PRENT ® je lijek na bazi acebutolol hidroklorida
TERAPEUTSKA SKUPINA: Beta-blokatori
Indikacije PRENT ® Acebutolol
PRENT ® je indiciran u liječenju esencijalne arterijske hipertenzije, koronarne bolesti srca uzrokovane kroničnom koronarnom insuficijencijom ili srčanim udarom (angina pektoris) te poremećajima srčanog ritma (tahikardija, ekstrasistole, fibrilacija atrija).
Mehanizam djelovanja PRENT ® Acebutolol
Acebutolol uzet s PRRENT ® -om brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, dostižući najveću koncentraciju u plazmi nakon otprilike 2 i pol sata od gutanja. Nakon što se apsorbira, 25% vezano za proteine plazme, transportira se u jetru, gdje prolazi kroz metabolizam prvog prolaska, neophodan za dobivanje diacetolola, farmakološki aktivnog metabolita. Terapeutsko djelovanje PRENT ® -a uglavnom je posljedica kardioselektivne beta blokatorske aktivnosti ove molekule, što omogućuje smanjenje rizika od nuspojava, poput bronha i vazokonstrikcije, mogućih nakon inhibicije beta 2 adrenergičkih receptora.
Inaktivacija srčanih beta 1 receptora, koja se očituje visokom selektivnošću u terapijskim dozama, omogućuje usporavanje otkucaja srca u mirovanju i tijekom vježbanja (modulirajući "automatizam sino-atrijskog čvora"), te na proporcionalni način smanjuje kontraktilnost miokarda aktivacija simpatikusa, čime se osigurava smanjenje potrošnje kisika u miokardu, usporavanje provođenja podražaja na atrio-ventrikularnoj razini i smanjenje ekscitabilnosti miokardne mase.
Ovi učinci, također podržani "intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (važnom kako bi se izbjegla izražena bradikardija)", opravdavaju terapijske indikacije za koje se primjenjuje lijek PRENT ®.
Na kraju terapijskog djelovanja, nakon poluživota od oko 4 sata za acebutolol i 7 za diacetol, lijek se izlučuje uglavnom putem izmeta, a samo malim dijelom putem urina.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
KOMBINIRANA TERAPIJA U LIJEČENJU HIPERTENZIJE
Am J Cardiol. 1999. 1. srpnja; 84: 70-5.
Usporedba acebutolola sa i bez hidroklorotiazida i karvedilola sa i bez hidroklorotiazida u crnih pacijenata s blagim do umjerenim sustavnim
hipertenzija.Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Dotična studija pokazuje da uporaba acebutolola u monoterapiji, u liječenju hipertenzije kod ispitanika afričke nacionalnosti, ne može jamčiti postizanje odgovarajućih razina krvnog tlaka. Rezultati dobiveni istodobnom primjenom hidroklorotiazida znatno su bolji.
2. UČINCI AKEBUTOLOLA NA SRCNI TLAK I STOPU TIJEKOM VJEŽBE
Učinak bisoprolola i acebutolola na krvni tlak u mirovanju i na profil krvnog tlaka u tjelovježbe kod hipertenzivnih pacijenata: usporedna, pojedinačno slijepa studija.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
Studija je testirala učinke 8 tjedana liječenja 400 mg acebutolola na broj otkucaja srca i dijastolički krvni tlak u bolesnika s umjerenom hipertenzijom i u mirovanju i pod tjelesnim naporom. Rezultati pokazuju pad otkucaja srca za oko 13% i skroman pad dijastoličkog tlaka tijekom vježbanja.
3.ACEBUTOLOL I DOPING
J Forensic Sci. 2000 siječanj; 45: 170-4.
Doping kontrola za beta-adrenergičke spojeve analizom kose.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Korištenje beta-blokatora bez učinkovitih terapijskih indikacija proširilo se u sportskoj praksi (a osobito u koncentriranim sportovima), kako bi se smanjili neki od nuspojava simpatičke hiperaktivacije koja se neizbježno javlja na natjecanjima na visokoj razini. praksa se smatra dopingom i sudski i sportski organi se bore svim svojim naporima.
Uz klasičnu unakrsnu analizu (krv, urin), nove molekularne tehnike omogućile su identifikaciju uporabe doping tvari izravno iz kose, čineći uzorkovanje jednostavnijim i bržim.
Način uporabe i doziranje
PRENT ® acebutolol 200/400 mg obložene tablete: u liječenju arterijske hipertenzije koriste se doze od 200 mg acebutolola, uzete s malo vode prije doručka. Ova se doza može povećati do 400 mg dnevno, pri čemu se općenito bilježi željeni hipotenzivni učinak ili do 800 mg u slučaju nedostatnog terapijskog odgovora. U svim gore navedenim slučajevima potrebno je odabrati ispravnu dozu i razdoblje terapije koju je liječnik proveo nakon "pažljive procjene pacijentovih fizio-patoloških stanja i njegove osjetljivosti na lijek.
Isti se argument može proširiti i na liječenje koronarne bolesti srca i poremećaja srčanog ritma, za koje preporučeni raspon ostaje između 200 i 600 mg acebutolola dnevno.
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UZIMANJA ® Acebutolola - OPIS I KONTROLA VAŠEG LIJEČNIKA SU POTREBNI.
