Aktivni sastojci: Ziprasidone
Ziprasidone Sandoz 20 mg tvrde kapsule
Ziprasidone Sandoz 40 mg tvrde kapsule
Ziprasidone Sandoz 60 mg tvrde kapsule
Ziprasidone Sandoz 80 mg tvrde kapsule
Zašto se koristi ziprasidon - generički lijek? Čemu služi?
Ziprasidone Sandoz sadrži djelatnu tvar ziprasidon i pripada skupini lijekova koji se zovu antipsihotici.
Ziprasidone Sandoz se koristi za liječenje sljedećih mentalnih poremećaja:
- shizofrenija u odraslih. Shizofreniju karakteriziraju sljedeći simptomi: čuti, vidjeti i čuti stvari kojih nema, vjerovati u nešto nestvarno, imati neobične sumnje, biti odsutan i imati poteškoća u uspostavljanju društvenih odnosa, nervozu, depresiju ili tjeskobu
- manične ili mješovite epizode umjerene težine u kontekstu bipolarnog poremećaja u odraslih i u djece i adolescenata u dobi od 10 do 17 godina. Ovu mentalnu bolest karakteriziraju izmjenične faze euforičnih (manija) ili depresivnih stanja.manija, najkarakterističniji simptomi su: euforično ponašanje, prekomjerno samopoštovanje, povećana energija, smanjena potreba za snom, nedostatak koncentracije ili hiperaktivnost te opetovano ponašanje visokog rizika.
Kontraindikacije Kada se Ziprasidon ne smije koristiti - Generički lijek
Nemojte uzimati Ziprasidone Sandoz
- ako ste alergični na ziprasidon ili neki drugi sastojak ovog lijeka.Znakovi alergijske reakcije uključuju osip na koži, svrbež, oticanje lica ili usana, otežano disanje
- ako ste ili ste u prošlosti patili od srčanih problema ili ste nedavno imali srčani udar
- ako uzimate lijekove za liječenje poremećaja srčanog ritma ili lijekove koji mogu promijeniti srčani ritam produžavanjem takozvanog QT intervala, kao što su:
- antiaritmici klase IA i III, lijekovi koji se koriste za liječenje nepravilnog rada srca. Pitajte svog liječnika za savjet ako uzimate lijekove za liječenje nepravilnog rada srca;
- arsenov trioksid - lijek za liječenje raka;
- halofantrin - lijek za liječenje malarije;
- meflokin - lijek za sprječavanje i liječenje malarije;
- levacetilmetadol: lijek za borbu protiv ovisnosti, poput morfija;
- mezoridazin, tioridazin, pimozid, sertindol: lijekovi za liječenje mentalnih poremećaja;
- sparfloksacin, gatifloksacin, moksifloksacin: lijekovi za liječenje bakterijskih infekcija;
- dolasetron - lijek za sprječavanje i liječenje mučnine i povraćanja;
- cisaprid: lijek za liječenje želučanih i / ili crijevnih poremećaja.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Ziprasidon - Generički lijek
Obratite se svom liječniku ili ljekarniku prije nego uzmete Ziprasidon Sandoz ako se nešto od sljedećeg odnosi na vas:
- nizak broj otkucaja srca u mirovanju
- ubrzan ili nepravilan rad srca ili abnormalno funkcioniranje otkucaja srca, koje može biti okarakterizirano nesvjesticom, kolapsom ili vrtoglavicom pri ustajanju. Preporučuje se mjerenje srčane aktivnosti prije početka liječenja
- nestanak soli, posljedica teških i dugotrajnih epizoda proljeva i povraćanja ili uporabe diuretika
- ako ste stariji (stariji od 65 godina), imate demenciju i prijeti vam moždani udar
- ako ste imali ili ste u prošlosti imali napadaje ili epilepsiju
- poremećaji jetre
- ako vi ili netko drugi u vašoj obitelji imate povijest krvnih ugrušaka jer je ova vrsta lijekova povezana s stvaranjem krvnih ugrušaka.
Recite svom liječniku da uzimate Ziprasidon Sandoz prije bilo kakvih laboratorijskih pretraga (kao što su krv, urin, funkcija jetre, broj otkucaja srca itd.), Jer ovaj lijek može promijeniti rezultate testa.
Ziprasidone Sandoz se ne preporučuje djeci mlađoj od 10 godina.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak ziprasidona - generičkog lijeka
Drugi lijekovi i Ziprasidon Sandoz Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Lijekovi za poremećaje srčanog ritma ili lijekovi koji mogu promijeniti srčani ritam ne smiju se uzimati istodobno sa Ziprasidon Sandozom. Pogledajte gornji popis u odjeljku 2 pod naslovom 'Nemojte uzimati Ziprasidon Sandoz'.
Obavijestite svog liječnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali lijekove za liječenje sljedećih stanja:
- bakterijske infekcije; ti su lijekovi poznati kao antibiotici
- promjene raspoloženja (u rasponu od depresivnog raspoloženja do euforije), uznemirenost i iritacija; ti su lijekovi poznati kao stabilizatori raspoloženja, poput litija, karbamazepina, valproata
- depresija, uključujući neke serotonergičke lijekove, na primjer selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina (SSRI), poput fluoksetina, paroksetina, sertralina
- epilepsija, na primjer fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, etosuksimid
- Parkinsonova bolest, na primjer levodopa, bromokriptin, ropinirol, pramipeksol.
Ziprasidone Sandoz s hranom, pićem i alkoholom
Konzumiranje alkohola tijekom uzimanja Ziprasidone Sandoza se ne preporučuje jer može povećati rizik od nuspojava.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Trudnoća: Ziprasidone Sandoz ne smijete uzimati tijekom trudnoće, osim ako vam to nije izričito odredio liječnik, jer postoji rizik da je ovaj lijek štetan za dijete. Sljedeći simptomi mogu se pojaviti kod novorođenčadi od majki koje su uzimale Ziprasidone Sandoz u posljednjem tromjesečju (posljednja tri mjeseca trudnoće): drhtanje, ukočenost i / ili slabost mišića, pospanost, uznemirenost, poteškoće s disanjem i poteškoće u jelu. Ako vaša beba pokaže bilo koji od ovih simptoma, možda će biti potrebno kontaktirati liječnika. Uvijek koristite učinkovitu kontracepciju. Ako ste trudni, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću dok uzimate Ziprasidon Sandoz, odmah obavijestite svog liječnika.
Dojenje: Nemojte dojiti ako uzimate Ziprasidon Sandoz, jer male količine Ziprasidone Sandoza mogu prijeći u majčino mlijeko. Ako planirate dojiti, posavjetujte se sa svojim liječnikom prije uzimanja ovog lijeka. Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Vožnja i upravljanje strojevima
Preporučuje se da ne vozite dok liječnik ne procijeni vaš klinički odgovor na Ziprasidone Sandoz.
Uzimanje Ziprasidone Sandoza može uzrokovati pospanost. Ako osjetite ovaj simptom, ne biste trebali voziti niti rukovati alatima ili strojevima dok pospanost ne nestane.
Ziprasidone Sandoz sadrži laktozu
Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, posavjetujte se s liječnikom prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se primjenjuje Ziprasidon - generički lijek: Doziranje
Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao vaš liječnik ili ljekarnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Preporučena doza je:
Ziprasidone Sandoz kapsule od 20 mg.
