BELARA ® je lijek na bazi etinil estradiola + klormadinon acetata
TERAPEUTSKA SKUPINA: Sustavni hormonski kontraceptivi - Progestin i estrogen, fiksna kombinacija
Indikacije BELARA ® - kontracepcijske pilule
BELARA ® se koristi kao oralni kontraceptiv.
Mehanizam djelovanja BELARA ® - kontracepcijske pilule
BELARA ® je oralni kontraceptiv koji se sastoji od niskih doza estrogena (etinilestradiol) i progestina (klormadinona) u koncentracijama korisnim kako za očuvanje karakteristika kontracepcije, tako i za smanjenje nekih neugodnih učinaka kombinirane oralne kontracepcije.
Antikontracepcijski učinak zajamčen je sinergističkim djelovanjem dvaju hormona korisnih za inhibiranje osi hipotalamus-hipofiza, smanjenje endogene sekrecije gonadotropina odgovornih za sazrijevanje folikula i naknadnu ovulaciju te jamče promjene u endometriju i cervikalnoj sluzi, npr. komplicirati uspon spermatozoida u ženski spolni trakt i moguće gniježđenje embrija.
Klormadinonu se pripisuje i snažno antiandrogeno djelovanje korisno za izbjegavanje nekih posebno neugodnih reakcija povezanih s tabletom, poput akni, hirzutizma i alopecije.
Oba aktivna sastojka, uzeta oralno, apsorbiraju se u crijevima dostižući najveću koncentraciju u plazmi za otprilike 2 sata, te opstaju u cirkulaciji više od 20 sati, što omogućuje primjenu lijeka jednom dnevno.
Nakon što njihovo djelovanje prestane, dva hormona sadržana u BELARI ® prvo se podvrgavaju jetrenom metabolizmu, a zatim se eliminiraju urinom i izmetom.
Provedena istraživanja i klinička učinkovitost
1. USMENA KONTRACEPCIJA I MENSTRUALNA BOL
Clin Drug Investig. 2011; 31: 269-77.
Produženi ciklusi s kombiniranim oralnim kontraceptivnim sredstvom klormadinonecetat 2 mg / etinilestradiol 0,03 mg: objedinjena analiza podataka iz tri opsežne, neintervencijske, opservacijske studije.
Göretzlehner G, Waldmann-Rex S, Schramm GA.
Studija koja pokazuje kako dugotrajna uporaba oralnih kontraceptiva može biti korisna u smanjenju bolnih simptoma povezanih s ciklusom. Važno svojstvo koje pokazuje terapijsku korisnost oralne kontracepcije.
2. BELARA I AKNE
Kontracepcija. Srpnja 2009.; 80: 25-33. Epub 2009. 9. svibnja.
Učinkovitost oralnih kontraceptiva koji sadrže EE 0,03 mg i CMA 2 mg (Belara) u umjerenom rješenju akni: randomizirano, dvostruko slijepo, placebom kontrolirano ispitivanje faze III.
Plewig G, Cunliffe WJ, Binder N, Höschen K.
Pokazalo se da je antiandrogeno djelovanje klormadinon acetata korisno u poboljšanju umjerenih akni u pacijenata koji su na terapiji kontracepcijom. Ovaj rad pokazuje blagotvorne učinke kontracepcijskih sredstava poput BELARE na kožu.
3. BELARSKI I METABOLSKI PROFIL
Kontracepcija. 2009. siječnja; 79: 15-23. Epub 2008., 17. studenog.
Učinci dva monofazna oralna kontraceptiva koji sadrže 30 mcg etinil estradiola i 2 mg klormadinonacetata ili 0,15 mg desogestrela na lipidne, hormonske i metaboličke parametre.
Winkler UH, Sudik R.
Utvrđeno je da je primjena lijeka BELARA sigurnija od primjene drugih oralnih kontraceptiva u održavanju metaboličkog zdravlja. Ova je studija zapravo pokazala kako pretpostavka o spomenutom kontraceptivu može očuvati pacijentov profil lipida ne pridonoseći povećanju aterosklerotskog rizika, kao što to čine drugi oralni kontraceptivi.
Način upotrebe i doziranje
BELARA ® Etilestradiol 0,03 mg i klormadinon acetat 2 mg obložene tablete:
Prije nego počnete uzimati oralne kontraceptive, bilo bi potrebno konzultirati se sa svojim ginekologom i obaviti pažljiv pregled.
U slučajevima kada je indicirana primjena lijeka BELARA ®, potrebno je uzeti jednu tabletu dnevno tijekom 21 dana, nakon čega slijedi suspenzija na 7 dana u kojoj bi se trebalo pojaviti krvarenje uslijed slične fiziološke menstruacije.
Poluživot dvaju aktivnih sastojaka omogućuje održavanje maksimalne kontracepcijske aktivnosti unošenjem jedne tablete svaki dan u isto vrijeme.
Pokrivenost kontracepcije stoga se nastoji smanjiti 36 sati nakon posljednje uzimanja tablete, dok os hipotalamus-hipofiza obnavlja svoju fiziološku aktivnost nakon otprilike 7 dana prekida.
