Što je to
5-alfa reduktaza naziv je enzima odgovornog za pretvaranje testosterona u dihidrotestosteron. Potonji je najmoćniji androgeni hormon u tijelu i njegova je aktivnost 4-5 puta veća od aktivnosti testosterona.
Kao što se i očekivalo, nastaje zahvaljujući djelovanju enzima 5-alfa reduktaze koji pojednostavljuje dvostruku vezu koja postoji između ugljika 4 i ugljika 5. Ova mala izmjena znatno povećava afinitet dihidrotestosterona za androgene receptore, posljedično poboljšavajući poslovanje.
Funkcije dihidrotestosterona
Enzim 5-alfa reduktaza eksprimira se prije svega u prostati, testisima, folikulima kose i nadbubrežnim žlijezdama. Njegovo djelovanje vrlo je važno već tijekom života maternice, kada dihidrotestosteron određuje razvoj muških vanjskih spolnih organa. Recesivni genetski defekt izoforma 5 -alfa reduktaza tipa II je deficitarna, postoji abnormalni razvoj vanjskih genitalija u fetusa, što rezultira poremećajima spolnog identiteta i neplodnošću u odrasloj dobi.
Od puberteta nadalje, dihidrotestosteron podržava razvoj takozvanih sekundarnih spolnih karakteristika, poput snižavanja glasa, rasta dlaka na licu i tijelu, opadanja kose i lučenja loja. Dihidrotestosteron je također važan za razvoj mase. Mišića i, na psihološkoj razini, zbog pojave seksualne stimulacije.Više višak je upleten u pojavu hipertrofije prostate, akni, seboreje, androgene ćelavosti i hirzutizma. Nedostatak dihidrotestosterona uključen je u nastanak ginekomastije.
Izoforme
U ljudskom tijelu postoje dvije izoforme enzima 5-alfa reduktaze, kodirane s dva različita kromosoma i s različitom osjetljivošću na regulatorne čimbenike, odnosno 5-alfa reduktaza tipa I i 5-alfa reduktaza tipa II.
- Izoforma tipa I koncentrirana je uglavnom u koži, žlijezdama lojnicama, središnjem živčanom sustavu i jetri.
- Izoforma tipa II uglavnom se izražava u prostati i u folikulima dlake.
Lijekovi
Za inhibiranje aktivnosti ovih enzima razvijena su dva lijeka: prvi, nazvan Finasterid, Proscar ili Propecia, je selektivni inhibitor izoforme tipa II. Drugi, nazvan Dutasteride ili Avodart, inhibira obje izoforme. Ovi se lijekovi koriste u liječenju benigne hipertrofije prostate; finasterid se također široko koristi u borbi protiv opadanja kose. Vjerojatno će se u budućnosti dutasterid također koristiti u istu svrhu (s obzirom na veću učinkovitost u blokiranju aktivnosti 5 -enzim alfa-reduktaze, očekuje se izrazitije djelovanje, ali i izraženije nuspojave; trenutno su u tijeku istraživanja koja bi to utvrdila).
Nuspojave inhibitora 5-alfa reduktaze, iako rijetke, uglavnom utječu na spolnu sferu i mogu uzrokovati erektilnu disfunkciju, smanjenje libida i volumen ejakulata.
