Aktivni sastojci: Frovatriptan
URADOL 2,5 mg filmom obložene tablete
Zašto se koristi Auradol? Čemu služi?
Auradol 2,5 mg tablete sadrže frovatriptan, lijek za liječenje migrene koji pripada klasi triptana (selektivni agonisti receptora 5-hidroksitriptamina (5HT1)).
Auradol 2,5 mg tablete lijek je za liječenje faze glavobolje napadaja migrene ili krize, sa ili bez aure (čudan trenutačni osjećaj koji osjećate prije „migrene, koja varira od osobe do osobe, ali može promijeniti, na primjer, vid , "miris ili" sluh).
Auradol 2,5 mg tablete se ne smiju uzimati kako bi se spriječio napad migrene.
Kontraindikacije Kada se Auradol ne smije koristiti
Vaš liječnik je morao postaviti jasnu dijagnozu migrene.
Nemojte uzimati Auradol:
- ako ste alergični (preosjetljivi) na frovatriptan ili neki drugi sastojak tableta Auradol 2,5 mg;
- ako ste imali srčani udar ili ako imate ili ste bolovali od poznatih kardiovaskularnih bolesti, poput angine pektoris (koju karakterizira stežuća bol u prsima, koja se može proširiti na lijevu ruku) ili poremećaja cirkulacije krvi u nogama ili rukama ( osobito u prstima ruku i nogu);
- ako ste imali moždani udar ili prolazni ishemijski napad (TIA);
- ako imate ozbiljno ili umjereno visok krvni tlak ili ako vaš krvni tlak nije pravilno kontroliran;
- ako imate tešku bolest jetre (bolest jetre);
- u kombinaciji s nekim drugim lijekovima koji se također koriste za liječenje migrene (ergotamin i derivati ergotamina (uključujući metisergid) ili drugi triptani (agonisti 5-hidroksitriptamina (5HT1)).
Mjere opreza pri uporabi Što morate znati prije nego počnete uzimati Auradol
Budite oprezni s Auradolom:
- ako ste pacijent u riziku od koronarne bolesti srca, uključujući:
- ako redovito pušite ili ste na nadomjesnoj terapiji nikotinom
- ako ste žena u menopauzi ili muškarac stariji od 40 godina.
U svim tim slučajevima pitajte svog liječnika prije nego uzmete Auradol.
U vrlo rijetkim slučajevima uzimanje triptana može izazvati osjećaj kompresije ili boli u prsima, čak i kod pacijenata koji nikada nisu imali kardiovaskularne bolesti. Ako se to dogodi, obratite se svom liječniku i nemojte uzimati druge doze lijeka.
Interakcije Koji lijekovi ili hrana mogu promijeniti učinak Auradola
Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate ili ste nedavno uzimali neke druge lijekove, čak i one koji se prodaju bez recepta.
Ovaj lijek ne smijete uzimati zajedno s nekim drugim lijekovima koji se koriste za liječenje migrene:
- osobito ergotamin, derivati ergotamina (uključujući metisergid); mora proći najmanje 24 sata između prestanka terapije ovim lijekovima i uzimanja Auradol tableta od 2,5 mg. Slično, ne biste trebali uzimati ove lijekove unutar 24 sata nakon uzimanja doze Auradol 2,5 mg;
- osobito drugi triptani (agonisti 5-HT1, kao što su sumatriptan, almotriptan, eletriptan, naratriptan, rizatriptan ili zolmitriptan). Osim ako vam liječnik nije drugačije naložio, ovaj lijek ne smijete uzimati zajedno s inhibitorima monoaminooksidaze (MAOI) koji se koriste za liječenje depresije (fenelzin, izokarboksazid, tranilcipromin, moklobemid).
- Obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ako uzimate oralne kontraceptive ili selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina (citalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin).
Preporučuje se ne uzimati Auradol 2,5 mg tablete istodobno sa gospinom travom (Hypericum perforatum).
Istodobna primjena Auradola s gore navedenim lijekovima (osobito inhibitorima monoaminooksidaze, selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina i gospinom travom) također može povećati rizik od serotoninskog sindroma (čiji simptomi uključuju: zimicu, znojenje, uznemirenost, tremor i naglu kontrakciju mišići, mučnina, groznica, zbunjenost).
Ako niste sigurni uzimate li druge lijekove s Auradol 2,5 mg tabletama, posavjetujte se sa svojim liječnikom ili ljekarnikom.
Korištenje Auradola s hranom i pićem
Auradol 2,5 mg tablete mogu se uzeti s hranom ili natašte, uvijek s odgovarajućom količinom vode.
Upozorenja Važno je znati da:
Trudnoća i dojenje
Prije uzimanja bilo kojeg lijeka pitajte svog liječnika ili ljekarnika za savjet.
