iznimnim slučajevima i bronhospazam.

Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Motilium: Doziranje

Strogo se pridržavajte ovih uputa, osim ako vam je liječnik dao drugačije upute.

Uzimajte MOTILIUM prije jela, jer ako se uzima nakon jela, apsorpcija lijeka je donekle usporena.

Trajanje liječenja:

Simptomi se obično povuku unutar 3-4 dana od uzimanja ovog lijeka. Nemojte uzimati MOTILIUM dulje od 7 dana bez savjetovanja s liječnikom.

Odrasli i adolescenti stariji od 12 godina i tjelesne težine 35 kg ili više

Uz ovaj lijek isporučuje se mjerna kapica. Ova mjerna čašica ima tri linije: 2,5 ml, 5 ml i 10 ml (na primjer, imat ćete 10 ml oralne suspenzije kada se mjerna posuda napuni do gornje crte).
Izmjerite potrebnu količinu s posebnom mjernom čašicom.
Pazite da strelica na mjernoj posudi bude okrenuta prema gore.
Nemojte razrjeđivati MOTILIJ i ne miješati ga s drugim tekućinama.
Uobičajena doza je 10 ml (oralna suspenzija koja sadrži domperidon 1 mg / ml) do tri puta dnevno. Nemojte uzimati više od 30 ml dnevno (to je ekvivalentno 3 mjerice napunjene do gornje linije).
Očistite mjernu posudu nakon uporabe.

Novorođenčad, dojenčad, djeca mlađa od 12 godina i adolescenti s tjelesnom težinom manjom od 35 kg

Vaš liječnik će vam objasniti koliko lijeka morate dati svom djetetu i koliko često.
Dajte svom djetetu MOTILIUM koristeći mjernu posudu isporučenu s lijekom.
U djece doza ovisi o tjelesnoj težini Uobičajena doza je 0,25 mg / kg. Ova se doza može primijeniti do tri puta dnevno za maksimalnu ukupnu dozu od 0,75 mg / kg dnevno. Na primjer, za dijete tjelesne težine 10 kg, doza svake primjene je 2,5 mg i može se davati do tri puta dnevno za maksimalnu ukupnu dozu od 7,5 mg na dan.
Dajte dozu najviše 3 puta dnevno u razmaku od najmanje 4-6 sati, ako je moguće prije jela / dojenja. Nemojte davati lijek više od 3 puta u razdoblju od 24 sata.

Lagano protresite sadržaj boce kako biste izbjegli pjenjenje.

Kako otvoriti bočicu

Pomoću mjerne čaše

ULASITE Ovjes u "Šupljinu označenu strelicom na mjerenju" (kako je opisano na crtežu)

Rupe na mjernoj posudi dopuštaju suspenziji da izađe ako je greškom izlivena sa suprotne strane od one označene strelicom.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Motiliuma

Ako ste uzeli više MOTILIJA nego što ste trebali

Ako ste uzeli previše MOTILIUM -a, odmah se obratite svom liječniku, ljekarniku ili najbližoj stručnoj ustanovi, osobito ako je dijete uzelo previše. U slučaju predoziranja potrebno je simptomatsko liječenje.

Potrebno je nadzirati elektrokardiogram, s obzirom na mogućnost srčanog problema koji se naziva "produljenje" QT intervala ".

Podaci za liječnika: preporučuje se pomni medicinski nadzor ispitanika, ispiranje želuca, uporaba aktivnog ugljena i potporna terapija. Parkinsonovi antikolinergički lijekovi mogu biti korisni u kontroli ekstrapiramidalnih poremećaja.

Ako ste zaboravili uzeti MOTILIUM

Uzmite lijek čim se sjetite. Ako je skoro vrijeme za sljedeću dozu, pričekajte sljedeću dozu, a zatim nastavite normalno. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu.

