Aktivni sastojci: Selegilin
JUMEX tablete od 10 mg
Ulošci za pakiranje Jumex dostupni su za veličine pakiranja:- JUMEX tablete od 10 mg
- JUMEX tablete od 5 mg
Indikacije Zašto se koristi Jumex? Čemu služi?
Jumex je lijek koji kao aktivnu tvar sadrži tvar koja se naziva selegilin. Jumex blokira djelovanje enzima zvanog monoaminooksidaza (MAO) tipa B, uzrokujući tako porast koncentracije tvari koja se naziva dopamin.
Jumex je indiciran u odraslih pacijenata za liječenje Parkinsonove bolesti (bolest središnjeg živčanog sustava koja se očituje, na primjer, drhtavicom, ukočenošću mišića, usporavanjem kretanja, poteškoćama u održavanju ravnoteže) i simptomatskim parkinsonizmom (bolesti s istim simptomima Parkinsonova bolest, ali s različitim uzrok).
Jumex se može propisati sam ili u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje Parkinsonove bolesti
Kontraindikacije Kada se Jumex ne smije koristiti
Nemojte uzimati JUMEX
- Ako ste alergični na selegilin ili neki drugi sastojak ovog lijeka
- ako patite od teških poremećaja kretanja
- lijekovi za liječenje depresije i nekih psihijatrijskih bolesti poput selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (SSRI), inhibitora ponovne pohrane serotonin-norepinefrina (SNRI, npr. venlafaksin), tricikličkih antidepresiva, inhibitora monoaminooksidaze (MAO);
- simpatomimetički lijekovi, klasa lijekova koji stimuliraju živčani sustav;
- linezolid (antibiotik);
- opioidi poput petidina, lijekovi za liječenje boli; (vidjeti dio Ostali lijekovi i Jumex);
- ako patite od ozljede želuca ili crijeva (aktivan čir na želucu ili dvanaesniku).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Jumex
Prije uzimanja Jumexa razgovarajte sa svojim liječnikom ako:
- patite od visokog krvnog tlaka (hipertenzija),
- patite od poremećaja srčanog ritma (srčana aritmija),
- patite od jakih bolova u prsima (jaka angina pektoris),
- patite od mentalnog poremećaja (psihoze),
- ste patili od ozljede želuca (peptički ulkus), jer se ta stanja mogu pogoršati tijekom liječenja, - patiti od teške bolesti jetre ili bubrega (teška disfunkcija jetre ili bubrega),
- mora proći "kiruršku operaciju pod općom anestezijom,
- uzimate tvari ili lijekove koji su aktivni u središnjem živčanom sustavu.
Za one koji se bave sportskim aktivnostima
Korištenje lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.
Djeca i adolescenti
Nema naznaka za specifičnu primjenu Jumexa u pacijenata mlađih od 18 godina.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Jumexa
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate, nedavno ste uzimali ili biste mogli uzeti bilo koje druge lijekove.
Kontraindicirane udruge
- sa simpatomimeticima, klasom lijekova koji stimuliraju živčani sustav;
- s petidinom (koji se naziva i meperidin), lijekom za liječenje boli;
- sa selektivnim inhibitorima preuzimanja serotonina (SSRI) i inhibitorima ponovne pohrane serotonin-norepinefrina (SNRI, npr. venlafaksin), lijekovima koji se koriste za liječenje depresije i nekih psihijatrijskih bolesti;
- s fluoksetinom, lijekom za liječenje depresije. Potonji se ne smiju koristiti 14 dana nakon prestanka terapije Jumexom. Prekinite najmanje 5 tjedana između prekida fluoksetina i početka terapije Jumexom;
- s tricikličkim antidepresivima (npr. amitriptilin, imipramin, nortriptilin), lijekovima koji se koriste za liječenje depresije;
- s inhibitorima monoaminooksidaze (MAO), lijekovima koji se koriste za liječenje depresije ili Parkinsonove bolesti;
- linezolid, antibiotik za liječenje infekcija.
Kombinacije se ne preporučuju
- s oralnim kontraceptivima (kontracepcijske pilule);
- s digitalisom, lijekom za liječenje slabog srca; - s antikoagulansima, lijekovima koji mogu usporiti ili zaustaviti proces zgrušavanja krvi.