Auradol 2,5 mg tablete ne smiju se uzimati tijekom trudnoće ili dojenja, osim ako vam to ne preporuči liječnik.
Upravljanje vozilima i strojevima
Auradol tablete od 2,5 mg i sama migrena mogu uzrokovati pospanost. U tim slučajevima vožnja vozilom ili rad na stroju mogu biti opasni i treba ih izbjegavati.
Važne informacije o nekim sastojcima lijeka Auradol
Ovaj proizvod sadrži laktozu. Ako vam je liječnik rekao da ne podnosite neke šećere, obratite mu se prije uzimanja ovog lijeka.
Doza, način i vrijeme primjene Kako se koristi Auradol: Doziranje
Uvijek uzimajte Auradol 2,5 mg tablete točno onako kako vam je rekao liječnik. Ako ste u nedoumici, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.
Uzmite Auradol tablete od 2,5 mg što je prije moguće nakon početka migrene s glavoboljom.Progutajte cijelu tabletu s vodom.
Ako prva doza nema učinka, nemojte uzeti drugu dozu tijekom istog napadaja. Za druge kasnije krize mogu se uzeti Auradol 2,5 mg tablete.
Ako imate olakšanje nakon prve doze, a zatim se migrena vrati u roku od 24 sata, možete uzeti drugu dozu sve dok između 2 doze ima najmanje 2 sata.
Nemojte prekoračiti najveću dozu od 5 mg (dvije tablete) u 24 sata.
Prekomjerna uporaba (ponavlja se nekoliko dana uzastopno) Auradol 2,5 mg tableta predstavlja nepravilnu uporabu lijeka i može uzrokovati pojačane nuspojave i dovesti do kronične dnevne glavobolje, zbog čega se liječenje mora privremeno prekinuti. Obratite se svom liječniku ako počnete uzimati i previše česte ili svakodnevne glavobolje, jer bi to moglo značiti da patite od migrene zlouporabe droga.
Auradol se ne smije koristiti u pacijenata mlađih od 18 godina.
Budući da ima malo iskustva u bolesnika starijih od 65 godina, uporaba Auradola se ne preporučuje bolesnicima u ovoj dobnoj skupini.
Predoziranje Što učiniti ako ste uzeli previše Auradola
Ako ste uzeli više Auradola nego što je trebalo
Ako ste slučajno predozirali ovaj lijek, odmah obavijestite svog liječnika ili ljekarnika ili idite u hitnu pomoć najbliže bolnice, sjetite se da ste sa sobom ponijeli pakiranje lijeka ili ovo uputstvo.
Ako prestanete uzimati Auradol
Za prestanak uzimanja lijeka nisu potrebne posebne mjere opreza.
Ako imate dodatnih pitanja o uporabi ovog proizvoda, obratite se svom liječniku ili ljekarniku.
Nuspojave Koje su nuspojave Auradola
Kao i svi drugi lijekovi, Auradol 2,5 mg tablete mogu izazvati nuspojave, iako se one neće javiti kod svih.
Nakon nekoliko minuta uzimanja lijeka moguće je osjetiti osjećaj kompresije ili boli u prsima, ponekad čak i intenzivno i potencijalno se proteže do grla; kad se to dogodi, obratite se svom liječniku i nemojte više uzimati doze lijeka.
Nuspojave prijavljene tijekom kliničkih ispitivanja s tabletama Auradol 2,5 mg bile su privremene, općenito blage do umjerene i spontano su nestale. Neki od prijavljenih simptoma mogu biti uzrokovani samom migrenom.
