Leukotrieni - što su oni?
Leukotrieni su tvari koje sudjeluju u astmatičnim, alergijskim i upalnim reakcijama.
Izlučuju ih neke vrste bijelih krvnih stanica, pa otuda i naziv "leuko"(bijela krvna zrnca) +"trieni"(tri konjugirane dvostruke veze između ugljikovih atoma). Njihova je raspodjela u organizmu gotovo sveprisutna.
Leukotireni se sintetiziraju polazeći od arahidonske kiseline, zahvaljujući djelovanju enzima 5-lipoksigenaze.
Uloga u astmi
Leukotrieni se oslobađaju iz leukocita i drugih stanica tijekom alergijskih i upalnih reakcija.
Najočitije i najpoznatije djelovanje, tipično za podskupinu leukotriena zvanu cisteinilleukotrieni (LTC4, LTD4, LTE4), jest uzrokovati suženje bronhiola smještenih unutar plućnog tkiva, na način 1000 puta intenzivniji od onog uzrokovanog "histaminom" .
Osim ovog djelovanja, cisteinileukotrieni povećavaju proizvodnju sluzi (flegma), povećavaju vaskularnu propusnost (edem) i imaju eozinofilotaktično djelovanje (prisjećaju se eozinofila).
Alergeni, tvari sposobne izazvati alergijsku reakciju ili astmatičnu krizu kod predisponiranih ljudi, djeluju tako što potiču, među ostalim, oslobađanje leukotriena na bronhijalnoj razini. Kao odgovor na oslobađanje ovih i drugih spazmogena, glatki i stoga nehotični mišića, dišni putovi se skupljaju, otežavajući disanje.
Antileukotrijen
S obzirom na njihovu važnost u etiopatogenezi astme i alergija, farmaceutske tvrtke dugo su radile na otkrivanju lijekova koji mogu inhibirati sintezu leukotriena. Rezultat tih napora bio je nedavni ulazak u terapiju antileukotrieničara (Zafirlukast - Accoleit i Zafiist - Montelukast - Lukasm, Montegen, Singulair -).
Ovi lijekovi ne sprječavaju sintezu leukotriena, ali blokiraju njihovu interakciju s receptorima prisutnim u bronhijima i plućima.
Leukotrienici su indicirani u prevenciji astme uzrokovane vježbom (tjelovježbom). Oni su manje učinkoviti od inhalacijskih kortikosteroida (flunisolid, beklometazon) i dugotrajnih β2-adrenergičkih agonista (salmeterol), ali se zbog smanjenih nuspojava mogu koristiti u kombinaciji s njima kao pomoćni lijekovi ili lijekovi druge linije.