Aktivni sastojci: Alprostadil
Caverject 5 mikrograma / ml PRAH I OTAPALO ZA RJEŠENJE ZA INJEKCIJU
Caverject 10 mikrograma / ml PRAH I OTAPALO ZA RJEŠENJE ZA INJEKCIJU
Caverject 20 mikrograma / ml PRAH I OTAPALO ZA RJEŠENJE ZA INJEKCIJU
Indikacije Zašto se koristi Caverject? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Lijek za liječenje promjena erektivnog mehanizma kod muške spolne impotencije
TERAPIJSKE UPUTE
Liječenje erektilne disfunkcije (poteškoće u postizanju i / ili održavanju zadovoljavajuće erekcije). Caverject nije namijenjen za pedijatrijsku uporabu (vidjeti Posebna upozorenja).
Kontraindikacije Kada se Caverject ne smije koristiti
Pacijenti sa preosjetljivošću na djelatnu tvar i / ili bilo koju pomoćnu tvar ili pacijente sa predisponirajućim stanjima za prijapizam, kao što su: pacijenti sa anemijom srpastih stanica ili nositelji anemije srpastih stanica, multipli mijelom ili leukemija ili pacijenti s anatomskim malformacijama penis, poput uglova, fibroze kavernoznih tijela ili Peyroniejeve bolesti Pacijente s penisnim implantatima ne treba liječiti Caverjectom.
Caverject se ne smije davati muškarcima za koje se seksualna aktivnost ne preporučuje ili je kontraindicirana.
Ovaj lijek se ne smije davati nedonoščadi ili novorođenčadi (vidjeti Posebna upozorenja).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Caverject
- Prije početka liječenja lijekom Caverject posavjetujte se sa svojim liječnikom.
- Temeljne kliničke uzroke koji uzrokuju erektilnu disfunkciju i koji se mogu liječiti treba dijagnosticirati i liječiti prije početka terapije lijekom Caverject.
- Ako imate bilo kakvih problema ili nedoumica vezanih uz uporabu lijeka Caverject, obratite se svom liječniku.
- Poznato je da davanje tvari koje djeluju na krvne žile, uključujući alprostadil, izravno u kavernozno tijelo može izazvati nastanak produljene erekcije i / ili priapizma. Stoga se mora prijaviti liječniku ili, ako nije dostupan, zatražiti liječničku pomoć u svakom slučaju erekcije koja traje dulje vrijeme (4 sata ili više).
- Bolne erekcije mogu se lakše javiti u bolesnika s anatomskim malformacijama penisa (kutnost, fimoza, kavernozna fibroza, Peyroniejeva bolest, plakovi). Stoga se Caverject ne smije koristiti u ovih pacijenata.
- Nakon intrakavernozne primjene Caverject -a može se javiti fibroza penisa, koja uključuje ugao, fibrozu corpora cavernosum, vlaknaste čvorove i Peyroniejevu bolest. Pojava fibroze može se povećati s povećanjem trajanja uporabe droga.
- Redoviti liječnički pregledi, uz pažljiv pregled penisa, preporučuju se za otkrivanje početka fibroze penisa ili Peyroniejeve bolesti. Liječenje Caverject-om treba prekinuti ako se razvije ugao penisa, fibroza kavernoznog tijela ili Peyroniejeva bolest.
- Korištenje Caverjecta ne pruža zaštitu od prijenosa spolnih bolesti, uključujući sindrom stečene imunodeficijencije (HIV infekcija). Injekcija Caverjecta može rezultirati malim krvarenjem na mjestu ubrizgavanja. U pacijenata s bolestima koje se prenose krvlju to može povećati rizik prijenosa bolesti na partnera.
- Bolesnici koji se liječe antikoagulansima, poput varfarina ili heparina, mogu biti skloniji krvarenju nakon intrakavernozne injekcije. Caverject treba koristiti s oprezom u bolesnika s prethodnim prolaznim ishemijskim napadima ili u onih s nestabilnim kardiovaskularnim poremećajima. Caverject nije namijenjen za istodobnu primjenu. s bilo kojim drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije (vidi također INTERAKCIJE).
- U bolesnika s prethodnim psihijatrijskim poremećajima ili ovisnosti o lijekovima treba imati na umu mogućnost zlouporabe Caverjecta.
- Pejsing i snošaj mogu uzrokovati srčane i plućne učinke u pacijenata s koronarnom bolešću srca, kongestivnim zatajenjem srca ili plućnom bolešću. Tijekom terapije lijekom Caverject, ti bi bolesnici trebali biti oprezni pri spolnom odnosu.
- Rekonstituirane otopine lijeka Caverject namijenjene su za jednokratnu upotrebu. Štrcaljku i sav neiskorišteni sadržaj morate pravilno zbrinuti.