Često su se opažale sljedeće nuspojave (procijenjena učestalost: više od 1 na 100 osoba i manje od 1 na 10 osoba):
- mučnina (malaksalost), suha usta, probavni problemi, bolovi u trbuhu;
- umor, nelagoda u prsima (osjećaj lagane težine, pritiska ili stiskanja u prsima);
- glavobolja, vrtoglavica, trnci i trnci, osobito u rukama i nogama, smanjenje ili pretjerivanje taktilnih osjeta, jaka pospanost;
- naleti vrućine;
- stezanje u grlu;
- smetnje vida;
- povećano znojenje;
Sljedeće nuspojave primijećene su rijetko (procijenjena učestalost: više od 1 na 1000 osoba i manje od 1 na 100 osoba):
- promijenjen okus, tremor, slaba koncentracija, letargija, pojačani taktilni osjećaji, pospanost, nehotične kontrakcije mišića;
- proljev, poteškoće pri gutanju, plinovi u želucu ili crijevima, nelagoda u trbuhu, natečeni trbuh;
- povećana percepcija otkucaja srca (lupanje srca), ubrzan rad srca, povišeni krvni tlak, bol u prsima (intenzivna kompresija ili osjećaj pritiska u prsima);
- osjećaj vrućine, smanjena tolerancija na toplinu i hladnoću, bol, slabost, žeđ, usporenost, povećana snaga, opći osjećaj lošeg osjećaja, osjećaj ošamućenosti ili maglovitosti, osjećaj vrtnje (vrtoglavica);
- anksioznost, nesanica, zbunjenost, nervoza, uznemirenost, depresija, gubitak osjećaja osobnog identiteta;
- osjećaj hladnoće u rukama i stopalima;
- iritacija nosa, upala sinusa (sinusitis), grlobolja i / ili glasnice;
- ukočenost mišića, bolovi u zglobovima mišića, bolovi u šakama i stopalima, bolovi u leđima, bolovi u zglobovima;
- bol u očima, iritacija oka, bol s preosjetljivošću na svjetlost;
- osjećaj svrbeža;
- zujanje u ušima, bol u uhu;
- dehidracija;
- česta potreba za mokrenjem, povećana količina proizvedene mokraće;
- visoki krvni tlak.
Sljedeće nuspojave primijećene su rijetko (procijenjena učestalost: više od 1 na 10.000 ljudi i manje od 1 na 1.000 osoba): -
- mišićni grčevi, mlohavost mišića, smanjeni refleksi (hiporefleksija), poremećaji kretanja;
- zatvor, podrigivanje, žgaravica, sindrom iritabilnog crijeva, stvaranje mjehurića na usnama, bol u usnama, grč jednjaka, stvaranje mjehurića u ustima, čir u želucu ili gornjem dijelu tankog crijeva, bol u žlijezdama slinovnicama, grlobolja u ustima, zubobolja;
- groznica;
- gubitak pamćenja, abnormalni snovi, poremećaji osobnosti;
- krvarenje iz nosa, štucanje, piskanje, problemi s disanjem, grlobolja;
- noćno sljepilo;
- crvenilo kože, podizanje kose, ljubičaste mrlje ili mrlje na koži i sluznim površinama tijela, osip;
- usporen rad srca;
- nelagoda u uhu, nelagoda u uhu, svrbež uha, osjetljiv sluh;
- povećanje bilirubina (tvari koju proizvodi jetra) u krvi, smanjenje kalcija u krvi, abnormalna analiza urina;
- nizak šećer u krvi;
- potreba za često mokrenje noću, bol u bubrezima;
- samoozljeđene ozljede (na primjer, ugriz ili modrica);
- natečeni limfni čvorovi;
- bol u dojci ili nelagoda.
Bilo je slučajeva alergijskih reakcija na Auradol, s iritacijom kože i nekim ozbiljnim alergijskim reakcijama u cijelom tijelu (anafilaksa), s mogućim iznenadnim poteškoćama u disanju, ubrzanim otkucajima srca i lupanjem srca. Ako je potrebno, odmah potražite liječničku pomoć.
Ako bilo koja od nuspojava postane ozbiljna ili ako primijetite bilo koju nuspojavu koja nije navedena u ovoj uputi, obavijestite svog liječnika ili ljekarnika.
Istek i zadržavanje
Nemojte koristiti Auradol 2,5 mg tablete nakon isteka roka valjanosti navedenog na kutiji. Datum isteka odnosi se na zadnji dan u mjesecu.
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
Žuljevi: Čuvati u originalnom pakiranju.
Boca: držati spremnik dobro zatvorenim.
Čuvati izvan dohvata i pogleda djece.
Lijekovi se ne smiju odlagati u otpadne vode ili u kućni otpad. Pitajte svog ljekarnika kako baciti lijekove koje više ne koristite. To će pomoći u zaštiti okoliša.
Što Auradol sadrži
Djelatna tvar je 2,5 mg frovatriptana po tableti u obliku sukcinat monohidrata.
Pomoćni sastojci su: bezvodna laktoza, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev škrobni glikolat (tip A), bezvodni koloidni silicijev dioksid. Premaz: bijeli OPADRY: titanov dioksid (E171), bezvodna laktoza, hipromeloza (E464), makrogol 3000, triacetin.
Kako Auradol izgleda i sadržaj pakiranja
Auradol je dostupan u obliku okruglih filmom obloženih tableta, s utisnutim slovom "m" na jednoj strani i brojem "2,5" s druge strane.
Svako pakiranje sadrži 1, 2, 3, 4, 6 ili 12 tableta.
Svaka bočica sa zaštitnim čepom sadrži 30 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
Upute o izvoru: AIFA (Talijanska agencija za lijekove). Sadržaj objavljen u siječnju 2016. Prisutne informacije možda nisu ažurne.