Udruge koje zahtijevaju oprez
- s levodopom (lijekom koji se koristi za liječenje Parkinsonove bolesti) jer se mogu povećati nuspojave levodope, kao što su nevoljni pokreti i / ili uznemirenost.
Posebno recite svom liječniku ako uzimate:
- rezerpin, lijek za liječenje mentalnih poremećaja,
- papaverin, lijek za liječenje boli,
- vitamin B6 (piridoksin), jer smanjuju učinke levodope.
JUMEX uz hranu, piće i alkohol
- Ako uzimate selegilin i neselektivne inhibitore MAO ili selektivne inhibitore MAOA (lijekove za liječenje depresije ili Parkinsonove bolesti), izbjegavajte jesti hranu koja sadrži velike količine tiramina, poput odležanog sira i dizanih proizvoda.
- Izbjegavajte istodobnu upotrebu alkohola.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća, dojenje i plodnost
Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom liječniku ili ljekarniku za savjet prije nego uzmete ovaj lijek.
Trudnoća
Jumex se ne smije koristiti u trudnoći: stoga će vaš liječnik pažljivo razmotriti propisujete li možda Jumex.
Vrijeme za hranjenje
Nije poznato je li selegilin prisutan u majčinom mlijeku. Stoga se Jumex ne smije koristiti tijekom dojenja.
Plodnost
S obzirom na posebne naznake proizvoda, uporaba Jumexa u reproduktivnoj dobi je malo vjerojatna.
Upravljanje vozilima i strojevima
Budući da Jumex može uzrokovati vrtoglavicu, nemojte upravljati vozilima i strojevima ako osjetite ovu nuspojavu tijekom liječenja.
JUMEX sadrži laktozu
Jumex sadrži laktozu (mliječni šećer). Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere (npr. Laktozu), obratite se svom liječniku prije nego uzmete ovaj lijek.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Jumex: Doziranje
Uvijek uzimajte ovaj lijek točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Ako uzimate Jumex kao jednokratnu terapiju
Preporučena doza je 1 tableta dnevno ujutro u jednoj dozi ili podijeljena u 2 dnevne doze ujutro i popodne.
Ako uzimate Jumex u kombinaciji s drugim lijekovima za liječenje Parkinsonove bolesti
Početna preporučena doza je pola ili 1 tableta dnevno ujutro ili podijeljena u 2 dnevne doze ujutro i popodne. Preporučena doza u bolesnika sa smanjenom ili gubitkom sposobnosti izvođenja automatskih pokreta (akinezija) ili abnormalnim i nekoordiniranim pokretima mišića (diskinezije) i naizmjeničnim fazama bolesti ("on-off") je 1 tableta dnevno.
Nema dostupnih podataka o promjeni doze u bolesnika s problemima s bubrezima ili jetrom (blaga insuficijencija bubrega i / ili jetre, oštećenje bubrega, jetra).
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Jumexa
Ako ste uzeli više JUMEX -a nego što ste trebali
U slučaju slučajnog gutanja / uzimanja predoziranja Jumexom, odmah se obratite svom liječniku ili idite u najbližu bolnicu. Možda ćete doživjeti porast krvnog tlaka (hipertenzija).
Ako ste zaboravili uzeti JUMEX
Nemojte uzeti dvostruku dozu kako biste nadoknadili zaboravljenu tabletu.
Ako prestanete uzimati JUMEX
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Jumexa
Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih. Poštivanje uputa sadržanih u ovoj uputi smanjuje rizik od neželjenih učinaka.
Učestalost dolje navedenih nuspojava definirana je prema sljedećoj konvenciji:
Česte (mogu se javiti u do 1 na 10 osoba)
- nesanica,
- vrtoglavica,
- glavobolja (glavobolja),
- vrtoglavica,
- smanjeni broj otkucaja srca (bradikardija),
- mučnina,
- blago povećanje, pokazano u krvnim pretragama, u vrijednostima koje ukazuju na funkciju jetre.
Manje često (mogu se javiti u do 1 na 100 osoba)
- promijenjeno raspoloženje,
- smetnje u spavanju (blage i privremene),
- visok broj otkucaja srca (supraventrikularna tahikardija),
- suha usta.
Rijetko (mogu se javiti u do 1 na 1.000 osoba)
- pad krvnog tlaka iz sjedećeg u stojeći položaj (posturalna hipotenzija),
- kožna reakcija.