- Prašak i otapalo za otopinu za injekciju u obliku kaverjekta sadrže benzil alkohol koji može izazvati reakcije preosjetljivosti
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Caverjecta
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one bez recepta.
Caverject se ne smije miješati niti davati istodobno s bilo kojom drugom tvari. Kada se liječite Caverjectom, razmislite o uzimanju drugih lijekova (na recept i samoliječenje) i alkohola sa svojim liječnikom.
Učinci kombinacija alprostadila s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije (npr. Sildenafila) ili drugih lijekova koji mogu izazvati erekciju (npr. Papaverin) nisu formalno proučavani. Takvi se lijekovi ne smiju koristiti u kombinaciji s alprostadilom s obzirom na potencijalni rizik izazivanja produžene erekcije.
Simpatomimetički lijekovi mogu smanjiti učinak alprostadila.Alprostadil može povećati učinke antihipertenzivnih lijekova, vazodilatatora, antikoagulansa i inhibitora agregacije trombocita.
Upozorenja Važno je znati da:
Bolesnici liječeni antikoagulansima (varfarin, heparin) skloniji su krvarenju nakon intrakavernozne injekcije.
Važne informacije o nekim sastojcima:
Benzil alkohol:
Prašak kaverjekta i otapalo za otopinu za injekciju sadrži benzil alkohol kao konzervans. Korištenje benzil alkohola povezano je s ozbiljnim nuspojavama, uključujući sindrom dahanja i smrt u pedijatrijskih pacijenata. Minimalna količina benzil alkohola pri kojoj može doći do toksičnosti nije poznata. Rizik od toksičnosti benzil alkohola ovisi o primijenjenoj količini i kapacitetu jetre da eliminira tvar. U nedonoščadi i nedovoljne tjelesne težine može se povećati vjerojatnost razvoja toksičnosti.
Benzil alkohol može izazvati toksične i alergijske reakcije u dojenčadi i djece do 3 godine.
Natrij:
Prašak caverject i otapalo za otopinu za injekciju sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrija po dozi, tj. U biti je "bez natrija".
Trudnoća i dojenje
Nije bitno
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Caverject ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Caverject: Doziranje
Rekonstituirajte otopinu za injekcije koristeći samo predviđeno otapalo.
Caverject se primjenjuje izravnom intrakavernoznom injekcijom kako je dolje opisano.
Općenito se preporučuje uporaba igle promjera 27-30 G x ½ "(12 mm).
Početna identifikacija doze vrši se u liječničkoj ordinaciji
Slijedite dolje navedeni raspored doziranja, ovisno o erektilnom odgovoru, sve dok se ne utvrdi doza koja uzrokuje erekciju koja je dovoljna za omogućavanje spolnog odnosa, ali ne prelazi 60 minuta. U slučaju da nema odgovora na dozu, sljedeća veća doza može biti primijeniti u roku od 1 sata. Ako postoji odgovor, potrebno je pridržavati se razmaka od najmanje 1 dana prije nego što nastavite sa sljedećom primjenom. Pacijent bi trebao ostati u liječničkoj ordinaciji do potpune detumescencije.
Odgovarajuću dozu za svakog pojedinog pacijenta odredit će liječnik. Pacijent ne smije ubrizgati veće ili manje količine Caverjecta od propisanih. Ako postignuta erekcija nije zadovoljavajuća ili traje prekratko ili predugo, obavijestite svog liječnika.
Nemojte sami mijenjati propisanu dozu. Caverject treba primijeniti otprilike 5-10 minuta prije spolnog odnosa.
Općenito preporučena maksimalna učestalost primjene nije više od jedne injekcije dnevno i ne više od tri puta tjedno, s razmakom od najmanje 24 sata između svake primjene.
Prve injekcije mora izvesti medicinsko osoblje, a tek nakon odgovarajuće obuke i uputa pacijent može izravno ubrizgati Caverject.
Tijekom liječenja samoprimjenom preporučuje se pacijentu posjetiti svog liječnika svaka 3 mjeseca.
Doza odabrana za samostalnu primjenu trebala bi produžiti erekciju ne dulju od 1 sata, a pacijentu omogućiti normalni spolni odnos. Ne preporučuju se doze iznad 60 mikrograma alprostadila.
NAČIN UPRAVLJANJA
1) Predlaže se upotreba igle promjera 22 G x 1½ "(38 mm) za rekonstituciju otopine.
2) Uzmite otapalo iz bočice i prenesite ga u bocu
U slučaju napunjene štrcaljke:
a) rotirajte gornji dio bijele brtve štrcaljke dok se brtva ne slomi;
b) Nanesite najdužu iglu promjera 22 G x 1½ "(38 mm) i pričvrstite je okretanjem na vratu štrcaljke
c) uklonite omotač s igle i otapalo prenesite izravno u bočicu
Držeći špricu umetnutu u čep bočice, lagano protresite dok se prašak potpuno ne otopi.