Nuspojave Koje su nuspojave Motiliuma

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Manje često (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba):

Nehotični pokreti lica ili ruku ili nogu, pretjerano drhtanje, pretjerana ukočenost ili grč mišića

Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka):

Grčevi
Vrsta reakcije koja se može pojaviti ubrzo nakon primjene i karakterizirana je osipom, svrbežom, nedostatkom daha i / ili oticanjem lica
Ozbiljna reakcija preosjetljivosti koja se može javiti ubrzo nakon primjene i koju karakteriziraju osip, svrbež, crvenilo, nesvjestica i, među ostalim mogućim simptomima, otežano disanje
Poremećaji kardiovaskularnog sustava: poremećaji srčanog ritma (ubrzan ili nepravilan srčani ritam); u prisutnosti takvih pritužbi, trebate odmah prekinuti liječenje. Domperidon može biti povezan s povećanim rizikom od poremećaja srčanog ritma i zastoja srca. Ovaj rizik može biti vjerojatniji u bolesnika starijih od 60 godina ili koji uzimaju doze veće od 30 mg dnevno. Domperidon se mora primjenjivati u najnižoj učinkovitoj dozi kod odraslih i djece.

Prekinite liječenje lijekom MOTILIUM i odmah se obratite svom liječniku ako se javi bilo koja od gore opisanih nuspojava.

Ostale nuspojave do kojih je došlo s MOTILIUM -om navedene su u nastavku:

Česte (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba):

Suha usta

Manje često (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba):

Anksioznost
Uznemirenost
Nervoza
Gubitak ili smanjenje libida
Glavobolja
Pospanost
Proljev
Osip
Svrab
Urtikarija
Bolne ili bolne grudi
Izlučivanje majčinog mlijeka
Opći osjećaj slabosti

Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka):

Kretanje očiju prema gore
Prekid menstrualnog ciklusa kod žena
Povećane grudi kod muškaraca
Nemogućnost mokrenja
Promjene u nekim laboratorijskim testovima.

Neki pacijenti koji su koristili MOTILIUM za stanja i doze koje zahtijevaju medicinski nadzor doživjeli su sljedeće nuspojave: Nemir; oticanje ili povećanje grudi, abnormalne sekrecije iz dojki, nepravilan menstrualni ciklus u žena, poteškoće u dojenju, depresija, preosjetljivost.

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavu na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti MOTILIUM nakon isteka roka valjanosti navedenog na naljepnici. Rok valjanosti "EXP." Odnosi se na zadnji dan tog mjeseca, prva dva broja označavaju mjesec, sljedeću godinu.
MOTILIUM oralna suspenzija ne smije se koristiti više od 3 mjeseca nakon prvog otvaranja bočice.

Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Sastav i farmaceutski oblik

Što MOTILIUM sadrži

Aktivni sastojak je domperidon.

Ostali sastojci su:

tekući sorbitol koji se ne može kristalizirati, mikrokristalna celuloza, natrijeva karboksimetilceluloza, metil hidroksibenzoat (E218), propil hidroksibenzoat (E216), natrijev saharin, polisorbat 20, natrijev hidroksid i pročišćena voda.

Opis izgleda MOTILIUM -a i sadržaj pakiranja

MOTILIUM 1 mg / ml oralna suspenzija - bočica od 200 ml.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Motiliumu mogu se pronaći u kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici 04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici. 04. laktacija 04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima 04.8 Neželjeni učinci 04.9 Predoziranje 05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA 05.1 Farmakodinamička svojstva 05.2 Farmakokinetička svojstva 05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti 06.0 FARMACEUTSKI PODACI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Nekompatibilnosti 06.3 Posebna skladištenja sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet 08.0 Broj odobrenja za stavljanje u promet CIO 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA OVLAŠĆENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI INTERNOG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE UPUTE I DODATNE INSTRUKCIJE O DODATNIM UPUTAMA I DODATNIM UPUTAMA

01.0 NAZIV LIJEKA

MOTILIJ

▼ Lijek podliježe dodatnom nadzoru. To će omogućiti brzu identifikaciju novih sigurnosnih informacija. Od zdravstvenih djelatnika traži se da prijave svaku sumnju na nuspojavu. Pogledajte odjeljak 4.8 za informacije o tome kako prijaviti nuspojave.