Nije poznato (učestalost se ne može procijeniti iz dostupnih podataka)
- povećana seksualna želja (hiperseksualnost),
- zadržavanje urina.
Ako uzimate JUMEX i levodopu, nuspojave levodope mogu biti povećane (nemir, nekoordinirani pokreti, abnormalni pokreti, uznemirenost, zbunjenost, halucinacije, pad krvnog tlaka od sjedenja do stajanja, smetnje srčanog ritma).
Prijavljivanje nuspojava
Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava prijavljivanja na https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.
Istek i zadržavanje
Ovaj lijek ne zahtijeva nikakve posebne uvjete skladištenja.
Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.
Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji iza Rok valjanosti.
Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.
Ne bacajte lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što JUMEX sadrži
- Aktivni sastojak je 10 mg selegilin hidroklorida (l-deprenil).
- Ostali sastojci su laktoza monohidrat (vidjeti dio 2. Jumex sadrži laktozu), kukuruzni škrob, povidon, monohidrat limunske kiseline, magnezijev stearat.
Opis izgleda JUMEX -a i sadržaj pakiranja
Jumex dolazi u obliku tableta bijele boje.
Dostupan je u kutiji od 25 tableta od 10 mg.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
JUMEX 10 MG TABLETE
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Jedna tableta sadrži:
Aktivni sastojak: 10 mg selegilin hidroklorida (l-deprenil).
Pomoćna tvar s poznatim učinkom:
Laktoza.
Za potpuni popis pomoćnih tvari pogledajte odjeljak 6.1.
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Tablete.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Parkinsonova bolest i simptomatski parkinsonizmi.
U ranim fazama bolesti (prvi stupanj parkinsonizma) JUMEX koji se daje kao monoterapija "klinički je učinkovit u poboljšanju" invaliditeta "pacijenata i u usporavanju napredovanja bolesti, značajno odgađajući potrebu" za započinjanjem terapije levodopom.
JUMEX se također može primijeniti u kombinaciji s levodopom samostalno ili u kombinaciji s inhibitorima dekarboksilaze.
Liječenje JUMEX-om u kombinaciji s levodopom osobito je indicirano u bolesnika koji tijekom terapije visokim dozama levodope prezentiraju pojave "on-off", diskinezije i akinezije.
JUMEX omogućuje u prosjeku smanjiti doze levodope za 30% potrebne za suzbijanje simptoma: stoga pomaže "odgoditi" mogući početak sindroma od produljenog liječenja ovim lijekom (sindrom dugotrajnog levodope).
04.2 Doziranje i način primjene
U monoterapiji: jedna tableta od 10 mg dnevno ujutro u jednoj dozi ili podijeljena u dvije dnevne doze.
U kombinaciji s levodopom ili levodopom + inhibitorima dekarboksilaze: u početku pola-1 tableta dnevno uzeta ujutro ili podijeljena u 2 doze.
U bolesnika s diskinezijama, akinezijom i "on-off" fenomenima: 1 tableta dnevno.
"Posebne populacije:
Oštećenje bubrega: Nema dostupnih podataka o promjeni doze u bolesnika s blagim oštećenjem bubrega. n.
Oštećenje jetre: Nema dostupnih podataka o promjeni doze u bolesnika s blagim oštećenjem jetre.
04.3 Kontraindikacije
Preosjetljivost na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1.
Selegilin se ne smije koristiti u ekstrapiramidnim sindromima koji nisu povezani s nedostatkom dopamina (esencijalni tremor, Huntingtonova horea itd.)
Selegilin se ne smije davati u kombinaciji sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), inhibitorima ponovne pohrane serotonin-norepinefrina (SNRI, venlafaksin), tricikličkim antidepresivima, simpatomimeticima, inhibitorima monoaminooksidaze (linezolid) i opioidima (petidin), vidjeti odlomak 4.5.
Selegilin se ne smije primjenjivati u bolesnika s aktivnim ulkusom želuca ili dvanaesnika.
Kada se selegilin propisuje u kombinaciji s levodopom, moraju se uzeti u obzir kontraindikacije na levodopu.
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Budući da selegilin pojačava učinke levodope, nuspojave na levodopu mogu se pojačati, osobito ako su bolesnici na terapiji visokim dozama levodope. Ove bolesnike treba promatrati. Dodavanje selegilina u terapiju levodopom može dovesti do nenamjernih pokreta i / ili uznemirenosti. Ovi neželjeni učinci nestaju nakon smanjenja doze levodope. Doziranje levodope može se smanjiti za približno 30% u kombinaciji s selegilinom.
