NOVORAPID ® lijek na bazi inzulina aspart.
TERAPIJSKA SKUPINA: Aspart inzulina za injekcijsku uporabu - inzulini i analozi
Indikacije NOVORAPID ® - Inzulin aspart
NOVORAPID ® je lijek za kontrolu metabolizma glukoze u bolesnika sa šećernom bolešću.
Mehanizam djelovanja NOVORAPID ® - Inzulin aspart
NOVORAPID ® je hipoglikemijski lijek na bazi inzulina aspart, definiran tako da ima supstituciju aminokiselina (prolin s aspartatom) u odnosu na normalnu sekvencu ovog hormona.
Ova varijacija jedne aminokiseline značajno utječe na farmakokinetička svojstva hormona, koji se smanjenjem normalne sklonosti stvaranju heksamera brzo apsorbira nakon potkožne primjene, uzrokujući početak hipoglikemijskog učinka nakon približno 10-20 minuta, što je optimalno između prvog i trećih sati i trajanje učinka oko 4 sata.
S farmakodinamičkog gledišta, međutim, mehanizam djelovanja ostaje nepromijenjen, dopuštajući inzulinu da stupi u interakciju sa svojim specifičnim receptorom koji izražavaju stanice tkiva osjetljivih na inzulin te povećavaju unos i iskorištavanje glukoze, smanjujući koncentracije u krvi.
Važan anabolički učinak ovog hormona s jedne strane (induktor sinteze glikogena, sinteza proteina i sinteza lipida) i sposobnost djelovanja inhibiranjem metaboličkih puteva korisnih za proizvodnju glukoze, dopušta inzulinu da bude hipoglikemijski hormon par excellence.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. ASPART INSULIN I GESTACIJSKA DIJABETETA
Žensko zdravlje (Lond Engl). 2008. ožujka; 4: 119-24.
Inzulinski aspart u trudnoći s dijabetesom: stanje tehnike.
Mathiesen ER.
Važna studija pokazuje kako liječenje gestacijskog dijabetesa inzulinom aspart može osigurati dobru kontrolu glikemije nakon obroka, smanjujući učestalost hipoglikemijskih događaja i smanjujući broj prijevremenih pobačaja.
2. INSULIN I INSULIN ANALOGI
Dijabetologija. Kolovoza 2010.; 53: 1743-53. Epub 2010. 28. travnja.
Analozi inzulina različito aktiviraju izoforme inzulinskih receptora i post-receptorsku signalizaciju.
Sciacca L, Cassarino MF, Genua M, Pandini G, Le Moli R, Squatrito S, Vigneri R.
Poznato je da se analozi inzulina razlikuju od humanog zbog različite kinetike djelovanja. Ova talijanska studija također pokazuje kako te razlike mogu utjecati i na molekularnu dinamiku s unutarstaničnim mehanizmima koji se aktiviraju na različit način, ovisno o vrsti korištenog inzulina. Ove studije mogle bi djelomično pojasniti neke važne varijacije u različitoj učinkovitosti inzulinskih analoga.
3. ASPART INZULINSKA I PROTIVNAPALJIVA DJELOVANJA
Basic Clin Pharmacol Toxicol. 23. travnja 2011. godine.
Učinci inzulina za vrijeme obroka aspart i inzulina NPH prije spavanja na postprandijalnu upalu i funkciju endotelnih stanica u bolesnika s dijabetesom tipa 2.
Bladbjerg EM, Henriksen JE, Akram S, Gram J.
Iako inzulin aspart ima brži način djelovanja i jamči značajno smanjenje postprandijalne glikemije u usporedbi s običnim inzulinom, učinci na modulaciju upalnih markera i na endotelno zdravlje pacijenata s dijabetesom drugog tipa gotovo su identični.
Način upotrebe i doziranje
NOVORAPID ® 100 IU / ml inzulina: 5 patrona od 3 ml ili napunjena olovka od 3 ml: doza inzulina aspart koja će se koristiti u liječenju dijabetičke patologije strogo ovisi o fizičkom stanju pacijenta i njegovoj kliničkoj slici.