Odrasli
- početna doza u akutnim slučajevima: 40 mg ziprasidona (2 kapsule) dva puta dnevno
- maksimalna doza: 80 mg ziprasidona (4 kapsule) dva puta dnevno.
Vaš liječnik može individualno prilagoditi početnu dozu do maksimalne doze. Ovo posljednje može se postići već 3. dan liječenja. Doza održavanja u liječenju shizofrenije trebala bi biti najniža učinkovita doza. Često je dovoljna doza od 20 mg ziprasidona (1 kapsula) dva puta dnevno.
Stariji pacijenti
U bolesnika starijih od 65 godina početna doza može biti niža ako tako odluči liječnik.
Pacijenti s poremećajima jetre
Vaš će liječnik propisati nižu dozu.
Pacijenti s bubrežnim poremećajima
Bubrežni poremećaji ne zahtijevaju prilagodbu doze.
Djeca i adolescenti u dobi od 10 do 17 godina s bipolarnom manijom
- početna doza: 20 mg ziprasidona (1 kapsula) kao jedna doza prvog dana. Vaš će liječnik povećati početnu dozu tijekom 1 do 2 tjedna na režim dva puta dnevno.
- maksimalna doza:
- 80 mg ziprasidona (4 kapsule) dva puta dnevno u djece tjelesne težine 45 kg ili više
- 40 mg ziprasidona (2 kapsule) dva puta dnevno u djece tjelesne težine manje od 45 kg
Sigurnost i djelotvornost Ziprasidone Sandoza u liječenju shizofrenije u djece i adolescenata nisu utvrđene.
Druge jačine ovog lijeka dostupne su za doze koje se s ovom jakošću ne mogu realizirati / izvesti.
Ziprasidone Sandoz kapsule od 40 mg
Odrasli
- početna doza u akutnim slučajevima: 40 mg ziprasidona (1 kapsula) dva puta dnevno
- maksimalna doza: 80 mg ziprasidona (2 kapsule) dva puta dnevno.
Vaš liječnik može individualno prilagoditi početnu dozu do maksimalne doze. Ovo posljednje može se postići već 3. dan liječenja. Doza održavanja u liječenju shizofrenije trebala bi biti najniža učinkovita doza. Često je dovoljna doza od 20 mg ziprasidona dva puta dnevno.
Stariji pacijenti
U bolesnika starijih od 65 godina početna doza može biti niža ako tako odluči liječnik
Pacijenti s poremećajima jetre
Vaš će liječnik propisati nižu dozu.
Pacijenti s bubrežnim poremećajima
Bubrežni poremećaji ne zahtijevaju prilagodbu doze.
Djeca i adolescenti u dobi od 10 do 17 godina s bipolarnom manijom
- početna doza: 20 mg ziprasidona kao jedna doza prvog dana. Vaš će liječnik povećati početnu dozu tijekom 1 do 2 tjedna na režim dva puta dnevno.
- maksimalna doza:
- 80 mg ziprasidona (2 kapsule) dva puta dnevno u djece tjelesne težine 45 kg ili više
- 40 mg ziprasidona (1 kapsula) dva puta dnevno u djece tjelesne težine manje od 45 kg
Sigurnost i djelotvornost Ziprasidone Sandoza u liječenju shizofrenije u djece i adolescenata nisu utvrđene.
Druge jačine ovog lijeka dostupne su za doze koje se s ovom jakošću ne mogu realizirati / izvesti.
Ziprasidone Sandoz kapsule od 60 mg
Odrasli
- početna doza u akutnim slučajevima: 40 mg ziprasidona dva puta dnevno
- maksimalna doza: 80 mg ziprasidona dva puta dnevno.
Vaš liječnik može individualno prilagoditi početnu dozu do maksimalne doze. Do posljednjeg se može doći već 3. dan liječenja.
Doza održavanja u liječenju shizofrenije trebala bi biti najmanja učinkovita doza. Često je dovoljna doza od 20 mg ziprasidona dva puta dnevno.
Stariji pacijenti
U bolesnika starijih od 65 godina početna doza može biti niža ako tako odluči liječnik.
Pacijenti s poremećajima jetre
Vaš će liječnik propisati nižu dozu.
Pacijenti s bubrežnim poremećajima
Bubrežni poremećaji ne zahtijevaju prilagodbu doze.
Djeca i adolescenti u dobi od 10 do 17 godina s bipolarnom manijom
- početna doza: 20 mg ziprasidona kao jedna doza prvog dana. Vaš će liječnik povećati početnu dozu tijekom 1 do 2 tjedna na režim dva puta dnevno.
- maksimalna doza:
- 80 mg ziprasidona dva puta dnevno u djece tjelesne težine 45 kg ili više
- 40 mg ziprasidona dva puta dnevno u djece tjelesne težine manje od 45 kg
Sigurnost i djelotvornost Ziprasidone Sandoza u liječenju shizofrenije u djece i adolescenata nisu utvrđene.
Druge jačine ovog lijeka dostupne su za doze koje se s ovom jakošću ne mogu realizirati / izvesti.
Ziprasidone Sandoz kapsule od 80 mg
Odrasli
- početna doza u akutnim slučajevima: 40 mg ziprasidona dva puta dnevno
- maksimalna doza: 80 mg ziprasidona (1 kapsula) dva puta dnevno.
Vaš liječnik može individualno prilagoditi početnu dozu do maksimalne doze. Do posljednjeg se može doći već treći dan liječenja.
Doza održavanja u liječenju shizofrenije trebala bi biti najmanja učinkovita doza. Često je dovoljna doza od 20 mg ziprasidona dva puta dnevno.
Stariji pacijenti
U bolesnika starijih od 65 godina početna doza može biti niža ako tako odluči liječnik.
Pacijenti s poremećajima jetre
Vaš će liječnik propisati nižu dozu.
Pacijenti s bubrežnim poremećajima
Bubrežni poremećaji ne zahtijevaju prilagodbu doze.
Djeca i adolescenti u dobi od 10 do 17 godina s bipolarnom manijom
- početna doza: 20 mg ziprasidona kao jedna doza prvog dana. Vaš će liječnik povećati početnu dozu tijekom 1 do 2 tjedna na režim dva puta dnevno.
- maksimalna doza:
- 80 mg ziprasidona (1 kapsula) dva puta dnevno u djece tjelesne težine 45 kg ili više
- 40 mg ziprasidona dva puta dnevno u djece tjelesne težine manje od 45 kg
Sigurnost i djelotvornost Ziprasidone Sandoza u liječenju shizofrenije u djece i adolescenata nisu utvrđene.
Druge jačine ovog lijeka dostupne su za doze koje se s ovom jakošću ne mogu realizirati / izvesti.
Kako koristiti
Oralna upotreba
Uzimajte kapsule cijele, s čašom vode, za vrijeme ili neposredno nakon obroka, ujutro i navečer. Ovaj lijek morate uzimati svaki dan u isto vrijeme. Važno je da kapsule ne žvačete jer to može utječu na količinu "apsorpcije u crijevima".
Trajanje uporabe
Trajanje uporabe odredit će liječnik
Predoziranje Što učiniti ako ste predozirali Ziprasidon - generički lijek
U slučaju predoziranja, odmah se obratite svom liječniku ili ljekarniku i dajte na raspolaganje pakiranje i sve preostale kapsule.