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Jedna filmom obložena tableta sadrži 10 mg domperidona.

Oralna suspenzija sadrži domperidon 1 mg po ml.

Pomoćne tvari s poznatim učinkom

Filmom obložene tablete: laktoza monohidrat

Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Filmom obložene tablete.

Blago kremaste bijele tablete, kružne tablete e

bikonveksan.

Oralna suspenzija.

Homogena bijela suspenzija.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Motilium je indiciran za ublažavanje simptoma mučnine i povraćanja.

04.2 Doziranje i način primjene

Motilium treba koristiti u najnižoj učinkovitoj dozi u najkraćem mogućem trajanju potrebnom za suzbijanje mučnine i povraćanja.

Preporučuje se oralni unos Motiliuma prije jela. Ako se uzima nakon jela, apsorpcija lijeka je nešto sporija.

Pacijenti trebaju pokušati uzeti svaku dozu u dogovoreno vrijeme. Ako je doza propuštena, treba je propustiti i nastaviti s uobičajenim rasporedom doziranja. Ne smije se uzeti dvostruka doza kako bi se nadoknadila zaboravljena doza.

U pravilu, maksimalno trajanje liječenja ne smije biti duže od jednog tjedna.

Odrasli i adolescenti (12 godina ili stariji i 35 kg ili više)

Tablete

Jedna tableta od 10 mg do tri puta dnevno za maksimalnu dozu od 30 mg dnevno.

Oralna suspenzija

10 ml (od 1 mg / ml oralne suspenzije) do 3 puta dnevno za maksimalnu dozu od 30 ml dnevno.

Novorođenčad, dojenčad, djeca (mlađa od 12 godina) i adolescenti tjelesne težine manje od 35 kg

Oralna suspenzija

Doza je 0,25 mg / kg za svaku primjenu. Ovu dozu treba primijeniti u razmaku od najmanje 4-6 sati do tri puta dnevno, a da se ne premaši ukupna doza od 0,75 mg / kg dnevno. Na primjer, za dijete tjelesne težine 10 kg, doza je 2,5 mg za svaku primjenu i može se davati tri puta dnevno bez prekoračenja ukupne doze od 7,5 mg dnevno.

Oralni domperidon treba uzeti prije jela / dojenja, a nakon uzimanja apsorpcija lijeka je donekle odgođena.

Tablete

Zbog potrebe za preciznošću doziranja, tablete nisu prikladne za uporabu u djece i adolescenata s tjelesnom težinom manjom od 35 kg. U tih se pacijenata preporučuje uporaba oralne suspenzije.

Oštećenje jetre

Motilium je kontraindiciran kod umjerenog ili teškog oštećenja jetre (vidjeti dio 4.3). Međutim, nije potrebno prilagođavanje doze u slučaju blagog oštećenja jetre (vidjeti dio 5.2).

Oštećenje bubrega

Budući da se poluvrijeme eliminacije domperidona produljuje u prisutnosti teškog oštećenja bubrega, učestalost doziranja Motiliuma treba smanjiti na jednom ili dva puta dnevno, ovisno o ozbiljnosti oštećenja u slučaju ponovljene primjene, a možda će ga trebati smanjiti. doziranje.

04.3 Kontraindikacije

Motilium je kontraindiciran u sljedećim situacijama:

• poznata preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.

• tumori hipofize koji oslobađaju prolaktin (prolaktinomi).

• u slučajevima kada stimulacija pokretljivosti želuca može biti štetna, na primjer u bolesnika s gastrointestinalnim krvarenjem, mehaničkom opstrukcijom ili perforacijom.

• u bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem jetre (vidjeti dio 5.2)

• u bolesnika s produženim intervalima srčane provodljivosti, osobito QTc intervalom, u bolesnika sa značajnim poremećajima elektrolita i već postojećim srčanim bolestima, npr. Kongestivnim zatajenjem srca (vidjeti dio 4.4).

• istodobna primjena svih lijekova koji produljuju QT interval (vidjeti dio 4.5).