3) Preokrenite bočicu i povucite volumen Caverjecta koji je odredio liječnik
4) Da biste izvršili intrakavernoznu injekciju, zamijenite iglu kraćom, promjera 27-30 G x ½ "(12 mm).
5) Caverject se mora ubrizgati u jedno od dva područja penisa zvano "corpus cavernosum".Cavernosa corpora su raspoređene duž penisa, s obje strane.
6) Kako biste osigurali pravilno samoinjektiranje Caverjecta, pažljivo slijedite donje upute:
a) Injekciju treba dati u uspravnom ili blago nagnutom položaju. Promijenite područje sa svakom injekcijom (jedna strana za jednu injekciju, druga strana za sljedeću). Unutar svakog područja, točka ubrizgavanja mora se mijenjati svaki put;
b) uhvatite glavu penisa između palca i kažiprsta, ispružite penis i držite ga pričvršćenog uz bedro kako ne bi iskliznuo iz stiska tijekom injekcije. Kod neobrezanih muškaraca kožica se mora uvući kako bi se omogućilo pravilno postavljanje injekcije;
c) izbjegavajući stavljanje palca na klip štrcaljke i slijedeći tehniku koju je već usvojio liječnik, stalnim i čvrstim pokretima, ubacite iglu u točku ubrizgavanja i pod kutom od 90 ° Izbjegavajte vidljive krvne žile;
d) pritiskom na klip polako i čvrstim pokretom ubrizgajte sadržaj štrcaljke
e) izvadite iglu i stisnite obje strane penisa, pritisnite vatu ili obrisak namočen u alkohol ili otopinu za dezinfekciju na mjesto ubrizgavanja oko 3 minute.
Ako dođe do krvarenja, pritisnite dok ne prestane.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Caverjecta
Najčešći učinci koji su posljedica predoziranja Caverject -om su produljena erekcija (6 sati ili više) i bolna erekcija.
Ako dođe do takvih događaja, odmah se obratite svom liječniku.
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja prevelike doze Caverjecta, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
AKO SUMNJATE U KORIŠTENJU Caverject -a, OBRATITE SE SVOJEM LIJEČNIKU ILI FARMACEUTKU
Nuspojave Koje su nuspojave Caverjecta
Kao i svi drugi lijekovi, Caverject može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Najčešće prijavljena nuspojava (30% pacijenata) bila je blaga ili umjerena bol u penisu.
Fibroza penisa, uključujući ugao penisa, vlaknasti čvorići i Peyroniejeva bolest, prijavljena je u 3% slučajeva.
Manje često (3%) pojavljuju se hematomi na mjestu ubrizgavanja, međutim povezani su s tehnikom ubrizgavanja, a ne s učincima alprostadila.
Rijetko su prijavljene produljene erekcije (definirane kao erekcije koje traju 4-6 sati) (4%), a rjeđe priapizem (0,4%). U većini slučajeva došlo je do spontane detumescencije.
Nuspojave zabilježene tijekom kliničkih ispitivanja i nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u donjoj tablici, učestalosti su: vrlo česte (≥ 1/10); česte (≥ 100,
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se mogu izvijestiti i izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na http://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
UPOZORENJA
- Rekonstituirana bočica Caverjecta upotrijebit će se za jednokratno liječenje u propisanoj dozi. Ne smije se upotrijebiti preostala količina.
- Nakon svake injekcije, neiskorišteni sadržaj štrcaljke ne smije se vraćati u originalnu bočicu rekonstituirane otopine.
Istek: vidjeti datum isteka otisnut na pakiranju.
Rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Pripremljenu otopinu treba odmah upotrijebiti.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece.
SASTAV
a) Svaka bočica od 5 mikrograma sadrži: alprostadil 6,15 mikrograma. Pomoćne tvari: laktoza (bezvodna), natrijev citrat (bezvodni), klorovodična kiselina, natrijev hidroksid.
Svaka boca od 10 mikrograma sadrži: 11,9 mikrograma alprostadila. Pomoćne tvari: laktoza (bezvodna), natrijev citrat (bezvodni), klorovodična kiselina, natrijev hidroksid.
Svaka boca od 20 mikrograma sadrži: 23,2 mikrograma alprostadila. Pomoćne tvari: laktoza (bezvodna), natrijev citrat (bezvodni), klorovodična kiselina, natrijev hidroksid.
b) Svaka bočica i svaka napunjena štrcaljka s otapalom sadrže: benzil alkohol, vodu za injekcije.
c) Nakon rekonstitucije i miješanja 1 ml sadrži:
Caverject 5 mikrograma / ml: alprostadil 5 mikrograma. Pomoćne tvari: laktoza, natrijev citrat, klorovodična kiselina, natrijev hidroksid, benzil alkohol, voda za injekcije.