Ako ste uzeli previše kapsula, možete osjetiti pospanost, tremor, napadaje i nehotične pokrete glave i vrata.
Nuspojave Koje su nuspojave Ziprasidona - generičkog lijeka
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih. Međutim, većina nuspojava je prolazne prirode. Često može biti teško razlikovati simptome bolesti od onih nuspojava.
Ako osjetite bilo koju od sljedećih ozbiljnih nuspojava, prestanite uzimati Ziprasidone Sandoz i odmah se obratite svom liječniku:
Manje česte nuspojave, mogu se javiti u do 1 na 100 pacijenata:
- Ubrzan ili nepravilan rad srca, omaglica pri ustajanju, što može ukazivati na abnormalnu funkciju srca. To mogu biti simptomi poremećaja poznatog kao posturalna hipotenzija.
- Nehotični / neobični pokreti, osobito lica ili jezika.
Nije poznato, učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka:
- Oticanje lica, usana, jezika ili grla, problemi s gutanjem ili disanjem, osip. To mogu biti simptomi teške alergijske reakcije, poput angioedema.
- Groznica, brže disanje, znojenje, ukočenost mišića, tremor, teškoće pri gutanju i smanjena svijest. To mogu biti simptomi poremećaja poznatog kao neuroleptički maligni sindrom.
- Zbunjenost, uznemirenost, visoka temperatura, znojenje, nedostatak koordinacije mišića, grčevi mišića. To mogu biti simptomi poremećaja poznatog kao serotoninski sindrom.
- Ubrzan, nepravilan rad srca i nesvjestica, što može biti simptom potencijalno smrtonosnog poremećaja poznatog kao Torsades de Pointes.
- Oticanje, bol i crvenilo u nogama. To mogu biti simptomi krvnih ugrušaka u venama, osobito onih u nogama, koji mogu putovati kroz krvne žile i u pluća, uzrokujući bol u prsima i otežano disanje.
Možda ćete osjetiti bilo koju od dolje navedenih nuspojava. Ove potencijalne nuspojave obično su blage do umjerene prirode i mogu se povući s vremenom. Međutim, ako je nuspojava ozbiljna ili trajna, trebate se obratiti svom liječniku.
Česte nuspojave, mogu se javiti u do 1 na 10 pacijenata:
- nemir
- abnormalni pokreti, uključujući nevoljne pokrete, ukočenost mišića, usporeno kretanje, tremor, opću slabost i umor, vrtoglavicu, pospanost, glavobolju
- zatvor, mučnina, povraćanje i probavne smetnje, suha usta, pojačano lučenje sline
- zamagljen vid.
Manje česte nuspojave, mogu se javiti u do 1 na 100 pacijenata:
- povećan apetit
- poteškoće u kontroli pokreta
- osjećaj uznemirenosti ili tjeskobe, stezanje u grlu, noćne more
- napadaji, nehotični pokreti očiju u fiksnom položaju, nespretnost, smetnje govora, utrnulost, osjećaj trnci, oslabljena sposobnost koncentracije, gubitak sline, prekomjerna dnevna pospanost, iscrpljenost
- lupanje srca, osjećaj slabosti pri ustajanju, otežano disanje
- osjetljivost na svjetlost, zujanje u ušima
- grlobolja, otežano gutanje, natečen jezik, proljev, vjetar, želučane tegobe
- svrbežni osip, akne
- grčevi u mišićima, ukočenost ili oticanje zglobova
- žeđ, bol, nelagoda u prsima, nenormalan hod.
Rijetke nuspojave, mogu se javiti u do 1 na 1.000 pacijenata:
- curenje iz nosa
- smanjenje razine kalcija u krvi
- napadi panike, osjećaj depresije, usporene misli, nedostatak emocija
- neuobičajen položaj glave (ukočen vrat), paraliza, sindrom nemirnih nogu
- djelomičan ili potpuni gubitak vida na jednom oku, svrbež očiju, suhe oči, poremećen vid
- bol u uhu
- štucanje
- refluks kiseline
- labava stolica
- gubitak kose, oticanje lica, iritacija kože
- nemogućnost otvaranja usta
- urinarna inkontinencija, bol ili poteškoće s mokrenjem
- smanjena ili povećana erekcija, smanjeni orgazam, abnormalna proizvodnja majčinog mlijeka • povećanje grudi kod muškaraca i žena
- osjećaj vrućine, groznica
- smanjenje ili povećanje bijelih krvnih stanica (pokazano u krvnim pretragama)
- abnormalni rezultati ispitivanja jetrene funkcije
- visoki krvni tlak
- abnormalni rezultati testa krvi ili otkucaja srca
- podignute mrlje crvene, upaljene kože prekrivene bijelim ljuskama poznate kao psorijaza
Nije poznato, učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka:
- teška alergijska reakcija
- U starijoj populaciji s demencijom zabilježen je mali porast broja smrtnih slučajeva kod pacijenata koji su uzimali antipsihotike u usporedbi s onima koji ih nisu uzimali
- smetnje u spavanju, nehotično mokrenje
- stanje duha koje karakterizira iznimno visoka energija, abnormalni obrasci mišljenja i hiperaktivnost
- vrtoglavica, gubitak svijesti
- velike pšenice (košnice), s jakim svrbežom
- abnormalna uporna i bolna erekcija penisa
- opuštanje lica
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi.
Istek i zadržavanje
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na blisteru, bočici i kutiji iza oznake EXP. Rok valjanosti odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
Samo boce:
Rok valjanosti nakon prvog otvaranja: 6 mjeseci.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Druge podatke
Ako ste zaboravili uzeti Ziprasidone Sandoz
Važno je kapsule uzimati redovito, svaki dan u isto vrijeme. Ako ste zaboravili uzeti dozu, uzmite je čim se sjetite, osim ako nije vrijeme za sljedeću dozu. U tom slučaju uzmite sljedeću dozu u uobičajeno vrijeme. Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu dozu .
Ako prestanete uzimati Ziprasidon Sandoz
Nemojte prestati uzimati Ziprasidone Sandoz bez dopuštenja liječnika, čak i ako se osjećate bolje, jer to može smanjiti terapijski učinak i simptomi se mogu vratiti. Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Aktivni sastojak je ziprasidon:
Svaka tvrda kapsula sadrži 20 mg ziprasidona (kao ziprasidon hidroklorid monohidrata)
Svaka tvrda kapsula sadrži 40 mg ziprasidona (kao ziprasidon hidroklorid monohidrata)
Svaka tvrda kapsula sadrži 60 mg ziprasidona (kao ziprasidon hidroklorid monohidrata)
Svaka tvrda kapsula sadrži 80 mg ziprasidona (kao ziprasidon hidroklorid monohidrata)
Ostali sastojci su:
Sadržaj kapsule: laktoza monohidrat, preželatinizirani kukuruzni škrob, magnezijev stearat.
Kapsule od 20, 40 i 80 mg Ljuska kapsule: indigo karmin (E132), titanijev dioksid (E171) i želatina.
60 mg kapsule
Ljuska kapsule: titanijev dioksid (E171) i želatina.
Kako Ziprasidone Sandoz izgleda i sadržaj pakiranja
Ziprasidone Sandoz dolazi u obliku tvrdih želatinskih kapsula.