• istodobna primjena snažnih inhibitora CYP3A4 (bez obzira na njihov učinak na produljenje QT intervala) (vidjeti dio 4.5).

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Oštećenje bubrega

Poluvrijeme eliminacije domperidona produljuje se kod teške bubrežne insuficijencije. U slučaju ponovljene primjene, učestalost doziranja Motiliuma treba smanjiti na jednom ili dva puta dnevno, ovisno o ozbiljnosti oštećenja. Osim toga, možda će biti potrebno smanjiti doziranje.

Kardiovaskularni učinci

Domperidon je povezan s produljenjem QT intervala na elektrokardiogramu.Tijekom postmarketinškog nadzora, u pacijenata koji su uzimali domperidon pronađeni su vrlo rijetki slučajevi produljenja QT-intervala i torsades de pointes. Ti su slučajevi uključivali pacijente sa zbunjujućim čimbenicima rizika, poremećajima elektrolita i istodobnim liječenjem koje je moglo pridonijeti. (Vidjeti dio 4.8. ).

Epidemiološke studije pokazale su da je domperidon povezan s povećanim rizikom od ozbiljnih ventrikularnih aritmija ili iznenadne srčane smrti (vidjeti dio 4.8). Povećani rizik primijećen je u bolesnika starijih od 60 godina, u bolesnika koji su uzimali dnevne doze veće od 30 mg te u bolesnika koji su istodobno uzimali lijekove za produljenje QT-a ili inhibitore CYP3A4.

Domperidon se mora primjenjivati u najnižoj učinkovitoj dozi kod odraslih i djece.

Domperidon je kontraindiciran u bolesnika s poznatim postojećim produljenjem intervala srčane provodljivosti, osobito QTc intervala, u bolesnika sa značajnim poremećajima elektrolita (hipokalijemija, hiperkalijemija, hipomagnezijemija) ili bradikardijom, ili u bolesnika s već postojećom srčanom bolešću, poput zatajenja srca bolesti zbog povećanog rizika od ventrikularne aritmije (vidjeti dio 4.3) Poznato je da su poremećaji elektrolita (hipokalijemija, hiperkalijemija, hipomagnezemija) ili bradikardija stanja koja povećavaju rizik od proaritmije.

Liječenje domperidonom treba prekinuti u prisutnosti znakova ili simptoma povezanih s srčanom aritmijom, a bolesnici se trebaju posavjetovati sa svojim liječnikom.

Pacijente treba savjetovati da odmah prijave sve srčane simptome.

Pedijatrijska populacija

Iako su neurološke nuspojave rijetke (vidjeti dio 4.8), rizik od neuroloških nuspojava veći je kod male djece jer metaboličke funkcije i krvno-moždanska barijera nisu u potpunosti razvijene tijekom prvih mjeseci života. Stoga se preporučuje da se doza točno odredi kod novorođenčadi, dojenčadi i djece (vidjeti dio 4.2).

Predoziranje može izazvati ekstrapiramidalne simptome kod djece, ali treba uzeti u obzir i druge uzroke.

Mjere opreza pri uporabi

Filmom obložene tablete sadrže laktozu i mogu biti neprikladne za bolesnike s intolerancijom na laktozu, galaktozemijom ili malapsorpcijom glukoze / galaktoze.

Oralna suspenzija sadrži sorbitol i možda nije prikladna za bolesnike s

netolerancija na sorbitol.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Kada se istodobno koriste antacidni ili antisekrecijski lijekovi, ne smiju se uzimati istodobno s oralnim pripravcima Motiliuma (na bazi domperidona), na primjer, trebaju se uzimati nakon jela, a ne prije jela.

Domperidon se uglavnom metabolizira putem enzimskog sustava CYP3A4. Podaci iz studija in vitro ukazuju na to da istodobna primjena lijekova koji značajno inhibiraju ovaj enzim može rezultirati povećanjem razine domperidona u plazmi.

Povećan rizik od produljenja QT intervala zbog farmakodinamičkih i / ili farmakokinetičkih interakcija.

