Aktivni sastojci: Alfuzosin (alfuzosin hidroklorid)
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Ulošci za paket Xatral dostupni su za veličine pakiranja:- XATRAL 2,5 mg obložene tablete
- XATRAL 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem
- XATRAL 10 mg tablete s produljenim oslobađanjem
Zašto se koristi Xatral? Čemu služi?
FARMAKOTERAPEUTSKA KATEGORIJA
Selektivni antagonist na postsinaptičkim α1-adrenergičkim receptorima koji se nalaze na razini trigona mjehura, uretre i prostate.
TERAPIJSKE INDICIJE
Liječenje funkcionalnih simptoma benigne hipertrofije prostate.
Kontraindikacije Kada se Xatral ne smije koristiti
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Povijest ortostatske hipotenzije.
Povezanost s drugim α1-antagonistima.
Teška insuficijencija jetre.
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Xatral
Alfuzosin treba oprezno davati pacijentima na antihipertenzivnoj ili nitratnoj terapiji.Ortostatska hipotenzija može se pojaviti u nekih pacijenata, sa ili bez simptoma (omaglica, umor, znojenje), u prvih nekoliko sati nakon uzimanja alfuzosina. U tim slučajevima pacijent se mora staviti u ležeći položaj dok se simptomi potpuno ne riješe. Ti su fenomeni općenito prolazni, pojavljuju se na početku terapije i obično ne utječu na nastavak liječenja. U postmarketinškom nadzoru zabilježen je izražen pad krvnog tlaka (cirkulatorni kolaps) u bolesnika s već postojećim čimbenicima rizika (npr. kao osnovnu srčanu bolest i / ili istodobno liječenje antihipertenzivnim lijekovima, starija dob) (vidjeti dio "Nuspojave"). Rizik od razvoja hipotenzije i s njom povezanih nuspojava može biti veći u starijih pacijenata. Stoga se alfuzosin treba davati s oprezom u ovoj skupini pacijenata.
Pacijenta treba obavijestiti o mogućnosti pojave ovih događaja.
Potreban je oprez pri primjeni alfuzosina u pacijenata u kojih su drugi α1-antagonisti izazvali izražen hipotenzivni učinak ili u bolesnika koji primaju antihipertenzivne ili nitratne lijekove. U bolesnika s koronarnom bolešću treba nastaviti sa specifičnim liječenjem koronarne insuficijencije.
Kao i svi α1-blokatori, alfuzosin se treba koristiti s oprezom u osoba s akutnim zatajenjem srca. Prije i tijekom terapije alfuzosinom potrebno je procijeniti bolesnike s kongenitalnim produljenjem QTc intervala, s poznatom poviješću stečenog produljenja QTc intervala ili na terapiji lijekovima za koje je poznato da uzrokuju produljenje QTc intervala. Tijekom operacije katarakte neki su pacijenti, prethodno liječeni ili liječeni α1 -blokatorima, razvili sindrom diskete šarenice (IFIS - sindrom intraoperativne diskete šarenice, varijanta sindroma male zjenice). Čini se da je rizik od ovog događaja vrlo nizak, ocjenjuje oftalmolog kirurg mora biti svjestan trenutnog ili prethodnog liječenja α1-blokatorima prije nego nastavi s operacijom jer pojava IFIS-a može povećati kirurške komplikacije tijekom operacije
Preporučuje se da prije podvrgavanja operaciji katarakte (zamućenje leće) obavijestite svog očnog liječnika o svom trenutnom ili prethodnom liječenju alfuzosinom. Alfuzosin bi mogao uzrokovati komplikacije tijekom operacije koje se mogu liječiti ako je stručnjak na vrijeme obaviješten.
Tablete treba progutati cijele. Bilo koji drugi način primjene, poput drobljenja, drobljenja, žvakanja, mljevenja ili usitnjavanja, trebao bi biti zabranjen. Ove radnje mogu dovesti do nepravilnog otpuštanja i apsorpcije aktivnog sastojka, a time i moguće pojave nuspojava.