Da biste imali pristup najnovijoj verziji, preporučljivo je pristupiti web stranici AIFA-e (Talijanska agencija za lijekove). Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
01.0 NAZIV LIJEKA
AURADOL 2,5 MG TABLETE OBLOŽENE FILMOM
02.0 KVALITATIVNI I KOLIČINSKI SASTAV
Svaka filmom obložena tableta sadrži 2,5 mg frovatriptana (u obliku sukcinat monohidrata).
Pomoćne tvari s poznatim učincima: približno 100 mg laktoze po tableti
Za potpuni popis pomoćnih tvari vidjeti dio 6.1
03.0 FARMACEUTSKI OBLIK
Filmom obložena tableta (tableta).
Okrugla, bikonveksna, presvučena bijelim filmom, s oznakom "m" s jedne strane i "2.5" s druge strane.
04.0 KLINIČKI PODACI
04.1 Terapeutske indikacije
Akutno liječenje faze glavobolje napada migrene sa ili bez aure.
AURADOL je indiciran kod odraslih.
04.2 Doziranje i način primjene
Doziranje
Frovatriptan treba uzeti što je prije moguće nakon početka napada migrene, ali je također učinkovit ako se uzima u uznapredovaloj fazi. Frovatriptan se ne smije koristiti kao profilaksa.
Ako pacijent nema koristi nakon prve doze frovatriptana, drugu dozu ne treba uzeti za isti napad jer nije pokazala nikakvu korist.
Frovatriptan se može koristiti za naknadne napade migrene.
Odrasli (od 18 do 65 godina)
Preporučena doza frovatriptana je 2,5 mg.
Ako se nakon početnog ublažavanja glavobolja ponovno pojavi, može se uzeti druga doza s razmakom od najmanje 2 sata između dvije doze.
Ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 5 mg dnevno.
Pedijatrijska populacija (mlađa od 18 godina)
Sigurnost i djelotvornost lijeka AURADOL u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđeni, pa se uporaba u ovoj dobnoj skupini ne preporučuje. Nema dostupnih podataka.
Starije osobe (preko 65 godina)
Podaci o uporabi frovatriptana u bolesnika starijih od 65 godina su ograničeni pa se uporaba u ovoj skupini bolesnika ne preporučuje.
Oštećenje bubrega
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s oštećenjem bubrega (vidjeti 5.2 Farmakokinetička svojstva).
Oštećena funkcija jetre
Nije potrebna prilagodba doze u bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre (vidjeti 5.2 Farmakokinetička svojstva). Frovatriptan je kontraindiciran u bolesnika s teškim oštećenjem jetre (vidjeti 4.3 Kontraindikacije).
Način primjene
Oralna upotreba.
Tabletu treba progutati cijelu s vodom.
04.3 Kontraindikacije
• Preosjetljivost na frovatriptan ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1
• Pacijenti s poviješću infarkta miokarda, ishemijske bolesti srca, koronarnog vazospazma (npr. Prinzmetalova angina), periferne vaskularne bolesti, bolesnici sa simptomima ili znakovima u skladu s ishemijskom bolesti srca.
• Teška ili umjereno teška arterijska hipertenzija, blaga nekontrolirana hipertenzija.
• Prethodna cerebrovaskularna nesreća (CVA) ili prolazni ishemijski napad (TIA).
• Teška insuficijencija jetre (Child-Pugh C).
• Istodobna primjena frovatriptana s ergotaminom, derivatima ergotamina (uključujući metisergid) ili s drugim agonistima receptora 5-hidroksitriptamina (5-HT1).
04.4 Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi
Frovatriptan se smije koristiti samo ako je postavljena jasna dijagnoza migrene.
Frovatriptan nije indiciran za liječenje hemiplegične, bazilarne ili oftalmoplegične migrene.
Kao i kod drugih tretmana za napade migrene, potrebno je isključiti druga potencijalno ozbiljna neurološka stanja prije liječenja glavobolje pacijenata bez prethodne dijagnoze migrene ili pacijenata s dijagnozom migrene, ali koji imaju atipične simptome. & EGRAVE; Treba napomenuti da su bolesnici s migrenom u povećanom riziku od nekih cerebro-vaskularnih događaja (npr. CVA ili TIA).
Sigurnost i djelotvornost frovatriptana tijekom faze aure, koja prethodi fazi migrene, nije utvrđena.
Kao i drugi agonisti 5-HT1 receptora, frovatriptan se ne smije davati pacijentima koji su u riziku od koronarne arterijske bolesti (CAD), uključujući teške pušače ili pacijente na nadomjesnoj terapiji nikotinom, bez prethodne kardiovaskularne procjene (vidjeti 4.3 Kontraindikacije). Posebnu pozornost treba posvetiti ženama u postmenopauzi i muškarcima starijim od 40 godina koji imaju ove čimbenike rizika.