Caverject 10 mikrograma / ml: alprostadil 10 mikrograma. Pomoćne tvari: laktoza, natrijev citrat, klorovodična kiselina, natrijev hidroksid, benzil alkohol, voda za injekcije.
Caverject 20 mikrograma / ml: alprostadil 20 mikrograma. Pomoćne tvari: laktoza, natrijev citrat, klorovodična kiselina, natrijev hidroksid, benzil alkohol, voda za injekcije.
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Prašak i otapalo za otopinu za injekcije. Dostupan je u sljedećim pakiranjima:
Caverject 5 mikrograma:
- 5 bočica praha + 5 ampula od 1 ml.
- 1 bočica praha + 1 napunjena štrcaljka od 1 ml + 2 igle + 2 brisa za dezinfekciju. C.
Caverject 10 mikrograma:
- 5 bočica praha + 5 ampula od 1 ml.
- 1 bočica praha + 1 napunjena štrcaljka od 1 ml + 2 igle + 2 brisa za dezinfekciju.
Caverject 20 mikrograma:
- 5 bočica praha + 5 ampula od 1 ml.
- 1 bočica praha + 1 napunjena štrcaljka od 1 ml + 2 igle + 2 brisa za dezinfekciju
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
CAVERJECT 10 mcg
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaki uložak od 0,5 ml isporučuje maksimalnu dozu od 10 mcg alprostadila.
Za pomoćne tvari, vidjeti dio 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Prašak i otapalo za otopinu za injekcije.
Stakleni uložak s dvostrukom komorom koji sadrži bijeli liofilizirani prah i otapalo za rekonstituciju.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Caverject je indiciran za simptomatsko liječenje erektilne disfunkcije u odraslih muškaraca zbog neurološke, vaskularne, psihogene ili mješovite etiologije.
Caverject može biti korisna nadopuna drugim dijagnostičkim testovima u dijagnosticiranju erektilne disfunkcije.
04.2 Doziranje i način primjene
Nisu provedena formalna klinička ispitivanja na bolesnicima mlađim od 18 ili starijim od 75 godina.
Opće informacije
Caverject 10 mcg, prah i otapalo, dvostruka komora treba primijeniti izravnom intrakavernoznom injekcijom pomoću igle promjera 29 G x ½ "(12 mm) uključene u pakiranje. Uobičajeno mjesto ubrizgavanja nalazi se uz dorzolateralni aspekt proksimalne trećine penisa.
Izbjegavajte vidljive vene. I strana penisa i mjesto ubrizgavanja moraju se mijenjati između svake injekcije.
Inicijalne injekcije lijeka Caverject trebaju davati obučeni zdravstveni radnici, a nakon odgovarajuće pripreme, alprostadil se može ubrizgati kod kuće. Preporučuje se redovito praćenje bolesnika (npr. Svaka 3 mjeseca), osobito u početnim fazama terapije za primjenu samim lijekom, kada može biti potrebno prilagođavanje doze.
Dozu Caverjecta treba odrediti za svakog pacijenta pažljivom titracijom pod liječničkim nadzorom. Treba koristiti najnižu učinkovitu dozu koja pacijentu omogućuje zadovoljavajuću erekciju tijekom spolnog odnosa. Preporuča se da primijenjena doza rezultira trajanjem erekcije ne duljim od jednog sata. Ako je trajanje duže, doza bi trebala biti Većina pacijenata postigne zadovoljavajući odgovor s dozama između 5 i 20 mikrograma.
Uređaj za isporuku je dizajniran za isporuku jedne doze koja se može postaviti u koracima od 25% nominalne doze.
Obično doze iznad 40 mikrograma alprostadila nisu opravdane. Sljedeće doze mogu se primijeniti pomoću Caverject 10 mcg, praška i otapala, dvokomorna: Pakiranje
Caverject 10 mcg, prah i otapalo, dvokomorna
Dostupna doza 2,5; 5; 7,5; 10 mcg
A Liječenje
Početna doza alprostadila za erektilnu disfunkciju vaskularne, psihogene ili mješovite etiologije je 2,5 mcg. Druga doza trebala bi biti 5 mcg ako postoji djelomičan odgovor i 7,5 mcg ako nema odgovora. Naknadna postupna povećanja od 5-10 mcg trebaju se primjenjivati dok se ne postigne optimalna doza. Ako nema odgovora na primijenjenu dozu, sljedeća veća doza može se dati u roku od jednog sata.Ako postoji odgovor, mora proći interval od jednog dana prije primjene sljedeće doze.