U bolesnika s već postojećim cerebrovaskularnim poremećajima, simptomatskim ili simptomatskim, postoji rizik od cerebralne ishemije zbog hipotenzivnog djelovanja koje se može razviti nakon primjene alfuzosina.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Xatrala
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako ste nedavno uzimali ili uzimate druge lijekove, čak i one bez recepta.
Kontraindicirane udruge
Ostali α1-antagonisti (vidjeti "Kontraindikacije"), zbog rizika od pojačavanja hipotenzivnog učinka.
Udruge koje zahtijevaju posebnu pozornost
- Antihipertenzivni lijekovi (vidjeti "Mjere opreza pri uporabi").
- Nitrati (vidi "Mjere opreza pri uporabi").
- Jaki inhibitori CYP3A4 (poput ketokonazola, itrakonazola i ritonavira) jer povećavaju koncentraciju alfuzosina u krvi.
Primjena općih anestetika u pacijenata liječenih alfuzosinom može izazvati nestabilnost krvnog tlaka.
Upozorenja Važno je znati da:
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nuspojave poput vrtoglavice, vrtoglavice i astenije mogu se pojaviti osobito na početku liječenja. To treba uzeti u obzir pri upravljanju vozilima ili strojevima.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Xatral
Lijek sadrži laktozu, stoga bolesnici s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze / galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Doziranje i način uporabe Kako koristiti Xatral: Doziranje
Odrasli
Preporučeno doziranje je 1 XATRAL 2,5 mg tableta 3 puta dnevno (7,5 mg / dan). Prvu tabletu treba uzeti neposredno prije spavanja.
Starije osobe i bolesnici koji se liječe antihipertenzivima
U pravilu, kao mjera opreza pri propisivanju alfuzosina u starijih bolesnika (starijih od 65 godina) i u bolesnika liječenih antihipertenzivima, početna doza treba biti 1 tableta ujutro i navečer.
Ove se doze mogu povećati u skladu s kliničkim odgovorom, ali ne prelazeći 4 tablete od 2,5 mg (10 mg) dnevno.
Zatajenja bubrega
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom preporučuje se, kao mjera opreza, da početna doza bude jedna tableta XATRAL -a 2,5 mg dva puta dnevno, a zatim se prilagodi prema kliničkom odgovoru.
Hepatična insuficijencija
Preporučuje se da se u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre terapija započne s jednom tabletom XATRAL -a 2,5 mg dnevno, koja se povećava na 2 tablete dnevno, ovisno o kliničkom odgovoru.
Pedijatrijska populacija
Učinkovitost alfuzosina nije dokazana u djece u dobi od 2 do 16 godina, stoga alfuzosin nije indiciran za primjenu u pedijatrijskoj populaciji.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Xatrala
U slučaju predoziranja, pacijenta treba hospitalizirati, držati u ležećem položaju i dati mu konvencionalno liječenje hipotenzije.
U slučaju izražene hipotenzije, "odgovarajuću korektivnu terapiju može uspostaviti vazokonstriktor koji djeluje izravno na mišićna vlakna žila.
Zbog visokog vezanja na proteine, alfuzosin je teško dijalizirati: dijaliza stoga ne donosi značajne koristi.
U slučaju slučajnog gutanja / unosa predoziranja alfuzosinom, odmah obavijestite svog liječnika ili idite u najbližu bolnicu.
Ako imate pitanja u vezi s primjenom Xatrala, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Xatrala
Kao i svi drugi lijekovi, Xatral može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.
Sljedeća procjena očekivanih učestalosti korištena je za klasifikaciju nuspojava: Vrlo česte (> 1/10), česte (> 1/100 i 1/1000 i 1/10.000 i
Srčane patologije
Manje često: tahikardija, lupanje srca.
Vrlo rijetko: Anginalne epizode u bolesnika s već postojećom koronarnom bolešću.
Nepoznato: atrijska fibrilacija.