Istodobni unos sljedećih tvari je kontraindiciran

Lijekovi koji produljuju QTc interval (rizik od torsades de pointes)

• antiaritmici klase IA (npr. Disopiramid, hidrokinidin, kinidin)

• antiaritmici klase III (npr. Amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol)

• neki antipsihotici (npr. Haloperidol, pimozid, sertindol)

• neki antidepresivi (npr. Citalopram, escitalopram)

• neki antibiotici (na primjer eritromicin, levofloksacin, moksifloksacin, spiramicin)

• neka antifungalna sredstva (npr. Flukonazol, pentamidin)

• neka antimalarijska sredstva (osobito halofantrin, lumefantrin)

• neki gastrointestinalni lijekovi (npr. Cisaprid, dolasetron, prukaloprid)

• neki antihistaminici (npr. Mechitazine, mizolastin)

• neki lijekovi koji se koriste u liječenju raka (na primjer toremifen, vandetanib, vinkamin)

• neki drugi lijekovi (npr. Bepridil, dihemanil, metadon) (vidjeti dio 4.3).

Snažni inhibitori CYP3A4 (bez obzira na njihov učinak na produljenje QT intervala), na primjer:

• inhibitori proteaze (npr. Ritonavir, sakvinavir, telaprevir)

• sistemski azolni antimikoti (npr. Itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol)

• neki makrolidni antibiotici (na primjer klaritromicin i telitromicin)

(vidjeti dio 4.3).

Ne preporučuje se istodobna primjena sljedećih tvari

• Umjereni inhibitori CYP3A4, npr. Diltiazem, verapamil i neki makrolidi.

Istodobni unos sljedećih tvari zahtijeva oprez pri uporabi

Potreban je oprez s lijekovima koji izazivaju bradikardiju i hipokalijemiju, kao i sa sljedećim makrolidima koji su uključeni u produljenje QT intervala: azitromicin i roksitromicin (klaritromicin je kontraindiciran jer je snažan inhibitor CYP3A4).

Gornji popis tvari je indikativan i nije iscrpan.

04.6 Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Malo je marketinških podataka o uporabi domperidona u trudnica. Studija na štakorima pokazala je reproduktivnu toksičnost pri visokim dozama, toksičnim za majku. Potencijalni rizik za ljude je nepoznat.

Stoga se Motilium smije koristiti u trudnoći samo ako je to opravdano očekivanim terapijskim učincima.

Dojenje

Domperidon se izlučuje u majčino mlijeko, a dojena djeca dobivaju manje od 0,1% doze prilagođene tjelesnoj masi. Pojava nuspojava, osobito srčanih učinaka, ne može se isključiti nakon izlaganja majčinom mlijeku. U tom slučaju mora se donijeti odluka hoće li se prekinuti dojenje ili prekinuti / prekinuti terapija domperidonom procjenjujući dobrobiti dojenja za dojenče i dobrobiti terapije za majku.Oprez je potreban u slučaju čimbenika rizika koji produljuju QTc interval u dojenčadi.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Motilium nema ili ima zanemariv utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

04.8 Nuspojave

Sigurnost domperidona procijenjena je u 1.275 pacijenata s dispepsijom, gastro-ezofagealnom refluksnom bolešću (GERB), sindromom iritabilnog crijeva (IBS), mučninom i povraćanjem ili drugim srodnim stanjima u 31 dvostruko slijepom, kontroliranom kliničkom ispitivanju. Svi bolesnici su bili najmanje 15 godina starosti i primili su barem jednu dozu Motiliuma (na bazi domperidona). Prosječna ukupna dnevna doza bila je 30 mg (raspon 10 do 80 mg), a prosječno trajanje izloženosti 28 dana (razmaci 1 do 28 dana ). Isključena su ispitivanja dijabetičke gastropareze ili simptoma koji su posljedica kemoterapije ili parkinsonizma.

