TRANDATE - UPUTA ZA UPORABU - LIJEKOVI-HIPERTENZIJA

Glavni / lijekovi-hipertenzija / 2021

Trandate - Uputa za uporabu

Indikacije Kontraindikacije Mjere opreza pri uporabi Interakcije Upozorenja Doziranje i način uporabe Predoziranje Neželjeni učinci Rok trajanja i skladištenje

Aktivni sastojci: Labetalol

TRANDATE 5 mg / ml otopina za injekcije za intravenoznu primjenu

Trandate umetci paketa dostupni su za veličine pakiranja:

TRANDATE 5 mg / ml otopina za injekcije za intravenoznu primjenu
Trandate tablete 100mg, Trandate tablete 200mg,

Indikacije Zašto se koristi Trandate? Čemu služi?

TRANDATE sadrži djelatnu tvar labetalol, koja pripada skupini lijekova koji se nazivaju alfa i beta blokatori, koji opuštaju i šire krvne žile, snižavaju krvni tlak i smanjuju rad srca.

Ovaj lijek se koristi za liječenje naglog povišenja krvnog tlaka (teška hipertenzija), kako bi se u hitnim slučajevima vratio u normalu.

Kontraindikacije Kada se Trandate ne smije koristiti

Nemojte koristiti TRANDATE

ako ste alergični na labetalol hidroklorid ili neki drugi sastojak ovog lijeka (naveden u odjeljku 6);
ako imate smetnje u kucanju srca (atrioventrikularni blok 2. ili 3. stupnja), tj. blok različitih stupnjeva prijenosa električnog podražaja između gornjeg dijela srca (atrija) i donjeg dijela (ventrikula);
ako imate smanjenu srčanu funkciju, unatoč tome što ste se liječili digitalisom, lijekovima koji pomažu pri lošem radu srca (zatajenje srca otporno na liječenje digitalisom);
ako imate ozbiljno smanjenu funkciju bubrega (teško zatajenje bubrega);
ako imate veću od normalne kiselosti krvi zbog dijabetesa (dijabetička acidoza);
ako imate ozbiljan srčani problem (kardiogeni šok);
ako imate oštar pad krvnog tlaka (teška i izražena hipotenzija) ili imate jako usporen rad srca (bradikardija);
ako imate vrlo visok krvni tlak, nakon što ste imali srčani udar i postoje razne komplikacije (hipertenzivne epizode nakon akutnog infarkta miokarda);

Primjena ovog lijeka je kontraindicirana kod djece.

Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Trandate

Razgovarajte sa svojim liječnikom ili medicinskom sestrom prije nego što dobijete TRANDATE.

Ako patite od oslabljene funkcije srca (zatajenje srca), liječnik će prije početka liječenja ovim lijekom započeti terapiju drugim lijekovima koji se koriste za različite srčane probleme, koji se nazivaju digitalis ili lijekovima koji se zovu diuretici.

Ovaj će vam se lijek davati s velikim oprezom:

ako patite od bolesti jetre (oštećenja jetre); u tom slučaju liječnik može odlučiti smanjiti dozu. Tijekom liječenja lijekom TRANDATE može doći do oštećenja jetre (hepatocelularno oštećenje). Ako vam se to dogodi, bit ćete podvrgnuti nekim testovima kako biste utvrdili hoćete li prestati uzimati ovaj lijek ili ne;
ako ste ili ste ikada bolovali od astme jer se mogu pojaviti ozbiljni problemi s disanjem (bronhospazam); ako se to dogodi, vaš će liječnik odlučiti hoće li vas liječiti drugim lijekovima, poput selektivnih bronhodilatatora, tj. tvarima koje šire bronhije omogućujući vam bolje disanje, inhalacijom ili lijekom koji se zove atropin (1 mg atropina intravenozno) ili ćete prekinuti liječenje tretman.

Za one koji se bave sportskim aktivnostima: uporaba ovog lijeka bez terapijske potrebe predstavlja doping i u svakom slučaju može odrediti pozitivne antidoping testove.

Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Trandata

Obavijestite svog liječnika ili medicinsku sestru ako koristite, nedavno ste koristili ili biste mogli koristiti bilo koje druge lijekove.