Poremećaji oka
Manje često: abnormalni vid.
Nepoznato: sindrom šarenice (IFIS).
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: astenija, malaksalost.
Manje često: edem, bol u prsima.
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, bol u trbuhu, proljev, suha usta.
Nepoznato: povraćanje.
Hepatobiliarni poremećaji
Nepoznato: hepatocelularne lezije, holestatska bolest jetre.
Poremećaji živčanog sustava
Često: nesvjestica / vrtoglavica, vrtoglavica, glavobolja.
Manje često: pospanost, sinkopa.
Nepoznato: Cerebralna ishemija u bolesnika s temeljnim cerebrovaskularnim poremećajima
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Nepoznato: priapizam.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Manje često: rinitis.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: osip, svrbež.
Vrlo rijetko: urtikarija, angioedem.
Vaskularne patologije
Često: hipotenzija (ortostatska).
Manje često: ispiranje.
Nepoznato: kolaps cirkulacije u bolesnika s već postojećim čimbenicima rizika (vidjeti dio "Mjere opreza pri uporabi").
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Nepoznato: neutropenija, trombocitopenija
Poštivanje uputa sadržanih u uputama za uporabu smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Nuspojave se također mogu izravno prijaviti putem nacionalnog sustava prijavljivanja na adresi https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Izvještavanjem o nuspojavama možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Istek: Pogledajte datum isteka otisnut na pakiranju. Navedeni rok valjanosti odnosi se na proizvod u netaknutom pakiranju, pravilno uskladišten.
Upozorenje: nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.
Skladištenje: Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Lijekovi se ne smiju odlagati putem otpadnih voda ili kućnog otpada. Pitajte svog ljekarnika kako zbrinuti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Čuvajte ovaj lijek izvan dohvata i pogleda djece.
Sastav i farmaceutski oblik
SASTAV
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: 2,5 mg alfuzosin hidroklorida.
Pomoćne tvari:
Jezgra: laktoza, mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat.
Premaz: hipromeloza, makrogol 400, titanijev dioksid (E171).
FARMACEUTSKI OBLIK I SADRŽAJ
Obložene tablete. Kutija s 30 tableta.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
XATRAL
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Svaka tableta sadrži:
Aktivni princip: alfuzosin hidroklorid 2,5 mg.
XATRAL 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem
Svaka tableta sadrži:
Aktivni princip: alfuzosin hidroklorid 5 mg.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Obložene tablete.
Obložene tablete s produljenim oslobađanjem.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Liječenje funkcionalnih simptoma benigne hipertrofije prostate.
04.2 Doziranje i način primjene
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Odrasli
Preporučeno doziranje je 1 tableta XATRAL obloženih tableta od 2,5 mg 3 puta dnevno (7,5 mg / dan).
Prvu tabletu treba uzeti neposredno prije spavanja.
Stariji i bolesnici na antihipertenzivnom liječenju
U pravilu, kao mjera opreza pri propisivanju alfuzosina u starijih bolesnika (starijih od 65 godina) i u bolesnika liječenih antihipertenzivima, početna doza treba biti 1 tableta ujutro i navečer.
Ove se doze mogu povećati u skladu s kliničkim odgovorom, ali ne prelazeći 4 tablete od 2,5 mg (10 mg) dnevno.
Zatajenja bubrega
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom preporučuje se, kao mjera opreza, da početna doza bude 1 tableta XATRAL 2,5 mg obloženih tableta dva puta dnevno, a zatim se prilagodi prema kliničkom odgovoru.
Hepatična insuficijencija
Preporučuje se da se u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre terapija započne s jednom tabletom dnevno. XATRAL 2,5 mg obložene tablete, povećati na 2 tablete dnevno, ovisno o kliničkom odgovoru.
XATRAL 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem
Odrasli
Doziranje XATRAL-a 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem je 1 tableta dva puta dnevno (ujutro i navečer).
Prvu tabletu treba uzeti navečer.