Za bolesnike s erektilnom disfunkcijom neurološkog podrijetla kojima su potrebne doze ispod 2,5 mcg, treba razmotriti mogućnost identifikacije doze s Caverjectom. Injekcijski prah. Počevši od doze od 1,25 mikrograma, ako to ne daje odgovor, druga doza bi trebala biti 2,5 mikrograma. Osim početne doze, moguće je odrediti dozu s Caverject -om 10 mcg, praškom i otapalom, dvokomornom ili Caverject -om.
Injekcijski prah, u sličnim koracima kao oni koji se koriste u liječenju ne-neurološke erektilne disfunkcije.
Maksimalna preporučena učestalost injekcija nije više od jednom dnevno i tri puta tjedno.
B Integracija u etiološku dijagnozu
Ispitanici bez dokaza neurološke disfunkcije: 10-20 mcg alprostadila za ubrizgavanje u kavernozna tijela i masažom kroz penis. Može se očekivati da će više od 80% ispitanika reagirati na pojedinačnu dozu od 20 mikrograma alprostadila.
Ispitanici s dokazima neurološke disfunkcije: Može se očekivati da će ovi pacijenti reagirati na niže doze alprostadila. U osoba s blagom erektilnom disfunkcijom ili erektilnom disfunkcijom uzrokovanom neurološkom bolešću / traumom, dijagnostička doza ne smije prelaziti 10 mcg, a početna doza od 5 mcg vjerojatno će biti naznačena.
Ako "erekcija nakon injekcije alprostadila potraje više od jednog" sata, prije nego što ispitanik napusti kliniku treba primijeniti detumescentnu terapiju kako bi se spriječio rizik od prijapizma (vidjeti dio 4.9 - Predoziranje). Otpuštanje iz bolnice, erekcija mora su potpuno prestali i penis mora biti u potpuno mlitavom stanju.
Ako nema odgovora na erekciju tijekom faze titracije, bolesnike je potrebno pratiti radi moguće pojave sistemskih nuspojava.
04.3 Kontraindikacije
Caverject se ne smije koristiti u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na alprostadil ili bilo koju pomoćnu tvar; u bolesnika koji imaju stanja koja bi ih mogla predisponirati na priapizam, na primjer anemiju srpastih stanica, višestruki mijelom ili leukemiju; ili u bolesnika s anatomskom deformacijom penisa, kao što je ugao, kavernozna fibroza, fimoza ili Peyroniejeva bolest. Pacijenti s implantatima za penis ne smiju se liječiti lijekom Caverject.
Caverject se ne smije koristiti u muškaraca za koje je seksualna aktivnost nepoželjna ili kontraindicirana (npr. Bolesnici s teškim srčanim bolestima).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Mogu se pojaviti produljena erekcija i / ili priapizam. Pacijenta treba zamoliti da svom liječniku prijavi svaki slučaj erekcije koji traje dugo, primjerice 4 sata ili više. Liječenje priapizma ne smije se odgađati duže od 6 sati (vidjeti dio 4.9 - Predoziranje).
Vjerojatnije je da će se bolna "erekcija" pojaviti u pacijenata s anatomskim deformacijama penisa, poput uglova, fimoze, kavernozne fibroze, Peyroniejeve bolesti ili plakova. Fibroza penisa, koja uključuje kut, vlaknaste čvorove i Peyroniejevu bolest, može se pojaviti nakon intrakavernozna primjena Caverject -a. Pojava fibroze može se povećati s povećanjem trajanja uporabe lijeka. Toplo se preporučuje da se pacijenti redovito prate, pažljivo pregledavaju penis, zbog znakova fibroze penisa ili Peyroniejeve bolesti Liječenje Caverject -om treba prekinuti u bolesnika kod kojih se razvije ugao penisa, kavernozna fibroza ili Peyroniejeva bolest.
Bolesnici liječeni antikoagulansima, poput varfarina ili heparina, mogu imati povećanu sklonost krvarenju nakon intrakavernozne injekcije.
U nekih pacijenata injekcija Caverject -a može izazvati mala krvarenja na mjestu ubrizgavanja. U pacijenata s bolestima koje se prenose krvlju, to bi moglo povećati rizik prijenosa bolesti na partnera.
Caverject se mora koristiti s oprezom u bolesnika s anamnezom prolaznih ishemijskih napada ili u onih s nestabilnim kardiovaskularnim poremećajima.
Caverject nije namijenjen istodobnoj primjeni s bilo kojim drugim lijekovima koji se koriste za liječenje erektilne disfunkcije (vidjeti također 4.5. - Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).
Treba imati na umu mogućnost zlouporabe lijeka Caverject u pacijenata s poviješću psihijatrijskih poremećaja ili ovisnosti o lijekovima.