Međutim, kardiovaskularna procjena možda neće identificirati sve pacijente sa kardiovaskularnim bolestima. Ozbiljni srčani događaji dogodili su se vrlo rijetko u bolesnika koji su uzimali agoniste 5-HT1 receptora u odsutnosti osnovne kardiovaskularne bolesti.
Primjena frovatriptana može biti povezana s prolaznim simptomima kao što su bol u prsima ili osjećaj stezanja u prsima koji može biti intenzivan i protezati se do grla (vidjeti 4.8. Neželjeni učinci).
U slučajevima kada gore navedeni simptomi dovode u sumnju na ishemijsku bolest srca, ne treba uzimati daljnje doze frovatriptana i provesti daljnja ispitivanja.
Bolesnike treba obavijestiti o ranim znakovima i simptomima reakcija preosjetljivosti, uključujući kožne poremećaje, angioedem i anafilaksiju (vidjeti dio 4.8). U slučaju ozbiljnih alergijskih / reakcija preosjetljivosti, liječenje frovatriptanom mora se odmah prekinuti i ne smije se ponovno primijeniti.
Prije primjene lijeka sličnog ergotaminu morate pričekati 24 sata nakon uzimanja frovatriptana. Prije uzimanja frovatriptana treba proći najmanje 24 sata nakon primjene proizvoda koji sadrži ergotamin (vidjeti 4.3. Kontraindikacije i 4.5. Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija).
U slučaju prečestog korištenja (ponovljene primjene, nekoliko uzastopnih dana, odgovaraju pogrešnoj uporabi lijeka), aktivna tvar se može nakupiti i uzrokovati povećanje nuspojava.
Dugotrajna upotreba bilo koje vrste lijekova protiv boli protiv glavobolje može pogoršati stanje. Ako se dogodi ili sumnja na ovu situaciju, pacijent se treba posavjetovati s liječnikom i prekinuti liječenje. U pacijenata koji pate od česte ili svakodnevne glavobolje unatoč (ili zbog) redovite uporabe lijekova protiv glavobolje treba razmotriti mogućnost MOH (glavobolje od prekomjerne uporabe lijekova).
Nemojte prekoračiti preporučenu dozu frovatriptana.
Ovaj lijek sadrži laktozu, stoga bolesnici s rijetkim nasljednim problemima netolerancije na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne smiju uzimati ovaj lijek.
Neželjeni učinci mogu se češće vidjeti pri istodobnoj primjeni triptana (5HT agonista) i pripravaka koji sadrže gospinu travu (Hypericum perforatum).
04.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija
POVOLJNA UPOTREBA JE KONTRAINDIKIRANA
Ergotamin i derivati ergotamina (uključujući metisergid) i drugi 5 agonisti HT1.
Opasnosti od hipertenzije, suženja koronarnih arterija zbog dodatnog vazospastičnog učinka, kada se istodobno koriste za isti napad migrene (vidjeti 4.3 Kontraindikacije).
Učinci mogu biti aditivni. Preporuča se pričekati najmanje 24 sata nakon primjene ergotaminskih proizvoda prije primjene frovatriptana. Umjesto toga, preporuča se pričekati 24 sata nakon primjene frovatriptana prije primjene proizvoda od ergotamina (vidjeti 4.4. Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi).
POTREBNA KORIŠTENJA NE PREPORUČUJE SE
Inhibitori monoaminooksidaze
Frovatriptan nije supstrat za MAO-A, međutim potencijalni rizik od serotoninskog sindroma ili hipertenzije ne može se isključiti (vidjeti 5.2 Farmakokinetička svojstva).
POTREBNA UPOTREBA ZA KOJU JE ZAHTJEVAN OPREZ
Selektivni inhibitori preuzimanja serotonina (citalopram, fluoksetin, fluvoksamin, paroksetin, sertralin)
Potencijalni rizik od hipertenzije, koronarne vazokonstrikcije ili serotoninskog sindroma.
Apsolutno poštivanje preporučenih doza bitan je čimbenik u sprječavanju ovog sindroma.
Metilergometrin
Opasnosti od hipertenzije, suženja koronarnih arterija.
Fluvoksamin
Fluvoksamin je snažan inhibitor citokroma CYP1A2 i pokazalo se da povećava razinu frovatriptana u krvi za 27-49%.
Oralni kontraceptivi
U žena koje uzimaju oralne kontraceptive, koncentracija frovatriptana je 30% veća nego u žena koje ne uzimaju kontraceptive. Nije zabilježena povećana incidencija nuspojava.