Stariji i bolesnici na antihipertenzivnom liječenju
U pravilu, kao mjera opreza pri propisivanju alfuzosina u starijih pacijenata (starijih od 65 godina) i u bolesnika liječenih antihipertenzivima, početna doza trebala bi biti jedna tableta XATRAL 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem navečer. Ova se doza može povećati ovisno o kliničkom odgovoru do jačine jedne tablete XATRAL 5 mg obložene tablete a produljeno oslobađanje dva puta dnevno (ujutro i navečer).
Zatajenja bubrega
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom preporučuje se, kao mjera opreza, da početna doza bude jedna tableta XATRAL 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem navečer, što se može povećati na 2 tablete dnevno, ovisno o kliničkom odgovoru.
Hepatična insuficijencija
Preporučuje se da se u bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem jetre terapija započne s jednom dozom XATRAL 2,5 mg obložene tablete, povećati na jednu tabletu XATRAL 2,5 mg obložene tablete 2 puta dnevno, ovisno o kliničkom odgovoru.
Pedijatrijska populacija
Učinkovitost alfuzosina nije dokazana u djece u dobi od 2 do 16 godina (vidjeti dio 5.1). Stoga alfuzosin nije indiciran za primjenu u pedijatrijskoj populaciji.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar.
Povijest ortostatske hipotenzije.
Istodobna kombinacija s drugim a1-antagonistima.
Teška insuficijencija jetre.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Alfuzosin treba oprezno davati pacijentima na antihipertenzivnoj ili nitratnoj terapiji.Ortostatska hipotenzija može se pojaviti u nekih pacijenata, sa ili bez simptoma (omaglica, umor, znojenje), u prvih nekoliko sati nakon uzimanja alfuzosina. U tim slučajevima pacijent se mora staviti u ležeći položaj dok se simptomi potpuno ne riješe. Ti su fenomeni općenito prolazni, pojavljuju se na početku terapije i u pravilu ne utječu na nastavak liječenja.
U postmarketinškom nadzoru zabilježen je izražen pad krvnog tlaka (kolaps cirkulacije) u bolesnika s već postojećim čimbenicima rizika (kao što su osnovne srčane bolesti i / ili istodobno liječenje antihipertenzivnim lijekovima, starija dob) (vidjeti dio 4.8). Rizik od razvoja hipotenzije i povezanih nuspojava može biti veći u starijih pacijenata. Stoga se alfuzosin u ovoj skupini bolesnika mora davati s oprezom.
Pacijenta treba obavijestiti o mogućnosti pojave ovih događaja.
Povremeno se u bolesnika liječenih XATRAL-om 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem u fecesu mogu naći očito cijele tablete, iako se aktivna tvar već oslobodila u gastrointestinalnom traktu.
Treba biti oprezan pri primjeni alfuzosina u bolesnika kod kojih su drugi antagonisti alfa uzrokovali izražen hipotenzivni učinak ili u bolesnika koji primaju antihipertenzivne ili nitratne lijekove.
U bolesnika s koronarnom bolešću treba nastaviti sa specifičnim liječenjem koronarne insuficijencije.
Kao i svi a1-blokatori, alfuzosin se treba koristiti s oprezom u osoba s akutnim zatajenjem srca.
Prije i tijekom terapije alfuzosinom potrebno je procijeniti bolesnike s kongenitalnim produljenjem QTc intervala, s poznatom poviješću stečenog produljenja QTc intervala ili na terapiji lijekovima za koje je poznato da uzrokuju produljenje QTc intervala.
Tijekom operacije katarakte, neki pacijenti, prethodno liječeni ili liječeni blokatorima a1, razvili su sindrom diskete šarenice (IFIS - sindrom intraoperativne diskete šarenice, varijanta sindroma male zjenice). Čini se da je rizik od ovog događaja vrlo nizak, ocjenjuje oftalmolog kirurg mora biti svjestan trenutnog ili prethodnog liječenja a1-blokatorima prije nego nastavi s operacijom jer pojava IFIS-a može povećati kirurške komplikacije tijekom operacije.
