Općenitosti i klasifikacija
Antikolinergički lijekovi aktivni su sastojci koji djeluju antagonistički na receptore acetilkolina.
S tim u vezi, antikolinergički lijekovi mogu se bitno podijeliti u dvije makro skupine, kao što su:
- Antagonisti muskarina (jer djeluju na razini receptora za acetilkolin muskarinskog tipa);
- Nikotinski antagonisti (u interakciji s nikotinskim acetilkolin receptorima).
Muskarinski antagonisti
Kao što je spomenuto, muskarinski antagonisti - ili antimuskarinici, ako želite - su antikolinergički lijekovi koji svoju aktivnost obavljaju interakcijom s receptorima acetilkolina muskarinskog tipa.
U osnovi, postoji pet različitih vrsta muskarinskih receptora:
- M1, uglavnom prisutan u žlijezdama, mozgu i simpatičkim ganglijima;
- M2, smješten osobito u glatkim mišićima, srcu i mozgu;
- M3, uglavnom prisutan u glatkim mišićima (poput gastrointestinalnog), mozgu i žlijezdama;
- M4; prisutna u mozgu;
- M5; uglavnom se nalazi u očima i mozgu.
Predak ove vrste antikolinergičkih lijekova je atropin, molekula sposobna neselektivno antagonizirati svih pet vrsta muskarinskih receptora prisutnih u našem tijelu.
Međutim, na tržištu postoje antimuskarinski lijekovi formulirani tako da selektivno djeluju, samo protiv određenih vrsta receptora.
Aktivni sastojci kao što su skopolamin, ipratropij, tiotropij, solifenacin, darifenacin, oksibutinin i triheksifenidil pripadaju klasi antimuskarinskih lijekova.
Primjene i terapeutske uporabe
Ovisno o vrsti muskarinskog receptora s kojim djeluju antikolinergički lijekovi, mogu se dobiti različiti biološki odgovori.
Općenito govoreći, za reakcije na muskarinske antagoniste može se reći da uključuju:
- Smanjena kontraktilnost glatkih mišića gastrointestinalnog trakta i mokraćnog sustava (osobito ovu radnju izvode antagonisti receptora tipa M3);
- Bronhodilatacija (zbog "antagonizacije receptora M3 prisutnih u bronhu);
- Smanjenje izlučivanja želuca i žlijezda, uključujući izlučivanje sline i mukocilijarne sekrecije;
- Proširenje zjenica (midrijaza).
Stoga se antimuskarinski agensi mogu koristiti u liječenju različitih bolesti i poremećaja, kao što su:
- Gastrointestinalni grčevi;
- Preaktivan mjehur
- Mučnina i povraćanje (uglavnom uzrokovani bolesti kretanja);
- Tremor, ukočenost mišića i slinjenje, koji karakteriziraju Parkinsonovu bolest i parkinsonizam;
- Simptomi povezani sa stanjima poput astme ili kroničnog bronhitisa (bronhokonstrikcija).
S druge strane, midrijatsko djelovanje antimuskarinika koristi se u oftalmologiji tijekom obavljanja oftalmoloških pregleda i liječničkih pregleda.
Nuspojave
Naravno, vrsta nuspojava i intenzitet s kojim se pojavljuju mogu značajno varirati od pojedinca do pojedinca, također ovisno o vrsti upotrijebljenog aktivnog sastojka, načinu primjene lijeka i osjetljivosti koju svaki pacijent ima u usporedbe istog lijeka.
U svakom slučaju, glavne nuspojave pripisane upotrebi - osobito ako su dugotrajne - muskarinskih antagonista su:
- Suha usta
- Midrijaza (štetni učinak koji se, kao što je spomenuto, ponekad koristi u oftalmologiji);
- Poteškoće pri mokrenju (neželjeni učinak koji je, kao što smo vidjeli, u nekim slučajevima koristan za suzbijanje simptoma prekomjerno aktivnog mjehura);
- Zamagljen vid
- Fotofobija;
- Zatvor;
- Pospanost;
- Zbunjenost;
- Tahikardija (prilično rijetka nuspojava).
Antagonisti nikotina
Nikotinski antagonisti su antikolinergički lijekovi koji djeluju na razini nikotinskih receptora acetilkolina.
Aktivni sastojci koji pripadaju ovoj klasi antikolinergičkih lijekova uglavnom se koriste kao relaksanti mišića. Stoga se ti lijekovi uglavnom koriste za favoriziranje kirurških intervencija ili tijekom izvođenja nekih vrsta endoskopskih pregleda.
Klasifikacija i mehanizam djelovanja
Antikolinergički lijekovi koji antagoniziraju nikotinske receptore acetilkolina djeluju neuromuskularno blokirajući; iz tog razloga često se definiraju kao relaksanti mišića s perifernim djelovanjem.
Dotični se antikolinergici zapravo vezuju za nikotinske receptore prisutne u neuromišićnoj ploči, uzrokujući tako smanjenje signala acetilkolina i posljedično opuštanje mišića.
Točnije, ti se lijekovi mogu podijeliti na:
- Depolarizirajući relaksanti mišića s perifernim djelovanjem, skupina kojoj pripada sukcinilkolin;
- Relaksanti mišića s nedepolarizirajućim perifernim djelovanjem, skupina kojoj pripadaju aktivni sastojci poput atrakurija, rokuronija i vekuronija.
Nuspojave
Također u ovom slučaju, vrsta neželjenih učinaka i intenzitet s kojim se javljaju mogu varirati od jednog do drugog pacijenta, i kao funkcija vrste odabranog aktivnog sastojka i kao funkcija osjetljivosti svakog pojedinca prema upotrijebljenom lijeku .
Međutim, mnogi od ovih antikolinergičkih lijekova mogu izazvati nuspojave, kao što su:
- Bronhospazam;
- Astma;
- Hipotenzija;
- Kardiovaskularni poremećaji;
- Eritem;
- Svrbež;
- Urtikarija.
U svakom slučaju, za detaljnije informacije o upotrebi, mehanizmu djelovanja i štetnim učincima ove vrste antikolinergičkih lijekova, pogledajte namjenski članak koji je već prisutan na ovoj stranici: Mišićni relaksanti.