Pejsing i snošaj mogu uzrokovati srčane i plućne učinke u pacijenata s koronarnom bolešću srca, kongestivnim zatajenjem srca ili plućnom bolešću.
U takvim se bolesnicima Caverject treba koristiti s oprezom.
Rekonstituirane otopine lijeka Caverject namijenjene su za jednokratnu upotrebu.
Odbacite sav neiskorišteni sadržaj štrcaljke.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Nema poznatih interakcija.
Simpatomimetički lijekovi mogu smanjiti učinak alprostadila.
Alprostadil može pojačati učinke antihipertenzivnih lijekova, vazodilatatora, antikoagulansa i inhibitora agregacije trombocita.
Učinci kombinacija alprostadila s drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije (npr. Sildenafila) ili drugih lijekova koji mogu izazvati erekciju (npr. Papaverin) nisu formalno proučavani. Takvi se lijekovi ne smiju koristiti u kombinaciji s alprostadilom s obzirom na potencijalni rizik izazivanja produžene erekcije.
04.6 Trudnoća i dojenje
Ne primjenjuje se.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Ne primjenjuje se.
04.8 Nuspojave
Najčešća nuspojava nakon intrakavernozne primjene bila je bol u penisu. 30% pacijenata prijavilo je bol barem jednom.
Bol je povezan s 11% injekcija. U većini slučajeva bol je ocijenjena kao blaga ili umjerena.
3% pacijenata prekinulo je liječenje zbog boli.
Fibroza penisa, uključujući ugao penisa, vlaknasti čvorići i Peyroniejeva bolest, prijavljena je u 3% svih pacijenata koji su sudjelovali u kliničkim ispitivanjima. U studiji koju je sam primijenio u kojoj je trajanje uporabe bilo do 18 mjeseci, incidencija fibroze penisa bila je veća , oko 8%.
Hematomi i modrice na mjestu ubrizgavanja, koji su povezani s tehnikom ubrizgavanja, a ne s učincima alprostadila, pojavili su se u 3% odnosno 2% pacijenata.
Produžena erekcija (definirana kao erekcija koja traje 4 do 6 sati) zabilježena je u 4% pacijenata. Priapizam (bolna erekcija koja traje šest sati ili više) javio se u 0,4%. U većini slučajeva došlo je do spontane detumescencije.
Nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima i nakon stavljanja lijeka u promet navedene su u donjoj tablici:
Srčane tegobe:
Manje često: supraventrikularni ektopični otkucaji
Oftalmološki poremećaji:
Manje često: midrijaza
Gastrointestinalni poremećaji:
Manje često: mučnina, suha usta
Opći poremećaji i mjesta uboda:
Često: hematom; modrice
Manje često: hematom; hemoragija; svrbež; upala; iritacija;
oteklina; edem; utrnulost i osjetljivost na mjestu ubrizgavanja; osjećaj topline u penisu; vensko krvarenje; astenija.
Ispiti:
Manje često: krvarenje u uretri; hematurija; smanjenje krvnog tlaka; povećanje otkucaja srca; povišene vrijednosti kreatinina u krvi.
Poremećaji mišićno -koštanog sustava, vezivnog tkiva i: kost:
Česte: poremećaji vezivnog tkiva (uključujući fibrozu penisa, kutnike i vlaknaste čvorove)
Manje često: grčevi u nogama.
Infekcije i najezde:
Manje često: gljivične infekcije; simptomi prehlade.
Poremećaji živčanog sustava:
Manje često: vazovagalne reakcije; hipoestezija
Poremećaji bubrega i mokraće:
Manje često>: oslabljeno mokrenje; povećana učestalost mokrenja; urinarna hitnost.
Poremećaji reproduktivnog sustava i dojki:
Vrlo često: bol u penisu
Često: produljena erekcija; Peyronijeva bolest.
Manje često: balanitis; priapizam; fimoza; bolna erekcija; abnormalna ejakulacija; bol u testisima, skrotumu i zdjelici; edem testisa i skrotuma; spermatokela; poremećaji testisa.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva:
Manje često: osip; lokalni svrbež i iritacija; eritem skrotuma; dijaforeza; zadebljanje u testisima.
Vaskularni poremećaji:
Manje često: simptomatska hipotenzija; hipotenzija, vazodilatacija; periferni vaskularni poremećaji.
Vrlo često (≥ 1/10)
Često (≥1 / 100,
Manje često (≥ 1/1000,
Benzil alkohol može izazvati reakcije preosjetljivosti.
04.9 Predoziranje
U kliničkim ispitivanjima provedenim s alprostadilom nisu zabilježeni slučajevi predoziranja.Ako dođe do predoziranja Caverjectom, primijenjenim intrakavernozno, pacijenta treba staviti pod liječnički nadzor dok se sistemski učinci ne povuku ili dok ne dođe do detumescencije penisa. Prikladno je simptomatsko liječenje bilo kojih sustavnih simptoma.