Primjena lijeka TRANDATE izbjeći će se ako koristite lijekove za snižavanje krvnog tlaka koji se nazivaju antagonisti kalcijevih kanala, poput verapamila, jer ova kombinacija može dovesti do ozbiljnog sniženja krvnog tlaka i zatajenja srca.

Ovaj lijek će vam se davati s velikim oprezom ako koristite:

Antiaritmici klase I (npr. Disopiramid, kinidin) i amiodaron, lijekovi koji se koriste za poremećaje srčanog ritma.
Simpatomimetici (adrenalin i noradrenalin), lijekovi koji se koriste u slučaju preniskog krvnog tlaka ili kod drugih bolesti
Drugi antihipertenzivi jer mogu pojačati učinak labetalola
Halotan, lijek koji se koristi u anesteziji jer istodobna uporaba anestetika s TRANDATE -om može uzrokovati previše smanjenje krvnog tlaka. Anesteziologa treba obavijestiti o trenutnom liječenju Trandate -om;
Triciklički antidepresivi, lijekovi za liječenje depresije;
Cimetidin, lijek za liječenje teških ozljeda želuca (čir na želucu).

Imajte na umu da uporaba TRANDATE -a može učiniti vašu sklonost alergijskim reakcijama, a ujedno i manje osjetljivu na adrenalin, tvar koja se koristi za liječenje teških alergijskih reakcija.

Prisutnost metabolizma labetalola u urinu može ometati laboratorijske pretrage urina.

Upozorenja Važno je znati da:

Trudnoća i dojenje

Ako ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, prije upotrebe ovog lijeka zatražite savjet liječnika.

Trudnoća

U prva 3 mjeseca trudnoće ovaj će vam se lijek dati samo ako vaš liječnik smatra da je to potrebno jer može uzrokovati probleme vašoj bebi, kao što su:

smanjenje krvnog tlaka (hipotenzija);
vrlo usporen rad srca (bradikardija);
otežano disanje (respiratorna depresija);
nizak šećer u krvi (hipoglikemija);
smanjenje tjelesne temperature (hipotermija);
smanjen odgovor na druge tretmane (suportivna skrb, npr. intravenozne otopine i glukoza), osobito ako se ovaj lijek koristi dulje vrijeme ili ako trudnica ima bolest zvanu preeklampsija, koju karakterizira visok krvni tlak, oticanje zbog nakupljanja tekućine i prisutnost proteina u urinu;
intrauterina i neonatalna smrt, nakon uporabe ovog lijeka i istodobnog postojanja drugih komplikacija (uporaba drugih lijekova kao što su vazodilatatori, lijekovi koji smanjuju respiratornu funkciju, preeklampsija, intrauterino usporavanje rasta i nedonoščad);

Iz tih razloga ovaj lijek nećete davati dulje vrijeme i istodobno s drugim lijekom za povišen krvni tlak koji se naziva hidralazin; štoviše, nastojat ćemo ne previše odgađati porod.

Vrijeme za hranjenje

Labetolol (TRANDATE) se izlučuje u majčino mlijeko, pa se dojenje ne preporučuje.

Upravljanje vozilima i strojevima

Budući da labetalol (TRANDATE) može uzrokovati vrtoglavicu i letargiju, pacijente treba upozoriti na oprez pri upravljanju vozilima i strojevima.

Doziranje i način uporabe Kako koristiti Trandate: Doziranje

Ovaj lijek će vam se uvijek davati točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, obratite se svom liječniku ili medicinskoj sestri.

Ovaj lijek će vam dati liječnik ili medicinska sestra u bolnici ili drugom specijaliziranom centru.

Ovaj lijek ćete dobiti "injekcijom u venu ili injekcijom u sporu venu (intravenozna infuzija), ležeći i ostajući u tom položaju najmanje 3 sata nakon primjene TRANDATE -a.

Preporučena doza za brzo snižavanje vrlo visokog krvnog tlaka je 50 mg, koja se, ako je potrebno, može davati svakih 5 minuta do najviše 200 mg. U nekih pacijenata, poput onih s tipom tumora koji se naziva feokromocitom, maksimalna doza može biti čak 300 mg.