20 mg tvrde kapsule, veličina 4 (duljina: 14,3 mm): neprozirne plave / neprozirne plave kapsule
40 mg tvrde kapsule, veličina 3 (duljina: 15,7 mm): neprozirne plave / neprozirne plave kapsule
60 mg tvrde kapsule, veličina 2 (duljina: 17,6 mm): bijele neprozirne / bijele neprozirne kapsule
Tvrde kapsule od 80 mg, veličina 1 (duljina: 19,4 mm): neprozirne plave / neprozirne plave kapsule
Veličine pakiranja
Ziprasidone Sandoz pakiran je u blister pakiranja u kartonske kutije koje sadrže 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 ili 100 kapsula.
Ziprasidone Sandoz pakiran je u boce zatvorene čepovima, koje sadrže 200 kapsula.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
ZIPRASIDONE SANDOZ
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka tvrda kapsula sadrži 20 mg ziprasidona (kao ziprasidon hidroklorid monohidrata)
Svaka tvrda kapsula sadrži 40 mg ziprasidona (kao ziprasidon hidroklorid monohidrata)
Svaka tvrda kapsula sadrži 60 mg ziprasidona (kao ziprasidon hidroklorid monohidrata)
Svaka tvrda kapsula sadrži 80 mg ziprasidona (kao ziprasidon hidroklorid monohidrata)
Pomoćne tvari s poznatim učincima:
Svaka tvrda kapsula od 20 mg sadrži 50,81 mg laktoze.
Svaka tvrda kapsula od 40 mg sadrži 101,61 mg laktoze.
Svaka tvrda kapsula od 60 mg sadrži 152,42 mg laktoze.
Svaka tvrda kapsula od 80 mg sadrži 203,22 mg laktoze.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tvrda kapsula.
20 mg tvrde kapsule, veličina 4 (duljina: 14,3 mm): neprozirne plave / neprozirne plave kapsule.
40 mg tvrde kapsule, veličina 3 (duljina: 15,7 mm): neprozirne plave / neprozirne plave kapsule.
60 mg tvrde kapsule, veličina 2 (duljina: 17,6 mm): bijele neprozirne / bijele neprozirne kapsule.
Tvrde kapsule od 80 mg, veličina 1 (duljina 19,4 mm): neprozirne plave / neprozirne plave kapsule.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Ziprasidon je indiciran za liječenje shizofrenije u odraslih.
Ziprasidon je indiciran za liječenje maničnih ili mješovitih epizoda umjerene težine povezane s bipolarnim poremećajem u odraslih i djece i adolescenata u dobi od 10-17 godina (djelotvornost u sprječavanju epizoda bipolarnog poremećaja nije utvrđena - vidjeti odlomak 5.1).
04.2 Doziranje i način primjene
Odrasli
Preporučena doza u akutnom liječenju shizofrenije i bipolarne manije je 40 mg dva puta dnevno koje se uzimaju s hranom. Dnevna se doza može naknadno mijenjati ovisno o kliničkom stanju pacijenta, do najviše 80 mg dva puta dnevno. Ako je naznačeno, maksimalna preporučena doza može se postići već 3. dan liječenja.
Posebno je važno ne prekoračiti maksimalnu dozu jer sigurnosni profil s dozama iznad 160 mg / dan nije potvrđen, a ziprasidon je povezan s dozom ovisnog produljenja QT intervala (vidjeti dijelove 4.3 i 4.4).
U terapiji održavanja shizofrenije, bolesnike treba liječiti najnižom učinkovitom dozom ziprasidona; u mnogim slučajevima može biti dovoljna doza od 20 mg dva puta dnevno.
Umirovljenici
Niža početna doza obično nije indicirana, ali treba je uzeti u obzir kod pacijenata u dobi od 65 godina ili starijih prema potrebi na temelju kliničkih podataka.
Primjena u bolesnika s oštećenjem bubrega
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s bubrežnim oštećenjem (vidjeti dio 5.2).
Primjena u bolesnika s oštećenjem jetre
U bolesnika s jetrenom insuficijencijom potrebno je razmotriti niže doze (vidjeti dijelove 4.4 i 5.2).
Pedijatrijska populacija
Shizofrenija:
Sigurnost i djelotvornost ziprasidona u pedijatrijskih pacijenata sa shizofrenijom nisu utvrđene (vidjeti dio 4.4).
Bipolarna manija:
Preporučena doza u liječenju akutnih epizoda bipolarne manije u pedijatrijskih bolesnika (u dobi od 10-17 godina) je jednokratna doza od 20 mg prvog dana liječenja, koja se uzima uz obrok. Ziprasidon se zatim mora primjenjivati uz obroke u dvije podijeljene dnevne doze, a dozu treba titrirati tijekom 1-2 tjedna do ciljanog režima doze od 120 - 160 mg / dan u bolesnika s tjelesnom težinom ≥45 kg ili do ciljane doze lijeka od 60 - 80 mg / dan za bolesnike s tjelesnom težinom
Izuzetno je važno ne prekoračiti najveću dozu izračunatu na temelju tjelesne težine jer je sigurnosni profil s dozama većim od najveće preporučene doze (160 mg / dan za djecu s tjelesnom težinom ≥45 kg i 80 mg / dan za djecu od težina
Način primjene
Kapsule se smiju uzimati samo jedan dan prvi dan u slučaju liječenja akutne bipolarne manije samo u pedijatrijskih bolesnika i dva puta dnevno u svim ostalim slučajevima. Kapsule treba progutati cijele, s vodom tijekom ili neposredno nakon jela, bez žvakanja jer to može utjecati na to koliko se ziprasidon apsorbira iz crijeva.
04.3 Kontraindikacije
- Preosjetljivost na ziprasidon ili bilo koju od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
- Utvrđeno produljenje QT intervala.
- Kongenitalni sindrom dugog QT intervala.
- Nedavni akutni infarkt miokarda.
- Zastoj srca.
- Aritmije liječene antiaritmičkim lijekovima klase IA i III.
- Istodobno liječenje lijekovima koji produžuju QT interval, kao što su antiaritmici klase IA i III, arsenov trioksid, halofantrin, levacetilmetadol, mezoridazin, tioridazin, pimozid, sparfloksacin, gatifloksacin, moksifloksacin, dolasetron, serfrid ili
(Vidi odjeljke 4.4 i 4.5)
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Anamnezu, uključujući procjenu obiteljske povijesti i fizički pregled potrebno je obaviti kako bi se identificirali pacijenti kod kojih se ne preporučuje liječenje ziprasidonom (vidjeti dio 4.3).
QT interval
Ziprasidon uzrokuje blago do umjereno produljenje QT intervala povezanog s dozom (vidjeti dijelove 4.8 i 5.1).
Ziprasidon se ne smije primjenjivati s lijekovima za koje je poznato da uzrokuju produljenje QT intervala (vidjeti dijelove 4.3 i 4.5). Savjetuje se oprez u bolesnika sa značajnom bradikardijom. Neravnoteža elektrolita, poput hipokalijemije i hipomagnezijemije, povećava rizik od malignih aritmija i oni stoga se mora ispraviti prije početka liječenja ziprasidonom. Prije početka liječenja u bolesnika sa stabilnom srčanom bolešću preporučuje se EKG pregled.
Ako se pojave srčani simptomi poput palpitacija, vrtoglavice, sinkope ili napadaja, treba razmotriti mogućnost maligne srčane aritmije i provesti srčanu procjenu, uključujući EKG. Ako je QTc interval> 500 msec, tada prekinuti liječenje preporučuje se (vidjeti dio 4.3).