Hypericum perforatum (gospina trava) (na usta)
Kao i drugi triptani, može povećati rizik od razvoja serotoninskog sindroma.
04.6 Trudnoća i dojenje
Trudnoća
Nema ili je ograničena količina podataka o uporabi frovatriptana u trudnica.
Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Potencijalni rizik za muškarce je nepoznat. AURADOL se ne preporučuje tijekom trudnoće i ženama u reproduktivnoj dobi koje ne koriste kontracepciju, osim ako je to izrazito potrebno.
Vrijeme za hranjenje
Nije poznato izlučuju li se frovatriptan ili njegovi metaboliti u majčino mlijeko. Frovatriptan i / ili njegovi metaboliti izlučuju se u mlijeko štakora u laktaciji s maksimalnom koncentracijom do četiri puta većom od one koja se nalazi u krvi.
Ne može se isključiti rizik dojenja za novorođenčad / dojenčad.
AURADOL se ne preporučuje tijekom dojenja osim ako je to apsolutno neophodno, u tom slučaju treba se pridržavati intervala od 24 sata.
04.7 Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima
Nisu provedena ispitivanja sposobnosti upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Migrena ili liječenje frovatriptanom mogu uzrokovati pospanost. Pacijente treba savjetovati kako bi procijenili svoju sposobnost da izvode složene radnje, poput vožnje, tijekom napada migrene ili nakon uzimanja frovatriptana.
04.8 Nuspojave
Frovatriptan je primijenjen na više od 2700 pacijenata u preporučenoj dozi od 2,5 mg i najčešćim nuspojavama (omaglica, umor, parestezija, glavobolja i valunzi. Neželjeni učinci prijavljeni u kliničkim protokolima s frovatriptanom bili su prolazni, općenito blagi ili umjereni i spontano nestaju Neki od simptoma prijavljenih kao nuspojave mogu biti simptomi povezani s migrenom.
Donja tablica prikazuje sve nuspojave za koje se smatralo da su povezane s liječenjem 2,5 mg frovatriptana i koje su pokazale veću incidenciju od placeba u 4 placebom kontrolirana klinička ispitivanja. Popisani su prema opadajućoj učestalosti i prema sustavu. Nuspojave prikupljene nakon stavljanja lijeka u promet označene su zvjezdicom *.
U dva dugotrajna klinička ispitivanja opaženi učinci nisu se razlikovali od onih navedenih u tablici.
Prijavljivanje sumnji na nuspojave
Prijavljivanje sumnji na nuspojave koje se jave nakon odobrenja lijeka važno je jer omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave sve sumnje na nuspojave putem nacionalnog sustava za prijavljivanje. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Predoziranje
Podaci o predoziranju frovatriptan tabletama su ograničeni. Maksimalna pojedinačna oralna doza frovatriptana primijenjena kod muškaraca i žena s migrenom bila je 40 mg (16 puta veća od preporučene kliničke doze od 2,5 mg), a najveća pojedinačna doza primijenjena na zdrave muškarce bila je 100 mg (40 puta veća od preporučene kliničke doze). Obje nisu bile povezane s nuspojavama osim onih navedenih u odjeljku 4.8. Međutim, nakon stavljanja lijeka u promet prijavljen je ozbiljan slučaj koronarnog vazospazma nakon što je tri puta uzastopno uzimao četiri puta veću dozu frovatriptana od preporučene u bolesnika koji je uzimao triciklički antidepresiv kao profilaktičku terapiju za migrenu.
Ne postoji specifičan protuotrov za frovatriptan. Poluvrijeme eliminacije frovatriptana je približno 26 sati (vidjeti 5.2 Farmakokinetička svojstva).
Učinci hemodijalize ili peritonealne dijalize na plazma koncentracije frovatriptana nisu poznati.
Liječenje
U slučaju predoziranja frovatriptanom, bolesnika treba pažljivo nadzirati najmanje 48 sati i provesti sve potrebne potporne tretmane.
05.0 FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA
05.1 Farmakodinamička svojstva
Farmakoterapijska skupina: selektivni agonist 5-HT1 receptora
(N: središnji živčani sustav)
ATC oznaka: NO2C C07
Frovatriptan je selektivni agonist 5-HT receptora, koji pokazuje visok afinitet za mjesta vezanja 5-HT1B i 5-HT1D u testovima radioliganda i pokazuje snažne agonističke učinke na receptore 5-HT1B i 5-HT1D u funkcionalnim biološkim testovima. Pokazuje izrazitu selektivnost za 5-HT1B / 1D receptore i nema značajan afinitet za 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-adrenergičke ili histaminske receptore. Frovatriptan nema značajan afinitet za mjesta vezivanja benzodiazepina.