Primjenjuju se sljedeće definicije i učestalosti: vrlo česte (≥1 / 10), česte (≥1 / 100,

Klasifikacija sustava i organa Učestalost neželjenih reakcija na lijekove uobičajen Rijetko Nepoznato Poremećaji imunološkog sustava Anafilaktička reakcija (uključuje anafilaktički šok) Psihijatrijski poremećaji Gubitak libida Anksioznost Uznemirenost Nervoza Poremećaji živčanog sustava Pospanost Grčevi Glavobolja Ekstrapiramidalni poremećaji Poremećaji oka Okulogijska kriza Srčane patologije Ventrikularne aritmije Produženje QTc intervala Okreće nožni prst Iznenadna srčana smrt (vidjeti dio 4.4) Gastrointestinalni poremećaji Suha usta Proljev Poremećaji kože i potkožnog tkiva Osip Angioedem Svrab Urtikarija Poremećaji bubrega i mokraće Zadržavanje mokraće Bolesti reproduktivnog sustava i dojke Galattorea Ginekomastija Bol u dojkama Amenoreja Nježnost dojki Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene Astenija Dijagnostički testovi Abnormalni rezultati testova funkcije jetre Povećana razina prolaktina u krvi

U 45 kliničkih studija u kojima se domperidon koristio u većim dozama, dulje vrijeme i za indikacije uključujući dijabetičku gastroparezu, učestalost nuspojava (osim suhoće usta) bila je značajno veća. To je bilo osobito očito za farmakološki predvidljive događaje povezane s povećanom razinom prolaktina. Osim gore navedenih reakcija, zabilježeni su i akatizija, iscjedak iz dojki, povećanje grudi, oticanje dojki, depresija, preosjetljivost, poremećaji dojki. "Dojenje i nepravilan menstrualni ciklus .

Ekstrapiramidni poremećaji javljaju se uglavnom u dojenčadi i vrlo male djece.

Ostali neželjeni učinci na središnji živčani sustav, poput grčeva i agitacije, prijavljeni su uglavnom u dojenčadi i djece.

Prijavljivanje sumnji na nuspojave

Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavu. Adresa http: / /www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Predoziranje

Simptomi

Slučajevi predoziranja uglavnom su prijavljeni u dojenčadi i djece. Simptomi predoziranja mogu uključivati agitaciju, oslabljenu svijest, napadaje, dezorijentaciju, somnolenciju i ekstrapiramidalne manifestacije.

Liječenje

Ne postoji specifičan protuotrov za domperidon. U slučaju predoziranja potrebno je odmah primijeniti standardno simptomatsko liječenje. Zbog mogućnosti produljenja QT intervala potrebno je provesti EKG praćenje. Ispiranje želuca i uporaba aktivnog ugljena mogu biti od pomoći. Preporučuje se pomni medicinski nadzor i podržavajuća terapija. Antikolinergički i lijekovi protiv parkinsona mogu biti korisni u kontroli ekstrapiramidalnih poremećaja.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: Prokinetika, ATC oznaka: A03FA03

Domperidon je antagonist dopamina s antiemetičkim svojstvima. Domperidon ne prolazi lako kroz krvno -moždanu barijeru. U bolesnika liječenih domperidonom, osobito u odraslih, ekstrapiramidne nuspojave su vrlo rijetke, ali domperidon potiče oslobađanje prolaktina iz hipofize. Antiemetički učinak domperidona može biti posljedica kombinacije perifernih (gastrokinetičkih) učinaka i antagonizma. Dopaminergičkih receptora u "zoni okidanja kemoreceptora". , koji se nalazi u području postreme, izvan krvno -moždanske barijere. Studije na životinjama, zajedno s niskim koncentracijama u mozgu, ukazuju na pretežno periferni učinak domperidona na dopaminergičke receptore. Studije na ljudima pokazale su da oralni domperidon povećava niži tlak sfinktera jednjaka, poboljšava pokretljivost antroduodenala i ubrzava pražnjenje želuca. Nema učinka na želučanu sekreciju.

