U stanju je inhibirati djelovanje katehol-O-metiltransferaza (COMT), enzima odgovornih za metabolizam kateholamina poput dopamina, čije se iscrpljivanje, podsjećamo, smatra odgovornim za nastanak simptoma Parkinsonove bolesti. Nadalje, COMT -i također mogu razgraditi levodopu, prekursor dopamina i lijek koji se koristi u liječenju dotične bolesti. Nije iznenađujuće da se tolkapon uvijek daje zajedno s levodopom.
U Italiji jedini prisutni lijek na bazi tolkapona nosi trgovački naziv Tasmar®. Da bi se izdao, potrebno je predočiti određeni ponovljivi liječnički recept; međutim, budući da je klasificiran kao lijek klase A, njegova cijena može biti nadoknađen od Nacionalnog zdravstvenog sustava (SSN).
, kako bi pokušali smanjiti ili u svakom slučaju kontrolirati simptome.
Tolkapon je uvijek povezan s levodopom kako bi se inhibirao COMT koji bi ga inače brzo razgradio.