Vaš liječnik će pratiti vaš krvni tlak, broj otkucaja srca (broj otkucaja srca) i, ako je potrebno, vašu sposobnost disanja (funkciju disanja) tijekom trajanja liječenja lijekom TRANDATE.

Ovaj će vam se lijek davati različito, ovisno o tome daje li se za snižavanje krvnog tlaka tijekom trudnoće ili nakon srčanog udara.

Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Trandata

Ovaj će vam lijek davati obučeno osoblje pa je malo vjerojatno da će doći do predoziranja.

Međutim, u slučaju predoziranja mogu se pojaviti problemi sa srcem ili cirkulacijom krvi, poput omaglice pri brzom ustajanju (posturalna hipotenzija) ili vrlo usporenog rada srca (bradikardija).

Liječnik će uspostaviti odgovarajuću terapiju za liječenje ovih simptoma.

Ako mislite da ste dobili predoziranje lijekom TRANDATE, odmah obavijestite svog liječnika ili medicinsku sestru.

Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog lijeka, obratite se svom liječniku ili medicinskoj sestri.

Nuspojave Koje su nuspojave Trandatea

Kao i svi drugi lijekovi, i ovaj lijek može izazvati nuspojave, iako se one neće pojaviti kod svih.

Mogu se pojaviti sljedeće nuspojave:

Učestalost nije poznata (čija se učestalost ne može procijeniti iz dostupnih podataka)

omaglica pri brzom ustajanju (ortostatska hipotenzija), osobito ako ustanete unutar 3 sata nakon uzimanja ovog lijeka;
začepljen nos (začepljenost) i suhoća unutar nosa (suhoća nosne sluznice);
poremećaji seksualnosti u muškaraca (neuspjeh ejakulacije);
otežano mokrenje (akutno zadržavanje mokraće, smetnje mokrenja);
bol u trbuhu (bol u epigastriju), mučnina i povraćanje;
omaglica (vrtoglavica), glavobolja (glavobolja), pospanost (letargija), vrlo intenzivni snovi (živopisni snovi), depresija;
umor (astenija);
grčevi, trnci vlasišta, bolesti mišića (toksična miopatija);
groznica;
iritacije kože (ponekad osipi nalik lihenoidima, to jest s izgledom lišajeva, s arborescentnim kožnim strijama);
suhe oči i smetnje vida;
upala jetre (hepatitis), kvar jetre koji dovodi do bolesti karakterizirane žućkastom bojom kože (žutica) i hepatocelularne, tj. oštećenjem stanica jetre i holestazom, tj. začepljenjem kanalića gdje prolazi žuč ili promjenom testovi koji ukazuju na funkciju jetre, teško oštećenje jetrenog tkiva (nekroza jetre);
poremećaji krvnih stanica (kraza krvi);
otežano disanje zbog privremenog suženja bronha (bronhospazam);
vrlo usporen rad srca (bradikardija);
teški problemi sa srčanim ritmom (srčani blok, smetnje provođenja);
alergijske reakcije kao što su oticanje lica, osobito oko očiju i usta (angioedem), otežano disanje (dispneja), iritacije kože (osip, svrbež);
teška bolest imunološkog sustava (eritematozni lupus);
znojenje;
pojava pozitivnosti na dijagnostički test koji se naziva antitjela protiv jezgre.

Prijavljivanje nuspojava

Ako dobijete bilo koju nuspojavu, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.Ovo uključuje sve moguće nuspojave koje nisu navedene u ovoj uputi. Također možete prijaviti nuspojave izravno putem nacionalnog sustava za prijavljivanje na www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

Istek i zadržavanje

Čuvajte ovaj lijek izvan pogleda i dohvata djece.

Nemojte koristiti ovaj lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju iza "EXP". Datum isteka odnosi se na zadnji dan tog mjeseca.

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Liječnik i medicinska sestra znaju čuvati lijek.

Nemojte bacati lijekove u otpadne vode ili kućni otpad. Pitajte ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.

Druge podatke

Što sadrži Trandate 5 mg / ml otopina za injekcije za intravenoznu primjenu

Aktivni sastojak je labetalol hidroklorid. Svaka bočica sadrži 100 mg labetalol hidroklorida.
Druga komponenta je voda za injekcije.

