Što je Tredaptive?
Tredaptive je lijek koji sadrži dvije aktivne tvari: nikotinsku kiselinu (također poznatu kao niacin ili vitamin B3) i laropiprant. Dostupan je u tabletama s modificiranim otpuštanjem. Pod "izmijenjenim otpuštanjem" mislimo na činjenicu da se dva aktivna sastojka oslobađaju iz tablete različitim brzinama u razdoblju od nekoliko sati.
Za što se koristi Tredaptive?
Tredaptive se koristi kao dodatak prehrani i tjelovježbi u bolesnika s dislipidemijom (prekomjerno visoke razine masti u krvi), osobito s 'mješovitom dislipidemijom' i 'primarnom hiperkolesterolemijom'. Pacijenti s kombiniranom mješovitom dislipidemijom u krvi imaju visoke razine LDL (tzv. "loš") i triglicerida (vrsta masti) kolesterola i niske razine HDL (tzv. "dobrog") kolesterola. Primarna hiperkolesterolemija je stanje u kojem je razina kolesterola u krvi visoka, "primarna" znači činjenicu da se "hiperkolesterolemija ne može pripisati određenom uzroku.
Tredaptive se obično daje zajedno sa statinom (standardnim lijekom za snižavanje kolesterola) u slučajevima kada sam statin nije dovoljno učinkovit. Tredaptive se samostalno koristi u pacijenata koji ne mogu uzimati statine.
Lijek se može nabaviti samo na recept.
Kako se koristi Tredaptive?
Početna doza Tredaptiva je jedna tableta jednom dnevno tijekom četiri tjedna, nakon čega se doza povećava na dvije tablete dnevno. Tabletu treba uzeti na usta s hranom, navečer ili prije spavanja, i treba je progutati cijelu, tj. Bez podjele, lomljenja, drobljenja ili žvakanja. Zbog nedostatka informacija o sigurnosti i djelotvornosti za ovu skupinu, uporaba Tredaptiva ne preporučuje se mlađima od 18 godina. Također ga treba oprezno koristiti u bolesnika s bubrežnim problemima i ne smije se koristiti u bolesnika s problemima jetre.
Kako djeluje Tredaptive?
Dva aktivna sastojka lijeka Tredaptive, nikotinska kiselina i laropiprant, imaju različite načine djelovanja.
Nikotinska kiselina prirodna je tvar koja se u malim dozama koristi kao vitamin, a u visokim dozama smanjuje razinu masnoće u krvi mehanizmom koji još nije u potpunosti razjašnjen.Prva uporaba nikotinske kiseline kao lijeka za promjenu razine masnoća u krvi
datiraju iz sredine 1950-ih, međutim korištena je u ograničenoj mjeri zbog nuspojava, osobito crvenila kože.
Smatra se da je crvenilo uzrokovano nikotinskom kiselinom posljedica oslobađanja tvari, "prostaglandina D2" (PGD2), od strane stanica kože što uzrokuje širenje krvnih žila u koži. Laropiprant blokira receptore na koje se PGD2 normalno veže. S blokiranim receptorima, PGD2 ne može proširiti krvne žile i to smanjuje učestalost i intenzitet crvenila.
Tredaptive tableta sastoji se od sloja laropipranta i sloja nikotinske kiseline. Nakon gutanja, laropiprant se najprije oslobađa u krv, blokirajući receptore PGD2. Nikotinska kiselina se sporije oslobađa iz drugog sloja, a njezina je funkcija izmjena masti.
Kako je Tredaptive proučavan?
Učinci lijeka Tredaptive prvi su put ispitani na eksperimentalnim modelima prije nego što su proučeni na ljudima.
Tredaptive je proučavan u četiri glavne studije koje su uključivale bolesnike s hiperkolesterolemijom ili mješovitom dislipidemijom.
Dvije studije su proučavale učinkovitost Tredaptiva u mijenjanju razine masnoća u krvi. Prva studija uspoređivala je učinkovitost Tredaptiva s učinkovitošću samo nikotinske kiseline ili placeba (lažni lijek) u snižavanju razine kolesterola. LDL na ukupno 1613 pacijenata. studija je također ispitala simptome crvenila pomoću posebno pripremljenog upitnika.
Druga studija uspoređivala je kombinaciju Tredaptiva i simvastatina (statina) sa samo Tredaptivom ili samim simvastatinom u 1398 pacijenata. Glavno mjerilo učinkovitosti bila je promjena razine LDL kolesterola u krvi nakon 12 tjedana.
Treća i četvrta studija ispitivale su učinkovitost laropipranta u smanjenju crvenila uzrokovanog nikotinskom kiselinom u ukupno 2349 pacijenata koji su primali Tredaptiv ili nikotinsku kiselinu.
Kakvu je korist Tredaptive pokazao tijekom studija?
Tredaptive je bio učinkovit u smanjenju razine LDL kolesterola u krvi. U prvoj studiji razina LDL kolesterola smanjena je za 19% u bolesnika liječenih Tredaptivom u usporedbi s 1% u bolesnika liječenih placebom. Druga studija pokazala je da su se razine LDL kolesterola dodatno snizile ako se Tredaptive uzimao u kombinaciji sa simvastatinom (48 % smanjenja), u usporedbi s Tredaptivom (smanjenje od 17%) ili simvastatinom (smanjenje od 37%) koji se uzima sam.
Dodavanje laropipranta nikotinskoj kiselini smanjilo je simptome crvenila izazvano nikotinskom kiselinom. U prvoj i trećoj studiji bilo je manje izvješća o umjerenom, teškom ili izrazitom crvenilu u bolesnika liječenih lijekom Tredaptive nego u bolesnika liječenih samo nikotinskom kiselinom. U četvrtoj studiji crvenilo se javljalo manje dana u bolesnika liječenih lijekom Tredaptive nego u bolesnika liječenih samo nikotinskom kiselinom.
Koji je rizik povezan s lijekom Tredaptive?
Najčešća nuspojava povezana s lijekom Tredaptive (tj. Ona koja se javlja u više od 1 na 10 pacijenata) je crvenilo. Za potpuni popis nuspojava prijavljenih kod lijeka Tredaptive pogledajte upute za uporabu.
Tredaptive se ne smije primjenjivati u pacijenata koji mogu biti preosjetljivi (alergični) na nikotinsku kiselinu, laropiprant ili bilo koji drugi sastojak.Također se ne smije koristiti u bolesnika s problemima jetre, aktivnim ulkusom želuca ili arterijskim krvarenjem.
Zašto je Tredaptive odobren?
Povjerenstvo za lijekove za humanu uporabu (CHMP) odlučilo je da su koristi Tredaptiva veće od rizika za liječenje dislipidemije, osobito u bolesnika s kombiniranom miješanom dislipidemijom i u bolesnika s primarnom hiperkolesterolemijom, te je preporučio njegovo puštanje u promet. Uvredljivo.
Ostale informacije o Tredaptivu:
Dana 3. srpnja 2008. Europska komisija odobrila je Merck Sharp & Dohme Ltd. "Autorizaciju za stavljanje lijeka u promet" za Tredaptive, važeću u cijeloj Europskoj uniji.
Za potpunu verziju Tredaptive EPAR -a kliknite ovdje.
Posljednje ažuriranje ovog sažetka: 05-2008.
Podaci o Tredaptivu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