Rijetke epizode torsades de pointes zabilježene su nakon stavljanja lijeka u promet u bolesnika s više zbunjujućih čimbenika rizika koji su uzimali ziprasidon.
Pedijatrijski bolesnici
Sigurnost i djelotvornost ziprasidona u liječenju shizofrenije nisu procijenjene u pedijatrijskih i adolescentnih pacijenata.
Neuroleptički maligni sindrom (NMS)
NMS je rijedak, ali potencijalno smrtonosan sindrom koji je prijavljen u povezanosti s antipsihotičkim lijekovima, uključujući ziprasidon. Liječenje NMS -a mora uključivati trenutno ukidanje svih antipsihotika.
Tardivna diskinezija
Postoji mogućnost da se nakon dugotrajnog liječenja ziprasidonom razviju tardivna diskinezija i drugi kasni ekstrapiramidni sindromi. Poznato je da su pacijenti s bipolarnim poremećajem posebno osjetljivi na ovu kategoriju simptoma. To se događa češće s povećanjem trajanja liječenja i dobi. Ako se pojave znakovi i simptomi tardivne diskinezije, potrebno je razmotriti smanjenje doze ili prekid liječenja ziprasidonom.
Grčevi
Preporuča se oprez pri liječenju pacijenata s napadajima u anamnezi.
Oštećena funkcija jetre
Iskustvo u bolesnika s teškim oštećenjem jetre je ograničeno, pa se ziprasidon u ovoj populaciji pacijenata mora koristiti s oprezom (vidjeti dijelove 4.2 i 5.2).
Povećan rizik od cerebrovaskularnih nuspojava u bolesnika s demencijom
Otprilike trostruko povećan rizik od cerebrovaskularnih nuspojava opažen je u randomiziranim placebom kontroliranim kliničkim ispitivanjima u bolesnika s demencijom liječenih nekim atipičnim antipsihoticima. Mehanizam ovog povećanog rizika nije poznat. Povećani rizik ne može se isključiti za druge antipsihotike ili drugu populaciju pacijenata. Ziprasidon se mora koristiti s oprezom u bolesnika koji imaju čimbenike rizika za moždani udar.
Povećana smrtnost u starijih pacijenata s demencijom
Podaci iz dvije velike opservacijske studije pokazali su mali povećan rizik od smrti kod starijih osoba s demencijom liječenih antipsihoticima u usporedbi s neliječenim pacijentima.
Nema dovoljno podataka za točnu procjenu točne veličine ovog rizika, a uzrok povećanog rizika je nepoznat.
Ziprasidone Sandoz nije licenciran za liječenje poremećaja ponašanja povezanih s demencijom.
Venska tromboembolija
Prijavljeni su slučajevi venske tromboembolije (VTE) pri uporabi antipsihotika.
Prije i tijekom liječenja ziprasidonom potrebno je identificirati sve moguće čimbenike rizika za VTE i poduzeti preventivne mjere jer se u bolesnika liječenih antipsihoticima često razvijaju čimbenici rizika za vensku tromboemboliju.
Laktoza
Ziprasidon Sandoz sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nisu provedena farmakokinetička i farmakodinamička ispitivanja interakcija između ziprasidona i drugih lijekova koji produžuju QT interval. Ne može se isključiti aditivni učinak ziprasidona i ovih lijekova; stoga se ziprasidon ne smije primjenjivati u kombinaciji s lijekovima koji produljuju QT interval QT, kao što su antiaritmici klase IA i III, arsenov trioksid, halofantrin, levacetilmetadol, mezoridazin, tioridazin, pimozid, sparfloksacin, gatifloksacin, moksifloksacin, dolasetron mezilat, meflokin, sertindol ili cisaprid (vidjeti dio 4.3).
Nisu provedena ispitivanja interakcija ziprasidona s drugim lijekovima u djece.
Lijekovi koji utječu na središnji živčani sustav / Alkohol
Zbog primarnih učinaka ziprasidona, treba biti oprezan pri uzimanju lijeka zajedno s drugim lijekovima s centralnim djelovanjem i alkoholom.
Učinci ziprasidona na druge lijekove
Studija in vivo s dekstrometorfanom nije pokazao izrazitu inhibiciju CYP2D6 pri koncentracijama u plazmi 50% nižim od onih dobivenih primjenom ziprasidona 40 mg dva puta dnevno. Podatak in vitro ukazuju da ziprasidon može biti umjereni inhibitor CYP2D6 i CYP3A4. Međutim, nije vjerojatno da će ziprasidon promijeniti farmakokinetiku lijekova koji se metaboliziraju ovim izoformama citokroma P450 u klinički relevantnoj mjeri.
Oralni kontraceptivi:
Primjena ziprasidona nije rezultirala značajnim promjenama u farmakokinetici sastojaka estrogena (etinilestradiola, supstrata CYP3A4) ili progesterona.
Litij:
Istodobna primjena ziprasidona nije uzrokovala promjene u farmakokinetici litija. Budući da su ziprasidon i litij povezani s poremećajima srčane provodljivosti, kombinacija ova dva lijeka može predstavljati rizik od farmakodinamičkih interakcija, uključujući aritmije.
Karbamazepin i valproat:
Podaci o istodobnoj primjeni sa stabilizatorima raspoloženja, poput karbamazepina i valproata, su ograničeni.
Učinci drugih lijekova na ziprasidon
Inhibitor CYP3A4 ketokonazol (400 mg / dan) povećao je koncentraciju ziprasidona u serumu za
Karbamazepin i valproat:
Karbamazepin 200 mg dva puta dnevno tijekom 21 dana uzrokovalo približno 35% smanjenje izloženosti ziprasidonu.
Nema podataka o istodobnoj primjeni valproata.
Antacidi:
Primjena više doza antacida koji sadrže aluminij i magnezij ili cimetidina nije značajno promijenila farmakokinetiku ziprasidona u uvjetima hranjenja.
Serotonergički lijekovi
U izoliranim slučajevima zabilježeni su slučajevi serotoninskog sindroma koji su vremenski povezani s terapijskom uporabom ziprasidona u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima, poput SSRI -a (vidjeti dio 4.8). Serotoninski sindrom može se okarakterizirati: zbunjenošću, agitacijom, groznicom, znojenjem, ataksijom , hiperrefleksija, mioklonus i proljev.
Vezanje na proteine
Ziprasidon se opsežno veže za proteine plazme. Vezanje ziprasidona na proteine plazme in vitro nisu ga promijenili varfarin ili propranolol, dva lijeka vezana za proteine, niti je ziprasidon promijenio vezanje ovih lijekova u ljudskoj plazmi. Stoga nije vjerojatan potencijal interakcije zamjene lijeka sa ziprasidonom.
04.6 Trudnoća i dojenje
Studije reproduktivne toksičnosti pokazale su štetne reproduktivne učinke u dozama povezanim s majčinom toksičnošću i / ili sedacijom. Nisu pronađeni znakovi teratogenosti (vidjeti dio 5.3).
Trudnoća
Studije na trudnicama nisu provedene. Stoga se ženama u reproduktivnoj dobi koje se liječe ziprasidonom treba savjetovati da koriste odgovarajuću metodu kontracepcije. Kako je kliničko iskustvo ograničeno, preporučuje se ne primjenjivati ziprasidon tijekom trudnoće, osim ako očekivana korist za majku ne opravdava potencijalni rizik za fetus.