Opis izgleda TRANDATE -a i sadržaj pakiranja

Karton koji sadrži 1 bočicu od 20 ml.

Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.

Dodatne informacije o Trandateu mogu se pronaći na kartici "Sažetak karakteristika". 01.0 NAZIV LIJEKA 02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV 03.0 FARMACEUTSKI OBLIK 04.0 KLINIČKI PODACI 04.1 Terapeutske indikacije 04.2 Doziranje i način primjene 04.3 Kontraindikacije 04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi 04.5 Interakcije s drugim lijekovima 04 i drugi oblici 04 i laktacija04.7 Učinci na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima04.8 Neželjeni učinci04.9 Predoziranje05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA05.1 Farmakodinamička svojstva05.2 Farmakokinetička svojstva05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti06.0 PODACI FARMACEUTSKI LISTI 06.1 Pomoćne tvari 06.2 Inkompatibilnosti 06.3 Rok trajanja za skladištenje 06.5 Vrsta neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja 06.6 Upute za uporabu i rukovanje 07.0 Nositelj odobrenja za promet 08 .0 BROJ ODOBRENJA ZA PROMET 09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJE ILI OBNOVA OVLAŠTENJA 10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA 11.0 ZA RADIOParmaceutike, PUNI PODACI O DOSIMETRIJI UNUTARNJEG ZRAČENJA 12.0 ZA RADIO -LIJEKOVE, DODATNE DETALJNE UPUTE O ESTEMPORANI PREPARATI

01.0 NAZIV LIJEKA

TRANDATE VIAL

02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV

Jedna bočica sadrži:

Aktivni sastojak: Labetalol hidroklorid 100 mg.

Pomoćne tvari: Voda p.p.i. q.s. do 20 ml.

03.0 FARMACEUTSKI OBLIK

Bočice.

04.0 KLINIČKI PODACI

04.1 Terapeutske indikacije

Bočice TRANDATE su indicirane kada je potrebna brza normalizacija vrijednosti krvnog tlaka u bolesnika s teškom hipertenzijom.

04.2 Doziranje i način primjene

Odrasli

Bočice TRANDATE rezervirane su za intravenoznu primjenu u hospitaliziranih pacijenata.

Razine u plazmi postignute nakon intravenozne primjene lijeka TRANDATE u teškoj hipertenziji znatno su veće od onih postignutih nakon oralne primjene lijeka i omogućuju postizanje intenzivnijeg blokirajućeg učinka na alfa-adrenergičke receptore koji je neophodan za kontrolu hipertenzivnog stanja. Ozbiljnije. Međutim, lijek treba ubrizgati, a pacijente cijelo vrijeme držati u ležećem položaju.

Intravenska injekcija

Ako je potrebno brzo smanjiti krvni tlak, kao što je, na primjer, kod hipertenzivne encefalopatije, potrebno je intravenozno primijeniti dozu od 50 mg TRANDATE -a tijekom najmanje jedne minute. Ako je potrebno, mogu se dati doze od 50 mg. u intervalima od 5 minuta dok se ne postigne zadovoljavajući odgovor. Ukupna doza ne smije prelaziti 200 mg. Općenito se maksimalni učinak javlja unutar 5 minuta nakon injekcije pojedinačne doze, a trajanje djelovanja obično je oko 6 sati, iako može trajati i tijekom 18 sati.

Intravenska infuzija

Alternativni način primjene je intravenozna infuzija otopine dobivene razrjeđivanjem sadržaja dviju ampula (200 mg) u 200 ml natrijevog klorida ili dekstroze za parenteralnu primjenu.Tako dobivena infuzijska otopina sadrži 1 mg / ml TRANDATA.

Treba ga primijeniti dječjim infuzijskim uređajem opremljenim biretom od 50 ml kako bi se olakšalo točno doziranje.

Brzina infuzije TRANDATE -a trebala bi biti približno 2 mg (2 ml infuzione otopine) u minuti, sve dok se ne postigne dovoljan odgovor; tada se infuzija mora prekinuti.