Upozorenja PRENT ® Acebutolol
Terapiji s PRENT ® -om nužno mora prethoditi i popraćena strogim i pažljivim liječničkim pregledom. Monitoring bubrežne funkcije treba provoditi s posebnom pažnjom u pacijenata koji boluju od različitih vrsta srčanih bolesti, kako bi se izbjeglo pogoršanje zdravstvenog stanja S druge strane, bubrežnu glikemijsku kontrolu treba održavati tijekom cijele terapije, osobito u bolesnika s dijabetesom, kako bi se izbjegli nagli padi razine glikemije, prikriveni negativnim kronotropnim djelovanjem acebutolola.
Acebutolol bi mogao povećati osjetljivost na alergene i učiniti povezane simptome klinički relevantnijim; stoga bi bilo preporučljivo procijeniti mogući omjer cijene i koristi u pacijenata s alergijskom predispozicijom. Smanjenje izlučivanja suza uočeno u bolesnika koji primaju terapiju acebutololom moglo bi otežati uporabu kontaktnih leća.
U slučaju prekida terapije, bilo bi poželjno, kao i kod svakog drugog beta-blokatora, postupno smanjivati dozu kako bi se izbjegle reaktivne nuspojave.
Prisutnost vrtoglavice i vrtoglavice, osobito u početnoj fazi liječenja ili nakon prilagodbe doze, mogli bi smanjiti pacijentove percepcijske sposobnosti, čineći uporabu strojeva i upravljanje vozilima opasnima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Iako se čini da acebutolol nije otrovan niti teratogen za fetus, ne preporučuje se uzimanje ovog aktivnog sastojka tijekom trudnoće, a osobito tijekom prvog tromjesečja. U slučaju nepopravljive potrebe, liječnik koji liječi i ginekolog trebaju procijeniti odnos između mogućih dobrobiti koje se mogu ostvariti i potencijalnih rizika za zdravlje fetusa. U svakom slučaju, ako se PRENT ® koristi tijekom trudnoće, važno je postupno prekinuti terapiju unutar četvrtog tjedna prije poroda, kako bi se smanjio rizik od hipotenzije, bradikardije, hipoglikemije i zatajenja disanja u novorođenčeta tijekom poroda.
Prisutnost skromnih koncentracija aktivnog sastojka u majčinom mlijeku ukazuje na obustavu dojenja tijekom bilo koje terapije s PRENT ®
Interakcije
S obzirom na maskirajuće djelovanje acebutolola, bilo bi preporučljivo, nakon stalnog praćenja glikemijske koncentracije, prilagoditi dozu bilo kojih hipoglikemijskih lijekova koji se uzimaju, kako bi se izbjegli nagli padi glikemije.
Acebutolol može djelovati s različitim lijekovima, naglašavajući negativne i hipotenzivne inotropne i kronotropne učinke. Točnije, istodobna primjena diuretika, antagonista kalcija, vazodilatatora, barbiturata i tricikličkih antidepresiva mogla bi pojačati hipotenzivne epizode, dok bi istodobna primjena antiaritmika mogla biti osnova "promijenjene modulacije srčanog ritma. Srčani glikozidi, rezerpin, alfa metil dopa, klonidin i MAO inhibitori mogu umjesto toga uzrokovati hipertenziju, suprotstavljajući se terapijskim učincima PRENT ®
Također bi bilo preporučljivo postupno prekinuti terapiju PRENT ® prije operacije, kako bi se spriječilo da anestetici ili relaksanti mišića pojačaju negativne inotropne i kronotropne učinke acebutolola.
Kontraindikacije PRENT ® Acebutolol
PRENT ® je kontraindiciran u slučaju kardiogenog šoka, hipotenzije, akutnog infarkta miokarda, kongestivnog i neadekvatno liječenog zatajenja srca, acidoze, izražene bradikardije, bronhopatija, SLE -a i preosjetljivosti na jednu od njegovih komponenti.
PRENT ® se ne smije uzimati tijekom primjene MAO inhibitora ili antiaritmika različitih vrsta.
Neželjeni učinci - nuspojave
Nuspojave uočene nakon primjene PRENT ® usporedive su s onima općenito opisanim za kategoriju kardioselektivnih beta blokatora.
Najčešći su umor, glavobolja, mučnina, povraćanje, proljev, omaglica, hladni ekstremiteti, također popraćeni bradikardijom i hipotenzijom.
Klinički značajnije nuspojave (povećane transaminaze, metabolički / prehrambeni poremećaji, bronhopatije) i pogoršanje simptoma u bolesnika s posebnim stanjima (Raynaudov sindrom, bolesti jetre i bubrega) rijetko su primijećene nakon primjene acebutolola.
U vrlo malog dijela pacijenata s oštećenom funkcijom jetre također je primijećena pojava antinuklearnih antitijela uključenih u niz sličnih reakcija lupus-eritematozusa, koje su nestale nakon prekida terapije.
Bilješka
PRENT ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Korištenje PRENT ® -a kod sportaša, u nedostatku terapijske potrebe, za smanjenje fiziološkog odgovora na stres i povezane simptome (tremor udova, povećanje krvnog tlaka, povećanje emocionalne napetosti itd.) Predstavlja DOPANTE praksu.
Podaci o PRENT ® Acebutololu objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.