Studije su povezale rizik povećanog hipotenzivnog odgovora na istodobnu primjenu selegilina i levodope u bolesnika s kardiovaskularnim rizikom.
Dodavanje selegilina u terapiju levodopom možda neće biti korisno u pacijenata koji imaju fluktuirajuće odgovore koji ne ovise o dozi.
Posebnu pozornost treba posvetiti primjeni Selegilina bolesnicima s nestabilnom hipertenzijom, srčanom aritmijom, teškom anginom pektoris, psihozom ili anamnezom peptičkog ulkusa jer se ta stanja mogu pogoršati tijekom liječenja.
Selegilin se mora koristiti s oprezom u bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre ili bubrega.
Selegilin se ne smije davati u kombinaciji s neselektivnim inhibitorima MAO. Tijekom liječenja preporučuje se povremena provjera funkcije jetre.
Poznate su interakcije između neselektivnih inhibitora MAO i meperidina (petidina); iako "mehanizam ove interakcije nije u potpunosti shvaćen", preporučljivo je, kao mjera opreza, izbjegavati zajedničku primjenu selegilina, selektivnog inhibitora MAO i meperidina.
Ako se selegilin primjenjuje u većoj dozi od preporučene (10 mg), selegilin može izgubiti selektivnu aktivnost MAO-B povećavajući rizik od hipertenzije.
Potreban je oprez u bolesnika koji se liječe inhibitorima MAO tijekom operacije pod općom anestezijom. Inhibitori MAO -a, uključujući selegilin, mogu pojačati učinke inhibitora središnjeg živčanog sustava koji se koriste za izazivanje opće anestezije. Prijavljena je privremena respiratorna i kardiovaskularna depresija, hipotenzija i koma (vidjeti dio 4.5).
Neka su istraživanja otkrila povećan rizik od mortaliteta u bolesnika liječenih selegilinom i levodopom u usporedbi s onima koji su liječeni samo levodopom. Međutim, valja napomenuti da je u tim studijama istaknuto nekoliko metodoloških pogrešaka te da su meta-analiza i velike kohortne studije zaključile da nema značajnih razlika u mortalitetu u bolesnika liječenih selegilinom u usporedbi s onima koji su liječeni usporedbenicima ili selegilinom / kombinacija levodope.
Treba biti oprezan kada se selegilin uzima u kombinaciji s centralno aktivnim tvarima ili lijekovima. Istodobnu uporabu alkohola treba izbjegavati.
Tijekom liječenja preporučuje se povremena provjera funkcije jetre.
Laktoza: Ovaj lijek sadrži laktozu. Bolesnici s rijetkim nasljednim problemima intolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
Studija provedena na životinjama s različitim dozama l-deprenila i levodope nije pokazala interakciju između dva lijeka s obzirom na toksičnost.
Nakon 1-3 tjedna liječenja primijećeni su samo hiperpneja i nemir.
Reserpin, papaverin i vitamin B6 (piridoksin) smanjuju učinke levodope.
Kombinacije su kontraindicirane (vidi odlomak 4.3.)
Simpatomimetici
Zbog rizika od hipertenzije, istodobna primjena selegilina i simpatomimetika je kontraindicirana.
Petidin
Istodobna primjena selektivnih inhibitora MAO-B, poput selegilina i petidina, kontraindicirana je.
Selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina (SSRI) i inhibitori ponovne pohrane serotonina-norepinefrina (SNRI)
Zbog rizika od zabune, hipomanije, halucinacija i maničnih epizoda, uznemirenosti, mioklonusa, hiperrefleksije, nedostatka koordinacije, zimice, tremora, grčeva, ataksije, dijaforeze, proljeva, groznice, hipertenzije, što može biti dio serotoninskog sindroma, primjena Selegilina i SSRI ili SNRI je kontraindicirana.
Fluoksetin se ne smije upotrijebiti prije 14 dana nakon prestanka uzimanja selegilina. Zbog dugog poluvrijeme eliminacije fluoksetina, trebalo bi proći najmanje 5 tjedana nakon prestanka uzimanja fluoksetina prije početka terapije selegilinom.
