Nakon otkrića sildenafila i ogromnog uspjeha u liječenju erektilne disfunkcije, najvažnije tvrtke na farmaceutskom tržištu bile su u velikom nepovoljnom položaju u odnosu na Pfizer, tvrtku koja je prodavala Viagru; kao rezultat toga, uporno su poduzeli potragu za novim i učinkovitijim lijekovima koji inhibiraju fosfodiesterazu tipa 5, kategoriju kojoj pripada sildenafil.
Vardenafil je lijek inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 koji se koristi za liječenje erektilne disfunkcije.
Povijest vardenafila
Vardenafil je drugi lijek inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 koji se stavlja na tržište nakon što je 19. kolovoza 2003. dobio odobrenje Uprave za hranu i lijekove za liječenje erektilne disfunkcije.
Vardenafil su istodobno prodale tri farmaceutske tvrtke koje su ga stvorile - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline i Schering -Plough - pod registriranim imenom Levitra ®. Farmaceutskoj tvrtki GlaxoSmithKline prava na tržištu vardenafila pod imenom Levitra na tržištima izvan Sjedinjenih Država, dakle u Italiji kao i u drugim zemljama Europske unije. Danas farmaceutska tvrtka GlaxoSmithKline plasira vardenafil pod registriranim imenom Vivanza ®.
Zbog trgovačkih zakona Europske unije koji dopuštaju paralelne iznose, vardenafil u Italiji i u drugim zemljama članicama EU. može se komercijalno pronaći pod oba registrirana imena, naime Levitra (prodaje Bayer Pharmaceuticals) i Vivanza (prodaje GlaxoSmithKline). Nedavno je u Sjedinjenim Američkim Državama i Kanadi odobren oblik vardenafila koji se raspršuje u ustima i koji se prodaje pod registriranim imenom Staxyn ®.
Vardenafil, a ne rezultat stvarnog istraživanja ili znanstvenog otkrića, strukturna je modifikacija roditeljske molekule, sildenafila (aktivni sastojak viagre). Zapravo, kemijska struktura vardenafila razlikuje se od sildenafila samo po različitom položaju atoma dušika i po alkilnom supstituentu piperazinskog prstena, koji je umjesto metilne skupine, etilna skupina, odnosno ima samo je dodan atom ugljika koji apsolutno ne mijenja farmakokinetička i farmakodinamička svojstva vardenafila u odnosu na sildenafil. Zapravo se može primijetiti da su farmakološka svojstva, nuspojave, vrijeme potrebno da lijek djeluje i druge karakteristike vardenafil su vrlo slični. Međutim, unatoč svim sličnostima, vardenafil se može pohvaliti posebnim svojstvom koje nema drugi inhibitor fosfodiesteraze tipa 5; vardenafil značajno povećava vrijeme potrebno od početka vaginalne penetracije do ejakulacije pa se stoga može koristiti i u liječenju prerane ejakulacije. Ova prednost vardenafila može se koristiti za liječenje pacijenata koji pate i od erektilne disfunkcije i od prerane ejakulacije s jednim lijekom.
Mehanizam djelovanja
Za djelovanje vardenafilu je potrebna dovoljna spolna stimulacija, inače njegov unos ne proizvodi željeni učinak.
Vardenafil je inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PED5), specifičan za cGMP (ciklički gvanozin monofosfat); fosfodiesteraza tipa 5 uglavnom je lokalizirana u glatkim mišićima krvnih žila kavernoznih tijela penisa i enzim je odgovoran za razgradnju cGMP (ciklički gvanozin monofosfat); stoga inhibicija ovog enzima vardenafilom dovodi do veće koncentracije cGMP (ciklički gvanozin monofosfat), posljedično dopušta veću vazodilataciju, dajući snažniju erekciju kroz veću opskrbu krvlju u kavernoznim tijelima.
U zaključku možemo reći da vardenafil, kao inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 specifičan za cGMP (ciklički gvanozin monofosfat), nema izravan opuštajući učinak, ali učinkovito povećava opuštajući učinak dušikovog oksida (NO) na mišiće na glatke mišiće kavernozno tijelo penisa: kada se aktivira put NO / cGMP, što se događa tijekom spolne stimulacije, inhibicija fosfodiesteraze tipa 5 vardenafilom značajno povećava razinu cGMP u kavernoznom tijelu.
Vardenafil je, poput drugih lijekova inhibitora fosfodiesteraze tipa 5 i općenito tretmana erektilne disfunkcije, također osvojio sve internetske stranice, od kojih većina nudi vrlo jednostavan način dobivanja lijeka, čak se nudi i dostava lijeka izravno do kuće zabrinuti kupac. Mnoge ljude privlači mogućnost dobivanja vardenafila putem interneta, zavedeni očito niskim cijenama i željom da svoj problem riješe bez savjetovanja s liječnikom, čime se izbjegava moguća neugodnost. Ovo je očito potpuno pogrešan stav, jer je liječnik je neophodan u procjeni problema. Na primjer, erektilna disfunkcija može biti različite prirode i lijek nije neophodan.
Vardenafil i drugi inhibitori enzima fosfodiesteraze tipa 5 često se prodaju u mnogo nižim ili većim dozama od preporučenih terapija, i / ili u pripravcima koji kombiniraju više "čudotvornih" lijekova: menadžeri oglašavaju slične koktele ovih web stranica kao "" vrlo moćne "" ili "" nepogrešiv ""; u stvarnosti, takve doze mogu ozbiljno naštetiti zdravlju pacijenta povećavajući "entitet i" učestalost nuspojava lijeka. Stoga je kupnja vardenafila putem interneta bez prethodnog savjetovanja s liječnikom snažno obeshrabreni. Ako vardenafil uzimaju osobe starije životne dobi ili koje imaju kardiovaskularne poremećaje, potrebno je također provesti temeljitu i preventivnu medicinsku procjenu kako bi se osiguralo da primjena vardenafila ne dovodi do ozbiljnih nuspojava i ne utječe na kliničku sliku pacijent.
Ostali članci o "Vardenafilu"
- Vardenafil: doziranje i način uporabe
- Vardenafil: kontraindikacije i upozorenja
- Vardenafil: interakcija s drugim lijekovima
- Vardenafil: nuspojave