Liječenje priapizma (produljena erekcija) ne smije se odgoditi duže od 6 sati. Početnu terapiju treba provesti aspiracijom penisa. Aseptičkom tehnikom umetnite iglu leptira od 19-21 G u kavernozno tijelo i aspirirajte 20-50 ml krvi, što može uzrokovati detumescenciju penisa. Ako je potrebno, postupak se može ponavljati na suprotnoj strani penisa sve dok se ne aspirira maksimalno 100 ml krvi. Ako se ovaj manevar pokaže nedovoljnim, preporučuje se intrakavernozna injekcija alfa-adrenergičkog lijeka. Iako se uobičajene kontraindikacije za intrapeničnu primjenu vazokonstriktora ne odnose na liječenje priapizma, savjetuje se oprez pri izvođenju ove operacije. Krvni tlak i broj otkucaja srca trebali bi Neophodan je izniman oprez u bolesnika s koronarnom bolešću srca, nekontroliranom hipertenzijom, cerebralnom ishemijom te u osoba koje uzimaju inhibitore monoaminooksidaze (anti-MAO). U potonjem slučaju moraju biti dostupne mjere za liječenje hipertenzivne krize. Pripremite otopinu fenilefrina u koncentraciji od 200 mcg / ml i ubrizgajte 0,5 do 1,0 ml otopine svakih 5-10 minuta. Alternativno, upotrijebite 20 mcg / ml otopine adrenalina. Po potrebi može uslijediti daljnja aspiracija krvi kroz istu iglu leptira. Maksimalna doza fenilefrina trebala bi biti 1 mg, a adrenalina 100 mg (5 ml otopine). Alternativno, može se koristiti metaminol, ali treba imati na umu da su zabilježene po život opasne hipertenzivne krize. Ako ni ova mjera ne uspije razriješiti priapizam, pacijenta treba hitno uputiti kirurgu na daljnje liječenje koje, ako je potrebno, može uključivati operaciju shunt.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: lijekovi koji se koriste za erektilnu disfunkciju
ATC oznaka: G04B E01
Alprostadil je prirodni oblik prostaglandina E1 (PGE1). Alprostadil ima široko raznolik farmakološki profil; neki od njegovih najvažnijih učinaka su: vazodilatacija i inhibicija agregacije trombocita.U većini ispitanih životinjskih vrsta alprostadil je uzrokovao opuštanje mišića uvlačenja penisa i kavernoznog tijela uretre in vitro. Alprostadil je također uzrokovao opuštanje izoliranih pripravaka ljudskog kavernoznog tijela i spužve, kao i kavernoznih arterijskih segmenata skupljenih fenilefrinom ili PGF2á in vitro. Kod majmuna s "repicama" (Macaca nemestrina), alprostadil je povećao opskrbu kavernoznom arterijskom krvlju in vivo. Stupanj i trajanje opuštanja kavernoznih glatkih mišića u ovom životinjskom modelu ovisili su o dozi. Alprostadil izaziva erekciju opuštanjem trabekularnog glatkog mišića i širenjem kavernoznih arterija, što uzrokuje širenje lacunarnih prostora i hvatanje krvi stiskanjem venula na tunicu albugineu, proces koji se naziva "okluzivno veno-tijelo" Općenito, erekcija se javlja 5-15 minuta nakon injekcije. Trajanje ovisi o dozi.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Caverject 10 mcg, prah i otapalo, dvostruka komora sadrži alprostadil kao aktivni sastojak u kompleksu s alfadeksom.
Nakon rekonstitucije, kompleks odmah disocira na alprostadil i alfadex.
Stoga je farmakokinetika alprostadila u Caverject 10 mcg, praška i otapala, dvostruka komora nepromijenjena u odnosu na Caverject.
ADME
Apsorpcija: Za liječenje erektilne disfunkcije, alprostadil se daje injekcijom u kavernozna tijela.
Distribucija: Nakon intrakavernozne injekcije 20 mikrograma alprostadila, prosječne koncentracije alprostadila u plazmi povećale su se 22 puta u odnosu na početne endogene razine približno 5 minuta nakon injekcije.Koncentracije alprostadila vratile su se na endogene razine unutar 2 sata nakon injekcije. U plazmi se alprostadil veže prvenstveno za albumin (81% vezan) i u manjoj mjeri za IV-4 frakciju alfa-globulina (55% vezan). Nije primijećeno značajno vezanje za eritrocite ili leukocite krvi.