Triciklički antidepresivi
Teška toksičnost središnjeg živčanog sustava (serotoninski sindrom), ponekad povezana s hipertenzijom, hipotenzijom, dijaforezom, povremeno je prijavljena u bolesnika koji su primali triciklične antidepresive i selegilin. Stoga je istodobna primjena selegilina i tricikličkih antidepresiva kontraindicirana.
MAO inhibitori
Istodobna primjena selegilina i inhibitora MAO može uzrokovati poremećaje u središnjem živčanom sustavu i kardiovaskularnom sustavu (vidjeti dio 4.4).
Kombinacije se ne preporučuju
Oralni kontraceptivi
Istodobnu primjenu selegilina i oralnih kontraceptiva treba izbjegavati jer ta kombinacija može povećati bioraspoloživost selegilina.
Istodobni tretmani s drugim lijekovima, s niskim terapijskim indeksom, poput digitalisa i / ili antikoagulansa, zahtijevaju pažnju i pažljivo praćenje.
Interakcije s hranom
Budući da je selegilin selektivni inhibitor MAO-B, hrana koja sadrži tiramin nije naznačena kao izazivač hipertenzivnih reakcija tijekom liječenja selegilinom u preporučenim dozama (tj. Ne javlja se poznati "učinak sira"). Dakle, nisu potrebna nikakva ograničenja u prehrani. Međutim, u slučaju kombinirane terapije sa selegilinom i neselektivnim inhibitorima MAO ili selektivnim inhibitorima MAO-A, preporučuju se ograničenja u prehrani (tj. Zabrana hrane koja sadrži velike količine tiramina, poput odležanog sira i dizanih proizvoda).
04.6 Trudnoća i dojenje
Plodnost
S obzirom na posebne naznake proizvoda, čini se da je rijetka pojava u bolesnika u reproduktivnoj dobi.
Trudnoća
Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost samo pri visokim dozama višestrukim od doza kod ljudi. Kao mjeru opreza, bolje je izbjegavati upotrebu selegilina. Iako proizvod nije pokazao teratogene učinke na životinjama, dostupni su vrlo ograničeni podaci o trudnicama. U svakom slučaju, liječnik će morati "pažljivo procijeniti" mogućnost "primjene proizvoda tijekom trudnoće prema omjeru rizika i koristi".
Vrijeme za hranjenje
Nije poznato izlučuje li se selegilin u majčino mlijeko. Izlučivanje selegilina u mlijeko nije ispitivano na životinjama. Ne može se isključiti nedostatak kemijsko-fizičkih podataka o prisutnosti selegilina u majčinom mlijeku i posljedični rizik za dojenče. Selegilin se ne smije koristiti tijekom dojenja.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Budući da Segilin može uzrokovati vrtoglavicu, pacijente treba upozoriti da ne voze niti upravljaju strojevima ako dožive ovu nuspojavu tijekom liječenja.
04.8 Nuspojave
Učestalost je definirana sljedećom konvencijom: Vrlo često (≥1 / 10); česte (≥1 / 100,
U kombinaciji s Levodopom
Budući da selegilin pojačava djelovanje levodope, neželjeni učinci levodope (nemir, hiperkinezije, abnormalni pokreti, uznemirenost, stanje zbunjenosti, halucinacije, posturalna hipotenzija, srčane aritmije) mogu se pojačati u kombiniranoj terapiji (levodopu obično treba uzimati u kombinaciji s periferni inhibitor dekarboksilaze). Selegilin u kombiniranoj terapiji može omogućiti "daljnje smanjenje doze levodope (do 30%).
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Budući da se selektivna MAO-B inhibicija selegilina postiže samo u preporučenim dozama za Parkinsonovu bolest (5-10 mg / dan), simptomi predoziranja su sljedivi do onih uočenih kod neselektivnih inhibitora MAO (poremećaji koji utječu na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav) Ne postoji specifičan protuotrov i liječenje bi trebalo biti simptomatsko
Ako se to dogodi, preporučljivo je izazvati povraćanje i / ili pribjeći ispiranju želuca te pratiti hemodinamske parametre.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: Inhibitori monoaminooksidaze tipa B.