Temeljito ispitivanje QT intervala provedeno je u skladu sa smjernicama ICH "." E14. Ova studija uključivala je placebo, aktivno usporedilo i pozitivnu kontrolu, a provedena je na zdravim osobama s dozom domperidona do 80 mg dnevno u dozama od 10 ili 20 mg primijenjenih 4 puta dnevno. Ova je studija utvrdila maksimalnu razliku u korigiranom QT intervalu (QTc) između domperidona i placeba, srednji LS (najmanji kvadrati) u odnosu na početnu vrijednost, od 3,4 msec za 20 mg primijenjenog domperidona 4 puta dnevno na dan 4. Dvosmjerni interval pouzdanosti od 90% (1,0 do 5,9 msec) nije premašio 10 msec. QTc interval kada se domperidon primjenjivao u dozi do 80 mg / dan (npr. više od dva puta najveće preporučene doza).

Međutim, dvije prethodne studije interakcija s lijekovima pokazale su dokaze o produljenju QTc intervala kada se domperidon davao kao monoterapija (10 mg 4 puta dnevno). Maksimalna vremenski usklađena srednja razlika u Fridericia korigiranom QT intervalu (QTcF) između domperidona i placeba bila je 5,4 msec (95% CI: -1,7 do 12,4) odnosno 7,5 msek (95% CI: 0,6 do 14,4).

05.2 Farmakokinetička svojstva

Apsorpcija

Domperidon se brzo apsorbira nakon oralne primjene, a najveće koncentracije u plazmi zabilježene su približno 1 sat nakon primjene. Cmax i AUC domperidona povećavale su se proporcionalno s dozom u rasponu od 10 mg do 20 mg. Opaženo je 2- ili trostruko nakupljanje AUC domperidona pri ponovljenim dozama domperidona četiri puta dnevno (svakih 5 sati) tijekom 4 dana.

Iako je bioraspoloživost domperidona povećana u normalnih osoba kada se uzima nakon obroka, bolesnici s gastrointestinalnim poremećajima trebaju uzimati domperidon 15-30 minuta prije obroka. Smanjenje želučane kiselosti mijenja apsorpciju domperidona. Oralna bioraspoloživost smanjuje se prethodnom istodobnom primjenom cimetidina i natrijevog bikarbonata.

Distribucija

Domperidon je 91-93% vezan za proteine plazme.

Studije distribucije, provedene s radioaktivno obilježenim lijekom na životinjama, pokazale su "široku raspodjelu tkiva, ali niske koncentracije u mozgu. Male količine lijeka prelaze placentu kod štakora."

Metabolizam

Domperidon prolazi kroz brzi i opsežni metabolizam jetre hidroksilacijom i N-dealkilacijom.

Studije metabolizma in vitro s dijagnostičkim inhibitorima ukazuju da je CYP3A4 oblik citokroma P-450 koji je najviše uključen u N-dealkilaciju domperidona, dok su CYP3A4, CYP1A2 i CYP2E1 uključeni u aromatsku hidroksilaciju domperidona.

Izlučivanje

Izlučivanje urinom i fecesom iznosi 31% odnosno 66% oralne doze. Udio nepromijenjenog izlučenog lijeka je mali (10% izlučivanja izmetom i približno 1% izlučivanja urinom).

Poluvrijeme eliminacije iz plazme nakon jedne oralne doze je 7-9 sati u zdravih dobrovoljaca, ali se produljuje u bolesnika s teškom bubrežnom insuficijencijom.

Oštećenje jetre

U ispitanika s umjerenim oštećenjem jetre (Pugh skor 7 do 9, Child-Pugh klasifikacija B), AUC i C domperidona su 2,9 i 1,5 puta veće nego u zdravih ispitanika.

Nevezana se frakcija povećava za 25%, a terminalno poluvrijeme eliminacije produljuje se sa 15 na 23 sata. Subjekti s blagim oštećenjem jetre imaju nešto nižu sistemsku izloženost od zdravih ispitanika na temelju vrijednosti Cmax i AUC, bez promjena u vezivanju proteina ili terminalno poluvrijeme. Ispitanici s teškim oštećenjem jetre nisu ispitivani.Motilium je kontraindiciran u bolesnika s umjerenim ili teškim oštećenjem jetre (vidjeti dio 4.3).