Metabolizam: alprostadil se brzo pretvara u spojeve koji se dalje metaboliziraju prije izlučivanja .. Nakon intravenske primjene, približno 80% cirkulirajućeg alprostadila se metabolizira u 1 prolazu kroz pluća, uglavnom beta- i omega-oksidacijom.
Stoga se alprostadil koji ulazi u sistemsku cirkulaciju nakon intrakavernozne injekcije brzo metabolizira.Glavni metaboliti alprostadila su: 15-keto-PGE1, 15-keto-13,14-dihidro-PGE1 i 13,14-dihidro-PGE1. Za razliku od 15-keto-PGE1 i 15-keto-13,14-dihidro-PGE1, koji su gotovo potpuno lišeni biološke aktivnosti, pokazalo se da 13,14-dihidro-PGE1 snižava krvni tlak i inhibira krvni tlak. " Agregacija trombocita. Koncentracije glavnog cirkulirajućeg metabolita u plazmi (15-keto-13,14-dihidro-PGE1) povećale su se 34 puta od endogenih početnih razina 10 minuta nakon injekcije i vratile se na početne razine 2 sata nakon injekcije. Koncentracije u plazmi od 13, 14-dihidro-PGE1 povećao se 7 puta 20 minuta nakon injekcije.
Uklanjanje: Metaboliti alprostadila izlučuju se prvenstveno putem bubrega, pri čemu se gotovo 90% intravenozne doze izlučuje urinom u roku od 24 sata. Ostatak doze izlučuje se stolicom.
Nema dokaza o zadržavanju alprostadila ili njegovih metabolita u tkivu nakon intravenske primjene. U zdravih dobrovoljaca, 70-90% alprostadila je opsežno ekstrahirano i metabolizirano u jednom prolazu kroz pluća što je rezultiralo kratkim poluvrijeme eliminacije manjim od jedne minute.
Farmakokinetika u subpopulacijama
Učinak bubrežnih ili jetrenih promjena: Metabolizam prvog prolaska pluća glavni je čimbenik koji utječe na sustavnu eliminaciju alprostadila. Iako farmakokinetika alprostadila nije službeno ispitana u bolesnika s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, ne treba očekivati da će promjene u bubrežnoj ili jetrenoj funkciji imati veliki utjecaj na farmakokinetiku alprostadila.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Pretklinički učinci uočeni su samo pri izloženostima za koje se smatralo da prelaze maksimalnu izloženost ljudima, što ukazuje na malu važnost za kliničku uporabu.
Alprostadil primijenjen potkožno u dozama do 0,2 mg / kg / dan nije imao štetne učinke na reproduktivnu funkciju u mužjaka štakora.
Standardna serija studija genotoksičnosti nije otkrila nikakav mutageni potencijal alprostadila ili alprostadila / alfadeksa.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Dvostruka komora za caverject
Prah: laktoza monohidrat; natrijev citrat dihidrat; alfadex; klorovodična kiselina; natrijev hidroksid.
Otapalo: benzil alkohol; vode za injekcije.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
Rok trajanja lijeka u pakiranju za prodaju: 36 mjeseci.
Rok trajanja lijeka nakon rekonstitucije
Kemijska i fizička stabilnost tijekom uporabe dokazana je 24 sata na 25 ° C.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Nema posebnih mjera opreza pri skladištenju.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Dva prozirna patrona borosilikatnog stakla za farmu tipa 1. Eur., Podijeljen u dva odjeljka i zapečaćen klipom od brombutilne gume. Uložak je zapečaćen aluminijskom kapicom koja sadrži disk od brombutilne gume.
Dvije injekcijske igle 29G.
Dva brisa za čišćenje koji sadrže izopropil alkohol.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Upute za korištenje
Za rekonstituciju, povežite iglu s uređajem pritiskom na iglu na vrh uređaja i okretanjem u smjeru kazaljke na satu dok se ne zaustavi.
Skinite vanjski zaštitni poklopac s igle.
Okrećite bijeli klip u smjeru kazaljke na satu dok se ne zaustavi kako biste rekonstituirali alprostadil u prahu.
Dvaput preokrenite uređaj kako biste bili sigurni da se otopina ravnomjerno promiješa. Rješenje mora biti jasno. Pažljivo uklonite unutarnji zaštitni poklopac s igle. Držeći uređaj ravno, pritisnite klip što je više moguće. Nekoliko kapi pojavit će se na vrhu igle.
Okrenite kraj klipa u smjeru kazaljke na satu kako biste odabrali željenu dozu.
Uputa o lijeku sadrži potpune upute o rekonstituciji, čišćenju mjesta ubrizgavanja i načinu ubrizgavanja.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Pharmacia Italia S.p.A., Milano
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
Caverject 10 mcg, prah i otapalo, dvostruka komora, 2 uloška, AIC n. 029561139 / M
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
01/01/2002
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
14/04/2005