Dojenčad izložena antipsihoticima (uključujući ziprasidon) tijekom trećeg tromjesečja trudnoće izložena je riziku od nuspojava, uključujući ekstrapiramidalne i / ili simptome ustezanja koje mogu varirati u težini i trajanju nakon rođenja. Bilo je izvješća o agitaciji, hipertoniji, hipotoniji, tremoru, somnolenciji, respiratornim tegobama, smetnjama u unosu hrane. Stoga je potrebno pažljivo pratiti dojenčad.
Vrijeme za hranjenje
Nije poznato izlučuje li se ziprasidon u majčino mlijeko. Stoga se bolesnice koje se liječe ziprasidonom ne smiju dojiti. Ako je liječenje potrebno, dojenje treba prekinuti.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Ziprasidon ima minimalan ili umjeren utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima jer može uzrokovati pospanost. Pacijente koji rutinski upravljaju vozilima ili rade sa strojevima potrebno je odgovarajuće obavijestiti.
04.8 Nuspojave
Oralni ziprasidon primijenjen je u kliničkim studijama (vidjeti dio 5.1) na približno 6.500 odraslih ispitanika. Najčešće nuspojave u kliničkim studijama shizofrenije bile su sedacija i akatizija. U kliničkim ispitivanjima bipolarne manije najčešće nuspojave bile su sedacija, akatizija, ekstrapiramidni poremećaji i omaglica.
Donja tablica prikazuje nuspojave koje su se dogodile u kratkotrajnim studijama o shizofreniji (4-6 tjedana) provedenim s fiksnom dozom i u kratkotrajnim studijama u bipolarnoj maniji (3 tjedna) provedenim s fleksibilnom dozom i za koje utvrđena je vjerojatna ili moguća povezanost sa ziprasidonom i dogodila se s "incidencijom većom od placeba. Dodatne nuspojave prijavljene u razdoblju nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u kurzivu na sljedećem popisu kao učestalost" nepoznata ".
Sve nuspojave razvrstane su prema klasi i učestalosti, kako je dolje definirano:
vrlo često (≥ 1/10)
česte (≥1 / 100
manje česte (≥1 / 1.000
rijetko (≥ 1/10 000
vrlo rijetko (
nepoznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka).
Dolje navedene nuspojave također mogu biti povezane s osnovnom bolešću i / ili upotrebom istodobnih lijekova.
Tablični popis nuspojava:
U kratkotrajnim i dugotrajnim kliničkim ispitivanjima sa ziprasidonom kod shizofrenije i bipolarne manije, učestalost tonično-kloničkih napadaja i hipotenzije bila je rijetka, a ti su se događaji dogodili u manje od 1% pacijenata liječenih ziprasidonom.
Ziprasidon uzrokuje blago do umjereno produljenje QT intervala povezanog s dozom (vidjeti dio 5.1). U kliničkim ispitivanjima shizofrenije primijećeno je povećanje od 30-60 ms u 12,3% (976/7941) tragova EKG-a. Bolesnici liječeni ziprasidonom i 7,5% (73/975) EKG tragova pacijenata na placebu. Produženje> 60 msec zabilježeno je u 1,6% (128/7941) i 1,2% (12/975) u zapisima pacijenata liječenih ziprasidonom i Incidencija produljenja QTc intervala iznad 500 msec otkrivena je u 3 bolesnika od ukupno 3266 pacijenata (0,1%) liječenih ziprasidonom i u 1 bolesnika od ukupno 538 pacijenata (0,2%) na placebu. Usporedni podaci uočeni su u kliničkim ispitivanjima bipolarne manije.
Tijekom kliničkih ispitivanja shizofrenije dugotrajne terapije održavanja, razine prolaktina u bolesnika liječenih ziprasidonom ponekad su se povećale, ali su se u većini slučajeva normalizirale bez prestanka liječenja. Nadalje, moguće su se kliničke manifestacije (npr. Ginekomastija i povećanje grudi) javljale samo rijetko.
Djeca i adolescenti s bipolarnom manijom
Ziprasidon je oralno primijenjen u kliničkim ispitivanjima (vidjeti dio 5.1) na 267 pedijatrijskih pacijenata s bipolarnim poremećajem. U studiji kontroliranoj placebom, najčešće nuspojave (prijavljene s učestalošću> 10%) bile su sedacija, somnolencija, glavobolja, astenija i mučnina Učestalost, vrsta i težina nuspojava u ovih su ispitanika općenito bile slične onima u odraslih ispitanika s bipolarnim poremećajem koji su primali ziprasidon.
U kliničkim ispitivanjima bipolarnog poremećaja u pedijatrijskih pacijenata, ziprasidon je bio povezan s blagim do umjerenim produljenjem QT intervala povezanog s dozom, slično onom u odrasloj populaciji. U pedijatrijskim kliničkim ispitivanjima nisu zabilježeni tonično-klonički napadaji i hipotenzija bolesnici s bipolarnim poremećajem liječeni placebom.
04.9 Predoziranje
Iskustvo s predoziranjem ziprasidonom je ograničeno. Najveća poznata pojedinačna doza ziprasidona oralno je 12.800 mg. U ovom slučaju zabilježeni su ekstrapiramidni simptomi i QTc interval od 446 msec (bez srčanih posljedica). Općenito, najčešće prijavljeni simptomi nakon predoziranja su ekstrapiramidni simptomi, somnolencija, tremor i tjeskoba.
Mogućnost tuposti, napadaja ili distonijske reakcije glave i vrata nakon predoziranja može predstavljati rizik od aspiracije uzrokovane povraćanjem. Kardiovaskularni nadzor treba započeti odmah i uključivati kontinuirano elektrokardiografsko praćenje kako bi se otkrile aritmije. Nije specifičan protuotrov za ziprasidon dostupan.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: psiholeptici, antipsihotici, derivati indola.
ATC oznaka N05AE04.
Ziprasidon posjeduje "visok afinitet za dopaminergičke receptore tipa 2 (D2) i" značajno veći afinitet za serotonergičke receptore tipa 2A (5HT2A). S pozitronskom emisionom tomografijom (PET), 12 sati nakon primjene pojedinačne doze od 40 mg, otkrivena je blokada receptora veća od 80% za receptore serotonina tipa 2A i više od 50% za serotoninske receptore. Dopaminergički receptori D2 tipa. s 5HT2C, 5HT1D i 5HT1A serotonergičkim receptorima i njegov afinitet za ta mjesta jednak je ili veći od onog za D2 receptore. Ziprasidon ima "umjeren afinitet za neuronske transportere serotonina i noradrenalina. a za H1 histaminske receptore i receptore? 1 . Ziprasidon ima zanemariv afinitet prema M1 muskarinskim receptorima.
Pokazalo se da je ziprasidon antagonist receptora serotonergičkog tipa 2A (5HT2A) i dopaminergičkog tipa 2 (D2). Smatra se da je terapijska aktivnost djelomično posredovana ovom kombinacijom antagonističkog djelovanja.Ziprasidon također posjeduje snažno antagonističko djelovanje protiv 5HT2C i 5HT1D receptora, snažno agonističko djelovanje za 5HT1A receptore i inhibira neuronsko preuzimanje norepinefrina i serotonina.
