JANUVIA ® lijek na bazi Sitagliptina
TERAPIJSKA SKUPINA: Oralni hipoglikemični agensi - inhibitori DPP -4
Indikacije JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® je lijek koji se koristi u liječenju hiperglikemije dijabetičara drugog tipa, koji ne reagira adekvatno na nefarmakološke mjere poput prehrane i tjelesne aktivnosti, na metformin ili na tiazolidindione.
U tim slučajevima stoga kombinirana terapija sitagliptinom može osigurati odgovarajuću kontrolu glikemije.
Mehanizam djelovanja JANUVIA ® - Sitagliptin
Svoje terapijsko djelovanje JANUVIA ® duguje prisutnosti aktivnog sastojka sitagliptina, aktivnog u moduliranju koncentracija specifičnih hormona, definiranih kao inkretini.
Točnije, to su dva hormona koja se proizvode na gastrointestinalnoj razini, uglavnom nakon uvođenja hrane, poznate kao GLP-1 (peptid sličan glukagonu 1) i GIP (inzulinotropni peptid ovisan o glukozi), sposobni djelovati na razini gušterače stimulirajući , aktivacijom AMP-ovisnih proteinskih kinaza, proizvodnjom i lučenjem inzulina te istodobno inhibiranjem glukagona.
Sitagliptin sadržan u lijeku JANUVIA ® djeluje neizravno povećavajući koncentracije inkretina, selektivnom inhibicijom enzima DPP-4 (Di-Peptidil Peptidaza IV), odgovornog za nepovratnu hidrolizu ovih hormona.
S metaboličkog gledišta, dakle, ovaj lijek omogućuje da se podrži normalan ciklus gladovanja, naglašavajući oslobađanje inzulina, inhibirajući glukagon i time osiguravajući održavanje dobre glikemijske kontrole.
Prednost koja proizlazi iz uporabe ovih inhibitora, a ne inkretin-mimetičkih lijekova, uglavnom je posljedica jednostavnog načina primjene, koji omogućuje da se aktivni sastojak, oralnim unosom, apsorbira u crijevu, uz bioraspoloživost od "87% i poluživot od oko 12 sati, te se izlučuju nepromijenjeni, uglavnom putem urina, s minimalnim i beznačajnim metabolizmom u jetri.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. SITAGLIPTIN KOMBINIRANA TERAPIJA PROTIV METFORMINA
Dijabetes Obes Metab. 2011. 15. ožujka doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Učinak početne terapije kombinacijom fiksnih doza sitagliptina i metformina u usporedbi s monoterapijom metforminom u bolesnika s dijabetesom mellitusom tipa 2.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Liječenje dijabetičara drugog tipa kombiniranom terapijom sitagliptinom s metforminom, u usporedbi sa samim metforminom, osiguralo je izraženije smanjenje glikoziliranog hemoglobina (-2,4% naspram 1,8%), također smanjujući učestalost mučnine, povraćanja i bolova u trbuhu te čime se pokazalo da je sigurnije i učinkovitije od monoterapije
2. SITAGLIPTIN: KLINIČKO ISPITIVANJE
Diabetes Res Clin Pract. 7. travnja 2011. [Epub ispred tiska]
Sitagliptin učinkovitije postiže kompozitnu krajnju točku za smanjenje A1C, nedostatak hipoglikemije i nema povećanja tjelesne težine u usporedbi s glipizidom.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Iako je sitagliptin ponovio manje -više iste terapijske uspjehe primijećene kod metformina u jednoj terapiji, produljeno liječenje tijekom jedne godine osiguralo je daljnje smanjenje glikoziliranog hemoglobina za 0,5% bez hipoglikemije i povećanja tjelesne težine.
3. SITAGLIPTIN I ZDRAVLJE JETRE
Hepatol Res.2011. Ožujak 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Učinkovitost i sigurnost u terapiji sitagliptinom za dijabetes kompliciran kroničnom bolešću jetre uzrokovanom virusom hepatitisa C.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Loš metabolizam jetre sitagliptina čini ovaj aktivni sastojak posebno indiciranim u liječenju pacijenata s dijabetesom tipa II koji pate od bolesti jetre povezane s infekcijom hepatitisom C. Za razliku od drugih hipoglikemijskih lijekova, zapravo sitagliptin, dok jamči isti uspjeh u terapijskoj očuvanoj funkciji jetre, održavanje markera funkcije jetre kao što su transaminaze.
Način upotrebe i doziranje
JANUVIA ® sitagliptin tablete od 25 mg:
doza koja se općenito najviše koristi u kliničkoj praksi je ona od 100 mg jednom dnevno.
Iako se prethodno spomenuta doza najviše koristi, treba imati na umu da će liječnik uspostaviti ispravan terapijski plan, koji će između ostalog uključivati unos metformina ili agonista PPAR gama, na temelju fizio-patoloških stanja pacijenta i relativno metaboličko stanje.
Upozorenja JANUVIA ® - Sitagliptin
Ispravan pristup terapiji dijabetesa tipa II ne smije zanemariti poboljšanje načina života, namijenjenog i tjelesnoj aktivnosti i prehrani, unatoč provedbi farmakoloških mjera.
Primjena JANUVIA ® u pacijenata sa smanjenom bubrežnom funkcijom mogla bi biti opasna, a ponekad i kontraindicirana.
Mora se imati na umu da bi istodobni unos hipoglikemijskih lijekova mogao povećati rizik od hipoglikemije čineći opasnim korištenje strojeva i upravljanje vozilima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Potpuni nedostatak studija koje se odnose na unos JANUVIA ® u trudnoći, potencijalni toksični učinak na fetus u visokim dozama dokazan eksperimentalnim modelima te mogućnost odabira sigurnije i dobro karakterizirane terapije proširuju kontraindikacije ovog lijeka također u stanje trudnoće i dojenja.
Interakcije
Slab metabolizam sitagliptina u jetri minimizira moguće farmakokinetičke interakcije između ovog lijeka i bilo kojih aktivnih sastojaka, usredotočujući se uglavnom na istodobnu primjenu ciklosporina, sposobnog povećati tjelesnu izloženost sitagliptinu i digoksinu.
Međutim, valja napomenuti da se u slučaju kombinirane terapije s drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima rizik od interakcija značajno povećava na temelju aktivnog sastojka povezanog s terapijom JANUVIA ®.
Kontraindikacije JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® je kontraindicirana u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari, u bolesnika sa smanjenom bubrežnom funkcijom, dijabetesom tipa I i dijabetičkom ketoacidozom, te tijekom trudnoće i dojenja.
Neželjeni učinci - nuspojave
Podaci koji se odnose na prisutnost nuspojava nakon unosa JANUVIA ® u osnovi proizlaze iz kliničkog ispitivanja, s obzirom na nedavno stavljanje lijeka u promet i kratko razdoblje nakon stavljanja lijeka u promet.
U svakom slučaju, općenito je utvrđeno da su nuspojave zabilježene u kombiniranoj terapiji sa sitagliptinom i drugim oralnim hipoglikemijskim lijekovima umjerene kliničke značajke, s gastrointestinalnim smetnjama, perifernim edemom, glavoboljom i omaglicom.
Rizik od hipoglikemije zajedno s promjenama u krvnoj slici, osteoartritisom i promjenama u srčanom ritmu bile su klinički najznačajnije, ali na sreću rijetke nuspojave.
Bilješka
JANUVIA ® se može prodavati samo pod strogim liječničkim receptom
Podaci o lijeku JANUVIA ® - Sitagliptin objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