Tablete od 2,5 mg sadrže laktozu, stoga bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze / galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Tablete s produljenim oslobađanjem od 5 mg sadrže hidrogenirano ricinusovo ulje koje može uzrokovati želučane tegobe i proljev.
Pacijente treba upozoriti da tablete trebaju progutati cijele. Bilo koji drugi način primjene, poput drobljenja, drobljenja, žvakanja, mljevenja ili usitnjavanja, trebao bi biti zabranjen. Ove radnje mogu dovesti do nepravilnog otpuštanja i apsorpcije aktivnog sastojka, a time i moguće pojave nuspojava.
U bolesnika s već postojećim simptomatskim ili asimptomatskim cerebrovaskularnim poremećajima postoji rizik od cerebralne ishemije zbog hipotenzivnog djelovanja koje se može razviti nakon primjene alfuzosina.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Kontraindicirane udruge
Drugi a1-antagonisti (vidjeti dio 4.3. Kontraindikacije), zbog rizika od pojačavanja hipotenzivnog učinka.
Udruge koje zahtijevaju posebnu pozornost
- Antihipertenzivni lijekovi (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
- Nitrati (vidjeti dio 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
- Jaki inhibitori CYP3A4 (poput ketokonazola, itrakonazola i ritonavira) jer povećavaju koncentraciju alfuzosina u krvi.
Primjena općih anestetika u pacijenata liječenih alfuzosinom može izazvati nestabilnost krvnog tlaka.
04.6 Trudnoća i dojenje
S obzirom na terapijske indikacije, ovaj se odjeljak ne primjenjuje.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nema dostupnih podataka o učinku lijeka na sposobnost upravljanja vozilima.
Neželjeni učinci, poput omaglice i astenije, mogu se pojaviti osobito na početku liječenja. To treba uzeti u obzir prilikom upravljanja vozilima ili rada sa strojevima.
04.8 Nuspojave
Klasifikacija očekivanih frekvencija:
Vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100 i
Srčane patologije
Manje često: tahikardija, lupanje srca.
Vrlo rijetko: Anginalne epizode u bolesnika s već postojećom koronarnom bolešću
Nepoznato: atrijska fibrilacija.
Poremećaji oka
Manje često: abnormalni vid.
Nepoznato: sindrom šarenice (IFIS).
Opći poremećaji i stanja na mjestu primjene
Često: astenija, malaksalost.
Manje često: edem, bol u prsima.
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, bol u trbuhu, proljev, suha usta.
Nepoznato: povraćanje.
Hepatobiliarni poremećaji
Nepoznato: hepatocelularne lezije, holestatska bolest jetre.
Poremećaji živčanog sustava
Često: nesvjestica / vrtoglavica, vrtoglavica, glavobolja.
Manje često: pospanost, sinkopa.
Nepoznato: Cerebralna ishemija u bolesnika s temeljnim cerebrovaskularnim poremećajima
Bolesti reproduktivnog sustava i dojke
Nepoznato: priapizam.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Manje često: rinitis.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: osip, svrbež.
Vrlo rijetko: urtikarija, angioedem.
Vaskularne patologije
Često: hipotenzija (ortostatska).
Manje često: ispiranje.
Nepoznato: cirkulacijski kolaps u bolesnika s već postojećim čimbenicima rizika (vidjeti dio 4.4).
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Nepoznato: neutropenija, trombocitopenija.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
U slučaju predoziranja, pacijenta treba hospitalizirati, držati u ležećem položaju i dati mu konvencionalno liječenje hipotenzije.
U slučaju izražene hipotenzije, "odgovarajuću korektivnu terapiju može uspostaviti vazokonstriktor koji djeluje izravno na mišićna vlakna žila.
Zbog visokog vezanja na proteine, alfuzosin je teško dijalizirati: dijaliza stoga ne donosi značajne koristi.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: lijekovi koji se koriste u benignoj hipertrofiji prostate; antagonisti alfa-adrenergičkih receptora.