Saznajte više o kliničkim ispitivanjima
Shizofrenija
U 52-tjednom ispitivanju pokazalo se da je ziprasidon učinkovit u održavanju kliničkog poboljšanja tijekom nastavka terapije u pacijenata koji su pokazali početni odgovor na liječenje: nije bilo jasnih dokaza o odnosu doze i odgovora između skupina liječenih ziprasidonom. U ovoj studiji, koja je uključivala bolesnike s pozitivnim i negativnim simptomima, učinkovitost ziprasidona dokazana je i na pozitivnim i na negativnim simptomima.
Učestalost povećanja tjelesne težine, prijavljena kao štetan učinak u kratkotrajnim (4-6 tjedana) studijama shizofrenije, bila je niska i bila je identična u bolesnika liječenih ziprasidonom i placebom (u oba bolesnika). 0,4% slučajeva). U jednogodišnjoj placebo kontroliranoj studiji primijećen je prosječan gubitak težine od 1-3 kg u bolesnika liječenih ziprasidonom u usporedbi s prosječnim gubitkom težine od 3 kg u bolesnika liječenih placebom.
U dvostruko slijepoj usporednoj studiji sa shizofrenijom procijenjeni su metabolički parametri, uključujući težinu natašte i razinu inzulina, ukupni kolesterol i trigliceride te indeks inzulinske rezistencije (IR). Nisu primijećene značajne promjene u odnosu na početne vrijednosti za bilo koji od ovih metaboličkih parametara u pacijenata koji su primali ziprasidon.
Rezultati postmarketinške studije sigurnosti
Randomizirano postregistracijsko istraživanje na 18.239 pacijenata sa shizofrenijom s promatranjem od godinu dana provedeno je kako bi se utvrdilo je li učinak ziprasidona na QTc interval povezan s povećanim rizikom od mortaliteta koji nije povezan sa samoubojstvom. U ovoj studiji, provedenoj u uvjetima normalne kliničke prakse, nije bilo razlika u ukupnoj stopi mortaliteta bez suicida između pacijenata liječenih ziprasidonom i onih liječenih olanzapinom (primarni krajnji cilj). Osim toga, studija nije pronašla razlike u sekundarnim krajnjim točkama smrtnosti od svih uzroka, smrtnosti povezane sa samoubojstvom i smrtnosti od iznenadne smrti; međutim, "nestatički veća učestalost kardiovaskularnog mortaliteta pronađena je u skupini koja prima ziprasidon. Statistički značajna" veća učestalost hospitalizacija uzrokovanih svim uzrocima također je primijećena u skupini koja prima ziprasidon, uglavnom povezana s razlikom u broju psihijatrijskih hospitalizacija.
Bipolarna manija
Učinkovitost ziprasidona u liječenju manije u odraslih utvrđena je u dvije trotjedne dvostruko slijepe, placebom kontrolirane studije koje su uspoređivale ziprasidon s placebom i jednoj 12-tjednoj dvostruko slijepoj studiji koja je uspoređivala ziprasidon s haloperidolom i placebom. Ove studije uključivale su približno 850 pacijenata koji su ispunili kriterije DSM-IV za bipolarni poremećaj I s akutnom maničnom ili mješovitom epizodom, sa i bez psihotičnih manifestacija. Prisutnost psihotičnih svojstava na početku ispitivanja bila je 49,7%, 34,7%ili 34,9%. Učinkovitost je procjenjivana pomoću Mania Rating Scale (MRS). Klinička ljestvica globalne impresije-ozbiljnosti (CGI-S) bila je ili ko-primarna varijabla učinkovitosti ili ključna varijabla sekundarne učinkovitosti u ovim studijama. Liječenje ziprasidonom (40-80 mg BID, srednja dnevna doza 120 mg) uzrokovala je statistički značajno poboljšanje na ljestvici MRS i CGI-S pri zadnjem posjetu (3 tjedna) u usporedbi s placebom. U 12-tjednom ispitivanju, liječenje haloperidolom (srednja dnevna doza 16 mg) rezultiralo je značajno većim smanjenjem rezultata MRS-a od ziprasidona (srednja dnevna doza 121 mg). Ziprasidon je pokazao djelotvornost usporedivu s onom haloperidola u smislu udjela pacijenata koji su zadržali odgovor na liječenje od 3. do 12. tjedna.
Učinkovitost ziprasidona u liječenju bipolarnog poremećaja I u pedijatrijskih bolesnika (u dobi od 10-17 godina) procijenjena je u 4-tjednoj placebo kontroliranoj studiji (n = 237) u pacijenata koji su se vraćali stacionarno ili ambulantno. U DSM IV kriterijima za epizode maničnog ili mješovitog bipolarnog poremećaja I, sa ili bez psihotičnih komponenti, s osnovnom ocjenom Y-MRS ≥ 17. Ova dvostruko slijepa, placebom kontrolirana studija uspoređivala je oralni ziprasidon primijenjen u fleksibilnim dozama (80-160 mg / dan (40 -80 mg dva puta dnevno) u dvije podijeljene doze u bolesnika s tjelesnom težinom ≥45 kg; 40-80 mg / dan (20-40 mg dva puta dnevno) u bolesnika s titracijom tjelesne težine tijekom 1-2 tjedna, uz primjenu dvije dnevne doze , do ciljane doze od 120-160 mg / dan za pacijente tjelesne težine ≥45 kg ili 60-80 mg / dan za bolesnike s tjelesnom težinom
Sigurnost ziprasidona procijenjena je u 267 pedijatrijskih pacijenata (u dobi od 10-17 godina) uključenih u klinička ispitivanja s više doza kod bipolarne manije; ukupno 82 pedijatrijska bolesnika s bipolarnim poremećajem I liječena su oralnim ziprasidonom tijekom najmanje 180 dana.
U 4-tjednom ispitivanju na pedijatrijskim bolesnicima (10-17 godina) s bipolarnom manijom nisu uočene razlike između pacijenata liječenih ziprasidonom i onih u skupini koja je primala placebo, u prosječnoj promjeni sljedećih parametara od početne vrijednosti: tjelesne težine, natašte razine glukoze, ukupnog kolesterola, LDL kolesterola ili triglicerida.
Dugotrajna dvostruko slijepa klinička ispitivanja nisu provedena kako bi se procijenila učinkovitost i podnošljivost ziprasidona u djece i adolescenata.
Dugotrajna klinička ispitivanja nisu provedena kako bi se procijenila učinkovitost ziprasidona u sprječavanju relapsa manično-depresivnih simptoma.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Nakon oralne primjene više doza ziprasidona uzetih s hranom, vršne koncentracije u serumu općenito se postižu unutar 6-8 sati nakon primjene. Apsolutna bioraspoloživost doze od 20 mg koja se daje s hranom je 60%. Farmakokinetičke studije pokazale su da se bioraspoloživost ziprasidona povećava do 100% u prisutnosti hrane. Stoga se preporučuje da se ziprasidon uzima s hranom.
Distribucija
Volumen distribucije je približno 1,1 l / kg. Ziprasidon se veže za 99% na proteine plazme u serumu.
Metabolizam i eliminacija
Prosječni terminalni poluživot ziprasidona nakon oralne primjene je 6,6 sati. Stanje ravnoteže postiže se unutar 1-3 dana. Prosječni klirens ziprasidona primijenjenog intravenozno je 5 ml / min / kg. Približno 20% doze izlučuje se urinom, a približno 66% izlučuje fecesom.
