ALDOMET ® je lijek na bazi metildope
TERAPEUTSKA SKUPINA: Antihipertenzivi - antiadrenergičke tvari sa središnjim djelovanjem
Indikacije ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® je indiciran u liječenju svih oblika umjerene ili teške arterijske hipertenzije.
Mehanizam djelovanja ALDOMET ® Methyldopa
ALDOMET ® oralno, ima nepredvidivu farmakokinetiku, jer njegova apsorpcija i relativna bioraspoloživost imaju tendenciju značajno varirati od pojedinca do pojedinca, u rasponu od 8 do 62%. Njegovo biološko djelovanje traje oko 24 sata, dok je eliminacija uglavnom povjerena bubrežni put.
Antihipertenzivni učinak posljedica je aktivnog principa sadržanog u ALDOMET -u ® poznatog kao metildopa, koji je u stanju - kroz različite mehanizme - smanjiti simpatičku funkcionalnost organizma. Načini djelovanja ovog aktivnog principa uključuju inhibiciju receptora vazomotornih centara središnjeg živčanog sustava (učinak vjerojatno ima metabolit alfa-metil noradrenalin) i periferni antiadrenergički učinak ometanja aktivnosti L-dopa-dekarboksilaze (koji katalizira transformaciju L-DOPA-e u dopamin, katekolamin koji djeluje na simpatički živčani sustav uzrokujući ubrzanje otkucaja srca i porast krvnog tlaka).
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. METILDOPA I HIPERTENZIJA
Cochrane Database Syst Rev. 2009. 7. listopada ;: CD003893.
Metildopa za primarnu hipertenziju.
Mah GT, Tejani AM, Musini VM.
Methyldopa je između 70 -ih i 80 -ih godina bila jedan od najčešće korištenih lijekova u liječenju primarne hipertenzije. Njegova je upotreba tada postupno zamijenjena učinkovitijim farmaceutskim razredima s manje nuspojava. Međutim, ova je studija provedena u meta -analizi u oko 595 studija pokazalo je učinkovitost metildope u dozama od 500 mg / 2000 mg dnevno u smanjenju krvnog tlaka. Točnije, prosječno smanjenje iznosilo je 13 mmHg za maksimum i 8 mmHg za minimum.
2. METILDOPA I HEPATOTOKSIČNOST U TRUDNOĆI
J Coll Liječnici Surg Pak. 2009. veljače; 19: 125-6.
Alfa-metildopa hepatotoksičnost u trudnoći.
Ali T, Srinivasan N, Le V, Rizvi S.
Poznato je da je jedna od nuspojava povezanih s terapijom metildopom jetrena toksičnost. Nažalost, literatura je puna ovakvih slučajeva u kojima je primjenom metildope utvrđeno "značajno smanjenje funkcije jetre, s promjenom parametara laboratorij i kod trudnica. Srećom, vrijednosti jetre i funkcija jetre vratili su se u normalu nakon prestanka terapije.
3. METILDOPA I ANEMIN
N Z Med J. 2009. 21. kolovoza; 122: 53-6.
Ponovno se pregledava autoimuna hemolitička anemija izazvana metildopom.
Thomas A, James BR, Graziano SL.
Hemolitička anemija jedna je od najrizičnijih nuspojava povezanih s primjenom metildope. Iako patogeni mehanizam ove nuspojave još nije razjašnjen, međunarodna literatura svake godine navodi nove slučajeve hemolitičke anemije, od kojih su neki vrlo ozbiljni.
Način uporabe i doziranje
ALDOMET ® tablete od 250/500 mg metildope: napadna doza za liječenje hipertenzije uključuje primjenu 2/3 tablete od 250 mg dnevno u prvih 48 sati. Nakon što se uoči učinak, koji se općenito javlja unutar 12/24 sata nakon oralne primjene, bilo bi potrebno prilagoditi dozu prema ciljevima i prvim postignutim rezultatima.
Maksimalna dopuštena doza ALDOMET -a ® nikada ne smije prelaziti 2 grama dnevno; ako se ova doza pokaže neučinkovitom, mogla bi se koristiti istovremena primjena tiazidnih diuretika, koji se čine osobito učinkovitima u pomaganju antihipertenzivnog djelovanja metildope.U ovom slučaju - a moguće i u drugim slučajevima istodobne primjene antihipertenzivnih lijekova - liječnik bi trebao prilagoditi dozu i jednog i drugog kako bi se postigla dobra kontrola krvnog tlaka.