Korisna doza obično se nalazi u rasponu između 50 i 200 mg, u odnosu na težinu hipertenzivnog stanja. U većine bolesnika nije potrebno davati doze veće od 200 mg, međutim mogu biti potrebne doze do 300 mg, osobito u bolesnika s feokromocitomom. Brzinu infuzije treba izmijeniti u odnosu na odgovor koji je liječnik dao prema odluci. Krvni tlak treba držati pod kontrolom tijekom cijelog razdoblja infuzije.

Hipertenzija u trudnoći: brzina infuzije trebala bi u početku biti 20 mg / sat, a zatim udvostručena svakih 30 minuta dok se ne postigne zadovoljavajući odgovor ili dok se ne postigne 160 mg / sat. Ako je potrebno, mogu se primijeniti veće doze.

Hipertenzivne epizode nakon infarkta miokarda: brzina infuzije trebala bi u početku biti 15 mg / sat, a zatim se postupno povećavati, u odnosu na kontrolu krvnog tlaka, do najviše 120 mg / sat.

Preporučljivo je pratiti krvni tlak i broj otkucaja srca nakon injekcije i tijekom infuzije.

U većine pacijenata postoji mali pad otkucaja srca; Prekomjerna bradikardija je neuobičajena, no može se kontrolirati ubrizgavanjem 1-2 mg atropina intravenozno.

Dišna funkcija bit će pod nadzorom, osobito u bolesnika s već postojećim promjenama.

Bočice TRANDATE treba primijeniti držeći pacijenta u ležećem položaju. Povratak pacijenta u uspravan položaj treba izbjegavati prije tri sata nakon intravenozne primjene lijeka TRANDATE, jer se može pojaviti povećana posturalna hipotenzija.

Kad se krvni tlak adekvatno smanji, započinje terapija održavanja tabletama TRANDATE počevši od doze od 200 mg dva puta dnevno.

Ampule TRANDATE davane su pacijentima s hipertenzijom rezistentnom na druge antihipertenzivne lijekove, uključujući beta-blokatore, bez neželjenih učinaka.

Djeca

Ne pronađite nikakve naznake.

04.3 Kontraindikacije

Atrioventrikularni blok drugog ili trećeg stupnja, zatajenje srca otporno na liječenje digitalisom, teško zatajenje bubrega, dijabetička acidoza.

Kardiogeni šok i druga stanja povezana s teškom i dugotrajnom hipotenzijom, izražena bradikardija.

Upotreba bočica Trandate kontraindicirana je za kontrolu hipertenzivnih epizoda nakon akutnog infarkta miokarda, kada periferna vazokonstrikcija sugerira nizak minutni volumen srca.

Poznata individualna preosjetljivost na lijek.

04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

U slučaju zatajenja srca, pacijenti bi trebali započeti odgovarajuće liječenje digitalisom i diureticima prije početka terapije.

Koristite oprezno u bolesnika s oštećenjem jetre koji mogu imati veće koncentracije labetalola u plazmi zbog poremećenog metabolizma. Slijedom toga, takvim pacijentima mogu biti potrebne niže doze TRANDATE -a od uobičajenih.

Beta-blokatori, čak ni kardioselektivni, ne smiju se koristiti u bolesnika s astmom ili anamnezom bronhostrukcije, osim ako alternativno liječenje nije moguće. U tim se slučajevima mora pažljivo razmotriti rizik od izazivanja bronhospazma i poduzeti odgovarajuće mjere opreza.

Moguća pojava bronhospazma može se kontrolirati pribjegavanjem selektivnim inhalacijskim bronhodilatatorima (po mogućnosti pri većim dozama nego inače kod astme). Ako je potrebno daljnje liječenje, preporučuje se intravenozna primjena 1 mg atropina. Ako se bronhospazam ne riješi, liječenje se mora prekinuti.

Bilo je rijetkih izvješća o teškim, obično reverzibilnim, hepatocelularnim oštećenjima povezanim s kratkotrajnom i dugotrajnom terapijom labetalolom.

Odgovarajuće laboratorijske pretrage treba provesti kada se pojave prvi simptomi disfunkcije jetre.

Ako rezultati ukazuju na prisutnost oštećenja jetre ili u prisutnosti žutice, potrebno je prekinuti primjenu labetalola i više ga ne davati.

04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Treba obratiti pozornost na istodobnu primjenu labetalola i antiaritmika klase I te izbjegavati povezanost s antagonistima kalcija tipa verapamila.