Ziprasidon ima linearnu kinetiku u odnosu na terapijski raspon doza od 40-80 mg koji se primjenjuje dva puta dnevno s hranom.
Ziprasidon se opsežno metabolizira nakon oralne primjene, a samo se mali postotak izlučuje urinom (ukupni serum povezan s lijekovima).
Studija in vivo sugerira da pretvorba u S-metil dihidroziprasidon predstavlja glavni metabolički put ziprasidona. Studije in vitro pokazuju da se ovaj metabolit stvara redukcijom koju katalizira aldehid oksidaza, što rezultira S-metilacijom. Oksidativni metabolizam također je uključen, uglavnom putem CYP3A4, uz potencijalni doprinos CYP1A2.
Prilikom testiranja in vitro, ziprasidon i metaboliti S-metil-dihidroziprasidon i ziprasidon sulfoksid imaju neka zajednička svojstva koja mogu dovesti do hipoteze o produljenju QTc intervala. Metabolit S-metil-dihidroziprasidon eliminira se uglavnom fecesom putem žučne sekrecije, uz minimalno doprinos metabolizma kataliziranog CYP3A4. Ziprasidon sulfoksid se eliminira bubrežnom ekskrecijom i sekundarnim metabolizmom kataliziranim CYP3A4.
Druge posebne populacije pacijenata
Farmakokinetički pregled pacijenata nije otkrio značajne farmakokinetičke razlike između pušača i nepušača.
Nisu uočene klinički značajne razlike u farmakokinetici ziprasidona među ispitanicima različite dobi ili spola. Farmakokinetika ziprasidona u pedijatrijskih bolesnika u dobi od 10-17 godina bila je slična onoj u odraslih pacijenata nakon korekcije razlika u tjelesnoj težini.
S obzirom na to da bubrežni klirens malo doprinosi ukupnom klirensu, nije primijećeno povećanje izloženosti ziprasidonu kada se daje subjektima s različitim stupnjevima bubrežne funkcije. Izloženost u subjekata s blagim oštećenjem (klirens kreatinina 30-60 mL / min), umjereno ( klirens kreatinina 10-29 ml / min) i teški (koji zahtijeva hemodijalizu) bili su 146%, 87% i 75% od onog koji je nađen kod zdravih ispitanika (klirens kreatinina> 70 ml / min) nakon oralne primjene 20 mg dvaput dnevno sedam dana. nije poznato jesu li serumske koncentracije metabolita povišene u ovih bolesnika.
U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre (Child-Pugh A ili B) uzrokovanim cirozom, došlo je do povećanja koncentracije u serumu za 30% nakon oralne primjene i produljenja terminalnog poluživota za približno 2 sata u usporedbi s onom utvrđenim u zdravi ljudi. Učinak bolesti jetre na serumske koncentracije metabolita nije poznat.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Pretklinički podaci o sigurnosti nisu otkrili nikakvu posebnu opasnost za ljude kako su pokazale konvencionalne studije farmakološke sigurnosti, genotoksičnosti i kancerogenog potencijala. U reproduktivnim studijama provedenim na štakorima i zečevima, primjena ziprasidona nije pokazala dokaze o teratogenosti. Neželjeni događaji po plodnosti i smanjenje tjelesna težina mladunaca promatrana je s dozama koje uzrokuju toksičnost za majku, kao što je smanjenje debljanja. Do povećanja perinatalnog mortaliteta i smanjenja funkcionalnog razvoja potomaka došlo je pri koncentracijama u majčinoj plazmi koje su se ekstrapolacijom smatrale sličnima maksimalnim koncentracijama postignutima u ljudi uz primjenu terapijskih doza.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
Sadržaj kapsule:
Laktoza monohidrat
Predželatinizirani kukuruzni škrob
Magnezijev stearat
Ljuska kapsule
20 mg tvrde kapsule
Indigo karmin (E132)
Titanov dioksid (E171)
Žele
Tvrde kapsule od 40 mg
Indigo karmin (E132)
Titanov dioksid (E171)
Žele
Tvrde kapsule od 60 mg
Titanov dioksid (E171)
Žele
Tvrde kapsule od 80 mg
Indigo karmin (E132)
Titanov dioksid (E171)
Žele
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Rok valjanosti
Žulj:
18 mjeseci.
Boca:
18 mjeseci.
Nakon prvog otvaranja: 6 mjeseci
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Aluminij / aluminijski blister
HDPE boca s PP čepom
Veličine pakiranja:
Mjehurići: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 tvrdih kapsula
Bočica: 200 tvrdih kapsula
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
AIC n. 041339019 / M - "20 MG Tvrde kapsule" 10 kapsula u BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339021 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 14 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339033 / M - "20 MG Tvrde kapsule" 20 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339045 / M - "20 MG Tvrde kapsule" 30 kapsula u BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339058 / M - "20 MG Tvrde kapsule" 50 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339060 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 56 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339072 / M - "20 MG Tvrde kapsule" 60 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339084 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 98 KAPULA U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339096 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 100 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339108 / M - "20 MG Tvrde kapsule" 200 kapsula u boci od HDPE
AIC n. 041339110 / M - "40 MG Tvrde kapsule" 10 kapsula u BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339122 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 14 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339134 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 20 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339146 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 30 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339159 / M - "40 MG Tvrde kapsule" 50 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339161 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 56 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339173 / M - "40 MG Tvrde kapsule" 60 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339185 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 98 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339197 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 100 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339209 / M - "40 MG Tvrde kapsule" 200 kapsula u boci od HDPE
AIC n. 041339211 / M - "60 MG Tvrde kapsule" 10 kapsula u BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339223 / M - "60 MG ČVRSTI KAPULI" 14 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339235 / M - "60 MG ČVRSTE KAPULE" 20 KAPULA U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339247 / M - "60 MG Tvrde kapsule" 30 kapsula u BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339250 / M - "60 MG ČVRSTE KAPULE" 50 KAPULA U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339262 / M - "60 MG ČVRSTE KAPULE" 56 KAPULE U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339274 / M - "60 MG Tvrde kapsule" 60 KAPULA U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339286 / M - "60 MG ČVRSTE KAPULE" 98 KAPULE U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339298 / M - "60 MG ČVRSTE KAPULE" 100 KAPULA U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339300 / M - "60 MG ČVRSTE KAPULE" 200 KAPULA U BOČI OD HDPE
AIC n. 041339312 / M - "80 MG Tvrde kapsule" 10 kapsula u BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339324 / M - "80 MG ČVRSTI KAPULI" 14 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339336 / M - "80 MG ČVRSTE KAPULE" 20 KAPULA U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339348 / M - "80 MG ČVRSTE KAPULE" 30 KAPULA U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339351 / M - "80 MG ČVRSTE KAPULE" 50 KAPULA U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339363 / M - "80 MG HARD CAPSULES" 56 KAPULI U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339375 / M - "80 MG ČVRSTE KAPULE" 60 KAPULA U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339387 / M - "80 MG ČVRSTE KAPULE" 98 KAPULE U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339399 / M - "80 MG ČVRSTE KAPULE" 100 KAPULA U BLISTERU AL / AL
AIC n. 041339401 / M - "80 MG ČVRSTE KAPULE" 200 KAPULA U BOČI OD HDPE
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: 15/03/2013
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
02/2013