Čini se da frovatriptan djeluje selektivno na ekstracerebralne, intrakranijalne arterije, inhibirajući prekomjerno širenje ovih žila tijekom migrene. U klinički aktivnim koncentracijama, frovatriptan je izazvao suženje izoliranih ljudskih moždanih arterija s malim ili nikakvim učinkom na izolirane ljudske koronarne arterije.
Klinička učinkovitost frovatriptana za liječenje migrenske glavobolje i popratnih simptoma proučavana je u tri placebom kontrolirana multicentrična ispitivanja. U tim je studijama 2,5 mg frovatriptana značajno nadmašilo placebo u smislu prvog odgovora na glavobolju, nakon 2 i 4 sata nakon primjene, u smislu vremena do početnog odgovora.
Ublažavanje boli (smanjenje umjereno teške do blage glavobolje ili njezin nestanak) nakon 2 sata bilo je 37-46% s frovatriptanom i 21-27% s placebom.
Potpuno ublažavanje boli nakon 2 sata bilo je 9-14% s frovatriptanom i 2-3% s placebom.
Maksimalna učinkovitost frovatriptana postiže se u 4 sata.
U kliničkoj studiji koja je uspoređivala 2,5 mg frovatriptana sa 100 mg sumatriptana, učinkovitost 2,5 mg frovatriptana na 2 i 4 sata bila je nešto niža od učinkovitosti 100 mg sumatriptana. Učestalost nuspojava bila je nešto niža s 2,5 mg frovatriptana u usporedbi sa 100 mg sumatriptana.
Nije provedeno usporedno ispitivanje između 2,5 mg frovatriptana i 50 mg sumatriptana.
U nekih zdravih starijih ispitanika zabilježene su prolazne promjene sistoličkog krvnog tlaka (unutar normalnih granica) nakon jedne oralne doze od 2,5 mg frovatriptana.
05.2 "Farmakokinetička svojstva
Apsorpcija
Nakon primjene pojedinačne oralne doze od 2,5 mg zdravim subjektima, srednje maksimalne koncentracije frovatriptana u plazmi (Cmax), postignute između 2 i 4 sata, su 4,2 ng / mL kod muškaraca i 7,0 ng / mL kod žena. Prosječna površina ispod krivulje (AUC) iznosi 42,9 odnosno 94,0 ng.h / mL za muškarce i žene.
Oralna bioraspoloživost je 22% u muškaraca i 30% u žena.
Farmakokinetika frovatriptana slična je u zdravih ispitanika i bolesnika s migrenom i nema razlike u farmakokinetičkim parametrima u bolesnika tijekom migrenske krize ili u razdoblju između napada.
Frovatriptan općenito pokazuje linearnu farmakokinetiku u rasponu doza korištenih u kliničkim ispitivanjima (1 mg do 40 mg).
Hrana nema značajan utjecaj na bioraspoloživost frovatriptana, ali neznatno odgađa tmax za otprilike 1 sat.
Distribucija
Ravnotežni volumen distribucije frovatriptana nakon intravenske primjene od 0,8 mg iznosi 4,2 L / kg u muškaraca i 3,0 L / kg u žena.
Vezanje frovatriptana na proteine u serumu nisko je (približno 15%). Reverzibilno vezanje na krvne stanice u ravnoteži je približno 60% bez razlike između muškaraca i žena.
Omjer krv: plazma je u ravnotežnim uvjetima približno 2: 1.
Biotransformacija
Nakon oralne primjene 2,5 mg radioaktivno obilježenog frovatriptana kod zdravih muških ispitanika, 32% doze se izlučilo u urinu, a 62% u izmetu. Radioaktivno obilježeni spojevi koji se izlučuju urinom sastoje se od nepromijenjenog frovatriptana, hidroksi-frovatriptana, N-acetil-demetil-frovatriptana, hidroksi-N-acetil-demetil-frovatriptana i demetil-frovatriptana, zajedno s raznim drugim manjim metabolitima. Demetil-frovatriptan ima približno tri puta manji afinitet za 5-HT1 receptore od matičnog spoja.N-acetil-demetil frovatriptan ima zanemariv afinitet za 5-HT1 receptore. Djelovanje drugih metabolita nije ispitivano.
Rezultati in vitro studija pokazali su da je CYP1A2 izoenzim citokroma P450 koji je primarno uključen u metabolizam frovatriptana. In vitro frovatriptan ne inhibira niti inducira CYP1A2.
Frovatriptan nije inhibitor enzima humane monoaminooksidaze (MAO) ili izoenzima citokroma P450 te stoga ima minimalan potencijal za interakciju s drugim lijekovima. (vidjeti 4.5 Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija). Frovatriptan nije supstrat za MAO.