Pacijenti koji se podvrgavaju liječenju beta-blokatorima mogu biti reaktivniji (s većim rizikom od anafilaktičkih reakcija) i na slučajnu i na dijagnostičku ili terapijsku izloženost različitim alergenima. Takvi pacijenti mogu biti manje osjetljivi na uobičajene doze adrenalina koje se koriste za liječenje alergijskih reakcija.

Učinak halotoma na vrijednosti krvnog tlaka može se pojačati Trandatom.

04.6 Trudnoća i dojenje

Iako nisu dokazani teratogeni učinci na životinjama, TRANDATE se smije primjenjivati samo u prvom tromjesečju trudnoće ako predviđene koristi nadmašuju potencijalne rizike.

Budući da TRANDATE prelazi placentnu barijeru, treba imati na umu moguće posljedice za fetus i novorođenče koje proizlaze iz alfa i beta-adrenergičke blokade.

Rijetko su prijavljeni perinatalni i neonatalni distres (bradikardija, hipotenzija, respiratorna depresija, hipoglikemija, hipotermija). U nekim slučajevima ti su se simptomi javili unutar dan ili dva nakon rođenja.

Odgovor na potpornu skrb (npr. Intravenozne otopine i glukoza) općenito je brz, ali u teškim slučajevima preeklampsije, a osobito nakon dugotrajnog liječenja intravenskim labetalolom, oporavak može biti sporiji. To može biti povezano sa smanjenim metabolizmom jetre u nedonoščadi.

Prijavljeni su slučajevi intrauterine i neonatalne smrti, ali su uključeni i drugi lijekovi (npr. Vazodilatatori, lijekovi koji smanjuju respiratornu funkciju), učinci preeklampsije, intrauterino usporavanje rasta i nedonoščad. Ovi klinički podaci savjetuju da se ne pretjerano produljuje uporaba visokih doza labetalola, odgađa porod, kao i istodobna primjena hidralazina.

Naše dosadašnje iskustvo pokazalo je da je to bilo vrlo rijetko.

Labetalol se izlučuje u majčino mlijeko, no nuspojave nisu otkrivene kod beba koje se doje prirodno.

04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Proizvod ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

04.8 Nuspojave

TRANDATE se općenito dobro podnosi. Pojačana posturalna hipotenzija može se pojaviti ako se pacijentima omogući uspravno stajanje unutar 3 sata nakon injekcije TRANDATE -a.

U ograničenom broju pacijenata zabilježene su začepljenost ili suhoća nosne sluznice, intenzivni snovi, neuspjeh ejakulacije, akutna retencija mokraće, gastrointestinalni poremećaji (mučnina i povraćanje). Vrtoglavica, glavobolja, letargija, astenija, grčevi i trnci vlasišta, obično prolazni, koji imaju tendenciju nestati nakon nekoliko tjedana, a vrlo rijetko je primijećena i povišena tjelesna temperatura. U vrlo ograničenog broja pacijenata, koji nisu uvijek povezani s liječenjem labetalolom, zabilježeno je sljedeće: kožne erupcije ponekad lihenoidnog tipa i suhe oči s iritacijom i smetnjama vida; u većini slučajeva ti su poremećaji nestali s prekidom liječenja.

Bilo je rijetkih izvješća o hepatitisu, žutici (i hepatocelularnoj i kolestatskoj) i povišenim testovima funkcije jetre i nekrozi jetre.

Ovi znakovi i simptomi obično su reverzibilni po prestanku terapije.

Korištenje beta blokatora uzrokuje u rijetkim slučajevima smetnje u krvnom kretanju, bronhospazam, bradikardiju i srčani blok.

04.9 Predoziranje

U slučaju predoziranja labetalol hidrokloridom, treba očekivati intenzivne kardiovaskularne učinke, na primjer izraženu hipotenziju osjetljivu na promjene u držanju i, u nekim slučajevima, bradikardiju.

Pacijente treba položiti u ležeći položaj ako je potrebno s podignutim nogama radi poboljšanja moždane cirkulacije. Kardioaktivni glikozidi i diuretici trebaju se primijeniti za liječenje zatajenja srca i selektivni inhalacijski bronhodilatator protiv bronhospazma.