ATC oznaka: G04CA01.
Alfuzosin je oralno aktivni derivat kinazolina sa selektivnim antagonističkim djelovanjem na postsinaptičke a1-adrenergičke receptore.
In vitro farmakološke studije potvrdile su selektivnost alfuzosina za a1-adrenergičke receptore smještene u trigonu mokraćnog mjehura, uretre i prostate.
Eksperimentalna istraživanja na životinjama in vivo pokazala su da alfuzosin smanjuje tlak u uretri i, posljedično, otpornost na protok mokraće tijekom mokrenja. Nadalje, alfuzosin brže inhibira hipertonski odgovor uretre nego odgovor glatkih mišića, a karakterizira ga funkcionalna uroselektivnost u svjesnog normotenzivnog štakora jer smanjuje uretralni tlak u dozama koje nisu učinkovite na arterijski tlak.
U kliničkom okruženju, kod benigne hipertrofije prostate, razvoj i ozbiljnost funkcionalnih simptoma nisu povezani samo s veličinom adenomiofibroma, već i sa komponentom simpatičkog živca, koji se stimulacijom postsinaptičkih a1-adrenergičkih receptora općenito povećava napetost glatkih mišića donjeg urinarnog trakta, a posebno stromalne komponente prostate.
Placebo kontrolirane studije u bolesnika s benignom hipertrofijom prostate pokazale su:
- značajno povećanje vršnog protoka urina nakon prvog unosa alfuzosina,
- značajno smanjenje tlaka detruzora i povećanje volumena mokraćnog mjehura što izaziva snažnu želju za mokrenjem,
- značajno smanjenje zaostalog volumena urina.
Ovi povoljni urodinamički učinci doveli su do poboljšanja simptoma koji pogađaju donji mokraćni trakt, iritacijskog i opstruktivnog tipa.
Čak i tešku kroničnu bubrežnu insuficijenciju (klirens kreatinina između 15 i 40 ml / min) ne pogoršava alfuzosin.
Pedijatrijska populacija
Alfuzosin nije indiciran za primjenu u pedijatrijskoj populaciji (vidjeti dio 4.2).
Učinkovitost alfuzosin hidroklorida nije dokazana u dvije studije provedene na 197 pacijenata u dobi od 2 do 16 godina s povišenim minimalnim tlakom detruzora neutralne točke neurološkog podrijetla (LPP ≥40 cm H2O). Pacijenti su liječeni alfuzosin hidrokloridom 0,1 mg / kg / dan ili 0,2 mg / kg / dan pomoću posebnih pedijatrijskih formulacija.
05.2 Farmakokinetička svojstva
Karakteristike pripravka za puštanje u promet
Alfuzosin ima dobru apsorpciju, s prosječnom vrijednošću bioraspoloživosti 64%; maksimalne koncentracije u plazmi općenito se postižu za oko 1,5 sat (0,5 do 6 sati). Kinetika je linearna u rasponu terapijskih doza. Kinetički profil karakteriziraju velike individualne varijacije koncentracije u plazmi.
Poluvrijeme eliminacije iz plazme je približno 4,8 sati. Vezanje na proteine plazme je približno 90%, 68,2% na humani serumski albumin i 52,5% na humane glikoproteine u serumu.
Alfuzosin se opsežno metabolizira i izlučuje uglavnom putem bilijarnog trakta, a odatle u stolici (75-91%); samo 11% se izlučuje urinom u neizmijenjenom obliku.
Niti jedan od proizvoda biotransformacije koji se nalaze u čovjeku nema farmakodinamičko djelovanje.
Hrana ne utječe na farmakokinetički profil alfuzosina.
U starijih ispitanika, starijih od 75 godina, apsorpcija je brža, a vršne koncentracije veće. Nadalje, bioraspoloživost se može povećati, a u nekih starijih pacijenata volumen distribucije može se smanjiti, dok poluvrijeme eliminacije ostaje nepromijenjeno.