U slučaju da se tableta povraća unutar 3-4 sata nakon unosa, bilo bi potrebno pribjeći novoj primjeni.
U slučaju zaborava, nedavne trudnoće ili prijelaza s druge terapije kontracepcije, korisno je konzultirati se s ginekologom i strogo slijediti njegove upute.
BELARA ® Upozorenja - kontracepcijske pilule
Biološka složenost oralne kontracepcije, brojne nuspojave i povećani rizik od nastanka ozbiljnih bolesti poput neoplastičnih i tromboembolijskih bolesti zahtijevaju pažljiv prethodni pregled, koristan za provjeru terapijske prikladnosti i odsutnosti nekompatibilnih stanja.
Zapravo, potrebno je uzeti u obzir da osim poremećaja zgrušavanja, kardiovaskularnih bolesti, neoplastičnih bolesti, bolesti jetre i bubrega, neuroloških i psihijatrijskih poremećaja te metaboličkih bolesti poput dijabetesa, predisponirajućih stanja poput „pretilosti ili pušenja, utječu na "početak tromboembolijskih događaja, osobito u kombinaciji s primjenom kombiniranih oralnih kontraceptiva.
U gore navedenim slučajevima stoga je potreban "pažljiv medicinski nadzor i povremene kontrole.
BELARA ® sadrži laktozu pa bi se njezin unos u pacijenata s nedostatkom enzima laktaze, slabom apsorpcijom glukoze / galaktoze ili netolerancijom na laktozu mogao povezati s čak ozbiljnim gastrointestinalnim poremećajima.
TRUDNOĆA I DOJENJE
Primjena lijeka BELARA ® u trudnoći kontraindicirana je unatoč činjenici da znanstvena literatura još nije pronašla kliničke korelacije sposobne povezati teratogene učinke na fetus s primjenom kombiniranih oralnih kontraceptiva.
Naprotiv, farmakokinetičke studije pokazale su da oba aktivna sastojka mogu lako proći kroz filter za dojke i koncentrirati se u majčino mlijeko, čime se kontraindikacija proširuje i na razdoblje dojenja.
Interakcije
Iako klormadinon ne prolazi kroz metabolizam prvog prolaska, oba aktivna sastojka se na kraju svog života metaboliziraju jetrenim enzimima, a posebno obitelji citokroma.
Ova vrsta metabolizma izlaže dva hormona posebnim farmakokinetičkim varijacijama, s obzirom na visoku osjetljivost gore navedenih enzima na egzogene modulatore.
Zapravo, rifampicin, fenitoin, barbiturati, antiretrovirusni lijekovi, antibiotici, biljni lijekovi poput gospine trave, predstavljaju samo neke od aktivnih sastojaka sposobnih modulirati aktivnost citokromijskih enzima, posljedično mijenjajući farmakokinetička svojstva i kontracepcijsku učinkovitost lijeka BELARA. ®
Istodobno se mora uzeti u obzir da etinilestradiol može promijeniti biološku aktivnost drugih aktivnih tvari
Stoga, s obzirom na složenost mogućih interakcija, bilo bi korisno konzultirati se s liječnikom u slučaju istodobne primjene više lijekova i pažljivo pročitati upute za uporabu.
Kontraindikacije BELARA ® - kontracepcijske pilule
BELARA ® je kontraindicirana u slučaju trenutne ili prethodne venske tromboze, moždanog udara, hipertenzije, metaboličkih bolesti poput dijabetesa melitusa, hipertenzije i dislipidemije, oštećenja funkcije jetre i bubrega, malignih bolesti, neuro-psihijatrijskih poremećaja, motoričkih poremećaja, nedijagnosticiranih ginekoloških bolesti i u slučaju preosjetljivosti na djelatnu tvar ili neku od pomoćnih tvari.
Neželjeni učinci - nuspojave
Unos BELARE ® prati osobito u početnoj fazi ciklusa kontracepcije nuspojave povezane sa:
- živčani sustav poput glavobolje, vrtoglavice, migrene i promjena ponašanja;
- gastrointestinalni trakt s mučninom, povraćanjem i bolovima u trbuhu;
- kardiovaskularni sustav sa značajnim povećanjem krvnog tlaka;
- genitalni trakt s hemoragijskim pjegama, vaginalnim iscjetkom i bolovima u zdjelici;
- dojke s povećanom osjetljivošću i bolovima u grudima.
U rijetkim slučajevima uočene su klinički značajne nuspojave, dok povezanost između KOK -a i povećanog rizika od tromboembolijskih i neoplastičnih patologija tek treba razjasniti.
Bilješka
BELARA ® se može prodavati samo na liječnički recept.
Podaci o BELARA ® - kontracepcijskim pilulama objavljeni na ovoj stranici mogu biti zastarjeli ili nepotpuni. Za ispravnu uporabu ovih informacija pogledajte stranicu Odricanje od odgovornosti i korisne informacije.