Kako bi se nosili s bradikardijom, atropin se treba primijeniti u dozi od 0,25-3 mg intravenozno.

Kako bi se olakšao oporavak kardiocirkulacijske funkcije, bilo bi poželjno koristiti intravenski noradrenalin umjesto izoprenalina. Preporučena početna doza noradrenalina je 5-10 mcg iv, koja se može ponoviti, ako je potrebno, na temelju odgovora. Može se dati infuzijom brzinom od 5 mcg u minuti dok se ne postigne zadovoljavajući odgovor.

U slučaju teškog predoziranja, preferira se intravenski unos glukagona: početni bolus od 5-10 mg u fiziološkoj otopini ili s dekstrozom, nakon čega može uslijediti infuzija od 5 mg / sat. U nekim slučajevima može biti potrebna elektrostimulacija. Zabilježen je zatajenje bubrega s oligurijom nakon masovnog predoziranja oralnim labetalolom; u jednom slučaju pogoršanje zatajenja bubrega pripisano je dopaminu koji se primjenjuje za liječenje hipotenzije.

Hemodijalizom se iz cirkulacije uklanja manje od 1% labetalol hidroklorida.

05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

05.1 Farmakodinamička svojstva

Trandate je antihipertenzivni lijek koji djeluje istodobno inhibirajući i alfa i beta receptore.

Ova svojstva proizlaze iz skupa rezultata prikupljenih eksperimentalnim ispitivanjima na životinjama, in vivo i in vitro, te na ljudima. učinci uzrokovani simpatičkom stimulacijom (živac koji ubrzava rad srca ili splanhnični živac) i egzogenom primjenom noradrenalina i izoprenalina (tj. agonisti alfa i beta-receptora), dok ne utječe niti utječe na odgovor na varijabilni način na ne-adrenergičke lijekove kao što su angiotenzin i nikotin. Blokiranje arteriolarnih alfa-adrenoreceptora dovodi do smanjenja perifernog vaskularnog otpora. Aktivnost blokiranja beta štiti srce od refleksnog simpatičkog djelovanja, obično izazvanog perifernom vazodilatacijom. L "zajedno s tim dvama djelovanjima omogućuje smanjenje krvnog tlaka kod hipertenzivnog ispitanika. Trandate nema aktivnost CNS -a. Stoga treba isključiti one sedativne učinke koji se često nalaze kod drugih hipotenzivnih terapija sa središnjom aktivnošću.

05.2 Farmakokinetička svojstva

Farmakokinetika labetalol hidroklorida proučavana je na životinjama (štakori, psi) i ljudima. Farmakokinetika životinja nakon oralne primjene pokazala je vrijeme do vrhunca od 2-3 sata kod štakora i 2-4 sata kod psa.U ljudi, vrhunac krvi nakon primjene oralnog labetalol hidroklorida postiže se unutar 1-2 sata. S dozama od 100, 200, 400 mg, ovaj je vrh u prosjeku bio jednak 2, 5-8 i 16 mcg / 100 ml. Poluvrijeme je bilo 4-5 sati. Vezanje na proteine u serumu je 50%. Nakon intravenske primjene 1 mg / kg, labetalol hidroklorid se brzo eliminira iz krvi u ljudi s poluživotom od približno 4 sata.Radiokemijska analiza urina pokazuje da se preko 60% radioaktivnosti oralno primijenjene doze eliminira urinom; preostala radioaktivna doza se eliminira u stolici. Labetalol hidroklorid se opsežno metabolizira; samo 5% se izlučuje nepromijenjeno, dok se glavni metaboliti su glukuronid i hidroksi derivat.

05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti

Dugotrajna istraživanja, s oralnom primjenom labetalol hidroklorida tijekom 18 mjeseci na miševima i 2 godine na štakorima, nisu pokazala karcinogenezu.

Studije s labetalol hidrokloridom, korištenjem smrtonosnih dominantnih testova na štakorima i miševima te podvrgavanjem mikroorganizama modificiranim Amesovim testovima, nisu pokazale mutagenezu. LD50 u miševa je 600 mg / kg, a u štakora veći od 2 g / kg. DL50 e.v. kod ovih vrsta kreće se od 50 do 60 mg / kg.