Volumen distribucije i klirens alfuzosina povećan je u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom, bilo na dijalizi ili ne, a to je posljedica povećanja slobodne frakcije.
Kronično zatajenje bubrega, iako značajno (klirens kreatinina između 15 i 40 ml / min.), Alfuzosin ne pogoršava.
U bolesnika s teškim oštećenjem jetre poluvrijeme eliminacije iz plazme se produljuje.Također postoji 2 puta povećanje maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax) i 3 puta povećanje vrijednosti područja ispod krivulje (AUC). u usporedbi s onom uočenom kod zdravih dobrovoljaca.
Kronično zatajenje srca ne utječe na farmakokinetički profil alfuzosina.
Karakteristike formulacije s produljenim oslobađanjem
Bioraspoloživost XATRAL 5 mg obloženih tableta s produljenim oslobađanjem je 15% manja od bioraspoloživosti XATRAL 2,5 mg obloženih tableta.
Najviša koncentracija u plazmi (Cmax) postiže se približno 3 sata nakon uzimanja XATRAL-a 5 mg obloženih tableta s produljenim oslobađanjem; prividno poluvrijeme eliminacije alfuzosina (t½β) je 8 sati.
Na ovaj farmakokinetički profil ne utječe unos hrane.
Metaboličke interakcije: CYP3A4 je glavni jetreni enzim uključen u metabolizam alfuzosina. Ketokonazol je snažan inhibitor CYP3A4.
Ponovljena dnevna doza od 200 mg ketokonazola tijekom sedam dana rezultirala je povećanjem Cmax (2,11 puta) i AUClasta (2,46 puta) alfuzosina OD 10 mg uzetog na ishrani. Ostali parametri, poput tmax i t1 / 2β Dnevna primjena 400 mg ketokonazola, ponovljena 8 dana, povećala je Cmax alfuzosina za 2,3 puta, a AUClast i AUC za 3,2 i 3,0 puta (vidjeti "Interakcije s drugim lijekovima i druge oblike"). interakcije ").
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Studije toksičnosti provedene s alfuzosinom pokazale su da ima nisku toksičnost nakon akutne primjene.
U studijama toksičnosti pri ponovljenim dozama (1 do 12 mjeseci kod pasa Beagle, 1 do 6 mjeseci kod štakora) dobro se podnosilo.
Lijek nije izazvao embriotoksične ili teratogene učinke niti je promijenio parametre plodnosti, a u studijama mutagenosti i karcinogenosti nisu otkrili nikakav mutageni ili kancerogeni potencijal.
Formulacija s produljenim oslobađanjem, primijenjena mjesec dana kod pasa u dozama 10 puta većim od terapijske doze koja se koristila kod ljudi, nije izazvala nikakav funkcionalni ili organski učinak, niti nakupljanje plazme.
06.0 FARMACEUTSKI PODACI
06.1 Pomoćne tvari
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Jezgra: laktoza, mikrokristalna celuloza, povidon, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat.
Premaz: hipromeloza, makrogol 400, titanijev dioksid (E171).
XATRAL 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem
Jezgra: mikrokristalna celuloza, povidon, dihidrirani dikalcijev fosfat, magnezijev stearat, hidrogenirano ricinusovo ulje.
Premaz: hipromeloza, propilen glikol, titanijev dioksid (E171), oksidi željeza (E172).
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
3 godine.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
XATRAL 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem
Nema posebnih mjera opreza.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
XATRAL 2,5 mg obložene tablete
Kutija s 30 tableta u blisteru.
XATRAL 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem
Kutija s 20 tableta u blisteru.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Milan.
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
XATRAL 2,5 mg obložene tablete AIC n. 027314018
XATRAL 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem AIC n. 027314020
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
XATRAL 2,5 mg obložene tablete 04.02.1991 / 15.11.2009
XATRAL 5 mg obložene tablete s produljenim oslobađanjem 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Odluka AIFA -e, listopad 2014