Uklanjanje
Eliminacija frovatriptana je dvofazna, a faza distribucije prevladava između 2 i 6 sati. Prosječni sistemski klirens iznosi 216 odnosno 132 ml / min kod muškaraca i žena. Bubrežni klirens je 38% (82 ml / min) i 49% (65) mL / min) ukupnog klirensa kod muškaraca i žena.
Terminalno poluvrijeme eliminacije iznosi otprilike 26 sati, bez obzira na spol ispitanika, no terminalna faza eliminacije postaje dominantna tek nakon približno 12 sati.
Seks
Vrijednosti AUC i Cmax frovatriptana niže su (približno 50%) u muškaraca nego u žena. To je, barem djelomično, posljedica istodobne primjene oralnih kontraceptiva. Na temelju učinkovitosti ili sigurnosti doze od 2,5 mg u kliničkoj uporabi, nije potrebno prilagođavanje doze prema spolu (vidjeti 4.2 Doziranje i način primjene).
Umirovljenici
U zdravih starijih ispitanika (65 do 77 godina) AUC se povećava za 73% kod muškaraca i 22% kod žena, u usporedbi s mladim subjektima (18 do 37 godina). Nema razlike u tmax ili t½ između dvije populacije (vidjeti 4.2. Doziranje i način primjene).
Zatajenja bubrega
Sustavna izloženost frovatriptanu i njegov t½ nisu značajno različiti kod muškaraca i žena s bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina 16-73 mL / min) u usporedbi sa zdravim ispitanicima.
Hepatična insuficijencija
Nakon oralne primjene u muškaraca i žena u dobi od 44 do 57 godina s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre (Child-Pugh klase A i B), prosječne koncentracije frovatriptana u krvi ostale su u granicama koje su primijećene za zdrave mlade i zdrave ispitanike. Nema farmakokinetičkih ili kliničkih studija s frovatriptanom kod osoba s teškim oštećenjem jetre (vidjeti 4.3 Kontraindikacije).
05.3 Pretklinički podaci o sigurnosti
Tijekom studija toksičnosti pri pojedinačnim ili ponovljenim dozama, pretklinički učinci uočeni su samo pri razinama izloženosti koja prelazi maksimalnu razinu izloženosti ljudi.
Standardne studije genotoksičnosti nisu otkrile genotoksični potencijal frovatriptana.
Frovatriptan je pokazao embriotoksični učinak na miševe. U kunića je fetotoksični učinak primijećen samo pri dozama toksičnim za majku.
Frovatriptan nije bio potencijalno kancerogen u standardnim studijama karcinogenosti glodavaca i u ispitivanjima na p53 (+/-) miševima pri razinama izloženosti znatno višim od očekivanih kod ljudi.
06.0 FARMACEUTSKE INFORMACIJE
06.1 Pomoćne tvari
Jezgra tableta:
Bezvodna laktoza
Mikrokristalna celuloza
Bezvodni koloidni silicijev dioksid
Natrijev škrobni glikolat (tip A)
Magnezijev stearat.
Obloga tablete:
Bijeli Opadry:
Hipromeloza (E464)
Titanov dioksid (E171)
Bezvodna laktoza
Makrogol 3000
Triacetin.
06.2 Nekompatibilnost
nije bitno
06.3 Razdoblje valjanosti
Žulj: 3 godine
Boca: 2 godine
06.4 Posebne mjere pri skladištenju
Ne čuvati na temperaturi iznad 30 ° C.
Mjehurići: Čuvajte u originalnom pakiranju kako biste zaštitili proizvod od vlage.
Boca: bocu držite dobro zatvorenom kako biste zaštitili proizvod od vlage.
06.5 Priroda neposrednog pakiranja i sadržaj pakiranja
PVC / PE / ACLAR / aluminijski blisteri koji sadrže 1, 2, 3, 4, 6 i 12 tableta.
HDPE boca sa zaštitnim čepom koja sadrži 30 tableta.
Ne mogu se na tržište staviti sve veličine pakiranja.
06.6 Upute za uporabu i rukovanje
Nema posebnih uputa.
07.0 Nositelj odobrenja za stavljanje u promet
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Milanofiori - Strada 6 - Zgrada L - 20089 Rozzano, Milan
08.0 BROJ DOZVOLE ZA PROMET
2 tablete: AIC n. 035673021
6 tableta: AIC n. 035673033
30 tableta: AIC n. 035673019
09.0 DATUM PRVOG ODOBRENJA ILI OBNOVLJIVANJA ODOBRENJA
Datum prve autorizacije: 21. srpnja 2004
Datum posljednje obnove (europski): 31. listopada 2006
10.0 DATUM REVIZIJE TEKSTA
Listopada 2015