Općenito, korisnu dozu treba uključiti u raspon od 0,5 - 1 IU / kg tjelesne težine, a primjenu lijeka NOVORAPID ® treba provesti neposredno prije obroka, s obzirom na posebno brzo vrijeme djelovanja.
Treba imati na umu da bi liječnik trebao odrediti formulaciju doze i sve ostale prilagodbe.
Upozorenja za NOVORAPID ® - Inzulin aspart
Kako bi se osigurala dobra glikemijska kontrola, potrebno je da dijabetičar prije i tijekom razdoblja liječenja podvrgne povremenoj procjeni koncentracije glukoze u serumu, te eventualno prilagodi relativnu inzulinsku terapiju.
Također je potrebno da liječnik obavijesti pacijenta o ispravnom načinu pripreme, primjene i skladištenja lijeka te o mogućim rizicima, kako bi mogao odmah prepoznati znakove hipoglikemije i intervenirati prije nego što dođe do hipoglikemijske krize.
Inzulin aspart, s obzirom na brži način djelovanja, može zahtijevati češću primjenu od inzulina topljivog u ljudima.
Svako prilagođavanje doze, promjena korištenog lijeka ili prekid terapije treba nadzirati medicinsko osoblje.
U slučaju oštećenja bubrežne funkcije može biti potrebno smanjiti dozu upotrijebljenog lijeka, za razliku od infekcija koje mogu zahtijevati povećanje uobičajeno korištenih koncentracija.
Mogući početak hipoglikemije mogao bi smanjiti pacijentove percepcijske sposobnosti, čineći uporabu strojeva i vožnju automobila opasnom.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Studije provedene o primjeni inzulina aspart u trudnica nisu prijavile nikakve nuspojave na fetus ili trudnicu.
Stoga se NOVORAPID ® mogao učinkovito koristiti u liječenju gestacijskog dijabetesa, prilagođavanjem doze korištenoj za pacijentova fiziopatološka stanja i razdoblje trudnoće.
Interakcije
Kao i klasični inzulin, inzulin aspart također je sposoban komunicirati s brojnim aktivnim sastojcima.
Točnije, interakcija s oralnim hipoglikemijskim lijekovima, oktreotidom, anti-MAO, beta blokatorima, ACE inhibitorima, salicilatima, alkoholom i anaboličkim steroidima mogla bi pojačati hipoglikemijske učinke lijeka smanjenjem potrebe za samim inzulinom, dok istodobni unos oralni kontraceptivi, tiazidi, glukokortikoidi, hormoni štitnjače i simpatomimetici mogli bi smanjiti terapijski učinak lijeka NOVORAPID ®
Kontraindikacije NOVORAPID ® - Inzulin aspart
NOVORAPID ® je kontraindiciran u slučaju hipoglikemije i preosjetljivosti na humani inzulin ili njegove pomoćne tvari.
Neželjeni učinci - nuspojave
Terapija lijekom NOVORAPID ® mogla bi se, kao i druge terapije hipoglikemije, povezati s hipoglikemijskim stanjima prepoznatljivim po klasičnim znakovima kao što su hladan znoj, bljedilo kože, nervoza, drhtavica, tjeskoba, umor, slabost, zbunjenost, poteškoće s koncentracijom, glavobolja, mučnina, lupanje srca, smetnje vida a u najtežim slučajevima gubitak svijesti i smrt.
Osim toga, manifestacije poput crvenila, svrbeža i boli mogu se pojaviti na mjestu ubrizgavanja, dok primjena injekcije na isto mjesto kroz dulje vrijeme može biti odgovorna za lokaliziranu lipoatrofiju.
Rijetko su prijavljivane reakcije preosjetljivosti poput osipa, dispneje i poteškoća s disanjem, edema i naglog pada krvnog tlaka.
Bilješka
NOVORAPID ® se prodaje samo na liječnički recept.
NOVORAPID ® spada u doping klasu: Hormoni i srodne tvari (zabranjeni u konkurenciji i izvan nje).
Podaci o NOVORAPID ® - Insulin aspart objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.