U SVAKOM SLUČAJU, PRIJE UZIMANJA ALDOMET ® Methyldopa - POTREBAN JE OPIS I KONTROLA VAŠEG LIJEČNIKA.
ALDOMET ® Methyldopa upozorenja
Unos ALDOMETA ®, osobito u slučaju visokih doza, mogao bi biti povezan sa somnolencijom i sedacijom, sa značajnim povećanjem ovih učinaka u starijih pacijenata ili bolesnika s bubrežnim problemima, s obzirom na drugačiji metabolizam i smanjeno izlučivanje aktivnog sastojka.
Tijekom terapije ALDOMET -om ® zabilježeni su i slučajevi hemolitičke anemije različite težine, promjene hematokrita i laboratorijskih parametara, smanjene funkcije jetre i vrućice, zbog čega je bilo potrebno obustaviti terapiju lijekom. U prvim tjednima liječenja, pomno medicinsko praćenje bilo bi potrebno kako bi se izbjegla moguća pojava gore navedenih opasnih učinaka na zdravlje pacijenta.
ALDOMET ® bi također mogao utvrditi "promjenu Coombsovog testa.
Općenito, obustava terapije lijekovima, također s obzirom na kratki poluživot aktivnog sastojka, uzrokuje povratak na razinu krvnog tlaka prije terapije u 24 sata, ali bez ikakvog povratnog učinka.
Nakon primjene lijeka ALDOMET ® može doći do somnolencije i smanjene pažnje, što može biti opasno za upravljanje vozilima i strojevima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Čini se da se različite studije objavljene u literaturi slažu u odsustvu teratogenih učinaka ALDOMETA ®, međutim uloga metildope na fetalni metabolizam još nije do kraja razjašnjena. Zapravo je poznato da ovaj aktivni sastojak i njegovi metaboliti mogu lako prolaze barijeru.placentu i vrše svoje biološko djelovanje i na fetus. Osim toga, mali se dio metildope izlučuje u majčino mlijeko, stoga je preporučljivo prestati dojiti tijekom terapije ALDOMETOM ®.
Interakcije
Moguće je pojačati hipotenzivno terapijsko djelovanje lijeka ALDOMET ® istodobnom primjenom drugih antihipertenzivnih lijekova. Čini se da je sinergija s tiazidnim diureticima osobito učinkovita, u kojem je slučaju potrebna ispravna prilagodba doze kako bi se izbjegle akutne hipotenzivne epizode.
Djelomični sedativni učinak metildope mogao bi dovesti do smanjene potrebe za anesteticima u perioperativnoj fazi.
Umjesto toga, biološka učinkovitost ALDOMET-a ® inhibira se primjenom lijekova, poput tricikličkih antidepresiva ili nesteroidnih protuupalnih lijekova, koji mogu uzrokovati povećanje zadržavanja hidro-fiziološke otopine.
Kontraindikacije ALDOMET ® Methyldopa
S obzirom na moguće metaboličke učinke metildope, primjena ALDOMET -a ® se ne preporučuje u bolesnika koji pate od bolesti jetre i bubrega, čak ni prethodnih, te u slučaju preosjetljivosti na jedan od sastojaka lijeka.
ALDOMET ® nije učinkovit u liječenju hipertenzije u bolesnika s feokromocitomom.
Neželjeni učinci - nuspojave
Primjena ALDOMETA ®, osobito u početnoj fazi ili nakon povećanja doze, mogla bi biti popraćena sedativnim učinkom, pospanošću, vrtoglavicom, slabošću, glavoboljom, mučninom i grčevima u trbuhu.
Postoje i slučajevi u kojima je unos ALDOMET -a ® odredio početak hemolitičke anemije, promjenu laboratorijskih parametara, uključujući hematokrit, groznicu, impotenciju, smanjeni libido, amenoreju, ginekomastiju, au najtežim slučajevima i bradikardiju.
Ti su učinci općenito blagi i prolazni, zapravo imaju tendenciju brzog nazadovanja nakon prekida terapije.
U slučaju preosjetljivosti na jednu od komponenti lijeka ALDOMET ®, općenito se opažaju kožne reakcije poput osipa, ekcema i osipa.
Bilješka
ALDOMET ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Podaci o ALDOMET ® Methyldopi objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
