Općenitost
Azelaična kiselina je zasićena dikarboksilna kiselina, koja se prirodno nalazi u pšenici, ječmu, raži i maslinovom ulju (posebno u užeglom ulju). Interes za ovu tvar - gljiva proizvodi u značajnim količinama Malassezia furfur, koji se inače nalazi na ljudskoj koži - proizlazi iz nekih karakteristika posebno korisnih u dermatologiji.
Azelaična kiselina, naime, ima depigmentirajuće i inhibitorno djelovanje protiv 5 -alfa -reduktaze. Kao takva, lokalno se koristi - u koncentraciji od 20% - u proizvodima namijenjenim za liječenje opadanja kose na androgenetskoj osnovi. Osim toga na to se azelaična kiselina također pokazala učinkovitom u liječenju drugih bolesti, poput akni i melazme.
Imovina
Azelaična kiselina je spoj s brojnim svojstvima i zbog toga se široko i učinkovito koristi u dermatološkom području.
Preciznije, azelaična kiselina ima:
- Antibakterijska svojstva.
- Inhibitorna aktivnost protiv proliferacije keratinocita.
- Protuupalno i antiradikalno djelovanje.
- Depigmentacijska radnja.
Upotrebe
Kao što je spomenuto, zbog svojih brojnih svojstava, azelaična kiselina se koristi u liječenju različitih kožnih poremećaja, a također se koristi i u borbi protiv opadanja kose.
Protiv akni
Djelovanje azelaične kiseline protiv prištića vjerojatno proizlazi iz njezinog bakteriostatskog i baktericidnog djelovanja protiv mikroorganizama koji talože površinske slojeve epiderme, uzrokujući lezije kože karakteristične za acne vulgaris ( Propionibacterium acnes).
Ovo bakteriostatsko i baktericidno djelovanje posljedica je inhibicijskog djelovanja azelaične kiseline na enzimske sustave bitne za aktivaciju mitohondrijskog dišnog lanca i za sintezu nukleinskih kiselina i proteina.
Uz gore spomenute radnje, azelaična kiselina pokazala je aktivnost radikalni čistač (protiv slobodnih radikala), potencijalno koristan sa stajališta protiv starenja, ali i vrijedan za suzbijanje upalnih pojava koje prate akne.
Zbog svih ovih razloga, azelaična kiselina se i dalje smatra jednim od prvih lijekova koji se koriste u skromnim oblicima akni.
Protiv rosacee
Iako uzroci rosacee još nisu u potpunosti razjašnjeni, vjeruje se da upalni procesi još uvijek igraju temeljnu ulogu u ovoj patologiji.
Zahvaljujući zanimljivim protuupalnim svojstvima, azelaična kiselina pokazala se vrlo korisnom u liječenju rosacee.
Pojedinosti, učinkovitost azelaične kiseline u ovom području posljedica je njene sposobnosti da modulira upalni odgovor na razini keratinocita kroz niz mehanizama, kao što su:
- Inhibicija proupalne sinteze citokina;
- Inhibicija oslobađanja neutrofila oslobađanja reaktivnih vrsta kisika (slobodni radikali ili ROS);
- Akcija "skupljača" slobodnih radikala koja je već formirana (skupljač radikala).
Kao depigmenter
Azelaična kiselina inhibira djelovanje na tirozinazu, ključni enzim za sintezu melanina; u tom je smislu aktivan prije svega na razini hiperaktivnih melanocita, a pritom štedi normalne. Kao takav, naširoko se koristi u liječenju melazme.
Protiv opadanja kose
Dobro je poznato da je androgenetska alopecija, najčešći uzrok „gubitka“ kose i kod muškaraca i kod žena, povezana s djelovanjem androgena na genetski predisponiranom terenu. U tom smislu vodeću ulogu ima folikularna koncentracija enzima 5-alfa-reduktaze koji pretvara testosteron u dihidrotestosteron, glavni krivac u nastanku ćelavosti. Studije Stamatiadisa et al. pokazali su kako in vitro azelaična kiselina ima vrlo snažno inhibitorno djelovanje protiv enzima 5-alfa-reduktaze; ovaj učinak nije izravan (kao u slučaju progesterona), već proizlazi iz inhibicije NADP reduktaze s blokiranjem proizvodnje NADPH (ključni koenzim 5-alfa-reduktaze). Posljedično, na razini žarulje dlake, metabolička sudbina testosterona više nije usmjerena na sintezu dihidrotestosterona, već na oksidaciju u androstendion i estron (potonji s pozitivnom aktivnošću na zdravlje kose).
Čini se da povezanost s piridoksinom i cinkom pojačava učinke azelaične kiseline in vitro.
Protiv starenja kože
Zbog svog djelovanja na slobodne radikale - dakle zbog svojih antioksidativnih svojstava - vjeruje se da azelaična kiselina može biti učinkovito sredstvo protiv bora i protiv starenja.
Općenito, kada se koristi kao tretman protiv bora i protiv starenja, azelaična kiselina dio je kremaste ili uljne formulacije. Međutim, u tim slučajevima njezina koncentracija mora nužno biti niža od one koja se koristi za borbu protiv gore navedenih poremećaja, kako bi se izbjegavati neugodne nuspojave.
Zapravo, u tretmanima protiv starenja koncentracija azelaične kiseline trebala bi biti oko 3%, nasuprot 10-20% prisutnih u proizvodima za medicinsko-dermatološku uporabu.
Nuspojave
Unatoč tome što je aktivni princip koji se normalno dobro podnosi, azelaična kiselina nije oslobođena izazivanja nuspojava. Iz tog razloga, njegovu uporabu treba provoditi samo po savjetu liječnika i pod njegovim nadzorom.
Glavni nuspojava izazvana azelainskom kiselinom je iritacija kože koja može biti povezana sa:
- Trnci;
- Svrab
- Crvenilo;
- Suhoća kože.
U najozbiljnijim slučajevima - i, prije svega, u slučaju nepravilne i / ili prekomjerne uporabe azelaične kiseline - mogu se pojaviti i prave opekline na području primjene.
Ostale nuspojave uključuju:
- Urtikarija;
- Pečenje ili bol na mjestu primjene;
- Kožni osip;
- Gubitak osjeta u korespondenciji tretiranog područja;
- Piling kože na mjestu primjene;
- Eritem;
- Urtikarija;
- Depigmentacija tretiranog područja (to se smatra nepoželjnim učinkom kada se azelaična kiselina koristi u liječenju akni i rosacee, dok predstavlja željeni učinak kada se koristi protiv melazme).
Konačno, kod osjetljivih ispitanika uporaba azelaične kiseline može izazvati alergijske reakcije i reakcije preosjetljivosti.