ATC oznaka: N04BD01
Farmakološke studije pokazale su da na mitohondrijskoj razini postoje dvije glavne vrste enzima monoaminooksidaze (MAO): MAO-A i MAO-B. U ljudi MAO-A ima najveću koncentraciju u crijevima, a glavni supstrat mu je serotonin, adrenalin i noradrenalin, dok MAO-B prevladava u mozgu i uvelike je odgovoran za katabolizam dopamina.
Stoga tvari obdarene selektivnim inhibitornim djelovanjem na MAO-B mogu značajno povećati cerebralnu koncentraciju dopamina. To je slučaj l-deprenila ili selegilin hidroklorida, sadržanog u JUMEX-u, čija su farmakološka istraživanja istaknula izrazito inhibitorno djelovanje na MAO-B i svojstvo "povećanja koncentracije dopamina u nigro-strijatalnom sustavu."
Nedavna eksperimentalna i klinička istraživanja pokazala su da se napredovanje Parkinsonove bolesti može "usporiti upotrebom tvari, poput selegilina, sposobnih blokirati neurodegeneraciju izazvanu oksidativnim mehanizmima, uključujući" hiperaktivnost "MAO-B i stvaranje slobodni radikali.
JUMEX se stoga može koristiti kao monoterapija u liječenju Parkinsonove bolesti prve faze.
Primijenjen u kombinaciji s levodopom, prekursorom cerebralnog dopamina, JUMEX pojačava i produljuje njegovo djelovanje te skraćuje vrijeme latencije. JUMEX ne ometa metabolizam drugih amina odgovornih za neurotransmisiju i nema rizika od hipertenzivne krize. Što se može dogoditi kod korištenje uobičajenih lijekova protiv MAO bez selektivnog djelovanja.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Primjena obilježene tvari (C14) zdravim dobrovoljcima pokazala je da se oralno l-deprenil "brzo apsorbira; vrhunac radioaktivnosti" pojavljuje se u plazmi između 30 minuta i 2 sata. Farmakokinetika l-deprenila opisana je otvorenim dvokomponentnim modelom i karakterizirana je brzom apsorpcijom, brzom distribucijom i sporijom eliminacijom. Koncentracije u plazmi su niske zbog "visokog afiniteta" l-deprenila za tkiva. Identificirano je pet metabolita u plazmi uključujući demetilirani derivat, metilamfetamin i amfetamin. Eliminacija je praktički potpuna u roku od 72 sata; l-deprenil se izlučuje, uglavnom se metabolizira, urinom (70%) i, u manjoj mjeri, stolicom.
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
JUMEX je pokazao smanjenu "akutnu toksičnost" i dobru podnošljivost na produljeno liječenje, s visokim terapijskim indeksom. Zapravo, kod različitih životinjskih vrsta potpuno je inhibirao "aktivnost" MAO-B mozga u dozama koje odgovaraju 0,17-0,31% LD50.
Akutna toksičnost
LD50 (miš): 445 (M) i 365 (F) mg / kg / os; 206 (M) i 190 (F) mg / kg / s.c.; 50 (M i Ž) mg / kg / i.v.
LD50 (štakor): 422 (M) i 303 (F) mg / kg / os; 146 (M) i 112 (F) mg / kg / s.c.; 75 (M) i 70 (F) mg / kg / i.v.
LD50 (pas):> 200 mg / kg / os.
Kronična toksičnost
JUMEX, primijenjen oralno tijekom 6 mjeseci na štakorima i psima, dobro se podnosio u dozama jednakim ili većim od 180 odnosno 125 puta, odnosno terapijske dnevne doze po kg u ljudi.
Teratogena i mutagena aktivnost
Nije utvrđeno da je JUMEX teratogen niti je utjecao na plodnost, reproduktivnu sposobnost ili postnatalni razvoj. Nije bio "mutagen. JUMEX nije utjecao na toksičnost" levodope.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, povidon, monohidrat limunske kiseline, magnezijev stearat.
06.2 Nekompatibilnost
Nije bitno.
06.3 Razdoblje valjanosti
5 godina. Ovo se razdoblje "razumijeva za specijalitet" pravilno skladišteno i s netaknutom ambalažom.
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Proizvod se mora skladištiti pod normalnim uvjetima okoliša.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
Unutarnje pakiranje: mjehurići u PVC / Al spojeni. Vanjsko pakiranje: tiskana kartonska kutija.
Kutija s 25 tableta od 10 mg
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo, 26 / A - Parma
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
025462021
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
11/05/1998
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Studenog 2015