Oštećenje bubrega

U ispitanika s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 2) poluvrijeme eliminacije domperidona povećalo se sa 7,4 na 20,8 sati, ali su razine lijekova u plazmi bile niže nego u zdravih dobrovoljaca.

Budući da se vrlo mala količina nepromijenjenog lijeka izlučuje (približno 1%) putem bubrega, malo je vjerojatno da će trebati prilagoditi dozu jedne primjene u bolesnika s oštećenjem bubrega.

Međutim, u slučaju ponovljene primjene, učestalost doza treba smanjiti na jednom ili dva puta dnevno, ovisno o ozbiljnosti poremećaja, a dozu će možda trebati smanjiti.

Pedijatrijska populacija

Nema farmakokinetičkih podataka za pedijatrijsku populaciju.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Elektrofiziološke studije in vitro I in vivo ukazuju na umjereni ukupni rizik od produljenja QTc intervala kod ljudi za domperidon. U pokusima in vitro na izoliranim stanicama transficiranim s hERG -om i na izoliranim miocitima zamoraca, omjeri izloženosti kretali su se od 26 do 47 puta, na temelju vrijednosti IC50 koji inhibiraju struje ionskih kanala IKr u odnosu na koncentracije u slobodnoj plazmi u ljudi nakon primjene maksimalne dnevne doze od 10 mg primijenjene 3 puta dnevno. Granice sigurnosti za produljenje trajanja akcijskog potencijala u in vitro eksperimentima na izoliranim srčanim tkivima bile su 45 puta veće od koncentracija slobodne plazme u ljudi u najvećoj dozi. dnevno (10 mg primijenjeno 3 puta dnevno) Sigurnosne granice u proaritmičkim modelima in vitro (izolirano Langendorffovo perfuzirano srce) bile su 9 do 45 puta veće od koncentracija u slobodnoj plazmi u ljudi pri najvećoj dnevnoj dozi (10 mg primijenjeno 3 puta dnevno). U modelima in vivo razine učinka za produljeni korigirani QT interval (QTc) kod pasa i indukcija aritmija u modelu kunića senzibiliziranog za torsades de pointes bile su više od 22 puta, odnosno 435 puta iznad koncentracija slobodne plazme u "čovjeka, maksimalno dnevna doza (10 mg primijenjeno 3 puta dnevno). U anesteziranom modelu zamorca, nakon sporih intravenoznih infuzija, nije bilo učinka na korigirani QT interval (QTc) pri ukupnim koncentracijama u plazmi od 45,4 "4 ng / ml, što je je 3 puta veća od ukupne razine u plazmi kod ljudi pri najvećoj dnevnoj dozi (10 mg primijenjene 3 puta dnevno). Relevantnost ove posljednje studije za ljude nakon izloženosti domperidonu koji se primjenjuje oralno nije sigurna.

U prisutnosti inhibicije metabolizma pomoću CYP3A4, koncentracije slobodnog plazme domperidona mogu se utrostručiti.

Pri visokim dozama toksičnih za majku (više od 40 puta od preporučene ljudske doze), na štakorima su primijećeni teratogeni učinci. Nije primijećena teratogenost kod miševa i zečeva.

06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE

06.1 Pomoćne tvari

Motilium 10 mg filmom obložene tablete

Laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, mikrokristalna celuloza, preželatinizirani krumpirov škrob, povidon K90, magnezijev stearat, hidrogenirano ulje sjemenki pamuka, natrijev lauril sulfat.

Premaz: hipromeloza, natrij lauril sulfat.

Motilium 1 mg / ml oralna suspenzija

Tečni sorbitol koji se ne može kristalizirati, mikrokristalna celuloza, karboksimetilceluloza, metilhidroksibenzoat (E218), propilhidroksibenzoat (E216), natrijev saharin, polisorbat 20, natrijev hidroksid, pročišćena voda.